Thymanax 25 Mg Compresse Rivestite Con Film
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

THYMANAX 25 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa rivestita con film contiene 25 mg di agomelatina.

Eccipiente: lattosio monoidrato 61,84 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compressa rivestita con film [compressa].

Compressa rivestita con film giallo-arancio, oblunga, con il logo dell’azienda impresso in blu su di un lato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento degli episodi di depressione maggiore negli adulti.

Thymanax è indicato negli adulti.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Posologia

La dose raccomandata è 25 mg una volta al giorno per via orale da assumere prima di coricarsi.

Dopo due settimane di trattamento, se non vi è un miglioramento dei sintomi, la dose può essere aumentata a 50 mg una volta al giorno, ovvero due compresse da 25 mg in un’unica assunzione, prese la sera prima di coricarsi.

I test della funzionalità epatica devono essere effettuati in tutti i pazienti: all’inizio del trattamento, poi periodicamente dopo circa sei settimane (fine della fase acuta), dodici e ventiquattro settimane (fine della fase di mantenimento) e, in seguito, quando clinicamente indicato (vedere anche paragrafo 4.4).

I pazienti depressi devono essere trattati per un periodo sufficiente di almeno 6 mesi per assicurarsi che non presentino più sintomi.

Le compresse di Thymanax possono essere assunte con o senza cibo.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l’efficacia di Thymanax nei bambini di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite.

Non ci sono dati disponibili. (vedere paragrafo 4.4)

Pazienti anziani

L’efficacia nei pazienti anziani (≥ 65 anni) non è stata chiaramente dimostrata. Sono disponibili soltanto limitati dati clinici sull’uso di Thymanax in pazienti anziani ≥ 65 anni con episodi di depressione maggiore. Pertanto, Thymanax deve essere prescritto con cautela a questi pazienti (vedere paragrafo 4.4).

Pazienti con insufficienza renale

Non sono state osservate variazioni rilevanti nei parametri di farmacocinetica di agomelatina nei pazienti con insufficienza renale grave. Tuttavia, sono disponibili soltanto limitati dati clinici sull’uso di Thymanax in pazienti depressi con insufficienza renale grave o moderata affetti da episodi di depressione maggiore. Pertanto, Thymanax deve essere prescritto con cautela a questi pazienti.

Pazienti con insufficienza epatica

Thymanax è controindicato nei pazienti con insufficienza epatica (vedere paragrafi 4.3, 4.4 e 5.2).

Interruzione del trattamento

In caso di interruzione del trattamento non è necessaria una riduzione progressiva del dosaggio.

Modo di somministrazione

Le compresse di Thymanax possono essere assunte con o senza cibo.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Insufficienza epatica (ad esempio, cirrosi o epatopatia in atto) (vedere paragrafi 4.2 e 4.4).

Uso concomitante di potenti inibitori del CYP1A2 (ad esempio fluvoxamina, ciprofloxacina) (vedere paragrafo 4.5).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Uso nella popolazione pediatrica

Thymanax non è raccomandato nel trattamento della depressione in pazienti di età inferiore ai 18 anni in quanto la sicurezza e l’efficacia di Thymanax non sono state valutate in questo gruppo di età. In studi clinici su bambini e adolescenti trattati con altri antidepressivi sono stati osservati più frequentemente rispetto a quelli trattati con placebo comportamenti suicidari (tentativo di suicidio e ideazione suicidaria), ed atteggiamento ostile (soprattutto comportamento aggressivo, oppositivo e ira) (vedere paragrafo 4.2).

Uso in pazienti anziani affetti da demenza

Thymanax non deve essere usato per il trattamento di episodi di depressione maggiore in pazienti anziani affetti da demenza, poiché in questi pazienti la sicurezza e l’efficacia di Thymanax non sono state valutate.

Disturbo bipolare/mania/ipomania

Thymanax deve essere utilizzato con cautela in pazienti con una anamnesi di disturbo bipolare, mania o ipomania e deve essere interrotto se un paziente sviluppa sintomi maniacali (vedere paragrafo 4.8).

