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TRAMADOLO VIATRIS soluzione orale
1 ml di soluzione orale (pari a 40 gocce) contiene 100 mg di tramadolo cloridrato. Usando un contagocce adatto, 1 ml della soluzione orale è equivalente a 40 gocce, cioè ogni goccia contiene circa 2,5 mg di tramadolo cloridrato.
Soluzione orale.
Trattamento del dolore da moderato a grave.
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Le gocce vanno assunte con una sufficiente quantità di acqua, indipendentemente dai pasti.
Come per tutti i farmaci analgesici, la posologia di tramadolo va rapportata alla intensità del dolore e alla risposta clinica del singolo paziente.
Posologia per adulti e adolescenti a partire dalla età di 12 anni.
La dose (singola) raccomandata per il controllo di un dolore moderato negli adulti e negli adolescenti a partire da 12 anni di età, è di 50 mg di tramadolo cloridrato (20 gocce). Se il controllo del dolore non è ancora adeguato dopo 30-60 minuti, somministrare un’altra dose singola di 50 mg di tramadolo cloridrato (20 gocce).
In caso di dolore intenso dove non può essere raggiunta un’adeguata analgesia, va somministrata una dose singola di 100 mg di tramadolo cloridrato (40 gocce).
Le dosi terapeutiche di tramadolo cloridrato forniscono una adeguata analgesia per la durata in media di 4-8 ore a seconda della intensità del dolore.
La necessità di un trattamento continuato va valutata a intervalli regolari dato che sono stati riportati sintomi di astinenza e dipendenza (vedi paragrafo 4.4).
Non si deve eccedere la dose totale giornaliera di 400 mg di tramadolo cloridrato (160 gocce) salvo in circostanze cliniche particolari. Dosi giornaliere significativamente più elevate possono essere necessarie in caso di dolore intenso dopo interventi chirurgici o nel trattamento del dolore da cancro.
Posologia nei bambini
Nei bambini da 1 a 12 anni di età si somministra una dose singola di 1-2 mg di tramadolo cloridrato/kg.
La tabella seguente illustra esempi tipici per età specifiche (1 goccia della soluzione orale contiene circa 2,5 mg di tramadolo cloridrato).
| Età 1 anno 3 anni 6 anni 9 anni 11 anni | Peso 10 kg 15 kg 20 kg 30 kg 45 kg | N. gocce per dose singola 4-8 6-12 8-16 12-24 18-36 |
Posologia nei pazienti geriatrici
Nel dolore acuto le gocce di TRAMADOLO VIATRIS vengono assunte una o poche volte e pertanto non sono necessari aggiustamenti di dose. Nel dolore cronico aggiustamenti di dose non sono generalmente necessari in pazienti anziani fino a 75 anni che non manifestano alcun segno di disfunzioni epatiche o renali. Nei pazienti anziani al disopra dei 75 anni esiste una tendenza al prolungamento dell’emivita terminale. Gli intervalli di dose vanno perciò aumentati su base individuale.
Aggiustamenti di dosaggio per pazienti con durata di azione prolungata (pazienti con disfunzioni renali e/o epatiche, pazienti in trattamento dialitico).
Per il trattamento del dolore acuto le gocce di TRAMADOLO VIATRIS vanno assunte con bassa frequenza o solo come dose singola. In questa situazione non sono necessari aggiustamenti di dose. Le gocce di TRAMADOLO VIATRIS non sono consigliate in pazienti con grave insufficienza epatica e/o renale. Nei casi meno gravi gli intervalli tra le somministrazioni vanno adeguatamente aumentati.
Il tramadolo non deve essere mai usato più a lungo di quanto non sia assolutamente necessario per il controllo del dolore. Se la natura e la gravità della malattia sottostante suggeriscono il bisogno di un trattamento prolungato del dolore, la necessità medica di una analgesia continua con tramadolo va riconsiderata con cura a brevi e regolari intervalli (cioè mediante interruzioni del trattamento).
Nota
Le dosi raccomandate vanno considerate come una linea guida.
I pazienti devono sempre ricevere la dose più bassa che assicura un controllo efficace del dolore. Il trattamento del dolore cronico va preferibilmente realizzato con uno schema di dosaggio fisso.
