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UNIQUIN
Una compressa contiene:
LOMEFLOXACIN CLORIDRATO mg 441,6
(pari a mg 400 di lomefloxacin base)
Per gli eccipienti, vedere 6.1
Compresse.
UNIQUIN è indicato nel trattamento delle infezioni delle vie urinarie e delle basse vie respiratorie causate da microorganismi sensibili al lomefloxacin.
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La dose normale di UNIQUIN è di 1 compressa da 400 mg una volta al giorno, durante o lontano dai pasti.
La durata del trattamento va adeguata alla gravità del caso ed al decorso clinico e batteriologico.
In linea di massima, il trattamento deve essere proseguito per almeno tre giorni dopo lo sfebbramento o la remissione dei sintomi clinici.
In via indicativa, la durata normale della terapia è la seguente:
infezioni semplici delle vie urinarie: 7-10 giorni;
infezioni complicate (incluse le infezioni ricorrenti) delle vie urinarie: 10-14 giorni.
infezioni delle basse vie respiratorie: 7-10 giorni.
Anziani: la posologia non va modificata se la funzione renale è normale (clearance creatininica maggiore di 30 ml/min/1,73m² ).
Alterata funzionalità renale: poichè UNIQUIN viene eliminato principalmente a livello renale, si consiglia una modifica del dosaggio nei pazienti con funzione renale significativamente ridotta. Quando la clearance creatininica è minore di 30 ml/min/1,73m² , la dose consigliata per la maggior parte delle infezioni è una dose da carico di 400 mg, seguita da una dose di mantenimento di 200 mg una volta al giorno (mezza compressa).
Pazienti dializzati: l'emodialisi elimina il farmaco solo in quantità trascurabile (3% in 4 ore); i pazienti emodializzati dovrebbero pertanto ricevere una dose di carico iniziale di 400 mg, seguita da una dose di mantenimento di 200 mg al giorno (mezza compressa).
Ridotta funzionalità epatica: la ridotta funzione epatica non riduce la clearance non-renale del farmaco: l'eventuale riduzione di dosaggio dovrebbe essere stabilita in base al grado di funzione renale del paziente.
Ipersensibilità individuale accertata al prodotto o ad altri chemioterapici della classe dei chinoloni.
Precedenti tendinopatie con fluorochinolonici.
Dal momento che non è stata stabilita la sicurezza d'impiego ed in particolare non potendosi escludere la possibilità di danni alle cartilagini articolari negli organismi non ancora sviluppati, UNIQUIN non deve essere somministrato alle donne in stato di gravidanza, durante l'allattamento, nei pazienti in età pediatrica e nei soggetti giovani con incompleto sviluppo scheletrico.
UNIQUIN deve essere usato con attenzione in pazienti anziani ed in quelli con disordini del sistema nervoso centrale riconosciuti o sospetti quali epilessia od altri fattori che predispongono alle convulsioni.
L'uso prolungato del prodotto, così come con altri antibatterici, può favorire lo sviluppo di microorganismi non sensibili, inclusi i funghi, che richiede l'adozione di adeguate misure terapeutiche.
In pazienti con ridotta funzionalità renale, l'eliminazione di UNIQUIN è ridotta, pertanto il dosaggio dovrà essere adattato (vedi punti 4.2 e 5.2).
Poichè è stato dimostrato che alcuni chinoloni provocano fotosensibilità, durante il trattamento è pertanto consigliabile evitare esposizioni alla luce solare o ai raggi ultravioletti.
In casi sporadici in corso di terapie con fluorochinolonici si possono manifestare infiammazioni e lesioni con rottura dei tendini.
In caso di comparsa di dolore e/o edema al tendine di Achille (a livello della caviglia) interrompere il trattamento, mettersi a completo riposo ed avvisare il proprio medico per l’adozione delle opportune misure terapeutiche.
Fattori predisponenti alle tendiniti o alla rottura dei tendini sono: età superiore a 60 anni, esercizio fisico intenso, trattamento a lungo termine con corticosteroidi, fase precoce di deambulazione di pazienti a letto.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
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Il sucralfato e gli antiacidi contenenti magnesio o alluminio possono interferire con la biodisponibilità del farmaco; pertanto la loro somministrazione dovrebbe precedere o seguire di almeno due ore l'assunzione di UNIQUIN.
