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TIORFIX 10 MG GRANULATO PER SOSPENSIONE ORALE, PRIMA INFANZIA
Ciascuna bustina contiene 10 mg di racecadotril.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Granulato per sospensione orale.
Polvere bianca con caratteristico odore di albicocca.
Trattamento sintomatico complementare della diarrea acuta nei neonati (di età superiore a 3 mesi) e nei bambini in concomitanza con la reidratazione orale e i consueti rimedi coadiuvanti, qualora si rivelino da soli insufficienti a controllare le condizioni cliniche.
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Tiorfix 10 mg Granulato per sospensione orale Prima infanzia viene somministrato per via orale, in concomitanza con la reidratazione orale (vedere paragrafo 4.4).
La posologia consigliata viene stabilita in base al peso corporeo: 1,5 mg/kg per somministrazione, tre volte al giorno.
La durata del trattamento negli studi clinici sui bambini è stata di 5 giorni. È opportuno proseguire il trattamento finché non si registrano due evacuazioni normali. La durata del trattamento non dovrebbe comunque superare 7 giorni.
Non sono disponibili studi clinici sui neonati di età inferiore a 3 mesi.
Popolazioni speciali:
Non sono disponibili studi sui neonati o sui bambini con alterata funzionalità renale o epatica (vedere paragrafo 4.4).
Il granulato può essere aggiunto al cibo, disperso in un bicchiere d’acqua o nel biberon, mescolando con cura e procedendo immediatamente alla somministrazione.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
A causa della presenza di saccarosio, Tiorfix 10 mg Granulato per sospensione orale Prima infanzia è controindicato nei pazienti con intolleranza al fruttosio, sindrome di malassorbimento di glucosio e insufficienza di saccarasi-isomaltasi.
La somministrazione di Tiorfix 10 mg Granulato per sospensione orale Prima infanzia non altera i consueti regimi di reidratazione. È fondamentale che il bambino assuma abbondanti liquidi.
In caso di diarrea grave o prolungata con importanti episodi di vomito o inappetenza, dovrebbe essere considerata l’eventualità di procedere a una reidratazione endovenosa.
La presenza di feci ematiche o purulente e di febbre può essere indicativa della presenza di batteri invasivi responsabili della diarrea o della presenza di altre patologie gravi. Inoltre, il racecadotril non è stato sperimentato su pazienti con diarrea associata agli antibiotici. Pertanto, il racecadotril non deve essere somministrato in presenza di tali condizioni.
La diarrea cronica non è stata sufficientemente studiata con questo prodotto.
Nei pazienti diabetici, occorre tener presente che ciascuna bustina contiene 0,966 g di saccarosio.
Qualora il quantitativo di saccarosio (fonte di glucosio e fruttosio) presente nella dose giornaliera di Tiorfix 10 mg Granulato per sospensione orale Prima infanzia superi 5 g/die, occorre tenerlo presente ai fini della razione quotidiana di zucchero.
Non essendo stati condotti studi clinici sui neonati di età inferiore a 3 mesi, il prodotto non va somministrato a tale popolazione.
Inoltre, il prodotto non va somministrato a bambini con alterata funzionalità renale o epatica, indipendentemente dalla sua gravità, in conseguenza alla scarsità di informazioni disponibili riguardo a queste popolazioni di pazienti.
A causa di una possibile ridotta biodisponibilità, il prodotto non va somministrato in caso di episodi di vomito prolungati o incontrollati.
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A tutt’oggi nell’uomo non sono state registrate interazioni con altri principi attivi.
Nell’uomo il trattamento concomitante con racecadotril e loperamide o nifuroxazide non altera la cinetica del racecadotril.
Gravidanza:
il prodotto non è pensato per le donne gravide o potenzialmente gravide. Gli studi di riproduzione non hanno evidenziato effetti tossici sulle specie esaminate (ratto e coniglio). Tuttavia, non essendo disponibili studi clinici specifici, Tiorfix non deve essere somministrato nelle donne in stato di gravidanza.
