Unasyn Cpr E Plv Os
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

UNASYN 375 mg compresse rivestite UNASYN 750 mg compresse rivestite UNASYN Bambini - polvere per sospensione orale

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

UNASYN 375 mg compresse rivestite Ogni compressa rivestita contiene: Principio attivo: Sultamicillina tosilato: 520,80 mg (pari a 375 mg di sultamicillina). UNASYN 750 mg compresse rivestite Ogni compressa rivestita contiene: Principio attivo: Sultamicillina tosilato: 1.012,60 mg (pari a 750 mg di sultamicillina). UNASYN Bambini - polvere per sospensione orale Dopo diluizione con acqua, 5 ml di sospensione contengono: Principio attivo: Sultamicillina: 250mg Per gli eccipienti, vedere sezione 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Compresse rivestite. Polvere per sospensione orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

L'impiego del prodotto andrà limitato a: - infezioni da germi divenuti ampicillino-resistenti attraverso la produzione di beta- lattamasi; - infezioni gravi di cui si sospetti che il germe responsabile possa essere divenuto ampicillino-resistente attraverso la produzione di beta-lattamasi. 1 31.05.2005 UNASYN (sultamicillina) in forma orale può essere anche somministrato nei pazienti che abbiano seguito un trattamento con UNASYN (sulbactam/ampicillina) per via parenterale e che debbano passare poi ad una terapia antibiotica orale.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

UNASYN 375 mg compresse rivestite UNASYN 750 mg compresse rivestite La posologia di UNASYN (sultamicillina) per l'adulto (inclusi i pazienti in età geriatrica) è di 375/750 mg ogni 12 ore. Nel trattamento delle forme non complicate di gonorrea, la sultamicillina può essere somministrata in una dose singola di 2,25 grammi (6 compresse da 375 mg o 3 compresse da 750 mg), con la contemporanea assunzione di 1 grammo di probenecid, per ottenere un prolungamento delle concentrazioni plasmatiche di sulbactam e ampicillina. In presenza di infezione gonococcica, e quando si sospetti una coesistente sifilide, deve essere praticato un esame in campo oscuro, prima di iniziare il trattamento con sultamicillina, ed esami sierologici per la lue devono essere ripetuti mensilmente per almeno quattro mesi. UNASYN Bambini - polvere per sospensione orale La dose consigliata per bambini di peso corporeo inferiore ai 30 Kg è di 50 mg/kg/die suddivisa in due, tre o quattro somministrazioni (ogni 12, 8 o 6 ore).
Per bambini di peso uguale o superiore a 30 Kg, si consiglia di utilizzare le dosi raccomandate per gli adulti (375/750 mg ogni 12 ore). Sia nell´adulto che nel bambino, il trattamento viene di solito continuato per 48 ore dopo la scomparsa della febbre e dopo la risoluzione degli altri segni di infezione.
La durata della terapia è di solito compresa tra i 5 e i 14 giorni, ma il periodo di trattamento può essere prolungato. In caso di infezione da streptococco beta-emolitico di gruppo A, si raccomanda di continuare la terapia per almeno 10 giorni, onde prevenire l'insorgenza di malattia reumatica o glomerulonefrite. Per la somministrazione in caso di insufficienza renale e nei neonati vedi vedere la Sezione 4.4.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

