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TRAMADOLO DOROM
TRAMADOLO DOROM 100 mg/ml gocce orali, soluzione
1 ml di soluzione contiene: tramadolo cloridrato mg 100
TRAMADOLO DOROM 100 mg/2 ml soluzione iniettabile
Ogni fiala contiene: tramadolo cloridrato mg 100.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Gocce orali, soluzione; soluzione iniettabile.
Stati dolorosi acuti e cronici di diverso tipo e causa, di media e grave intensità come pure in dolori indotti da interventi diagnostici e chirurgici.
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La posologia deve essere adattata, a giudizio del medico, all’intensità del dolore e alla sensibilità individuale del paziente. In genere, bisogna usare la più bassa dose analgesica efficace.
Adulti e Ragazzi di 12 anni od oltre
La posologia consigliata per le diverse forme farmaceutiche è:
Soluzione iniettabile 100 mg/2 ml: 1 fiala per via endovenosa lenta o fleboclisi oppure per via intramuscolare o sottocutanea; fino a 4 fiale al giorno.
Gocce orali, soluzione 100 mg/ml (1 gtt = 2,5 mg): 20 gocce ogni 4-6 ore (pari a 50 mg); fino a 8 prese giornaliere. Le gocce possono essere diluite con una piccola quantità di bevanda a piacere.
La dose giornaliera di 400 mg non dovrebbe essere abitualmente superata per qualunque via di somministrazione.
Nel dolore post-operatorio possono essere somministrati, con buona tollerabilità, fino a 600 mg al giorno e dosaggi anche superiori nel dolore oncologico.
Bambini fino a 12 anni
Il tramadolo è controindicato nei bambini con età inferiore a 12 anni.
Pazienti geriatrici
Uso negli anziani: in soggetti al di sopra dei 75 anni la concentrazione serica del tramadolo è lievemente aumentata e l’emivita di eliminazione è lievemente prolungata. Pertanto, non sono raccomandate dosi superiori a 300 mg/die.
Insufficienza renale/dialisi ed insufficienza epatica
In pazienti con insufficienza renale e/o epatica severe, l’eliminazione del tramadolo è rallentata. In questa tipologia di pazienti la somministrazione del farmaco è controindicata (vedi anche paragrafo 4.4).
In caso di moderata insufficienza della funzione epatica o renale la posologia di tramadolo deve essere ridotta.
Durata del trattamento
Per nessuna ragione il tramadolo deve essere somministrato più a lungo di quanto necessario. Se, a causa della natura o della severità della patologia si rendesse necessario trattare il dolore per un periodo prolungato, allora bisogna monitorare il paziente con attenzione e regolarità (se necessario con interruzioni del trattamento) per stabilire se e in quale misura sia necessario estendere ulteriormente la durata del trattamento stesso.
• Ipersensibilità al principio attivo o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico e/o uno qualsiasi degli eccipienti.
• Gravidanza e allattamento.
• Nell’intossicazione acuta da alcool, ipnotici, analgesici ad azione centrale, oppioidi o farmaci psicotropi.
• Pazienti in terapia con MAO-inibitori o che ne hanno assunto negli ultimi 14 giorni.
• Pazienti con severa insufficienza epatica.
• Pazienti con severa insufficienza renale (clearance della creatinina minore di 10 ml/min).
• Pazienti con forme epilettiche non controllate dalla terapia abituale.
• Bambini di età inferiore ai dodici anni.
Il tramadolo deve essere utilizzato con cautela in pazienti a rischio di depressione respiratoria, in quanto se vengono somministrate alte dosi o il farmaco è associato con anestetici od alcol o altre sostanze che deprimono la funzione respiratoria può verificarsi depressione respiratoria.
Il farmaco deve essere utilizzato con cautela in pazienti con eccessiva secrezione bronchiale o in stato di shock.
L’uso del tramadolo non è indicato nei pazienti con insufficienza renale o epatica severe.