Suicidio/ideazione suicidaria

La depressione è associata ad aumentato rischio di pensieri suicidari, autolesionismo e suicidio (eventi correlati al suicidio). Tale rischio persiste fino a che non si verifica una remissione significativa. Poiché possono non verificarsi miglioramenti durante le prime settimane di trattamento o in quelle successive, i pazienti devono essere attentamente controllati fino ad avvenuto miglioramento. E’ esperienza clinica generale che il rischio di suicidio può aumentare nelle prime fasi del processo di guarigione.

Pazienti con anamnesi di eventi correlati al suicidio, o che manifestano un grado significativo di ideazione suicidaria prima dell’inizio del trattamento, sono noti per essere a rischio più elevato di ideazione suicidaria o tentativi di suicidio, e devono essere attentamente controllati durante il trattamento. Una metanalisi degli studi clinici condotti con medicinali antidepressivi in confronto con placebo nella terapia di disturbi psichiatrici, ha mostrato un aumento del rischio di comportamento suicidario nei pazienti di età inferiore a 25 anni trattati con antidepressivi rispetto al placebo.

Il trattamento deve essere associato ad una stretta sorveglianza dei pazienti, in particolare quelli ad alto rischio, specialmente nelle fasi iniziali del trattamento e dopo cambiamenti di dose. I pazienti (e chi si prende cura di loro) devono essere avvertiti della necessità di controllare qualsiasi peggioramento del quadro clinico, comportamenti o pensieri suicidari e insoliti cambiamenti nel comportamento e di consultare immediatamente un medico qualora questi sintomi si manifestino.

Associazione con inibitori del CYP1A2 (vedere paragrafi 4.3 e 4.5)

L’associazione con potenti inibitori del CYP1A2 è controindicata. Occorre prestare cautela quando si prescrive Thymanax con moderati inibitori del CYP1A2 (ad esempio, propranololo, grepafloxacina, enoxacina) che possono comportare un aumento dell’esposizione all’agomelatina.

Aumento delle transaminasi seriche

Negli studi clinici, sono stati osservati aumenti delle transaminasi seriche (oltre 3 volte il limite superiore del range di normalità) nei pazienti trattati con Thymanax, in particolare alla dose di 50 mg (vedere paragrafo 4.8). Quando la somministrazione di Thymanax in questi pazienti è stata interrotta, le transaminasi seriche solitamente sono ritornate a livelli normali. I test della funzionalità epatica devono essere effettuati in tutti i pazienti: all’inizio del trattamento, poi periodicamente dopo circa sei settimane (fine della fase acuta), dopo circa dodici e ventiquattro settimane (fine della fase di mantenimento) e, in seguito, quando clinicamente indicato. Il paziente che ha sviluppato un aumento delle transaminasi seriche deve ripetere i test di funzionalità epatica entro 48 ore. La terapia deve essere interrotta se l’aumento delle transaminasi seriche supera di 3 volte il limite superiore della norma e i test di funzionalità epatica devono essere effettuati regolarmente finché le transaminasi seriche non tornano a livelli normali.

Occorre prestare cautela quando Thymanax è somministrato a pazienti che presentano transaminasi elevate prima del trattamento (> del limite superiore al range normale e ≤ 3 volte il limite superiore del range normale), preferibilmente attraverso analisi di laboratorio entro le prime 3 settimane di trattamento.

Se il paziente sviluppa sintomi che suggeriscono una disfunzione epatica, devono essere effettuati i test di funzionalità epatica. La decisione di proseguire il trattamento del paziente con Thymanax deve essere guidata dal giudizio clinico in attesa delle valutazioni di laboratorio. In caso di ittero, la terapia deve essere interrotta.

Occorre prestare cautela nel prescrivere Thymanax a pazienti con fattori di rischio per danno epatico come ad esempio obesità/soprappeso/steatosi epatica non alcolica, notevole assunzione di alcolici o trattamenti concomitanti con medicinali associati al rischio di danno epatico.

Intolleranza al lattosio

Thymanax contiene lattosio. Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, di deficienza di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Potenziali interazioni con agomelatina

Agomelatina viene metabolizzata principalmente dal citocromo P450 1A2 (CYP1A2) (90%) e dal CYP2C9/19 (10%). Medicinali che interagiscono con questi isoenzimi possono ridurre o aumentare la biodisponibilità dell’agomelatina.

