Urocinox
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

UROCINOX


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una capsula contiene:

Principio attivo:

Cinoxacina 500 mg.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Capsule rigide.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

UROCINOX è indicato nelle infezioni acute e ricorrenti delle alte e basse vie urinarie sostenute da germi sensibili.

UROCINOX si è, inoltre, dimostrato efficace come terapia preventiva in quanto capace di ridurre il numero degli episodi infettivi in donne soggette ad infezioni ricorrenti del tratto urinario.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

L’uso del prodotto è limitato ai pazienti adulti.

La posologia media è di 1 g al giorno (500 mg ogni 12 ore) per 1-2 settimane, fino cioè a completa remissione della sintomatologia soggettiva e negativizzazione del reperto urocolturale.

Terapia preventiva : una dose singola di 500 mg presa al momento di andare a letto.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo, ai chinolonici in genere e ad uno qualsiasi degli eccipienti. Insufficienza renale da moderata a grave. Gravidanza e allattamento. UROCINOX non deve essere somministrato in età pediatrica e a ragazzi di età inferiore a 18 anni.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Episodi convulsivi : sono state riportate convulsioni nel corso di trattamento con cinoxacina, sebbene non siano state stabilite relazioni di causalità.

Convulsioni, aumento della pressione intracranica e psicosi tossiche sono state riferite per altri farmaci di questa classe.

I chinolonici possono causare anche una stimolazione del sistema nervoso centrale che può condurre a tremore, agitazione, sensazione di testa vuota, confusione ed allucinazioni.

UROCINOX deve pertanto essere impiegato con cautela nei pazienti con disordini o alterazioni note o sospette del sistema nervoso centrale, come arteriosclerosi, epilessia o altri fattori che predispongano alle crisi epilettiche (vedi anche “Effetti indesiderati”).

Se tali reazioni si manifestano in pazienti che assumono UROCINOX, è necessario sospendere il farmaco ed adottare appropriate misure terapeutiche.

Ipersensibilità: reazioni di ipersensibilità gravi e occasionalmente anche fatali (di tipo anafilattoide), alcune anche dopo la prima dose, sono state riferite in pazienti durante la terapia con chinolonici. Alcune reazioni erano accompagnate da collasso cardiovascolare, perdita di coscienza, formicolio, edema della faringe o del viso, dispnea, orticaria e prurito.

Soltanto pochi pazienti avevano storia di ipersensibilità. Le reazioni di tipo anafilattoide gravi richiedono un immediato trattamento con adrenalina. Possono altresì essere somministrati ossigeno, liquidi per infusione e.v., anti-istaminici per via endovenosa, steroidi per via endovenosa, amine vasopressorie e si dovranno mantenere pervie le vie respiratorie, se necessario anche mediante intubazione.

Insufficienza renale : poiché il rene è la principale via di eliminazione, UROCINOX deve essere somministrato con cautela e sotto diretto controllo del medico ai pazienti con lieve riduzione della funzionalità renale.

In alcuni casi può rendersi necessario aggiustare il dosaggio del farmaco. Il non ricorrere a tale precauzione potrebbe aumentare il rischio di neurotossicità .

Malattie epatiche : UROCINOX va usato con cautela in pazienti che soffrano o abbiano sofferto in precedenza di malattie epatiche.

Cristalluria : in alcuni soggetti sani trattati con alte dosi di chinoloni è stata riscontrata cristalluria. Sebbene la cristalluria non si verifichi con i dosaggi di cinoxacina raccomandati, i pazienti dovrebbero assumere molti liquidi ed evitare l’alcalinizzazione delle urine.

Fototossicità : poiché si sono osservate reazioni di fototossicità (disturbi causati da un’eccessiva sensibilità alla luce solare) da moderate a gravi, in pazienti esposti al sole ed in terapia con alcuni chinoloni è bene evitare un’eccessiva esposizione alla luce solare e sospendere l’assunzione del farmaco se si verifica fototossicità .

In caso di trattamenti prolungati, si consiglia il controllo periodico della funzionalità renale, epatica e dell’emopoiesi.

