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TRANDATE
| Una compressa ricoperta contiene: | TRANDATE 100 mg | TRANDATE 200 mg |
| Principio attivo: | | |
| Labetalolo cloridrato | 100 mg | 200 mg |
| Eccipienti : | | |
| Cellulosa microcristallina | 32,38 mg | 65,75 mg |
| Lattosio | 16,91 mg | 32,75 mg |
| Magnesio stearato | 0,37 mg | 0,750 mg |
| E 110 | 0,03 mg | 0,04 mg |
| Titanio biossido | 0,64 mg | 0,92 mg |
| Sodio stearato | 1,50 mg | 2,5 mg |
| Silice colloidale | 0,75 mg | 1,0 mg |
| Polivinilpirrolidone | 0,38 mg | 0,55 mg |
| Talco | 1,25 mg | 1,81 mg |
| Eudragit | 2,29 mg | 3,31 mg |
| Glicole propilenico | 0,11 mg | 0,16 mg |
| Polisorbato 80 | 0,10 mg | 0,15 mg |
| Polietilenglicole 6000 | 0,76 mg | 1,10 mg |
| Sodio citrato | 0,06 mg | 0,04 mg |
| Caolino | 1,49 mg | 2,15 mg |
Compresse ricoperte.
Il TRANDATE compresse è indicato per il trattamento di tutti i gradi di ipertensione (lieve, moderata e grave) allorquando sia richiesta la terapia antiipertensiva orale.
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Adulti:
Il dosaggio consigliato è 200 mg 2 volte al giorno.
Tale posologia consente solitamente un controllo soddisfacente della pressione arteriosa. Nei pazienti in cui la risposta soggettiva al farmaco sia particolarmente evidente ed in quelli già in terapia con altri farmaci antiipertensivi, può essere sufficiente una dose di 100 mg 2 volte al giorno.
Se la pressione non è controllata dal dosaggio indicato, possono essere effettuati incrementi posologici ad intervalli di circa 2 settimane fino al raggiungimento della dose di 600-800 mg/die.
Dosi giornaliere fino a 2400 mg sono state utilizzate nel trattamento di stati ipertensivi gravi e resistenti: in tali pazienti è preferibile suddividere la dose giornaliera in 3 o 4 somministrazioni.
Per i pazienti ospedalizzati possono essere effettuati incrementi posologici giornalieri del dosaggio in funzione del reale bisogno clinico. Nella crisi ipertensiva e comunque nelle forme di ipertensione molto grave è indicato il TRANDATE per via iniettiva.
Ad evitare gravi ripercussioni cardiache, un'eventuale sospensione del trattamento con TRANDATE non andrà effettuata bruscamente, ma in maniera graduale secondo quanto indicato dal medico curante.
Bambini:
Non trova indicazione.
Blocco atrio-ventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca resistente al trattamento con digitalici, insufficienza renale grave, acidosi diabetica.
Shock cardiogeno ed altre condizioni associate con
ipotensione severa e prolungata, bradicardia marcata. Ipersensibilità individuale accertata verso il farmaco.
In caso di insufficienza cardiaca, prima di iniziare la terapia i pazienti devono essere sottoposti ad un opportuno trattamento con digitalici e diuretici.
Usare con cautela nei pazienti con danno epatico i quali possono presentare concentrazioni plasmatiche di labetalolo superiori alla norma a causa del ridotto metabolismo. Di conseguenza tali pazienti possono richiedere dosi di TRANDATE inferiori a quelle usuali.
I pazienti, specie quelli con cardiopatia ischemica, non devono interrompere bruscamente la terapia con TRANDATE.
I beta-bloccanti, anche quelli cardioselettivi, non devono venire impiegati nei pazienti asmatici o con precedenti anamnestici di broncostruzione, tranne nel caso in cui non sia possibile un trattamento alternativo. In questi casi deve essere valutato attentamente il rischio di indurre broncospasmo e devono essere prese adeguate precauzioni.
L'eventuale comparsa di broncospasmo può essere dominata facendo ricorso a broncodilatatori selettivi per via inalatoria (a dosaggi eventualmente maggiori di quelli abituali nell'asma). Nel caso fosse richiesto un ulteriore trattamento, si raccomanda di somministrare 1 mg di atropina per via endovenosa. In caso di mancata risoluzione del broncospasmo occorre interrompere il trattamento.