Fluvoxamina, un potente inibitore del CYP1A2 e moderato inibitore del CYP2C9, inibisce marcatamente il metabolismo di agomelatina, dando luogo ad un incremento di 60 volte (range12-412) della esposizione ad agomelatina.

Pertanto, è controindicata la co-somministrazione di Thymanax con potenti inibitori di CYP1A2 (ad esempio, fluvoxamina, ciprofloxacina).

L’associazione di agomelatina con estrogeni (moderati inibitori del CYP1A2) comporta un aumento di diverse volte dell’esposizione ad agomelatina. Anche se non sono state riscontrate evidenze specifiche collegate alla sicurezza del medicinale negli 800 pazienti trattati in associazione con estrogeni, occorre prestare cautela quando si prescrive agomelatina con altri moderati inibitori del CYP1A2 (ad esempio, propranololo, grepafloxacina, enoxacina) fino a che non sarà acquisita una maggiore esperienza (vedere paragrafo 4.4).

Possibili interazioni di agomelatina con altri medicinali

In vivo, agomelatina non induce gli isoenzimi CYP450. Agomelatina non inibisce né il CYP1A2 in vivo, né il CYP450 in vitro. Pertanto, agomelatina non modifica l’esposizione a medicinali metabolizzati dal CYP450.

Medicinali fortemente legati a proteine plasmatiche

Agomelatina non modifica la concentrazione libera di medicinali fortemente legati a proteine plasmatiche o vice versa.

Interazioni con altri medicinali

Negli studi clinici di fase I non sono state osservate interazioni farmacocinetiche o farmacodinamiche con medicinali che potrebbero essere prescritti in concomitanza con Thymanax nella popolazione target, quali benzodiazepine, litio, paroxetina, fluconazolo e teofillina.

Alcool

La combinazione di Thymanax con alcool non è raccomandata.

Terapia elettroconvulsivante (ECT)

Non vi è esperienza sull’uso combinato di agomelatina con ECT. Gli studi su animali non hanno mostrato proprietà proconvulsivanti (vedere paragrafo 5.3). Pertanto si considerano improbabili conseguenze cliniche di un concomitante trattamento con ECT e agomelatina.

Popolazione pediatrica

Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Fertilità

Studi sulla riproduzione nel ratto e nel coniglio non hanno mostrato effetti dell’agomelatina sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3).

Gravidanza

Studi sulla riproduzione nel ratto e nel coniglio non hanno mostrato effetti dell’agomelatina sullo sviluppo embriofetale e sullo sviluppo pre- e post natale (vedere paragrafo 5.3).

Non sono disponibili per agomelatina dati clinici relativi a gravidanze esposte. Gli studi su animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo post-natale (vedere paragrafo 5.3). Occorre prestare cautela nel prescrivere il medicinale a donne in stato di gravidanza.

Allattamento

Non è noto se agomelatina sia escreta nel latte materno. Agomelatina o i suoi metaboliti sono escreti nel latte di ratti durante l’allattamento. I potenziali effetti dell’agomelatina sui neonati allattati al seno non sono stati stabiliti. Se il trattamento con Thymanax è considerato necessario, l’allattamento deve essere interrotto.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

Comunque, considerando che i capogiri e la sonnolenza sono reazioni avverse comuni, i pazienti devono essere avvertiti di prestare attenzione alla loro capacità di guidare o di utilizzare macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Negli studi clinici, oltre 3.900 pazienti depressi hanno ricevuto Thymanax.

Le reazioni avverse sono state solitamente lievi o moderate e si sono verificate durante le prime due settimane di trattamento. Le reazioni avverse più comuni sono state nausea e capogiri. Queste reazioni avverse sono state solitamente transitorie e generalmente non hanno portato all’interruzione della terapia.

I pazienti depressi mostrano un certo numero di sintomi associati alla malattia stessa. È pertanto difficile, talvolta, stabilire quali sintomi siano il risultato della malattia stessa e quali siano il risultato del trattamento con Thymanax.

Le reazioni avverse sono elencate di seguito usando la seguente convenzione: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Le frequenze non sono state corrette per il placebo.