L’uso prolungato di antibiotici della classe dei chinolonici può causare la crescita di microrganismi non sensibili, inclusi funghi.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

I chinolonici, incluso UROCINOX, possono incrementare gli effetti degli anticoagulanti orali, come il warfarin o i suoi derivati, attraverso un meccanismo di spiazzamento di quantità significative di anticoagulanti dai siti di legame dell’albumina sierica.

Quando la somministrazione di questi prodotti non può essere evitata, è essenziale eseguire misurazioni giornaliere del tempo di protrombina o altri test di coagulazione.

Sono state riferite elevazioni dei livelli plasmatici di teofillina con l’uso concomitante di chinolonici.

Sono stati riferiti effetti collaterali correlati alla teofillina in pazienti che assumevano chinolonici e teofillina. Deve essere pertanto considerato il monitoraggio dei livelli plasmatici di teofillina e l’aggiustamento del suo dosaggio.

I chinolonici riducono la clearance della caffeina e ne prolungano l’emivita plasmatica. Sebbene questa interazione non sia stata osservata con la cinoxacina, si consiglia cautela nell’assumere prodotti contenenti caffeina.

Gli antiacidi o il sucralfato interferiscono significativamente con la biodisponibilità di alcuni chinolonici con conseguenti basse concentrazioni urinarie. Non si dovrebbe pertanto assumere antiacidi o sucralfato entro 2 ore dall’assunzione di cinoxacina per non rallentarne l’assorbimento. Analoga interazione può verificarsi anche con prodotti contenenti ferro o con polivitaminici contenenti zinco.

In pazienti in trattamento con altri chinolonici ed un antinfiammatorio non steroideo come il fenbufen sono state osservate convulsioni. Anche studi su animali suggeriscono un aumento delle probabilità di convulsioni a seguito di tale interazione.

L’uso concomitante di chinoloni e ciclosporina ha indotto un aumento dei livelli plasmatici della ciclosporina.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

UROCINOX non deve essere somministrato alle donne in stato di gravidanza e durante l’allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

La cinoxacina può causare senso di sbandamento e sensazione di testa vuota; perciò i pazienti dovrebbero conoscere come reagiscono al farmaco, prima di guidare un’automobile od usare macchinari od essere occupati in una attività che richiede lucidità mentale o coordinazione.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Sistema nervoso centrale : i più frequenti effetti collaterali sono la cefalea e le vertigini; con minore frequenza possono presentarsi insonnia, tinnito, fotofobia e formicolii.

(Per altri effetti sul S.N.C. vedere la voce “Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso”).

Apparato gastroenterico : sono riportati episodi di nausea, anoressia, vomito, bruciore perianale, crampi addominali e diarrea.

Ipersensibilità : sono stati descritti rash cutaneo, orticaria, edema periferico e della cavità orale e reazioni anafilattoidi. Reazioni di ipersensibilità gravi e occasionalmente anche fatali (anafilattiche), alcune anche dopo la prima dose, sono state riferite in pazienti durante la terapia con farmaci chinolonici (vedi “Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso”).

Reazioni cutanee : nel corso di trattamento con cinoxacina e altri farmaci di questa classe sono stati riportati casi di eritema multiforme e sindrome di Stevens-Johnson e rarissimi casi di necrolisi tossica epidermica.

Altre reazioni : occasionalmente sono stati osservati aumenti transitori delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, dell’azoto ureico e la riduzione della clearance della creatinina e del rapporto ematocrito/emoglobina.

Sono pervenute rare segnalazioni di trombocitopenia.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Segni e sintomi . I sintomi osservati dopo sovradosaggio con cinoxacina possono comprendere anoressia, nausea, vomito, diarrea e disturbo epigastrico in genere. La gravità del disturbo epigastrico e della diarrea è correlabile alla dose assunta. In alcuni pazienti sono stati osservati cefalea, sensazione di instabilità, insonnia, fotofobia, tinnito e formicolii.

Trattamento . In tutti i casi di sospetto sovradosaggio contattare il centro antiveleni. Tenere sempre presente la possibilità che il sovradosaggio possa essere causato da più farmaci, da interazioni tra farmaci o dalla particolare farmacocinetica nel paziente.

Il paziente che è andato incontro a sovradosaggio con cinoxacina dovrebbe essere mantenuto in condizioni di buona idratazione per prevenire la comparsa di cristalluria.

Garantire la pervietà delle vie aeree del paziente, la ventilazione e la perfusione.