Il tramadolo non deve essere somministrato a pazienti:
con ipersensibilità nota al principio attivo tramadolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti;
con intossicazione acuta da alcool, ipnotici, analgesici ad attività centrale, oppioidi o altri farmaci psicotropi;
in trattamento contemporaneo con inibitori delle monoaminoossidasi (farmaci specifici attivi contro la depressione) o se tali farmaci sono stati assunti nel periodo di 14 giorni prima dell’inizio del trattamento con TRAMADOLO VIATRIS gocce.
Il tramadolo non deve essere impiegato come farmaco di sostituzione in pazienti dipendenti dagli oppioidi.
TRAMADOLO VIATRIS gocce non va utilizzato in bambini di età inferiore ad 1 anno.
Avvertenze
TRAMADOLO VIATRIS gocce contiene il 20% (volume/volume) di alcool.
Il tramadolo ha un basso potenziale di dipendenza. In caso di trattamento prolungato, può svilupparsi tolleranza e dipendenza psichica e fisica. A dosi terapeutiche sintomi da sospensione sono stati riportati con una frequenza di 1 su 8000.Rapporti di dipendenza e abuso sono meno frequenti. A causa di questo potenziale della sostanza la necessità clinica di un trattamento analgesico continuato deve essere riconsiderata con regolarità.
In pazienti con tendenza ad abuso di farmaci o dipendenza, i trattamenti devono essere di breve durata sotto stretta osservazione medica.
TRAMADOLO VIATRIS gocce non costituisce una sostituzione idonea per i pazienti con dipendenza da oppioidi. Il prodotto non sopprime i sintomi derivanti dall’astinenza dalla morfina, malgrado si tratti di un oppioide agonista.
Precauzioni
Sono stati segnalati casi di convulsioni dopo la somministrazione di dosi terapeutiche e tale rischio può aumentare in caso di assunzione di dosi superiori al limite giornaliero massimo (400 mg). Il rischio di convulsioni può aumentare in pazienti che assumono tramadolo e contemporaneamente farmaci che possono ridurre la soglia convulsiva (vedi paragrafo 4.5). Pazienti con una storia di epilessia o quelli soggetti a convulsioni devono essere trattati con tramadolo solo in casi di assoluta necessità.
Particolari precauzioni nell’uso del tramadolo sono necessarie nei seguenti casi:
dipendenza da oppioidi;
diminuito stato di coscienza di origine sconosciuta, shock;
disturbi del centro respiratorio e della funzione respiratoria;
disturbi associati ad elevata pressione intracranica causata da traumi cranici.
TRAMADOLO VIATRIS deve essere usato con prudenza in pazienti che hanno già manifestato segni di ipersensibilità nei confronti degli oppioidi, grave insufficienza renale e epatica.
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La vita di pazienti trattati con inibitori delle monoaminoossidasi, entro i 14 giorni precedenti la somministrazione dell’oppioide petidina è stata messa in pericolo a causa di interazioni a livello del sistema nervoso centrale e dei centri che regolano la respirazione e la circolazione. La possibilità che si verifichino interazioni similari tra inibitori delle monoaminoossidasi e tramadolo non può essere esclusa (vedi paragrafo 4.3).
Il tramadolo può potenziare gli effetti depressivi sul sistema nervoso centrale prodotti da altre sostanze che agiscono a livello centrale, fra cui l'alcool, se somministrate contemporaneamente (vedi paragrafo 4.8).
Tramadolo può aumentare il potenziale convulsivogeno degli inibitori selettivi della ricaptazione di serotonina (SSRIs),degli antidepressivi triciclici (TCAs),di neurolettici e di altri farmaci che riducono la soglia convulsivogena (vedi paragrafi 4.4 e 5.2).
La somministrazione di TRAMADOLO VIATRIS gocce in associazione a carbamazepina induce una diminuzione marcata della concentrazione sierica di tramadolo che ne può ridurre la efficacia analgesica e abbreviarne la durata di azione.
La associazione di agonisti/antagonisti (ad esempio buprenorfina, nalbufina, pentazocina) e tramadolo è sconsigliata perché è teoricamente possibile che in queste circostanze diminuisca l’effetto analgesico di un agonista puro.