Non è stata osservata interferenza farmacocinetica tra UNIQUIN e teofillina o ranitidina.
La somministrazione contemporanea di probenecid ne rallenta l'eliminazione.
Nel topo, la co-somministrazione con fenbufen, a dosi 10 volte superiori a quelle terapeutiche, ha indotto comparsa di manifestazioni convulsive. Tale effetto non è stato osservato invece per co-somministrazioni con altri farmaci anti-infiammatori.
Benchè non vi siano prove cliniche di un'interazione tra fenbufen e UNIQUIN, la loro somministrazione contemporanea andrebbe evitata.
Come per altri chinoloni, la sicurezza d'impiego nelle donne in stato di gravidanza non è stata verificata. Pertanto UNIQUIN non deve essere somministrato a donne in stato di gravidanza sospetta o confermata.
Non è noto se UNIQUIN venga secreto nel latte umano; tuttavia è stato osservato che viene secreto nel latte dei ratti in allattamento, e che altre sostanze della stessa classe vengono secrete nel latte umano. Pertanto, il farmaco non deve essere somministrato durante l'allattamento.
UNIQUIN può alterare la capacità di reazione, anche se usato con dosaggio normale, in maniera tale da influenzare la guida di automobili o l'uso di macchinari.
Gli effetti collaterali osservati con maggior frequenza (compresa tra l'1,1% ed il 5,6%) negli studi clinici erano: cefalea, nausea, vertigini, fotosensibilizzazione, diarrea, dolore addominale, nervosismo e dispnea.
I seguenti effetti sono stati osservati in meno dell'1% dei pazienti trattati:
- somatici: senso di fatica, dolore lombare, debolezza, senso di malessere;
- reazioni di ipersensibilità : prurito, eruzioni cutanee, febbre, brivido, edema del viso. Con l'uso del prodotto sono possibili reazioni anafilattoidi gravi (edema della lingua, edema della glottide, dispnea, ipotensione arteriosa fino allo shock pericoloso);
- tratto gastro-intestinale: dispepsia, flatulenza, vomito, stipsi, candidosi orale, bocca secca, infiammazione gastro-intestinale. Se si dovesse manifestare diarrea grave e persistente, durante o dopo la terapia, va immediatamente informato il medico curante poichè va presa in considerazione la possibilità di una colite pseudo membranosa, affezione molto grave che richiede la sospensione immediata della terapia e l'adozione di un idoneo trattamento (es. vancomicina orale 4x250 mg/die);
- sistema nervoso centrale: insonnia, tremori, sincope, parestesie, contrazioni muscolari, sonnolenza, confusione, convulsioni, agitazione;
- udito: otalgia, tinnitus;
- apparato cardiovascolare: ipotensione, tachicardia, edema;
- ematologici: linfoadenopatia, porpora, aumentata fibrinolisi, trombocitopenia;
- apparato muscolo-scheletrico: artralgia, crampi alle gambe;
- visione: dolore oculare, visione confusa.
Modificazioni dei parametri di laboratorio, transitorie, osservate nelle sperimentazioni cliniche, correlate o meno al farmaco, sono:
- epatiche: modificazioni di ALT/SGPT, AST/SGOT, bilirubina, fosfatasi alcalina, gammaglutamiltransferasi, riduzione delle proteine totali e dell'albuminemia;
- renali: aumento dell'azoto ureico e riduzione della potassiemia; anormalità del peso specifico ed elettroliti urinari;
- ematologiche: monocitosi, riduzione delle piastrine, riduzione dell'emoglobinemia, aumento della VES, diatesi emorragica, anemia, leucopenia, eosinofilia.
In caso di comparsa di effetti collaterali, il medico dovrà valutare con cura l'opportunità o meno di interrompere il trattamento.
Al contrario di quanto riscontrato con gli altri chinoloni, negli studi con UNIQUIN non è stata osservata cristalluria.
Gli studi finora effettuati non consentono una valutazione definitiva dei possibili effetti collaterali del lomefloxacin. Il suo profilo di tollerabilità è simile a quello degli altri chinoloni; pertanto non si può escludere durante il trattamento la comparsa di eventuali reazioni indesiderate note per altri chinoloni, anche se non riportate per UNIQUIN.