Allattamento:
il prodotto non è pensato per essere utilizzato durante l’allattamento. A causa della scarsità di informazioni relative alla escrezione di Tiorfix nel latte materno, il prodotto non deve essere somministrato nelle donne che allattano.
Non pertinente.
Gli studi sui parametri di vigilanza eseguiti sugli adulti non hanno evidenziato alcuna influenza da parte del racecadotril.
Sono disponibili i dati relativi agli studi clinici eseguiti su 685 pazienti pediatrici con diarrea acuta trattati con racecadotril, 411 pazienti appartenenti ai gruppi trattati con placebo, e 50 pazienti trattati con loperamide. L’incidenza complessiva degli eventi avversi è risultata pari al 15% nei pazienti trattati con racecadotril, al 23,1% nei pazienti appartenenti ai gruppi trattati con placebo ed al 22% nei pazienti dei gruppi trattati con loperamide. Tutti gli eventi avversi hanno avuto gravità di intensità lieve o moderata. Gli eventi avversi che si sono verificati più frequentemente sono risultati il vomito (7,9% vs. 9,2% e 12% nei gruppi placebo e loperamide, rispettivamente), la febbre (3,2% vs. 7,3% e 4% nei gruppi placebo e loperamide, rispettivamente), ed i disturbi respiratori (1% vs. 1,5% e 0% nei gruppi trattati con placebo e loperamide, rispettivamente).
Le reazioni avverse di seguito elencate si sono verificate con maggiore frequenza nel gruppo trattato con racecadotril rispetto al gruppo trattato con placebo o sono state segnalate nel corso della vigilanza post-marketing. La frequenza delle reazioni avverse viene definita in base alla seguente convenzione: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100 - < 1/10), non comune (≥ 1/1.000 - < 1/100), rara (≥ 1/10.000 - < 1/1.000), molto rara (< 1/10.000), non nota (non può essere calcolata sulla base dei dati disponibili).
Infezioni ed infestazioni
Non comune: tonsillite.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune: eruzione cutanea, eritema.
Non nota: eritema multiforme, edema linguale, edema facciale, edema labiale, edema oculare, angioedema, orticaria, eritema nodoso, eruzione cutanea papulosa, prurigine, prurito.
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Non sono stati osservati casi di sovradosaggio.
La somministrazione negli adulti di singole dosi superiori a 2 g (equivalenti a 20 volte la dose terapeutica) non ha determinato effetti dannosi.
Categoria farmacoterapeutica: altri antidiarroici.
Codice ATC: A07XA04
Il racecadotril è un profarmaco che deve essere idrolizzato nel suo metabolita attivo, il tiorfan, che è un inibitore dell’encefalinasi, un enzima peptidasi della membrana cellulare situato in vari tessuti, in particolare nell’epitelio dell’intestino tenue. Questo enzima contribuisce alla digestione dei peptidi esogeni e alla degradazione dei peptidi endogeni, quali le encefaline. Di conseguenza, il racecadotril protegge selettivamente le encefaline endogene fisiologicamente attive a livello del tratto digestivo, prolungando il loro effetto antisecretorio.
Il racecadotril è un principio attivo antisecretorio intestinale puro. Esso determina una riduzione dell’ipersecrezione intestinale dell’acqua e degli elettroliti indotta dalla tossina colerica o dello stato infiammatorio, e non ha effetti sull’attività secretoria basale. Il racecadotril svolge una rapida attività antidiarroica, senza alterare il tempo di transito intestinale.
In due studi clinici eseguiti sui bambini, il racecadotril ha determinato una riduzione rispettivamente del 40% e del 46% del peso delle feci nelle prime 48 ore. È stata inoltre osservata una significativa riduzione della durata della diarrea e della necessità di reidratazione.