In caso di moderata insufficienza della funzione epatica o renale la posologia di tramadolo deve essere ridotta (vedi paragrafo “Posologia e modo di somministrazione”).
Tramadolo non deve essere usato in soggetti ipersensibili agli oppiacei.
Una somministrazione prolungata può condurre ad uno stato di farmacodipendenza, riconoscibile, ad esempio, dall’entità e dalla frequenza della richiesta di farmaco non giustificate dalla gravità del dolore. Sono stati descritti casi di abuso e dipendenza. In caso di accertata farmacodipendenza, si raccomanda di ridurre gradualmente la posologia. Il medico deciderà sulla durata della somministrazione e sulla necessità di inserire eventualmente degli intervalli nel corso di trattamenti prolungati negli stati dolorosi cronici.
Sono stati riportati casi di convulsioni in pazienti in terapia con tramadolo. L’esperienza post-marketing suggerisce che l’incidenza delle convulsioni aumenta con dosi di tramadolo superiori a quelle raccomandate, ma sono stati riportati casi anche all’interno dell’intervallo di dose raccomandato. La somministrazione di tramadolo può accrescere il rischio di convulsioni in pazienti che assumono:
• antidepressivi triciclici
• inibitori della ricaptazione della serotonina
• inibitori della MAO
• neurolettici
• altri farmaci che riducono la soglia convulsiva (analgesici ad azione centrale, anestetici locali).
Il rischio di convulsioni aumenta in pazienti epilettici, in quelli con storia di attacchi convulsivi (trauma cranico, disordini metabolici, astinenza da alcol e da farmaci, infezioni del SNC).
In caso di overdose di tramadolo la somministrazione di naloxone può aumentare il rischio di convulsioni.
Il tramadolo non dovrebbe essere utilizzato in pazienti dipendenti dagli oppiacei. Esso può determinare ricaduta in pazienti ex tossicodipendenti. Inoltre, pazienti che abbiano di recente assunto alte dosi di oppiacei, anche a scopo terapeutico, possono manifestare sintomi da astinenza. Conseguentemente, il trattamento con tramadolo non è raccomandato in soggetti a rischio di tossicodipendenza.
Tramadolo dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con pressione endocranica aumentata o lesioni cerebrali, in quanto l’effetto miotico può mascherare i sintomi della patologia intracranica.
Va usata cautela anche in caso di shock, di disturbi della coscienza di origine incerta, disturbi del centro respiratorio o della funzionalità respiratoria.
Il tramadolo può mascherare i sintomi clinici dell’addome acuto.
Tramadolo non è adatto all’impiego come trattamento sostitutivo nei soggetti tossicodipendenti: sebbene sia un agonista oppioide esso non è in grado di sopprimere i sintomi da astinenza da morfina.
In uno studio l’impiego di tramadolo in corso di anestesia generale indotta da enflurano ed ossido di azoto è stato associato ad un aumentato numero di pazienti con ricordo di particolari intraoperatori. In attesa di ulteriori informazioni dovrebbe essere evitato l’impiego di tramadolo nelle fasi superficiali di anestesia generale.
Per le forme iniettabili, sussistendo il rischio di ipotensione, depressione respiratoria e shock anafilattoide, la prima somministrazione di tramadolo dovrebbe essere condotta sotto stretto controllo medico.
Si dovrebbe evitare una somministrazione endovenosa rapida in quanto questa si associa ad un’aumentata incidenza di effetti indesiderati.
Tramadolo Dorom 100 mg/ml gocce orali, soluzione contiene saccarosio; i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.
Tramadolo Dorom 100 mg/ml gocce orali, soluzione contiene etanolo: per chi svolge attività sportiva, l’uso di medicinali contenenti alcool etilico può determinare positività ai tests antidoping in rapporto ai limiti di concentrazione alcolemica indicata da alcune federazioni sportive.
