Treparin
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

TREPARIN


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

TREPARIN 250 LRU capsule molli:

ogni capsula contiene:

Principio attivo: Sulodexide (Glucuronil glucosaminoglicano solfato) 250 LRU

Per gli eccipienti, vedere 6.1

TREPARIN 600 LRU / 2 ml soluzione iniettabile:

ogni fiala contiene:

Principio attivo: Sulodexide (Glucuronil glucosaminoglicano solfato) 600 LRU

Per gli eccipienti, vedere 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

250 LRU Capsule molli 50 capsule.

600 LRU/2 ml Soluzione iniettabile 10 fiale da 2 ml.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Ulcere venose croniche.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Secondo prescrizione medica:

Capsule: 1 capsula 1-2 volte al giorno, lontano dai pasti.

Fiale: 1 fiala al giorno, per via intramuscolare.

La terapia può essere iniziata con le fiale e dopo 15-20 giorni, passare alla via orale per 30-40 giorni.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Diatesi e malattie emorragiche.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Nei casi nei quali sia in atto un trattamento con anticoagulanti, è consigliabile controllare periodicamente i parametri emocoagulativi.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Esiste la possibilità di interferenze con trattamenti anticoagulanti effettuati contemporaneamente alla terapia con Treparin.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Pur non essendo emersa fenomenologia negativa in proposito nel corso degli studi sperimentali, se ne sconsiglia l'impiego nel corso della gravidanza e dell'allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Treparin non influisce sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Nel corso delle sperimentazioni cliniche non ne sono stati segnalati.

In letteratura, tuttavia, sono reperibili rari casi di sensibilizzazione consistenti in manifestazioni cutanee, in sedi diverse. Sono stati inoltre segnalati, occasionalmente, facendo uso della forma orale capsule, disturbi gastrointestinali, e facendo uso della forma iniettabile fiale, dolore, bruciore, ed ematoma, nella sede di iniezione.

Tali fenomeni sono soggetti a remissione rapida per riduzione della posologia o, al più, sospensione della terapia.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

L'impiego incongruo, come dosaggio, del farmaco può indurre fenomenologie emorragiche. In tal caso istituire idonea terapia antiemorragica (Solfato di protamina 1%).


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: antitrombotici/eparinici Codice ATC: B01AB11

La specialità medicinale TREPARIN è a base di unico principio attivo: Sulodexide (Glucuronil glucosaminoglicano solfato G.G.S.).

Il Sulodexide ha dimostrato di esplicare la propria azione sui più comuni tipi di alterate lipidemie: l'azione è da collegarsi alla capacità di legare le LDL e le VLDL e di attivazione delle lipoproteinlipasi.

E’ stato ipotizzato il seguente meccanismo d'azione:

Stimolazione della lipoproteinlipasi - Riduzione della sintesi epatica delle lipoproteine e/o aumento del loro ritmo di degradazione - Legame competitivo delle lipoproteine con Sulodexide, somministrato in via terapeutica, piuttosto che con i G.A.G. della parete arteriosa - Inibizione della aggregazione piastrinica - Attivazione della fibrinolisi.

Questo aspetto è apparso costituire un ulteriore approccio al recupero funzionale della parete arteriosa sede di placche ateromasiche, con conseguente positiva influenza sulla funzione epatica, circolatoria, cardiaca.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Il Sulodexide agisce nei confronti delle lipoproteine fisiologicamente, come un filtro, diminuendone il meccanismo di trasporto attraverso la parete e limitandone la comparsa in zona intimale. La somministrazione del farmaco libera nel torrente circolatorio un’enzima, o sistema enzimatico, capace di idrolizzare i trigliceridi legati alle lipoproteine.

Il Sulodexide in parte circola libero nell'organismo, e, in parte, subisce un legame con la frazione b, alla quale sono, di norma, associate le frazioni lipidiche.

La maggior parte di quanto non si lega alle proteine plasmatiche viene escreto per via urinaria: dopo 12 ore dalla somministrazione, si ritrova in quantità che è stata calcolata di circa il 14,4% e del 13%, mentre dopo 24 ore, i valori risultano del 28,5% e del 27%, rispettivamente, per somministrazioni orali ed iniettive. Entrambe le vie di somministrazione garantiscono buoni livelli di assorbimento.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati preclinici rivelano assenza di rischi per gli esseri umani sulla base di studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.

Il Sulodexide è un’eparinoide che ha dimostrato di possedere una buona tollerabilità locale e generale, anche a dosaggi di molto superiori a quelli impiegati in terapia clinica.

Lo studio sulla tossicità del prodotto, condotto su varie specie di animali da laboratorio, ha consentito di concludere che, per somministrazioni orali, non è agevole determinare il valore della DL50, dato che, a dosaggi di 1000 volte superiori alla DTS, non si ottengono segni di sintomatologia tossica; dosi superiori sono di non agevole somministrazione all'animale: comunque, è stato stabilito che la DL50 per os, è superiore a 8000 mg/kg.

Somministrato per via iniettiva, il farmaco risulta ben tollerato a dosaggi fino a 200 DTS/kg (i.m.) e 100 DTS/kg (e.v.) e la DL50, per impiego parenterale, è stata calcolata, in mg/kg, a 2840 (i.m.) e 2090 (i.p.) per il Mus musculus ed in 3120 (i.m.) e 2100 (i.p.) per il ratto.

Anche per somministrazioni protratte nel tempo, il farmaco appare ben tollerato, senza influenze nocive su organi e funzioni organiche, incapace di indurre modificazioni dello sviluppo embriofetale o alterazioni della gestazione, come anche dell'aspetto istologico dei principali organi esaminati.

Prove di laboratorio hanno dimostrato che il farmaco risulta sprovvisto di attività mutagena nel corso dei test di più frequente accezione.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

TREPARIN 250 LRU capsule molli:

Eccipienti: Sodio laurilsolfato, olio vegetale, cera d'api, glicerina, gelatina, etile p-idrossibenzoato, propile p-idrossibenzoato, titanio biossido, ferro ossido giallo.

TREPARIN 600 LRU/2 ml soluzione iniettabile fiale:

Eccipienti: Sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare a temperatura non superiore ai 25° C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Treparin 250 LRU capsule molli - blister P.V.C. - Alluminio - 50 capsule

Treparin 600 LRU/2 ml soluzione iniettabile - fiale in vetro - 10 Fiale


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.

Il prodotto non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità ai requisiti di legge locali.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Omikron Italia S.r.l. - Viale Bruno Buozzi n. 5 – 00197 Roma


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Treparin 250 LRU capsule molli AIC 023797119

Treparin 600 LRU fiale AIC 023797121


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

01/06/2000


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

16/06/2003