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Si hanno poche informazioni sul sovradosaggio nell'uomo. In caso di sovradosaggio acuto, lo stomaco va svuotato inducendo il vomito o tramite lavanda gastrica; il paziente va tenuto sotto stretta osservazione e va sottoposto a trattamento di supporto. Deve essere mantenuta una adeguata idratazione. L'emodialisi o la dialisi peritoneale difficilmente possono aiutare a rimuovere il farmaco dall'organismo.
Categoria farmacoterapeutica: antibatterici per uso sistemico - Fluorochinoloni, Classe ATC: J01MA
Lomefloxacin è l'acido 1-etil-6,8-difluoro-1,4-diidro-7-(3-metil-1-piperazinil)-4-oxo-3-chinolin-carbossilico, un antibatterico sintetico somministrabile per via orale appartenente ai chinoloni.
Lomefloxacin è un chinolone difluorurato attivo nei confronti di una vasta gamma di batteri aerobi Gram+ e Gram- responsabili di infezioni localizzate alle vie urinarie e alle basse vie respiratorie.
Inoltre è attivo nei confronti della maggior parte dei ceppi di batteri Gram- multi-resistenti (inclusi i ceppi resistenti ad aminoglicosidi, cefalosporine di terza generazione, penicilline, tetracicline, macrolidi e sulfamidici).
Lomefloxacin è attivo 'in vitro' sui seguenti ceppi batterici:
Gram-: Acinetobacter species (inclusi A. calcoac ssp. anitratum), Aeromonas hydrophilia, Alcaligenes species, Branhamella catarrhalis (Beta lattamasi + e -) Campylobacter species (C. pylori è relativamente resistente), Citrobacter species (inclusi C. diversus e C. freundii), Enterobacter species (inclusi E. aerogenes, E. agglomerans e E. cloacae), Escherichia coli, Hafnia alvei, Haemophilus species (inclusi i ceppi Beta lattamasi + e - di H. ducrei, H. influenzae e H. parainfluenzae), Klebsiella species (inclusi K. oxytoca, K. ozaenae, e K. pneumoniae), Legionella pneumophilia, Morganella morganii, Neisseria species (inclusi i ceppi Beta lattamasi + e - di N. gonorrhoeae e N. meningitidis), Proteus species (inclusi P. mirabilis e P. vulgaris), Providencia species (inclusi P. alcalifaciens, P. rettgeri, e P. stuartii), Pseudomonas species (inclusi P. aeruginosa e P. fluorescens), Salmonella species (inclusi S. enteritidis e S.typhi), Serratia species (inclusi S. liquifaciens e S. marcescens), Shigella species (inclusi S. dysenteriae, S. flexneri e S. sonnei), Vibro species (inclusi V. cholerae e V. parahemolyticus), Yersinia enterocolitica.
La maggior parte dei ceppi di Pseudomonas (Xanthomonas) maltophilia e Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum e Mycoplasma hominis sono moderatamente o poco sensibili a lomefloxacin.
Gram+: Staphylococcus species (inclusi i ceppi sensibili e resistenti alla meticillina di S. aureus e S. epidermidis) e S. saprophyticus.
La maggior parte dei ceppi di streptococchi del gruppo D inclusi gli enterococchi (Enterococcus faecalis) e Streptococcus pneumoniae sono moderatamente o poco sensibili a lomefloxacin, come anche il Mycobacterium tubercolosis e la Chlamydia trachomatis.
La maggior parte dei batteri anaerobi sono resistenti a lomefloxacin, inclusi i Bacteroides fragilis e il Clostridium difficile.
L'azione battericida di lomefloxacin risulta dall'interferenza con l'attività dell'enzima batterico DNA girasi necessario per la trascrizione e la duplicazione del DNA batterico.
In relazione al meccanismo d'azione non vi sono fenomeni di resistenza crociata con altre classi di farmaci antibatterici quali: aminoglicosidi, penicilline, tetracicline, cefalosporine e sulfamidici. È stata descritta una resistenza crociata tra lomefloxacin ed altri derivati chinolonici.
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Dopo somministrazione orale lomefloxacin è rapidamente e ben assorbito nel tratto intestinale. La biodisponibilità assoluta è maggiore del 98%. Le massime concentrazioni plasmatiche (Cmax) vengono raggiunte dopo 1-1,5 ore (Tmax).