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La somministrazione concomitante di tramadolo con un ansiolitico può avere un effetto favorevole sulla sensibilità al dolore. Si ricorda tuttavia che la somministrazione contemporanea di tramadolo con farmaci deprimenti del sistema nervoso centrale quali alcol, ipnotici, neurolettici, antidepressivi a componente sedativa, può accentuare il suo effetto sedativo. Tramadolo non deve essere somministrato contemporaneamente ad altri oppiacei o ad inibitori delle monoaminoossidasi.
La contemporanea somministrazione di carbamazepina a dosi fino ad 800 mg/die può interferire con il metabolismo del tramadolo a livello dei microsomi epatici con conseguente diminuzione dei livelli ematici di tramadolo, per cui può essere necessario incrementare la dose.
Invece la contemporanea somministrazione di chinidina può causare un aumento dei livelli ematici di tramadolo, per inibizione specifica di enzimi microsomiali epatici.
Sono stati descritti rari casi di aumentata tossicità da digossina e di alterazioni degli effetti del warfarin, compreso aumento del tempo di protrombina. Non sono disponibili dati sull’interazione con beta-bloccanti.
L’impiego concomitante di farmaci ad azione oppioide agonista-antagonista (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) può ridurre l’effetto analgesico per blocco competitivo dei recettori, aumentando il rischio di comparsa di sintomi di astinenza.
In un ridotto numero di studi, l’uso pre- e postoperatorio dell’antagonista 5-HT3 ondansetron (un anti-emetico) ha causato un aumentato uso di tramadolo in pazienti con dolore post-operatorio.
Il tramadolo non deve essere utilizzato in pazienti che stanno assumendo inibitori delle Mono Amino Ossidasi o che ne abbiano interrotto la somministrazione da non più di quindici giorni (vedi paragrafo “Controindicazioni”).
La somministrazione di tramadolo può accrescere il rischio di convulsioni in pazienti che assumono:
• antidepressivi triciclici
• inibitori della ricaptazione della serotonina
• inibitori della MAO
• neurolettici
• altri farmaci che riducono la soglia convulsiva (analgesici ad azione centrale, anestetici locali).
Si sono verificati casi isolati di sindrome serotoninergica che mettevano in correlazione temporale l’uso terapeutico del tramadolo associato ad altri farmaci serotoninergici quali gli antagonisti selettivi della ricaptazione della serotonina o gli inibitori delle MAO. Fra i segni della sindrome serotoninergica si annoverano confusione, agitazione, febbre, sudorazione, atassia, iperreflessia, mioclono e diarrea. In genere, l’interruzione del farmaco serotoninergico determina un rapido miglioramento. La terapia dipende dalla natura e dalla severità dei sintomi.
Studi sugli animali hanno rivelato che il tramadolo a dosi molto elevate produce effetti sullo sviluppo degli organi, sull’ossificazione e sulla mortalità neonatale. Tramadolo passa la barriera placentare. Non si hanno ancora dati sufficienti sulla sicurezza di tramadolo in gravidanza. Pertanto tramadolo non deve essere usato in tale periodo.
Durante l’allattamento circa lo 0,1% della dose assunta dalla madre viene secreto nel latte materno. Il tramadolo non deve essere assunto durante l’allattamento.
Il prodotto, anche alle dosi indicate, può modificare la capacità di reazione e quindi diminuire l’attitudine a guidare un veicolo o alla manovra di macchine. Il fenomeno può essere facilitato dall’associazione con alcoolici o con antistaminici.
Alterazioni del sistema immunitario
Rari (≥1/10.000, <1/1.000): reazioni allergiche (es. dispnea, broncospasmo, sibilo, edema angioneurotico) e anafilattiche.