In caso di reazione allergica grave, si deve interrompere la terapia ed istituire un trattamento idoneo (ammine vasopressorie, antistaminici, corticosteroidi) o, in presenza 2 31.05.2005 di anafilassi, un immediato trattamento con adrenalina od altre opportune misure di emergenza (ossigeno, respirazione assistita, ivi inclusa l'intubazione, ecc.). Prima di iniziare una terapia antibiotica con una penicillina, bisogna raccogliere un'anamnesi accurata onde evidenziare eventuali reazioni precedenti di ipersensibilità nei confronti di penicilline, cefalosporine o altri farmaci.
Infatti, gravi e talora fatali reazioni di ipersensibilità (e di anafilassi) sono state riferite in pazienti sottoposti a terapia con penicilline.
Queste reazioni insorgono più facilmente in soggetti con precedenti di ipersensibilità alle penicilline e/o ad altri allergeni.
Sono stati segnalati casi di pazienti con un'anamesi positiva per ipersensibilità alle penicilline, che hanno presentato gravi reazioni quando trattati con cefalosporine. Come con altri antibiotici, è importante effettuare un attento monitoraggio del paziente trattato con sultamicillina compresse e sospensione, onde cogliere l'insorgenza di eventuali sovrainfezioni da organismi resistenti, inclusi i miceti.
In caso di sovrainfezione, il farmaco dovrà essere interrotto ed un'appropriata terapia verrà istituita. Come per ogni altro potente farmaco per uso sistemico, è consigliabile, in corso di terapie prolungate con UNASYN (sultamicillina), monitorare periodicamente la funzionalità dei principali sistemi ed apparati, ivi inclusi quello renale, quello epatico ed il sistema ematopoietico. In pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min), le cinetiche di eliminazione di sulbactam e ampicillina appaiono essere similmente influenzate, per cui il rapporto delle concentrazioni plasmatiche dei due antibiotici rimane costante.
Il dosaggio di UNASYN (sultamicillina) in questi pazienti dovrebbe essere monitorato con somministrazioni meno frequenti, in accordo con ciò che usualmente si fa con l'ampicillina. Essendo la mononucleosi infettiva una malattia virale, l´ampicillina non ne deve costituire il trattamento.
In un´alta percentuale di pazienti affetti da mononucleosi infettiva, trattati con ampicillina, si assiste alla comparsa di rash cutaneo. La sospensione contiene 3,4 g di saccarosio per ogni 5 ml: di ciò si tenga conto nel caso in cui la polvere per sospensione orale venga somministrata a pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio, sindrome di malassorbimento di glucosio/galattosio o deficit di saccarasi – isomaltasi. Uso nei bambini L´eliminazione del sulbactam e dell´ampicillina, in seguito a somministrazione per via orale, avviene principalmente attraverso le urine: nel neonato, nel quale lo sviluppo renale è ancora incompleto, bisogna tenerne conto nel momento in cui si inizia una terapia con sultamicillina. Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Non sono state finora segnalate interazioni medicamentose riferibili alla sultamicillina come tale o al solo sulbactam.
Eventuali interazioni dovranno pertanto essere ricercate nell'ambito di quelle conosciute per l'ampicillina. 3 31.05.2005 La somministrazione concomitante di allopurinolo ed ampicillina incrementa in modo sostanziale l´incidenza delle reazioni cutanee di tipo esantematico rispetto alla somministrazione della sola ampicillina.
Non sono stati finora effettuati studi sulla somministrazione concomitante di allopurinolo e sultamicillina. La cosomministrazione di probenecid, diminuisce la secrezione di ampicillina e sulbactam da parte dei tubuli renali; questo effetto comporta un aumento ed un prolungamento delle loro concentrazioni sieriche.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Benché negli esperimenti sugli animali di laboratorio non si siano osservati effetti teratogeni, non è dimostrato che l´UNASYN in forma orale possa essere utilizzato in tutta sicurezza durante la gravidanza.
Pertanto, nelle donne in stato di gravidanza, il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico. Dal momento che il sulbactam e l'ampicillina sono reperibili in concentrazioni ridotte nel latte materno, deve essere esercitata una particolare cautela quando il farmaco viene somministrato durante l´allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Non è stato riportato alcun effetto della sultamicillina sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