Con la somministrazione orale di 400 mg le Cmax variano tra 2,5 e 5,0 µg/ml; non è stato evidenziato un first-pass effect.
In soggetti con normale funzionalità renale l'emivita di eliminazione è di circa 8 ore; 24 ore dopo una singola somministrazione orale di 200-400-800 mg di lomefloxacin, sono rilevabili concentrazioni plasmatiche medie rispettivamente di 0,12-0,31-0,62 µg/ml.
Lo steady-state viene raggiunto in circa 48 ore dall'inizio della terapia con monosomministrazione giornaliera e non si evidenziano fenomeni di accumulo.
In volontari sani anziani (61-76 anni) l'emivita di eliminazione (media 8 ore) ed i valori di Cmax (media 4,6 µg/ml) sono sovrapponibili a quelli rilevati in soggetti giovani.
Lomefloxacin si distribuisce ampiamente nell'organismo: saliva, escreato, secreti infiammatori, bile, prostata e secrezioni prostatiche, mucosa bronchiale, lacrime, macrofagi e globuli rossi.
Non si hanno dati sulla penetrazione nel liquor cefalorachidiano.
Lomefloxacin viene metabolizzato in minima parte.
Nell'urina umana sono stati identificati cinque metaboliti: quello glucoronato è presente in concentrazione più elevata ed incide per circa il 10% della dose somministrata, mentre gli altri quattro incidono globalmente per meno dello 0,5% della dose.
Il 65% circa della dose somministrata per via orale, in pazienti con normale funzionalità renale, viene eliminato nell'urina immodificato.
Quattro ore dopo l'assunzione di 400 mg di lomefloxacin, la concentrazione urinaria supera i 400 µg/ml e rimane oltre i 35 µg/ml per almeno 24 ore.
L'eliminazione urinaria è virtualmente completa entro 72 ore dall'ultima dose, con il recupero del 75% circa sotto forma di composto immodificato e del metabolita glucoronato.
La clearance renale è di circa 200 ml/min, superando il normale tasso di filtrazione glomerulare di 120 ml/min; questo fatto è l'espressione di un'attiva secrezione tubulare.
Circa il 10% della dose orale viene recuperato immodificato nelle feci.
L'assunzione concomitante di cibo riduce la velocità di assorbimento di lomefloxacin, ma non ne influenza sostanzialmente il grado.
In pazienti con grave insufficienza renale la cinetica di eliminazione è alterata (vedi punto 4.2)
Lomefloxacin si lega in bassa percentuale alle proteine plasmatiche (11-15%), pertanto non sono state rilevate significative interazioni con altri farmaci a livello di legame farmaco proteico.
Gli studi di tossicità acuta, sub-acuta e cronica non hanno evidenziato significativi effetti di tossicità sistemica e d'organo.
In tutte le specie sottoposte a test, lomefloxacin non ha dimostrato potenzialità teratogenetiche o effetti sulla riproduzione o fertilità.
Analogamente ad altri chinoloni è stata osservata la comparsa di artropatia in animali immaturi (cane giovane) mentre non è stata riscontrata alcuna alterazione nelle articolazioni dei ratti giovani trattati a dosi elevate.
La cristalluria e la tossicità oculare, osservate con alcuni chinoloni, non sono state evidenziate in animali (ratti e scimmie) trattati per lungo tempo con lomefloxacin.
Carbossimetilcellulosa sale di calcio, idrossipropilcellulosa, lattosio idrato, magnesio stearato, polioxil 40 stearato, polietilenglicole 400, metilidrossipropilcellulosa, titanio biossido.
Non sono state riportate incompatibilità del prodotto.
5 anni.
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
Blister in alluminio e polivinile-cloruro, opacizzato con titanio biossido.
Scatola da 5 compresse.
Nessuna istruzione particolare.
ALFA WASSERMANN S.p.A.
Sede legale: Contrada S. Emidio, s.n.c. - 65020 Alanno (PE)
Sede amministrativa: Via Ragazzi del '99, 5 - 40133 BOLOGNA
Concessionario per la vendita: MADAUS S.r.l. - PADOVA
A.I.C. 027944040
02/01/1992 – 02/01/2002
02/01/2002