Con l'uso di farmaci beta-bloccanti si sono verificate eruzioni cutanee e/o secchezza degli occhi. L'incidenza riportata è bassa e nella maggior parte dei casi i sintomi sono scomparsi con la sospensione del trattamento. Se una qualsiasi di queste reazioni non è altrimenti spiegabile dovrebbe essere presa in considerazione la graduale interruzione della somministrazione del farmaco.
Vi sono state rare segnalazioni di grave danno epatocellulare, di solito reversibile, associato alla terapia con labetalolo a breve e lungo termine.
Alla comparsa dei primi sintomi di disfunzione epatica devono essere effettuati appropriati test di laboratorio. Qualora i risultati evidenzino la presenza di danno epatico o in presenza di ittero, il labetalolo deve essere interrotto e non più risomministrato.
Sino ad oggi non sono stati segnalati in letteratura casi di assuefazione o di dipendenza dal farmaco.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
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In uno studio, il 2, 3% dei pazienti che assumevano labetalolo associato ad antidepressivi triciclici ha accusato tremori, mentre, con il solo labetalolo, tale percentuale è dello 0,7%. Il contributo di ciascuno dei trattamenti a queste reazioni avverse è sconosciuto, tuttavia non si può escludere la possibilità di una interazione tra farmaci.
La cimetidina ha mostrato di incrementare la biodisponibilità del labetalolo cloridrato per os. Dato che ciò si può spiegare sia con un aumentato assorbimento, sia con un alterato metabolismo epatico del labetalolo cloridrato, in tali pazienti il dosaggio richiesto per il controllo della P.A. andrà stabilito con la massima cura.
Nei pazienti da sottoporre ad anestesia non è necessario interrompere il trattamento con TRANDATE compresse, ma prima di procedere all'induzione si raccomanda di somministrare atropina per via endovenosa; l'effetto dell'alotano sui valori pressori può essere potenziata dal TRANDATE.
Va posta attenzione nell'uso contemporaneo di labetalolo ed antiaritmici di Classe I e va evitata l'associazione con calcio antagonisti del tipo del verapamile.
I pazienti in corso di trattamento con beta-bloccanti possono essere più reattivi (con maggior rischio di reazioni anafilattiche) ad esposizioni sia accidentali che diagnostiche o terapeutiche di allergeni vari. Tali pazienti possono risultare meno sensibili alle dosi usuali di adrenalina impiegate per il trattamento delle reazioni allergiche.
L'ipertensione, normalmente, può essere ben controllata con il solo TRANDATE. I saluretici non sono di solito necessari quando si attui una terapia con TRANDATE compresse, tuttavia, se richiesto, possono essere associati o continuati. In genere l'associazione con diuretici aumenta l'effetto antiipertensivo del TRANDATE.
Somministrando il TRANDATE compresse in associazione con altri farmaci antiipertensivi quali metildopa o clonidina, ci si dovrà attendere un effetto additivo almeno in quei pazienti che rispondono ad entrambi i trattamenti.
Trasferendo i pazienti da altre terapie al TRANDATE compresse è necessario seguire le istruzioni posologiche già menzionate, riducendo con gradualità le dosi dei farmaci precedentemente somministrati.
Interazioni con i test di laboratorio: la presenza di un metabolita del labetalolo nelle urine, può dar luogo a falsi incrementi del livello di catecolamine urinarie, se misurate con un test non specifico al triidrossindolo (THI).
Nei pazienti sotto controllo per sospetto feocromocitoma, trattati con labetalolo cloridrato, andranno adottate tecniche radioenzimatiche specifiche, oppure tecniche di cromatografia liquida ad alta risoluzione (HPLC), per determinare i livelli di catecolamine o dei loro metaboliti.
Sebbene negli animali non siano stati dimostrati effetti teratogeni, il TRANDATE dovrebbe essere usato durante il primo trimestre di gravidanza solo se i benefici prevedibili superano i rischi potenziali.
Poichè il TRANDATE oltrepassa la barriera placentare vanno tenute presenti le possibili conseguenze a carico del feto e del neonato derivanti dal blocco alfa e beta-adrenergico.
Raramente è stata segnalata sofferenza perinatale e neonatale (bradicardia, ipotensione, depressione respiratoria, ipoglicemia, ipotermia). In alcuni casi questi sintomi si sono manifestati a distanza di uno o due giorni dalla nascita.