Inoltre controllare attentamente e mantenere, entro limiti accettabili, i segni vitali, l’emogasanalisi, di elettroliti sierici, ecc.

L’assorbimento intestinale di farmaci può essere ridotto somministrando carbone attivo che, in molti casi, è più efficace del vomito indotto o della lavanda gastrica; si consideri quindi la somministrazione di carbone attivo come trattamento alternativo o in aggiunta allo svuotamento gastrico. La somministrazione ripetuta di carbone attivo può facilitare l’eliminazione di alcuni farmaci che potrebbero essere stati assunti.

Proteggere le vie aeree del paziente durante lo svuotamento gastrico o la somministrazione di carbone attivo.

Non è noto se la diuresi forzata, la dialisi peritoneale, l’emodialisi o l’emoperfusione su carbone siano vantaggiose per il paziente con sovradosaggio di cinoxacina.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Cinoxacina è un antibatterico di sintesi per uso orale.

Chimicamente è l’acido 1-etil-1,4-diidro-4-oxo (1,3) dioxolo (4,5-g) cinnolino-3-carbossilico, e si presenta sotto forma di cristalli aghiformi di colore bianco leggermente giallo.

Attività battericida. Le prove in vitro dimostrano che cinoxacina possiede un’attività battericida e agisce inibendo la sintesi del DNA. Cinoxacina mantiene la sua attività entro i valori del pH urinario.

Cinoxacina è attiva verso la maggior parte dei ceppi dei seguenti microorganismi:

Enterobacter sp. (incluso l’Enterobacter aerogenes, l’ E. cloacae e l’E. hafniae);

E. coli;

Klebsiella sp.;

Proteus mirabilis;

Proteus vulgaris.

Cinoxacina non è attiva su Pseudomonas, stafilococchi ed enterococchi.

La resistenza a cinoxacina è stata evidenziata in meno del 4% dei pazienti trattati nel corso di esperienze cliniche.

La resistenza batterica a cinoxacina non si è dimostrata trasferibile da un microorganismo all’altro tramite il fattore R (fattore di trasmissione della resistenza).


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Cinoxacina viene rapidamente assorbita dopo somministrazione orale.

Una dose di 500 mg fornisce normalmente concentrazioni sieriche massime di 15 mcg/ml nelle prime quattro ore.

Le concentrazioni che si raggiungono nelle urine superano di molto la concentrazione minima inibente di cinoxacina nei confronti della maggioranza dei bacilli Gram negativi comunemente isolati nelle infezioni del tratto urinario.

Il 97% di una dose orale di 500 mg di cinoxacina marcata è stato ritrovato nelle urine entro 24 ore, il 60% è risultato presente sotto forma immodificata ed il rimanente sotto forma di metaboliti inattivi.

Il cibo non ha modificato la quantità totale di cinoxacina assorbita.

I picchi sierici sono risultati inferiori mentre è rimasta inalterata l’attività antibatterica nelle urine nel corso delle 24 ore.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La DL50 della cinoxacina somministrata per via orale nel topo e nel ratto è in media di 1,686 mg e 5,131 mg/kg rispettivamente.

La cinoxacina ha dimostrato anche un bassissimo grado di tossicità subacuta e cronica nel ratto, topo, cane e nella scimmia.

Gli studi sulla riproduzione e di teratologia non hanno evidenziato tossicità fetale o teratogenicità della cinoxacina nel topo, nel coniglio e nel ratto.

La cinoxacina non è mutagena. Come gli altri farmaci della stessa classe, la cinoxacina provoca artropatia negli animali in età immatura, per cui non è indicata in gravidanza e nei bambini. E’ stata osservata cristalluria nella scimmia (Rhesus) alla posologia di 50 mg/kg/die non riscontrata nell’uomo alle posologie abituali.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Amido, talco, magnesio stearato.

Involucro: gelatina, ferro ossido (E172), titanio biossido, acqua deionizzata.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non sono note.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non sono previste.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Astuccio contenente blister da 20 capsule.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Non pertinente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

D&G S.r.l

Vicolo De’ Bacchettoni,. 3

51100 Pistoia


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

A.I.C. n. 033055017


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Rinnovo: 01/01/2005


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

13/10/2006