Patologie del sistema nervoso

Comune: mal di testa, capogiri, sonnolenza, insonnia, emicrania

Non comune: parestesia

Disturbi psichiatrici

Comune: ansia

Frequenza non nota: pensieri o comportamenti suicidari (vedere paragrafo 4.4),

Mania/ipomania. Questi sintomi possono essere imputabili anche alla patologia di base (vedere paragrafo 4.4).

Agitazione e sintomi correlati (come irritabilità e irrequietezza), aggressività,

Incubi, sogni anormali

Patologie dell’occhio

Non comune: visione offuscata

Patologie gastrointestinali

Comune: nausea, diarrea, costipazione, dolore addominale

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: iperidrosi

Non comune: eczema

Raro: rash eritematoso

Frequenza non nota: prurito

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Comune: dolore alla schiena

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comune: affaticamento

Patologie epatobiliari

Comune: aumento (>3 volte il limite superiore del range di normalità) di ALAT e/o ASAT (i.e. 1,1% per agomelatina 25/50 mg versus 0,7% per il placebo)

Raro: epatite.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

L’esperienza relativa al sovradosaggio di agomelatina è limitata. L’esperienza con agomelatina in sovradosaggio ha riportato epigastralgia, sonnolenza, affaticamento, agitazione, ansia, tensione,vertigini, cianosi o malessere. Una persona che ha ingerito 2450 mg di agomelatina è guarita spontaneamente senza anomalie cardiovascolari e biologiche.

Non vi sono antidoti specifici noti per agomelatina. La gestione del sovradosaggio deve consistere nel trattamento dei sintomi clinici e monitoraggio di routine. Si raccomanda una assistenza medica in ambiente specialistico.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: altri antidepressivi, codice ATC: N06AX22.

Meccanismo d’azione

Agomelatina è un agonista melatoninergico (recettori MT1 e MT2) e un antagonista dei recettori 5-HT2C. Studi di legame indicano che agomelatina non ha alcun effetto sulla captazione delle monoammine e non ha alcuna affinità per i recettori α, β adrenergici, istaminergici, colinergici, dopaminergici e benzodiazepinici.

Agomelatina risincronizza i ritmi circadiani nei modelli animali di alterazione del ritmo circadiano. Agomelatina aumenta il rilascio di noradrenalina e dopamina in particolare nella corteccia frontale e non ha influenza sui livelli extracellulari di serotonina.

Effetti farmacodinamici

Agomelatina ha mostrato un effetto simil-antidepressivo in modelli animali di depressione (learned helplessness test, despair test, chronic mild stress) nonché in modelli con desincronizzazione del ritmo circadiano e in modelli connessi a stress e ansia.

Nell’uomo, Thymanax ha proprietà positive di spostamento di fase; induce un avanzamento di fase del sonno, della diminuzione della temperatura corporea e dell’inizio della produzione di melatonina.

Efficacia e sicurezza clinica

L’efficacia e la sicurezza di Thymanax negli episodi di depressione maggiore sono state studiate in un programma clinico comprendente 5.800 pazienti, di cui 3.900 trattati con Thymanax.

Sono stati effettuati sei studi controllati verso placebo per studiare l’efficacia a breve termine di Thymanax nel disturbo di depressione maggiore: due studi a dose flessibile e quattro studi a dose fissa. Al termine del trattamento (oltre 6 o 8 settimane) è stata dimostrata un’efficacia significativa di agomelatina 25-50 mg in tre su sei degli studi a breve termine condotti in doppio cieco controllati verso placebo. Agomelatina non si è differenziata dal placebo in uno studio in cui fluoxetina, controllo attivo, ha mostrato sensibilità al test. In altri due studi non è stato possibile ricavare alcuna conclusione in quanto i due controlli attivi, paroxetina e fluoxetina, non si sono differenziati dal placebo.

L’efficacia è stata osservata anche in pazienti affetti da depressione più grave (punteggio iniziale HAM-D ≥ 25) in tutti gli studi positivi controllati verso placebo.

Le percentuali di risposta erano, dal punto di vista statistico, significativamente più elevate con Thymanax rispetto al placebo.

