Urbason Solubile
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

URBASON Solubile


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

20 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabile:

Una fiala di polvere contiene 20,92 mg di metilprednisolone emisuccinato sodico corrispondenti a 20 mg di metilprednisolone emisuccinato.

40 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabile:

Una fiala di polvere contiene 41,85 mg di metilprednisolone emisuccinato sodico corrispondenti a 40 mg di metilprednisolone emisuccinato.

250 mg/5 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile:

Una fiala di polvere contiene 331,48 mg di metilprednisolone emisuccinato sodico corrispondenti a 250 mg di metilprednisolone.

Per gli eccipienti, vedere 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Polvere e solvente per soluzione iniettabile.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Urbason Solubile 20 mg/ml e 40 mg/ml:

Terapia glicocorticoidea, quando si desidera effetto molto rapido o quando, per particolari motivi, è necessaria la somministrazione parenterale: crisi asmatiche acute; stati di shock e di collasso conseguenti a traumi, interventi chirurgici ed ustioni, infarto del miocardio, embolia polmonare, pancreatite acuta; gravi reazioni allergiche come shock anafilattico in seguito ad iniezioni di sieri, incidenti da trasfusioni, ipersensibilità a medicamenti; gravi stati edematosi (edema di Quincke, edema della glottide, edema polmonare); apoplessia; tossicosi acute dell'età infantile ed avvelenamenti accidentali, per esempio da barbiturici, da veleni di insetti e di serpenti, da amanita (funghi velenosi); epatite e coma epatico; crisi tireotossiche ed addisoniane; tromboangioite obliterante (iniezione intraarteriosa).

Urbason Solubile 250 mg/5 ml:

Tutte quelle situazioni di emergenza, come ad esempio nella terapia delle gravi forme di shock, nelle quali è necessaria la somministrazione intravenosa di alte dosi di corticosteroidi.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

La posologia dell'Urbason Solubile va stabilita, come in ogni terapia con glicocorticoidi, in base alla gravità del quadro morboso ed alla diversa risposta dei pazienti al trattamento.

In genere agli adulti si somministrano 20-40 mg il dì, mentre ai bambini 8-16 mg. Nei casi gravi la dose può essere ripetuta più volte.

In generale con la somministrazione di 250-500 mg si ottengono risultati soddisfacenti.

Nello shock cardiogeno possono risultare di maggior efficacia posologie pari a 1000 mg e più di metilprednisolone.

La posologia di mantenimento deve essere sempre la minima capace di controllare la sintomatologia; la riduzione posologica va fatta sempre gradualmente.

Modo e tempi di somministrazione:

L'iniezione può essere praticata intramuscolo od intravena dopo che il contenuto della fiala è stato sciolto con l'acqua per preparazioni iniettabili inserita nella confezione.

L'iniezione e.v. deve essere effettuata lentamente (1-2 minuti per ogni fiala); il contenuto di una fiala va sciolto con l'acqua per preparazioni iniettabili inserita nella confezione.

La somministrazione e.v. di una fiala di Urbason Solubile 250 mg/5 ml può essere ripetuta, a seconda del quadro clinico e della risposta ottenuta, nelle prime ore di trattamento.

L'Urbason può essere somministrato anche per infusione intravenosa; il contenuto della fiala, sciolto con l'acqua per preparazioni iniettabili, va diluito con soluzione di glucosio al 5%, soluzione fisiologica od Emagel.

Le soluzioni devono essere utilizzate subito dopo la preparazione.

Ove necessario l'Urbason Solubile deve essere impiegato unitamente alla terapia causale (ripristino del volume plasmatico, farmaci cardiocircolatori, antibiotici ed antidolorifici).

In caso di crisi addisoniane e di sindrome di Waterhouse-Friderichsen è indicata la contemporanea somministrazione di mineralcorticoidi.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Infezioni micotiche sistemiche.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Poiché si sono avuti rari casi di reazioni anafilattoidi in pazienti sottoposti a terapia parenterale con corticosteroidi, devono essere prese le opportune precauzioni prima della somministrazione, particolarmente quando il paziente risulti all'anamnesi allergico ai medicamenti.

Poiché lo stato di relativa insufficienza surrenalica, indotto dal corticosteroide, può persistere anche dopo la sospensione della terapia, in qualsiasi situazione di stress che si manifestasse in questo periodo la terapia ormonale dovrebbe essere ripresa. In tale situazione la secrezione mineralcorticoide può essere compromessa e quindi può essere opportuno somministrare in concomitanza sali e/o mineralcorticoide.