Alterazioni cardiache e del sistema vascolare
Non comuni (≥1/1.000, <1/100): alterazione del controllo cardiovascolare (palpitazione, tachicardia, ipotensione ortostatica o collasso cardiovascolare). Queste reazioni avverse possono in particolar modo verificarsi in seguito a somministrazione endovenosa o in pazienti fisicamente stressati.
Rari (≥1/10.000, <1/1.000): bradicardia, aumento della pressione sanguigna.
Alterazioni del sistema nervoso
Molto comune (≥1/10): capogiro.
Comuni (≥1/100, <1/10): cefalea, sonnolenza.
Rari (≥1/10.000, <1/1.000): alterazioni dell’appetito, parestesia, tremore, depressione del respiro, convulsioni di tipo epilettico, contrazioni muscolari involontarie, coordinazione anormale, sincope, deterioramento cognitivo.
Se si superano di molto le dosi raccomandate o si assumono contemporaneamente altre sostanze deprimenti il sistema nervoso centrale (vedi paragrafo 4.5), si potrebbe verificare depressione respiratoria.
Si sono verificate convulsioni epilettiformi soprattutto in seguito a somministrazione di elevate dosi di tramadolo o in seguito a trattamento concomitante con farmaci che possono abbassare la soglia per la comparsa di convulsioni (vedi paragrafi 4.4 e 4.5).
Disturbi psichiatrici
Comuni (≥1/100, <1/10): confusione.
Rari (≥1/10.000, <1/1.000): allucinazioni, disturbi del sonno, ansietà, incubi. Reazioni avverse di tipo psichiatrico possono verificarsi in seguito a somministrazione di tramadolo e possono variare in intensità e natura fra un individuo e l’altro (a seconda della personalità del paziente e della durata del trattamento). Questi disturbi includono cambiamenti d’umore (in genere esaltazione, occasionalmente disforia), alterazioni dell’attività (di solito soppressione, occasionalmente aumento) e alterazioni delle capacità cognitive e sensoriali (es. alterata capacità decisionale, disordini percettivi). Può instaurarsi dipendenza.
Disturbi oculari
Rari (≥1/10.000, <1/1.000): visione sfocata.
Alterazioni dell’apparato respiratorio, toraciche e del mediastino
Rari (≥1/10.000, <1/1.000): depressione del respiro.
Sono stati riportati casi di peggioramento di asma, ma non è stato possibile stabilire il nesso di causalità.
Alterazioni dell’apparato gastrointestinale
Molto comune (≥1/10): nausea.
Comuni (≥1/100, <1/10): costipazione, secchezza delle fauci, vomito.
Non comuni (≥1/1.000, <1/100): conati di vomito, irritazione gastrointestinale (sensazione di pressione nello stomaco, gonfiore), diarrea.
Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo
Comune (≥1/100, <1/10): sudorazione.
Non comuni (≥1/1.000, <1/100): reazioni dermiche (es. prurito, eruzione cutanea, orticaria).
Alterazioni dell’apparato muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Rari (≥1/10.000, <1/1.000): debolezza motoria.
Alterazioni del sistema epatobiliare
In alcuni casi isolati si è verificato un aumento degli enzimi epatici temporalmente correlato con l’assunzione terapeutica di tramadolo.
Alterazioni renali e delle vie urinarie
Rari (≥1/10.000, <1/1.000): disturbi della minzione (difficoltà del passaggio delle urine, disuria e ritenzione urinaria).
Disturbi generali e alterazioni nel sito di somministrazione
Comune (≥1/100, <1/10): fatica.
Rari (≥1/10.000, <1/1.000): i seguenti sintomi da sindrome di astinenza, simili a quelli che si presentano nell’astinenza da oppiacei, si possono verificare: agitazione, ansietà, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremore e sintomi gastrointestinali. Altri sintomi, riscontrati molto raramente in seguito a interruzione di tramadolo, includono: attacchi di panico, ansietà severa, allucinazioni, parestesia, tinnito ed inusuali sintomi del sistema nervoso centrale.