Il mantenimento dell’efficacia antidepressiva è stato dimostrato in uno studio sulla prevenzione delle ricadute. I pazienti che rispondevano a 8/10 settimane di trattamento acuto in aperto con 25-50 mg di Thymanax una volta al giorno sono stati randomizzati a 25-50 mg di Thymanax una volta al giorno oppure al placebo per ulteriori 6 mesi. La somministrazione di Thymanax 25-50 mg una volta al giorno ha dimostrato una superiorità statisticamente significativa rispetto al placebo (p=0,0001) sull’outcome primario, la prevenzione di ricadute depressive, valutato come tempo alla ricaduta. L’incidenza di ricadute durante il periodo di 6 mesi di follow-up in doppio cieco era rispettivamente del 22% per Thymanax e del 47 % per il placebo.

Nei volontari sani Thymanax non altera la vigilanza diurna e la memoria. Nei pazienti depressi, il trattamento con Thymanax 25 mg ha aumentato la fase di sonno ad onde lente senza modificare la quantità di sonno REM (Rapid Eye Movement) o la latenza del sonno REM. Thymanax 25 mg ha anche indotto un anticipo dell’inizio del sonno e un aumento della frequenza cardiaca minima. Come valutato dagli stessi pazienti, l’inizio e la qualità del sonno sono migliorati in maniera significativa, a partire dalla prima settimana di trattamento senza causare sonnolenza diurna.

In uno specifico studio comparativo sulla disfunzione sessuale, condotto su pazienti che avevano raggiunto la remissione dalla depressione, si è osservata una tendenza ad una minore insorgenza di disfunzioni sessuali attribuiti a Thymanax rispetto a venlafaxina (statisticamente non significativa) per i punteggi di eccitazione o di orgasmo secondo la Sex Effects Scale (SEXFX). L’analisi combinata degli studi utilizzando l’Arizona Sexual Experience Scale (ASEX) ha dimostrato che Thymanax non è associato a disfunzione sessuale. In volontari sani, Thymanax mantiene inalterata la funzione sessuale rispetto a paroxetina.

Negli studi clinici Thymanax non ha mostrato alcun effetto sul peso corporeo, sulla frequenza cardiaca e sulla pressione arteriosa.

In uno studio messo a punto per valutare i sintomi di interruzione del trattamento mediante la Discontinuation Emergent Signs and Symptoms (DESS) check-list in pazienti che avevano raggiunto la remissione dalla depressione, Thymanax non ha indotto sindrome da interruzione in seguito a improvvisa cessazione del trattamento.

Thymanax non ha potenziale di abuso come valutato in studi condotti su volontari sani utilizzando una specifica scala analogica visiva o con l’Addiction Research Center Inventory (ARCI) a 49 voci.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento e biodisponibilità

Agomelatina viene assorbita bene e rapidamente (≥ 80%) dopo somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta è bassa (< 5% alla dose orale terapeutica) e la variabilità interindividuale è sostanziale. La biodisponibilità è più alta nelle donne in confronto agli uomini. La biodisponibilità è aumentata dall’assunzione di contraccettivi orali e diminuita dal fumo. Il picco della concentrazione plasmatica è raggiunto entro 1-2 ore.

L’esposizione sistemica ad agomelatina nella gamma delle dosi terapeutiche appare aumentare proporzionalmente con la dose. Con le dosi più alte vi è una saturazione dell’effetto di primo passaggio.

L’assunzione di cibo (un pasto standard o un pasto ricco di grassi) non modifica la biodisponibilità o la velocità di assorbimento. La variabilità è aumentata dai cibi ricchi di grassi.

Distribuzione

Il volume di distribuzione allo stato stazionario è di circa 35 l e il legame con le proteine plasmatiche è del 95%, indipendentemente dalla concentrazione, e non si modifica con l’età e nei pazienti con disfunzione renale, ma la frazione libera è raddoppiata nei pazienti con insufficienza epatica.

Biotrasformazione

Dopo somministrazione orale, agomelatina viene rapidamente metabolizzata principalmente dal citocromo epatico CYP1A2. Gli isoenzimi CYP2C9 e CYP2C19 sono coinvolti in minima parte.

I metaboliti principali, agomelatina idrossilata e demetilata, non sono attivi e sono rapidamente coniugati ed eliminati nell’urina.