Nei pazienti ipotiroidei od affetti da cirrosi epatica la risposta ai corticosteroidi può essere  aumentata.

Si consiglia cautela anche nei pazienti con Herpes simplex oculare, perché è possibile perforazione corneale.

I corticosteroidi devono essere somministrati con cautela nei seguenti casi: diabete mellito, colite ulcerosa non specifica con pericolo di perforazione, ascessi ed infezioni piogeniche in genere, diverticolite, anastomosi intestinali recenti, ulcera peptica attiva o latente, insufficienza renale, ipertensione, osteoporosi e miastenia grave.

I pazienti sotto terapia corticosteroidea non devono essere vaccinati contro il vaiolo.

Altri procedimenti immunizzanti non vanno intrapresi in pazienti che ricevono corticosteroidi, specialmente ad alte dosi, a causa di possibili rischi di complicazioni neurologiche e di insufficiente risposta anticorpale.

L'uso dei corticosteroidi nella tubercolosi attiva va limitato ai casi di malattia fulminante o disseminata ed associato ad appropriata terapia antitubercolare. Se i corticosteroidi vengono somministrati a pazienti con tubercolosi latente o con risposta positiva alla  tubercolina è necessaria stretta sorveglianza in quanto si può verificare riattivazione della malattia. Nella corticoterapia prolungata questi soggetti devono essere sottoposti  a chemioprofilassi.

I bambini sottoposti a prolungata corticoterapia devono essere strettamente sorvegliati dal punto di vista della crescita e dello sviluppo.

Nella primissima infanzia il prodotto va somministrato in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo medico.

Nei pazienti in terapia corticosteroidea, sottoposti a particolari stress, è indispensabile l'adattamento della dose in rapporto all'entità della condizione stressante.

I corticosteroidi possono mascherare alcuni segni d'infezione e durante il loro impiego si possono verificare infezioni intercorrenti. In questi casi va sempre valutata l'opportunità di istituire adeguata terapia antibiotica.

In corso di terapia prolungata e con dosi elevate, se si dovesse verificare alterazione del bilancio elettrolitico, è opportuno adeguare l'apporto di Na e K.

I corticosteroidi aumentano l'escrezione di Ca.

Per l'impiego di breve durata in indicazioni di importanza vitale non esistono praticamente controindicazioni ed i potenziali effetti collaterali di dosaggi elevati di corticosteroidi vanno commisurati al determinante effetto terapeutico del farmaco.

I dati emersi da uno studio clinico, effettuato negli USA, condotto per valutare l'efficacia del metilprednisolone sodio succinato nello shock settico, hanno messo in evidenza una maggiore incidenza di mortalità nei pazienti con elevati valori di creatinina sierica all'inizio del trattamento, come pure nei pazienti che hanno sviluppato una infezione secondaria dopo l'inizio del trattamento.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Nei pazienti con ipoprotrombinemia si consiglia prudenza nell'associare l'acido acetilsalicilico ai corticosteroidi.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

In gravidanza l'Urbason Solubile va somministrato in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo medico.

Durante la terapia corticosteroidea si deve sospendere l'allattamento al seno.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

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04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

In corso di terapia corticosteroidea, specie per trattamenti intensi e prolungati, possono manifestarsi alcuni fra i seguenti effetti:

alterazioni del bilancio idroelettrolitico, che raramente ed in pazienti particolarmente predisposti, possono arrivare all'ipertensione ed all'insufficienza cardiaca congestizia;

alterazioni muscoloscheletriche quali osteoporosi, miopatie e fragilità ossea;

complicazioni a carico dell'apparato gastrointestinale, che possono arrivare fino alla comparsa od all'attivazione di ulcera peptica;

alterazioni cutanee quali ritardi nei processi di cicatrizzazione, assottigliamento e fragilità della cute;

alterazioni neurologiche quali vertigini, cefalea ed aumento della pressione endocranica;

disendocrinie quali irregolarità mestruali, aspetto similcushingoide, disturbi della crescita nei bambini, interferenza con la funzionalità dell'asse ipofisi-surrene, particolarmente in momenti di stress;

diminuita tollerabilità ai glucidi e possibile manifestazione di diabete mellito latente, nonché aumentata necessità di farmaci ipoglicemizzanti nei diabetici;

complicazioni oftalmiche quali cataratta posteriore subcapsulare ed aumentata pressione endooculare;

negativizzazione del bilancio dell'azoto.