Indagini diagnostiche
Non comuni (≥1/1.000, <1/100): aumento degli enzimi epatici.
Altri effetti
Obnubilamento, vertigini, euforia, disturbi dell’emotività, sintomi menopausali, rigidità muscolare, brividi, orticaria, vampate e shock. Pazienti con anamnesi di reazioni anafilattoidi alla codeina o ad altri oppiacei potrebbero essere maggiormente a rischio, per cui non dovrebbero essere trattati con il tramadolo.
Anormalità dell’ECG, ischemia del miocardio.
Bolle, sindrome di Stevens-Johnson/necrolisi epidermica tossica.
Sanguinamento gastrointestinale, dispepsia, epatite, stomatite.
Disgeusia, cataratta, sordità, tinnito.
Discrasie ematiche.
Aumento dei livelli di creatinina, diminuzione dell’emoglobina, proteinuria.
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In caso di sovradosaggio, i sintomi sono simili a quelli degli altri analgesici oppiacei e comprendono: sedazione, miosi, vomito, collasso cardiocircolatorio, disturbi della coscienza fino al coma, convulsioni, depressione respiratoria fino all’arresto respiratorio.
Terapia: valgono le misure generali d’emergenza: mantenere libere le vie respiratorie (aspirazione), supportare la funzionalità cardiaca e respiratoria a seconda della sintomatologia. Effettuare lo svuotamento gastrico provocando il vomito (se il paziente è cosciente) o mediante lavanda gastrica. In caso di depressione respiratoria l’antidoto è il naloxone. Si suggerisce di somministrare piccole dosi per via endovenosa (es. da 0,4 a 2 mg) da ripetere dopo 2-3 minuti qualora non si manifesti alcun effetto; nel bambino è suggerita la dose iniziale di 0,01 mg/kg. Deve essere tenuto presente che il naloxone antagonizza alcuni sintomi da sovradosaggio ma non tutti, ed aumenta il rischio di convulsioni (la somministrazione di naloxone non influenza la letalità di un overdose nel topo). Il diazepam è indicato per antagonizzare le convulsioni (per via intramuscolare o endovenosa alle dosi previste). L’emodialisi e l’emofiltrazione da sole non sono raccomandate. È indicato ogni altro intervento di supporto alla funzionalità cardiaca e respiratoria.
Categoria farmacoterapeutica: analgesici oppioidi, codice ATC: N02AX02.
Il tramadolo è un analgesico di tipo centrale efficace nel trattamento degli stati dolorosi acuti e cronici di diverso tipo e causa e di media e grave intensità. La sua azione analgesica si esplica secondo un duplice meccanismo d’azione:
• quello primario basato sull’interazione selettiva con i recettori mu specifici del sistema di percezione del dolore, in contrapposizione ad una affinità molto debole e priva di significato farmacodinamico verso gli altri recettori degli oppiacei;
• il secondo meccanismo, addizionale e sinergico, è conseguente all’inibizione della ricaptazione della noradrenalina e della serotonina a livello simpatico cerebrale.
Questo profilo farmacologico spiega l’assenza di euforia durante il trattamento con tramadolo. A differenza di quanto avviene con la morfina, gli effetti depressivi di tramadolo sulla funzione respiratoria sono scarsamente rilevabili alle dosi terapeutiche, inoltre il tramadolo influenza i parametri cardiovascolari e la motilità gastrointestinale in misura non sempre rilevante dal punto di vista clinico.
Il tramadolo infine non determina nè nell’animale nè nell’uomo la comparsa di tolleranza all’effetto analgesico e pertanto non è necessario aumentare le dosi del farmaco per mantenere nel tempo l’attività terapeutica conseguita.
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Tramadolo viene prontamente assorbito; dopo singola somministrazione orale il picco plasmatico viene raggiunto entro 2 ore, con biodisponibilità compresa fra il 68% e il 72% secondo la forma farmaceutica utilizzata (gocce). Dopo somministrazione ripetuta, la biodisponibilità tende ad aumentare.