La risposta a terapie di supporto (p.es. soluzioni per via endovenosa e glucosio) è in genere rapida, ma nella pre-eclampsia grave ed in particolare dopo trattamento prolungato con labetalolo per via endovenosa, la ripresa può essere più lenta. Questo può essere messo in relazione con un metabolismo epatico diminuito nei prematuri.
Sono stati riportati casi di morte intrauterina e neonatale, ma erano implicati altri farmaci (p.es. vasodilatatori, farmaci che deprimono la funzione respiratoria), gli effetti della pre-eclampsia, ritardi della crescita intrauterina e prematurità . Questi dati clinici sconsigliano di prolungare eccessivamente l'uso di dosi elevate di labetalolo, di ritardare il parto, nonché la somministrazione contemporanea di idralazina.
La nostra esperienza fino ad oggi, tuttavia, ha mostrato che questo ha avuto un rarissimo riscontro.
Il TRANDATE viene secreto nel latte materno, ma nessun effetto collaterale è stato riscontrato in bambini allattati naturalmente.
Il prodotto non influenza la capacità di guida e l'uso di macchine.
Di norma il TRANDATE è ben tollerato. Sintomi diipotensione posturale possono comparire nel caso di dosi d'attacco troppo elevate o se si aumenta il dosaggio troppo rapidamente; sono tuttavia infrequenti quando il farmaco viene impiegato secondo le istruzioni. Se nelle fasi iniziali della terapia ciò si dovesse verificare, proseguendo il trattamento per alcune settimane il farmaco risulta, di norma, ben tollerato. In caso contrario è necessario interrompere il trattamento.
In un numero limitato di pazienti sono stati segnalati congestione o secchezza della mucosa nasale, sogni vividi, sudorazione, mancata eiaculazione, ritenzione urinaria acuta, disturbi della minzione, disturbi gastrointestinali (dolore epigastrico, nausea e vomito). Sono stati anche osservati tremori, vertigini, cefalea, letargia, astenia, depressione, crampi e formicolii al cuoio capelluto, di solito transitori, che tendono a scomparire dopo poche settimane di terapia. Sono stati riferiti rari casi di edema malleolare, di positività degli anticorpi anti-nucleo non associata a patologia, come pure rari casi di lupus eritematosus sistemico e molto raramente febbre da farmaco e miopatia tossica.
Rare le segnalazioni di ipersensibilità: rash, prurito, angioedema e dispnea. In un numero molto limitato di pazienti, e non sempre correlabili al trattamento con labetalolo, sono stati segnalati: eruzioni cutanee talvolta di tipo lichenoide e secchezza degli occhi con irritazione e disturbi della visione; nella maggioranza dei casi tali disturbi sono scomparsi con l'interruzione del trattamento. Si sono avute rare comunicazioni di epatite, ittero (sia epatocellulare che colestatico) e di valori aumentati dei test di funzionalità epatica e necrosi epatica. Questi segni e sintomi sono di norma reversibili sospendendo la terapia.
L'uso di farmaci beta-bloccanti provoca in rari casi disturbi della crasi ematica, broncospasmo, radicardia e blocco cardiaco.
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In caso di iperdosaggio da labetalolo cloridrato ci si dovrebbero attendere intensi effetti cardiovascolari, per esempio ipotensione accentuata sensibile ai cambiamenti posturali e, in qualche caso, bradicardia.
I pazienti devono essere posti in posizione supina se necessario a gambe rialzate per migliorare la circolazione cerebrale. Consigliabili la lavanda gastrica e la provocazione del vomito fino a poche ore dopo l'ingestione del farmaco; vanno somministrati glicosidi cardioattivie diuretici per fronteggiare l'insufficienza cardiaca ed un broncodilatatore selettivo per via inalatoria contro il broncospasmo.
Per fronteggiare la bradicardia deve essere somministrata atropina, alla dose di 0,25-3 mg per via endovenosa.
Per favorire la ripresa della funzione cardiocircolatoria, sarebbe preferibile ricorrere alla noradrenalina per via endovenosa anzichè all'isoprenalina. La dose iniziale di noradrenalina consigliata è 5-10 mcg per via e.v. da ripetersi, se necessario, in base alla risposta. In alternativa la noradrenalina può essere somministrata per infusione ad una velocità di 5 mcg al minuto fino al raggiungimento di una risposta soddisfacente.