Il racecadotril non determina distensione addominale. Nel corso del suo sviluppo clinico, il racecadotril ha causato l’insorgenza di stipsi secondaria in una percentuale di pazienti paragonabile a quella riscontrata con la somministrazione di placebo. In caso di somministrazione orale, l’attività si esplica esclusivamente a livello periferico, senza effetti sul sistema nervoso centrale.
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Assorbimento
Il racecadotril viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. Il tempo all’inizio della inibizione dell’encefalinasi plasmatica è di trenta minuti.
Distribuzione
Solo circa l’1% della dose somministrata viene distribuito nei tessuti. Il 90% del metabolita attivo del racecadotril, (RS)-N-(1-osso-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina è legato alle proteine plasmatiche (soprattutto all’albumina). Le proprietà farmacocinetiche del racecadotril non vengono alterate in conseguenza di un dosaggio ripetuto o della somministrazione a pazienti anziani.
La durata e l’entità dell’effetto del racecadotril sono dose-dipendenti. Il picco d’inibizione dell’encefalinasi plasmatica viene raggiunto in circa 2 ore e corrisponde a un’inibizione del 90% con una dose di 1,5 mg/kg.
L’inibizione dell’encefalinasi plasmatica ha una durata di circa 8 ore.
Metabolismo
L’emivita, calcolata come inibizione dell’encefalinasi plasmatica, è di circa 3 ore.
Il racecadotril viene rapidamente idrolizzato in (RS)-N-(1-osso-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina, il metabolita attivo, a sua volta trasformato in metaboliti inattivi.
Escrezione
Il racecadotril viene eliminato sotto forma di metaboliti inattivi. L’escrezione renale e, benché in misura decisamente inferiore, quella fecale rappresentano le principali vie di eliminazione. La via polmonare non risulta significativa.
Le scimmie adulte sottoposte a trattamento cronico (1 anno) a una dose di 500 mg/kg/die hanno evidenziato infezioni generalizzate e ridotte risposte anticorpali alla vaccinazione. La rilevanza di questo dato per i neonati e i bambini non è stata del tutto chiarita. Il racecadotril non si è rivelato immunotossico nel topo in seguito a somministrazione di racecadotril nel corso di 1 settimana o di 1 mese.
Effetti preclinici (per esempio, anemia grave, verosimilmente aplastica, aumento della diuresi, chetonuria, diarrea) sono stati osservati esclusivamente in caso di esposizione considerata sufficientemente superiore all’esposizione massima prevista per l’uomo. La rilevanza clinica non è nota.
Negli animali il racecadotril ha determinato un aumento degli effetti della butilscopolamina sul transito intestinale e sugli effetti anticonvulsivi della fenitoina.
Si ritiene che il racecadotril non abbia un potenziale genotossico clinicamente rilevante.
Gli studi eseguiti su animali non hanno evidenziato effetti teratogeni sulla funzione riproduttiva.
Saccarosio, silice colloidale anidra, poliacrilato dispersione 30% e aroma albicocca.
Non pertinente.
2 anni.
Il medicinale non richiede particolari precauzioni di conservazione.
Bustine termosaldate di carta/alluminio/polietilene.
Confezioni: 10, 16, 20, 30, 50 e 100 bustine.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Bioprojet Europe Ltd.
29 Earlsfort Terrace
Dublin 2 – Irlanda
10 mg Granulato per sospensione orale – 10 bustine AIC n. 037518115/M
10 mg Granulato per sospensione orale – 16 bustine AIC n. 037518127/M
10 mg Granulato per sospensione orale – 20 bustine AIC n. 037518139/M
10 mg Granulato per sospensione orale – 30 bustine AIC n. 037518141/M
10 mg Granulato per sospensione orale – 50 bustine AIC n. 037518154/M
10 mg Granulato per sospensione orale – 100 bustine AIC n. 037518166/M
Data di prima autorizzazione: 4 Giugno 2007
Agosto 2009