La sultamicillina è generalmente ben tollerata. La maggior parte degli effetti collaterali indesiderati in corso di trattamento è risultata di lieve o media entità ed ha richiesto solo raramente la sospensione della terapia.
Come con altri antibiotici beta-lattamici si possono manifestare le seguenti reazioni secondarie: -   Ipersensibilità: eruzioni maculo-papulose, orticaria, febbre ed eosinofilia; -   Effetti gastrointestinali: come con altre aminopenicilline, l'effetto collaterale più frequentemente osservato in corso di terapia con sultamicillina è stata l'insorgenza di diarrea/feci molli.
Nausea, vomito, dolori epigastrici e dolori/crampi addominali sono stati osservati.
Come con altri antibiotici della stessa classe, possono raramente verificarsi episodi di enterocolite e colite pseudomembranosa; -   Funzionalità epatica: sono stati segnalati aumenti transitori delle transaminasi; -   Effetti cutanei: rash, prurito ed altre reazioni cutanee; -   Effetti ematologici: raramente anemia, trombocitopenia, eosinofilia e leucopenia, di norma reversibili con la sospensione del trattamento e ritenute espressioni di ipersensibilità. -    Altri effetti: raramente osservate astenia, torpore, cefalea, aumento dell'azotemia e della creatininemia. 4 31.05.2005 E´ possibile che le reazioni secondarie associate di solito con l´uso dell´ampicillina da sola siano occasionalmente osservate con la sultamicillina.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Categoria farmacoterapeutica: Antibatterici per uso sistemico.
Associazione di penicilline, inclusi gli inibitori delle beta-lattamasi.
Codice ATC: J01CR04 UNASYN in forma orale è un doppio profarmaco costituito da un inibitore irreversibile delle beta-lattamasi, il sulbactam, ed un antibiotico beta-lattamasi sensibile, l'ampicillina.
Il sulbactam è dotato di significativa attività antibatterica solo nei confronti di Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis e Pseudomonas cepacia. Studi di biochimica condotti in vitro con sistemi batterici cell-free hanno dimostrato che esso è un inibitore irreversibile di molte importanti beta-lattamasi prodotte da microrganismi penicillino-resistenti. La potenziale capacità del sulbactam di prevenire la distruzione di penicilline da parte di batteri resistenti è stata confermata da studi condotti su microrganismi interi usando ceppi penicillino-resistenti. Nei confronti di questi ceppi, il sulbactam ha dimostrato, quando somministrato insieme ad una penicillina, un marcato effetto sinergico con quest'ultima. La componente battericida è l'ampicillina, che, come la benzil-penicillina, agisce nei confronti dei microrganismi sensibili durante la fase di crescita esponenziale, inibendo la biosintesi del mucopeptide della parete cellulare batterica.
UNASYN (sultamicillina) è così un antibiotico battericida efficace nei confronti di un'ampia gamma di germi patogeni Gram-positivi e Gram-negativi, ivi compresi: Staphylococcus aureus ed epidermidis (inclusi i ceppi penicillino-resistenti ed alcuni ceppi meticillino-resistenti); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis ed altre specie di Streptococcus; Haemophilus influenzae e parainfluenzae (ceppi produttori e non di beta-lattamasi); Branhamella catarralis; germi anaerobi incluso Bacteroides fragilis e specie correlate; Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp (sia indolo-positivo che negativo), Enterobacter spp, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis e Morganella Morganii.
Si tenga presente che germi notoriamente resistenti all'ampicillina quali Pseudomonas, Citrobacter ed Enterobacter, non sono parimenti sensibili all'associazione sulbactam/ampicillina.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