Nel caso di iperdosaggio grave è da preferirsi il glucagone endovena: un bolo iniziale di 5-10 mg in soluzione fisiologica o con destrosio, eventualmente seguito da un'infusione a 5 mg/ora. In taluni casi può essere necessaria l'elettrostimolazione. È stata segnalata insufficienza renale con oliguria a seguito di iperdosaggio massivo da labetalolo assunto per via orale; in un caso l'aggravamento dell'insufficienza renale è stato attribuito alla dopamina somministrata per il trattamento dell'ipotensione.
L'emodialisi rimuove dal circolo meno dell'1% di labetalolo cloridrato.
Trandate è un farmaco antipertensivo che agisce inibendo contemporaneamente sia gli alfa che i beta recettori. Tali proprietà emergono dall'insieme dei risultati raccolti dalle prove sperimentali sull'animale, sia in vivo che in vitro e sull'uomo. La specificità dell'azione bloccante del prodotto risulta dimostrata dal fatto che il farmaco è in grado di antagonizzare in modo dose- dipendente gli effetti prodotti dalla stimolazione simpatica (nervo accelerante cardiaco o nervo splancnico) e dalla somministrazione esogena di noradrenalina ed isoprenalina (cioè di agonisti degli alfa e dei beta-recettori, rispettivamente) mentre non influenza o influenza minimamente ed in modo variabile la risposta a farmaci non adrenergici quali l'angiotensina e la nicotina. Il blocco degli alfa-adrenorecettori arteriolari comporta la riduzione delle resistenze vascolari periferiche. L'attività beta-bloccante protegge il cuore dell'azione simpatica riflessa, normalmente indotta dalla vasodilatazione periferica. L'insieme di queste due azioni consente la riduzione dei valori pressori nel soggetto iperteso. Trandate non esplica alcuna attività a livello del SNC. Sono pertanto da escludere quegli effetti sedativi spesso riscontrabili con altre terapie ipotensive ad attività centrale.
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La farmacocinetica del labetalolo cloridrato è stata studiata nell'animale (ratto, cane) e nell'uomo. La farmacocinetica nell'animale dopo sonmministrazione orale ha evidenziato un tempo al picco di 2-3 ore nel ratto e di 2-4 ore nel cane. Nell'uomo il picco ematico dopo somministrazione di labetalolo cloridrato per via orale viene raggiunto entro 1-2 ore. Con dosi di 100, 200, 400 mg tale picco è risultato, in media, pari a 2, 5-8 e 16 mcg/100 ml. L'emivita è risultata di 4-5 ore. Il legame sieroproteico è del 50%. Dopo somministrazione endovenosa di 1 mg/Kg, nell'uomo il labetalolo cloridrato viene rapidamente eliminato dal sangue con un'emivita di circa 4 ore. L'analisi radiochimica delle urine dimostra che oltre il 60% della radioattività della dose somministrata per via orale viene eliminato nelle urine; la rimanente dose si radioattività viene eliminata attraverso le feci. Il labetalolo cloridrato è ampiamente metabolizzato; solo il 5% viene escreto immodificato, mentre i principali metaboliti risultano essere un glucuronide ed un idrossiderivato.
Studi a lungo termine, con somministrazione orale di labetalolo cloridrato per 18 mesi nei topi e per 2 anni nei ratti, non hanno evidenziato carcinogenesi.
Studi con labetalolo cloridrato, adoperando nei ratti e nei topi saggi dominanti letali e sottoponendo microorganismi ai test di Ames modificati, non hanno evidenziato mutagenesi. La DL50 nel topo è di 600 mg/Kg e nel ratto è maggiore di 2 g/Kg. La DL50 e.v. in queste specie va da 50 a 60 mg/Kg.
Cellulosa microcristallina, Lattosio, Magnesio stearato, E 110,Titanio biossido, Sodio stearato, Silice colloidale, Polivinilpirrolidone, Talco, Eudragit, Glicole propilenico, Polisorbato 80, Polietilenglicole 6000, Sodio citrato, Caolino.
Non note
A confezionamento integro: 36 mesi.
Nessuna.
Il prodotto è confezionato in blister di PVC/alluminio.
Astuccio da 30 compresse.
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TEOFARMA S.r.l. Sede : via F.lli Cervi , 8- Valle Salimbene (PV)
30 compresse da 100 mg A.I.C. 023578014
30 compresse da 200 mg A.I.C. 023578038.
1981 / 2000
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