Per via rettale, il picco plasmatico viene conseguito più lentamente (circa 3 ore) con biodisponibilità del 78%; per via i.m., l’assorbimento è pressochè totale, con biodisponibilità del 99,8%. Il cibo non influenza significativamente l’assorbimento del farmaco. Il legame farmaco-proteico è modesto (20%). Il tramadolo viene metabolizzato a livello epatico, mediante demetilazione e successiva coniugazione con acido glicuronico; l’eliminazione avviene prevalentemente per via renale, con tempo di emivita di circa 5-7 ore, indipendentemente dalla via di somministrazione.
DL50 p.o.: topo (M + F) 430 mg/kg; ratto (M + F) 225 mg/kg.
DL50 s.c.: topo 237 mg/kg; ratto 281 mg/kg. DL50 i.m.: cane 50 mg/kg <DL50 <100 mg/kg, coniglio 100 mg/kg; DL50 i.v.: topo 67 mg/kg, cane 50 mg/kg; DL50 rettale: ratto 612 mg/kg, coniglio >160 mg/kg.
Dopo somministrazioni ripetute (in varie specie e fino a 30 mesi) il tramadolo non ha determinato, ai livelli di dose testati, segni di tossicità sistemica, nè ha modificato i parametri di laboratorio; nessuna alterazione macro-microscopica è stata rilevata all’esame autoptico. Tramadolo si è dimostrato privo di effetti genotossici, embriofetotossici e non ha alterato la capacità riproduttiva.
Studi negli animali da esperimento hanno dimostrato un aumento della mortalità con la somministrazione contemporanea di tramadolo ed inibitori della monoaminossidasi.
TRAMADOLO DOROM 100 mg/ml gocce orali, soluzione
Acqua purificata, saccarosio, etanolo 96%, glicole propilenico, sorbato di potassio, polisorbato 80, essenza menta.
TRAMADOLO DOROM 100 mg/2 ml soluzione iniettabile
Sodio acetato anidro, acqua per preparazioni iniettabili.
Tramadolo fiale non deve essere miscelato con le seguenti soluzioni iniettabili: antiinfiammatori non steroidei ed in particolare diclofenac, piroxicam, indometacina, fenilbutazone, diazepam, flunitrazepam, nitroglicerina.
Gocce orali, soluzione: 3 anni. Dopo apertura: 30 giorni.
Soluzione iniettabile: 3 anni.
Soluzione iniettabile: non sono previste speciali precauzioni per la conservazione.
Gocce orali, soluzione: conservare a temperatura non superiore a 25°C.
TRAMADOLO DOROM 100 mg/ml gocce orali, soluzione:
Flacone gocce 100 mg/ml 10 ml
Flacone in vetro ambrato tipo III con contagocce in polietilene ad alta pressione e tappo a vite in polipropilene con capsula interna in polietilene ad alta densità.
TRAMADOLO DOROM 100 mg/2 ml soluzione iniettabile
Astuccio 5 fiale 100 mg/2 ml
Fiale da 2 ml in vetro tipo I.
Flacone Gocce orali, soluzione:
• per aprire il flacone premere e contemporaneamente svitare;
• per ottenere la fuoriuscita delle gocce tenere il flacone in posizione verticale con apertura in basso;
• per richiudere il flacone premere e contemporaneamente avvitare.
DOROM S.r.l. - Via Messina, 38 - 20154 Milano
Concessionario per la vendita: Teva Italia S.r.l. - Milano
TRAMADOLO DOROM 100 mg/ml gocce orali, soluzione, flacone 10 ml - A.I.C. n. 033981109
TRAMADOLO DOROM 100 mg/2 ml soluzione iniettabile, 5 fiale - A.I.C. n. 033981085
Marzo 2005
Luglio 2009