La sultamicillina, estere doppio del sulbactam e dell'ampicillina, è un classico esempio di "doppio profarmaco".
Infatti, durante la fase di assorbimento, essa viene rapidamente 5 31.05.2005 idrolizzata dalle esterasi tissutali della mucosa gastrointestinale liberando, in un rapporto equimolare 1: 1, i due componenti (sulbactam e ampicillina), che divengono così disponibili per l'azione antibatterica sistemica. La biodisponibilità di una dose orale di sultamicillina corrisponde all'80% di un'equivalente dose di sulbactam/ampicillina somministrata per via endovenosa. La contemporanea assunzione di cibo non interferisce con la biodisponibilità sistemica della sultamicillina. Le concentrazioni sieriche di picco di ampicillina raggiunte dopo somministrazione di sultamicillina sono circa doppie rispetto a quelle ottenute con una eguale dose di ampicillina somministrata da sola per via orale. L´emivita di eliminazione del sulbactam e dell'ampicillina derivanti dall'idrolisi della sultamicillina è di 0,75 h e 1 h rispettivamente.
La maggior parte di una dose di sultamicillina assunta per os (50-75%) viene escreta nelle urine sotto forma di sulbactam e ampicillina.
UNASYN in forma orale raggiunge concentrazioni terapeutiche in tutti i liquidi e secreti esaminati.
La penetrazione a livello di liquor cerebro-spinale è scarsa, tranne che a meningi infiammate.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

Sia nel maschio che nella femmina del ratto, la DL50 per via orale è superiore a 4 g/kg, mentre nel topo è superiore a 8 g/kg.
Negli studi a lungo termine nel ratto e nel cane UNASYN in forma orale non ha determinato lesioni istopatologiche significative a carico dei principali organi ed apparati.
Parimenti, i test eseguiti per valutare l'eventuale tossicità fetale, l'attività teratogena nonché inibizioni della fertilità non hanno evidenziato alcuna attività di questo tipo a carico del farmaco.
La combinazione di sulbactam e ampicillina non ha inoltre dimostrato di possedere attività mutagena.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

UNASYN 375 mg compresse rivestite UNASYN 750 mg compresse rivestite Lattosio anidro, amido di mais essiccato, amido glicolato sodico, idrossipropilcellulosa, magnesio stearato. Il rivestimento contiene: macrogol 6000, ipromellosa, diossido di titanio (E171), talco. UNASYN Bambini - polvere per sospensione orale Saccarosio, silice colloidale, sodio fosfato bibasico anidro, sodio fosfato monobasico anidro, aroma di ciliegia.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non pertinente. 6 31.05.2005

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

UNASYN 375 mg compresse rivestite 2 anni UNASYN 750 mg compresse rivestite 2 anni UNASYN Bambini - polvere per sospensione orale 18 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

UNASYN 375 mg compresse rivestite UNASYN 750 mg compresse rivestite Nessuna precauzione particolare per la conservazione. UNASYN Bambini - polvere per sospensione orale La sospensione orale, una volta ricostituita, deve essere conservata in frigorifero e consumata entro 14 giorni.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

UNASYN 375 mg compresse rivestite: Blister contenente 12 compresse UNASYN 750 mg compresse rivestite: Blister contenente 8 compresse UNASYN Bambini - polvere per sospensione orale: Flacone di polietilene ad alta densità da 100 ml contenente dopo avvenuta ricostituzione, 250 mg/5 ml di sultamicillina.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Diluire la polvere per sospensione orale contenuta nel flacone mediante l´aggiunta di acqua fino al segno presente sul flacone stesso.
Dopo aver agitato bene, se occorre, aggiungere nuovamente acqua fino al suddetto livello. Agitare sempre la sospensione prima dell´uso. Per ogni somministrazione usare gli acclusi dosatori secondo il seguente schema: -   Misurino grande: 500 mg (10 ml); -   Misurino grande: 250 mg (5 ml); -   Misurino piccolo: 125 mg (2,5 ml).

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Pfizer Italia S.r.l. S.S.
156, Km 50 - 04010 Borgo San Michele (LT) 7 31.05.2005

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

UNASYN 375 mg compresse rivestite: 026360053 UNASYN 750 mg compresse rivestite: 026360077 UNASYN Bambini - polvere per sospensione orale: 026360065 �ˆ possibile che non tutte le confezioni siano in commercio.

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

31 maggio 2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

22 dicembre 2003 8