Non vi sono interazioni con gli alimenti.
Gravidanza
TRAMADOLO VIATRIS gocce non va usato durante la gravidanza poichè non sono disponibili dati sufficienti per valutare la sicurezza di tramadolo in donne in gravidanza. Il tramadolo somministrato prima o durante il parto non interferisce con la contrattilità uterina. Nei neonati può indurre variazioni della frequenza respiratoria in genere non clinicamente rilevanti.
Allattamento
TRAMADOLO VIATRIS gocce non deve essere somministrato durante l’allattamento al seno poiché il tramadolo e i suoi metaboliti sono stati rilevati nel latte materno. Una percentuale pari a 0,1% della dose somministrata alla madre può essere escreta nel latte.
Anche se assunto secondo le prescrizioni, TRAMADOLO VIATRIS gocce può ridurre la capacità di reazione di chi conduce veicoli, di chi usa macchinari e di chi lavora senza un sicuro ancoraggio. Questo effetto può essere potenziato dall’alcool, all’inizio del trattamento, quando si cambia farmaco e in caso di uso contemporaneo di altri depressori del sistema nervoso centrale.
Le reazioni avverse più comunemente riportate, da oltre il 10% dei pazienti, sono nausea e vertigini.
Disturbi gastrointestinali
Molto frequenti (>10%): vomito
Frequenti (1-10%):stitichezza, secchezza delle fauci
Non frequenti (<1%):conati di vomito, irritazione gastrointestinale (una sensazione di pressione allo stomaco, borborigmi)
Disturbi del sistema cardiovascolare:
Non frequenti (<1%): squilibrio cardiovascolare (palpitazioni, tachicardia, ipotensione posturale o collasso cardiovascolare). Questi effetti collaterali possono comparire specialmente a seguito di somministrazione endovenosa e in pazienti fisicamente stressati.
Rari (<0.1%): bradicardia, ipertensione.
Disturbi del sistema nervoso centrale e periferico
Molto frequenti (>10%): vertigini
Frequenti (1-10%): cefalea, sonnolenza
Rari (<0.1%): depressione respiratoria. Se le dosi raccomandate sono state notevolmente superate ed altre sostanze depressive centrali sono somministrate contemporaneamente (vedi paragrafo 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”) può manifestarsi depressione respiratoria. Convulsioni epilettiche si sono manifestate specialmente dopo somministrazione di dosi elevate di tramadolo o dopo trattamento contemporaneo con farmaci che possono abbassare la soglia convulsivogena o indurre esse stesse convulsioni cerebrali (per esempio antidepressivi o antipsicotici; vedi paragrafo 4.5 “Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione”).Parestesie, tremori, variazioni dell’appetito.
Disturbi psichiatrici
Rare (< 0.1%): effetti collaterali a livello psichico possono comparire dopo somministrazione di tramadolo e variano individualmente di intensità e natura (a seconda della personalità e della durata di trattamento). Questi effetti comprendono alterazioni dell’umore (generalmente euforia, occasionalmente disforia), variazioni della attività (generalmente soppressione, occasionalmente aumento) e variazioni delle capacità cognitive e sensoriali (ad esempio disordini nelle capacità decisionali e percettive) allucinazioni, confusione, turbe del sonno e incubi.
Può manifestarsi dipendenza.
Disturbi visivi
Rari (< 0.1%): visione sfocata.
Disturbi del sistema respiratorio
E’ stato riportato un peggioramento dell’asma, anche se non è stato stabilito un rapporto causale.
Disturbi della cute ed annessi
Frequenti (1-10%): sudorazione
Non frequenti (< 1%): reazioni cutanee (ad esempio prurito, rash, orticaria)
Disturbi del sistema muscolo-scheletrico
Rari (< 0.1%): debolezza motoria
Disturbi del sistema epato-biliare
In casi molto rari è stato riportato un aumento dei valori degli enzimi epatici in rapporto temporale con l’uso terapeutico di tramadolo.
