Ursacol
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

URSACOL


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

URSACOL 50 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo:

Acido ursodesossicolico mg 50

URSACOL 150 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo:

Acido ursodesossicolico mg 150

URSACOL 300 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo:

Acido ursodesossicolico mg 300

URSACOL 225 mg compresse a rilascio modificato

Una compressa contiene:

Principio attivo:

Acido ursodesossicolico mg 225

URSACOL 450 mg compresse a rilascio modificato

Una compressa contiene:

Principio attivo:

Acido ursodesossicolico mg 450

Per gli eccipienti v. punto 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse. Compresse a rilascio modificato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Alterazioni qualitative o quantitative della funzione biligenetica, comprese le forme con bile sovrasatura di colesterolo; calcolosi biliare colesterolica, con calcoli radiotrasparenti nella colecisti e nel coledoco. Dispepsie biliari.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

URSACOL 50 mg, 150 mg e 300 mg compresse

La disponibilità delle confezioni da 50, 150 e 300 mg permette di attuare differenti schemi posologici adattabili alle varie condizioni cliniche in cui il preparato è indicato.

Nell'uso prolungato per ridurre le caratteristiche litogene della bile, la posologia giornaliera è di 5-10 mg/kg nella maggior parte dei casi, la posologia giornaliera risulta compresa fra 300 e 600 mg al giorno (dopo e durante i pasti e la sera); per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere di almeno 4-6 mesi, fino anche a 12 o più, ininterrottamente e deve essere proseguita per 3-4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il trattamento non deve comunque superare i due anni

Nelle sindromi dispeptiche e nella terapia di mantenimento sono sufficienti dosi di 300 mg al giorno, suddivise in 2-3 somministrazioni. Le dosi possono essere modificate a giudizio del medico. Nei pazienti in trattamento per la dissoluzione di calcoli biliari è opportuno verificare l’efficacia del medicamento mediante esami colecistografici ogni 6 mesi. Non è previsto il trattamento di pazienti in età pediatrica.

URSACOL 225 mg e 450 mg compresse a rilascio modificato

Nell’uso prolungato per ridurre le caratteristiche litogene della bile, la posologia è di 450 mg al giorno, mentre nei pazienti obesi, o comunque in presenza di altri fattori litogeni importanti, è opportuno elevare il dosaggio giornaliero a 675 mg; un dosaggio più elevato è consigliabile anche nei casi con calcoli di dimensioni superiori a 20 mm.

Per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere di almeno 4-6 mesi, fino anche a 9 mesi o più, ininterrottamente e deve essere proseguita per 3-4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il trattamento non deve comunque superare i due anni.

Nelle sindromi dispeptiche e nelle terapie di mantenimento sono sufficienti dosi minori (225 mg al giorno).

Le dosi possono essere modificate a giudizio del medico; in particolare l’ottima tollerabilità del preparato permette di adottare anche dosi sensibilmente più elevate.

La somministrazione di URSACOL compresse a rilascio modificato va effettuata in unica assunzione serale, preferibilmente al momento di coricarsi.

Non è previsto trattamento di pazienti in età pediatrica.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità verso i componenti del prodotto e sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Itteri ostruttivi, nelle epatopatie e nelle affezioni renali gravi, ulcera peptica e duodenale in fase attiva.

Gravidanza e allattamento (v. par. 4.6); età pediatrica.

Generalmente controindicato in pazienti con coliche biliari frequenti, con infezioni biliari, con gravi alterazioni pancreatiche o con affezioni intestinali che possono alterare la circolazione enteroepatica degli acidi biliari.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Il presupposto per instaurare un trattamento calcololitico con acido ursodesossicolico è rappresentato dalla natura colesterolica dei calcoli stessi; un indice attendibile in tale senso è rappresentato dalla loro radiotrasparenza. I calcoli biliari, che presentano più elevata probabilità di dissoluzione, sono quelli di piccole dimensioni in colecisti funzionante; l'avvenuta desaturazione della bile in colesterolo rappresenta un utile elemento di previsione per un buon esito del trattamento, ma non è determinante, dato che la dissoluzione può avvenire anche per un processo fisico di formazione di cristalli liquidi, indipendente dallo stato di saturazione. Nei pazienti in trattamento per la dissoluzione di calcoli biliari è opportuno verificare l'efficacia del medicamento, mediante esami colecistografici o ecografici, ogni sei mesi.

Iniziando trattamenti dissolutori a lungo termine, è opportuno effettuare un controllo preliminare delle transaminasi e della fosfatasi alcalina.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Evitare l'associazione con sostanze che inibiscono l'assorbimento intestinale degli acidi biliari, come ad esempio la colestiramina, e con farmaci che aumentano l'eliminazione biliare del colesterolo (estrogeni, contraccettivi ormonali, alcuni ipolipemizzanti). Evitare l'associazione con farmaci potenzialmente epatolesivi.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Il trattamento è controindicato nelle donne in stato di gravidanza e allattamento.

Il trattamento nelle donne in età feconda potrà essere intrapreso tenendo presente la necessità di interromperlo in caso di gravidanza. Non esistono dati secondo cui l'acido ursodesossicolico sia escreto nel latte materno, tuttavia è opportuno somministrarlo con prudenza durante l’allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non ci sono presupposti né evidenze che il farmaco possa modificare le capacità attentive ed i tempi di reazione.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

La tollerabilità della sostanza alle dosi consigliate è di norma buona. Solo occasionalmente sono state riscontrate irregolarità dell'alvo, che generalmente scompaiono proseguendo il trattamento.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono conosciuti casi di sovradosaggio oltre 4 g al giorno (dose questa risultata ben tollerata). In caso di ingestione accidentale di acido ursodesossicolico in dosi altamente superiori, si suggerisce di porre in atto i normali provvedimenti consigliati nella patologia da intossicazione, e di somministrare colestiramina, in quanto capace di chelare gli acidi biliari.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

L'acido ursodesossicolico (UDCA) rappresenta il 7β-epimero dell'acido chenodesossicolico ed è un acido biliare presente fisiologicamente nella bile umana, dove rappresenta una piccola percentuale degli acidi biliari totali.