Durante la corticoterapia possono inoltre manifestarsi alterazioni psichiche di vario genere: euforia, insonnia, mutamenti dell'umore e della personalità, depressione grave o sintomi di vere e proprie psicosi.

Preesistente instabilità emotiva o tendenze psicotiche possono essere aggravate dai corticosteroidi.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono noti casi di intossicazione acuta, né tale evenienza è prevedibile.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: corticosteroidi sistemici, glicocorticoidi, codice ATC: H02AB04.

Nella serie dei derivati sintetici del cortisone, l'Urbason (metilprednisolone) è caratterizzato da favorevole rapporto tra attività antiinfiammatoria e tollerabilità con minore inibizione del sistema ACTH secernente, minore interferenza sul metabolismo glucidico e proteico e sul ricambio idroelettrolitico, minore incidenza di effetti psicotropi e migliore tolleranza gastrica.

Caratteristiche del metilprednisolone emisuccinato sodico (Urbason Solubile) sono l'elevata solubilità in acqua e la rapida disponibilità nella forma fisiologicamente attiva, che lo rendono particolarmente adatto nella terapia corticosteroidea parenterale a pronto effetto.

La preparazione "250 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabile" consente la somministrazione intravenosa di alte dosi di corticosteroide ed il rapido raggiungimento di concentrazioni ematiche e tessutali molto elevate.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

L'emivita del metilprednisolone è di circa 200 minuti e risulta fra le più elevate nei confronti di altri corticosteroidi di sintesi.

L'Urbason Solubile viene rapidamente scisso nell'organismo determinando l'immediata disponibilità del farmaco nella forma fisiologicamente attiva (alcool libero). Inoltre, per la presenza del gruppo metilico in posizione 6-alfa, il metilprednisolone è assai scarsamente legato alla transcortina, proteina plasmatica specifica per il trasporto dei glicocorticoidi. Infatti, dopo somministrazione i.v. la massima escrezione renale dell'alcool si verifica entro 40-70 minuti. In condizioni di funzionalità epatica normale sono escrete nella bile soltanto tracce di estere immodificato e solo durante i primi 10-20 minuti.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La DL50 (mg/kg) del principio attivo è di circa 550 (i.m.) e di circa 275 (i.v.) nel ratto e nel topo.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Sodio fosfato, sodio fosfato monosodico.

Fiala solvente: acqua per preparazioni iniettabili.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Iniezione i.m. e e.v.: si raccomanda di non associare nella stessa siringa altri medicamenti in quanto si possono formare precipitati;

Infusione e.v.: utilizzare per la diluizione soltanto soluzione glucosata al 5%, soluzione fisiologica o Emagel.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

5 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Tenere il farmaco al riparo della luce.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Fiale di vetro neutro, incolore.

“20 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabile” 3 fiale polvere + 3 fiale solvente 1 ml

“40 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabile” 1 fiala polvere + 1 fiala solvente 1 ml

“250 mg/5 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile” 1 fiala polvere + 1 fiala solvente 5 ml


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Fiala a rottura prestabilita. Per l'apertura tenere la fiala verticalmente curando che il punto colorato sia rivolto verso chi guarda, quindi spingere all'indietro la parte superiore della fiala facendo leva.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

sanofi-aventis S.p.A. – Viale L. Bodio, 37/B - Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

“20 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabile” 3 fiale polvere + 3 fiale solvente 1 ml:

A.I.C. n. 018259022

“40 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabile” 1 fiala polvere + 1 fiala solvente 1 ml:

A.I.C. n. 018259034

“250 mg/5 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile” 1 fiala polvere + 1 fiala solvente 5 ml:

A.I.C. n. 018259059


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

“20 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabile” 3 fiale polvere + 3 fiale solvente 1 ml:

Prima Autorizzazione: Dicembre 1970 / Rinnovo dell’Autorizzazione: Maggio 2005

“40 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabile” 1 fiala polvere + 1 fiala solvente 1 ml:

Prima Autorizzazione: Gennaio 1961 / Rinnovo dell’Autorizzazione: Maggio 2005.

“250 mg/5 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile” 1 fiala polvere + 1 fiala solvente 5 ml:

Prima Autorizzazione: Novembre 1983 / Rinnovo dell’Autorizzazione: Maggio 2005.


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

01/10/2006