Disturbi del sistema urinario
Rari (< 0.1%): disturbi della minzione (difficoltà ad urinare e ritenzione urinaria)
Disturbi sistemici
Rari (<0.1%): reazioni allergiche (ad esempio dispnea, broncospasmo, asma, edema angioneurotico) e anafilassi. Sintomi di reazioni da sospensione, simili a quelli da sospensione di oppioidi, sono i seguenti: agitazione, ansia, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremore e disturbi gastrointestinali.
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Sintomi di intossicazione
In linea di principio, i sintomi di una intossicazione da tramadolo sono tipici degli oppioidi analgesici: si tratta di miosi, vomito, insufficienza circolatoria, ipotensione, perdita di coscienza fino al coma, convulsioni epilettiche, depressione respiratoria fino a insufficienza respiratoria.
Trattamento del sovradosaggio
In linea generale vanno istituite misure di terapia intensiva (aspirazione e mantenimento delle funzioni respiratorie e cardiovascolari a seconda dei sintomi) oltre a svuotamento o lavanda gastrica (a paziente conscio). La depressione respiratoria può essere controllata mediante somministrazione di naloxone, un antagonista degli oppioidi. Tuttavia, studi nell’animale hanno mostrato che la somministrazione di naloxone può non abolire le convulsioni. L'uso di benzodiazepine (per via endovenosa) deve essere preso in considerazione per pazienti che presentino convulsioni.
La emodialisi e la emofiltrazione da sole non sono misure sufficienti o adeguate a causa della lenta eliminazione del tramadolo dal siero attraverso queste vie.
Analgesico attivo sul sistema nervoso centrale (attraverso un effetto oppioide ed un aumento delle vie serotoninergiche e adrenergiche).
Codice ATC. N02AX02
Il tramadolo è un analgesico oppioide a meccanismo d’azione centrale. E’ un agonista puro non selettivo sui recettori oppioidi m, δ e kcon affinità più elevata per i recettori m. Altri meccanismi che contribuiscono al suo effetto analgesico sono una inibizione della ricaptazione neuronale della noradrenalina e un potenziamento del rilascio della serotonina.
Il tramadolo possiede attività antitussive. A differenza della morfina il tramadolo non deprime la respirazione per un ampio intervallo di dosi analgesiche. Il tramadolo non ha effetto sulla motilità gastrointestinale. Gli effetti del tramadolo sul sistema cardiovascolare sono comparativamente deboli. La potenza del tramadolo va da 1/10 a 1/6 di quella della morfina.
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Dopo somministrazione orale viene assorbito circa il 90% del tramadolo. La biodisponibilità assoluta media è di circa il 70%, senza differenza in caso di assunzione contemporanea di alimenti. La differenza tra il tramadolo assorbito e il tramadolo non metabolizzato disponibile è probabilmente dovuta ad un modesto “first pass effect”. Tale effetto dopo somministrazione orale è al massimo del 30%.
La concentrazione plasmatica massima calcolata dopo 1.2 ore ha un Cmax = 309 ± 90 ng/ml dopo somministrazione orale (100 mg) di una formulazione liquida e dopo 2 ore ha un Cmax = 280± 49 ng/ml dopo somministrazione di una formulazione solida orale alla stessa dose. Il tramadolo ha una elevata affinità tissutale (V d, b = 203± 40 l). Il legame proteico è limitato al 20%.
Il tramadolo attraversa sia la barriera ematoencefalica che quella placentare. Il tramadolo ed il suo metabolita O-desmetiltramadolo sono escreti nel latte materno in quantità molto modeste (rispettivamente 0.1% e 0.02% della dose somministrata).
La emivita di eliminazione (t½ b) è di 6 ore indipendentemente dalla via di somministrazione, ma nei pazienti di età superiore a 75 anni può essere prolungata di un fattore di 1.4.
Nell’uomo il tramadolo è metabolizzato principalmente mediante N- e O-demetilazione e coniugazione dei prodotti di O-demetilazione con acido glicuronico. Solo l’O-desmetiltramadolo è farmacologicamente attivo. Esistono notevoli differenze quantitative individuali tra gli altri metaboliti. Finora sono stati reperiti nelle urine 11 metaboliti. Esperimenti nell’animale hanno mostrato che l’O-desmetiltramadolo è più potente della sostanza di origine di un fattore 2-4. La sua emivita t½ b (in 6 volontari sani) è di 7-9 ore (range 5.4-9.6 ore) ed è approssimativamente uguale a quella del tramadolo.