Eliminazione

L’eliminazione è rapida, l’emivita media plasmatica è tra 1 e 2 ore e la clearance è alta (circa 1.100 ml/min) ed essenzialmente metabolica.

L’escrezione è principalmente urinaria (80%) ed è costituita dai metaboliti, mentre il dosaggio urinario della sostanza immodificata è trascurabile.

La cinetica non è modificata dopo somministrazione ripetuta.

Insufficienza renale

Non sono state osservate alterazioni significative dei parametri farmacocinetici in pazienti con insufficienza renale grave (n=8, dose singola di 25 mg), ma occorre prestare cautela in pazienti con insufficienza renale grave o moderata poiché per questi pazienti sono disponibili soltanto dati clinici limitati (vedere paragrafo 4.2).

Insufficienza epatica

In uno studio specifico condotto su pazienti cirrotici con insufficienza epatica cronica lieve (Child-Pugh tipo A) o moderata (Child-Pugh tipo B), l’esposizione ad agomelatina 25 mg è risultata notevolmente aumentata (rispettivamente 70 e 140 volte) rispetto ai volontari abbinati (per età, peso e abitudine al fumo) senza insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.2, 4.3 e 4.4).

Gruppi etnici

Non sono disponibili dati sull’influenza della razza sulla farmacocinetica di agomelatina.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Ad alte dosi, in topi, ratti e scimmie sono stati osservati effetti sedativi dopo somministrazione singola e ripetuta.

Nei roditori, è stata riscontrata una marcata induzione di CYP2B e una moderata induzione di CYP1A e CYP3A a partire da 125 mg/kg/die mentre nelle scimmie l’induzione era lieve per CYP2B e CYP3A a 375 mg/kg/die. Negli studi di tossicità con dosi ripetute in roditori e scimmie non è stata osservata epatotossicità.

Agomelatina passa nella placenta e nei feti di ratti femmina gravide.

Studi sulla riproduzione nel ratto e nel coniglio non hanno mostrato effetti dell’agomelatina sulla fertilità, sullo sviluppo embrio/fetale e sullo sviluppo pre- e postnatale.

Una serie di saggi standard di genotossicità in vitro e in vivo hanno dimostrato l’assenza di potenziale mutagenico o clastogenico dell’agomelatina.

In studi di carcinogenicità agomelatina ha indotto un aumento dell’incidenza di tumori epatici nel ratto e nel topo, a dosi almeno 110 volte più alte rispetto alla dose terapeutica. I tumori epatici sono molto probabilmente collegati all’induzione enzimatica specifica dei roditori. La frequenza osservata di fibroadenoma mammari benigni nel ratto è aumentata ad alti dosaggi (60 volte la dose terapeutica), ma rimane nel range dei valori di controllo.

Gli studi di sicurezza farmacologica non hanno mostrato effetti dell’agomelatina su correnti hERG (human Ether à-go-go Related Gene) o sui potenziali d’azione di cellule di Purkinje di cane. Agomelatina non ha mostrato proprietà proconvulsivanti a dosi ip fino a 128 mg/kg in topi e ratti.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Nucleo della compressa

- Lattosio monoidrato

- Amido di mais

- Povidone

- Amido sodico glicolato tipo A

- Acido stearico

- Magnesio stearato

- Silice colloidale anidra.

Film di rivestimento:

- Ipromellosa

- Ossido di ferro giallo (E172)

- Glicerolo

- Macrogol

- Magnesio stearato

- Titanio biossido (E171).

Inchiostro a stampa contenente gommalacca, glicole propilenico e lacca alluminica di indigotina (E132).


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister in alluminio/PVC confezionati in scatole di cartone (calendario).

Confezioni contenenti 7, 14, 28, 42, 56, 84 e 98 compresse rivestite con film.

Confezioni da 100 compresse rivestite con film per uso ospedaliero.

E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Servier (Ireland) Industries Ltd

Gorey Road, Arklow, Co. Wicklow

Irlanda


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

EU/1/08/498/001-008

039144011

039144023

039144035

039144047

039144050

039144062

039144074

039144086

A.I.C. n° 039144035/E - confezione da 28 compresse


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

19/02/2009


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

07/2011