L'UDCA è in grado di aumentare nell'uomo la capacità solubilizzante della bile nei confronti del colesterolo trasformando la bile litogena in non litogena. I meccanismi attraverso cui tale effetto si realizza sono molteplici: diminuzione della secrezione di colesterolo nella bile tramite una riduzione dell'assorbimento intestinale e della sintesi epatica del colesterolo stesso; aumento del pool complessivo degli acidi biliari favorenti la solubilizzazione micellare del colesterolo; formazione di una mesofase liquido-cristallina che permette una solubilizzazione non micellare del colesterolo superiore a quella ottenibile nella fase di equilibrio. Il trattamento con acido ursodesossicolico determina pertanto la formazione di bile insatura in colesterolo e più ricca di sali biliari idonei alla sua solubilizzazione, favorendo anche un regolare flusso della bile e lo svuotamento della colecisti.

L'acido ursodesossicolico presenta i vantaggi di una ridotta formazione di litocolato, considerato epatotossico nell'animale da esperimento (nell'uomo impegna i processi di solfatazione), dell'assenza di aumenti delle transaminasi seriche, anche in corso di trattamenti a lungo termine nell'uomo.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Dopo somministrazione orale, l'acido ursodesossicolico viene facilmente assorbito a livello intestinale, captato dal fegato ed escreto nella bile in forma prevalentemente glicoconiugata, entrando così nel circolo enteroepatico; esso viene parzialmente metabolizzato ad opera della flora intestinale ed i suoi metaboliti vengono eliminati per via fecale.

Per le caratteristiche di gastroprotezione, le compresse a rilascio modificato non si disperdono nel contenuto gastrico e passano nel duodeno, dove si solubilizzano in ambiente alcalino con conseguente ottimizzazione della biodisponibilità dell’acido ursodesossicolico. Ciò consente una sola assunzione del preparato, con il vantaggio di migliorare notevolmente l’adesione del paziente ai cicli di trattamento prescritti.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La tossicità sperimentale dell'UDCA è generalmente molto bassa; la DL50 per via orale è risultata 10 g/kg nel ratto, mentre nel topo è risultata rispettivamente di 5740 mg/kg per il maschio e 6000 mg/kg per la femmina.

Trattamenti cronici di 28 settimane nel ratto con dosi sino a 2000 mg/kg per via orale non hanno evidenziato alcuna variazione patologica dei parametri isto-patologici studiati. Trattamenti per 1 anno nel cane con dosi sino a 100 mg/kg per via orale sono stati pure ben tollerati senza alcuna reazione sfavorevole. In particolare, non sono stati evidenziati effetti epatolesivi di rilievo, effetti sfavorevoli sulla fertilità, effetti teratogeni o cancerogeni, lesioni della mucosa gastrica.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Compresse da 50 mg:

Lattosio, Amido, Gomma arabica, Talco, Magnesio stearato

Compresse da 150 e 300 mg:

Lattosio, Magnesio stearato, Povidone, Crospovidone

Compresse a rilascio modificato:

Cellulosa microcristallina, sodio amido glicolato, magnesio stearato, silice precipitata, polivinilpirrolidone, talco, titanio biossido, copolimero acido metacrilico, lacca alluminio idrossido E104-E132, trietil citrato.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna nota.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Compresse: anni 4 (quattro).

Compresse a rilascio modificato: anni 3 (tre).

La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro correttamente conservato.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna particolare precauzione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Astuccio con blisters termosaldati di alluminio-PVC

- Astuccio da 20 compresse da 50 mg

- Astuccio da 40 compresse da 50 mg

- Astuccio da 20 compresse da 150 mg

- Astuccio da 40 compresse da 150 mg

- Astuccio da 10 compresse da 300 mg

- Astuccio da 20 compresse da 300 mg

- Astuccio da 30 compresse da 300 mg

- Astuccio da 20 compresse a rilascio modificato da 225 mg

- Astuccio da 20 compresse a rilascio modificato da 450 mg


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Si veda il punto 4.2


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ZAMBON ITALIA s.r.l. - Via Lillo del Duca, 10 - 20091 Bresso (MI)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Ursacol 50 mg compresse - 20 compresse AIC n. 023630015

Ursacol 50 mg compresse - 40 compresse AIC n. 023630027

Ursacol 150 mg compresse - 20 compresse AIC n. 023630039

Ursacol 150 mg compresse - 40 compresse AIC n. 023630041

Ursacol 300 mg compresse - 10 compresse AIC n. 023630054

Ursacol 300 mg compresse - 20 compresse AIC n. 023630066

Ursacol 300 mg compresse - 30 compresse AIC n. 023630078

Ursacol 225 mg compresse a rilascio modificato - 20 compresse AIC n. 023630080

Ursacol 450 mg compresse a rilascio modificato - 20 compresse AIC n. 023630092


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Compresse da 50 e 150 mg

Prima autorizzazione 17 luglio 1978

Rinnovo 1 giugno 2010

Compresse da 300 mg

Prima autorizzazione 1 agosto 1980

Rinnovo 1 giugno 2010

Compresse a rilascio modificato da 225 e 450 mg

Prima autorizzazione 16 dicembre 1999

Rinnovo 1 giugno 2010


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

19 settembre 2002