L’inibizione di uno o di entrambi i tipi di isoenzimi CYP3A4 e CYP2D6 coinvolti nel metabolismo del tramadolo, può influenzare la concentrazione plasmatica del tramadolo o dei suoi metaboliti. Finora non sono state riferite interazioni clinicamente rilevanti.
Il tramadolo e i suoi metaboliti sono quasi completamente escreti per via renale. L’escrezione urinaria cumulativa corrisponde al 90% della radioattività totale della dose somministrata. In caso di alterata funzionalità epatica e renale la emivita può essere lievemente prolungata. In pazienti con cirrosi epatica sono state determinate emivite rispettivamente di 13.3± 4.9 ore (tramadolo) e 18.5± 9.4 ore (O-desmetiltramadolo) e in un caso estremo di 22.3 e 36 ore.
In pazienti con insufficienza renale (con clearance della creatinina < 5 ml/min) i valori erano di 11 ± 3.2 ore e 16.9 ± 3 ore in un caso estremo di 19.5 ore e 43.2 ore.
Il tramadolo ha un profilo farmacocinetico lineare entro i limiti delle dosi terapeutiche.
La relazione tra la concentrazione sierica ed effetto analgesico è dose-dipendente, ma varia considerevolmente in casi isolati. Una concentrazione sierica di 100/300 ng/ml è generalmente efficace.
Biodisponibilità
La biodisponibilità media assoluta del tramadolo è circa del 100% dopo somministrazione intramuscolare, del 68% dopo somministrazione orale e del 79% dopo somministrazione rettale. La biodisponibilità orale del tramadolo non è influenzata dagli alimenti. L’estrazione mediante first-pass non è superiore al 30% dopo somministrazione orale e non superiore al 20% dopo somministrazione rettale.
Alcuni test in vitro hanno rivelato indicazioni di effetti mutageni, al contrario studi in vivo non ne hanno rivelati. Sulla base dei dati disponibili il tramadolo è una sostanza priva di effetti mutageni.
Il potenziale cancerogeno del tramadolo è stato studiato nel ratto e nel topo. Gli studi nel ratto non hanno prodotto evidenza di aumento di tumori legato al farmaco.
Gli studi nel topo hanno rivelato una elevata incidenza di adenomi delle cellule epatiche negli animali di sesso maschile ( in rapporto alla dose, aumento non significativo a partire da 15 mg/kg) ed una elevata incidenza di tumori polmonari negli animali di sesso femminile (aumento significativo ma non correlato alla dose).
Nel ratto, dosi di tramadolo a partire da 50 mg/kg/die hanno prodotto effetti tossici nella madre e un aumento della mortalità neonatale. Ritardo nel neonato si è manifestato come peggiorata ossificazione e ritardata apertura della vagina e dell’occhio. Non sono stati osservati effetti teratogeni. La fertilità del ratto maschio non è risultata interessata. Gli animali di sesso femminile hanno mostrato ridotto numero di gravidanze dopo esposizione alle dosi più elevate (a partire da 50 mg/kg/die). I conigli hanno manifestato effetti tossici nella madre e anomalie scheletriche nei neonati a partire da 125 mg/kg/die.
Potassio sorbato, propilenglicole, etanolo 96%, saccarosio, polisorbato 80, olio di menta piperita, acqua depurata.
Nessuna.
36 mesi. Non utilizzare dopo la data di scadenza.
Nessuna.
Flacone in vetro scuro da 10 ml.
Confezioni da 1, 2, 5, 10 e 20 flaconi da 10 ml.
Non applicabile.
VIATRIS SpA – Viale Brenta 18 - 20139 Milano
1 flacone da 10 ml - AIC n. 035875018/M
2 flaconi da 10 ml - AIC n. 035875020/M
5 flaconi da 10 ml - AIC n. 035875032/M
10 flaconi da 10 ml - AIC n. 035875044/M
20 flaconi da 10 ml - AIC n. 035875057/M
15 gennaio 2004
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