Ursilon
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

URSILON


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

URSILON 150 mg rigide

Ogni capsula rigida contiene:

Principio attivo: acido ursodesossicolico mg 150

URSILON 300 mg capsule rigide

Ogni capsula rigida contiene:

Principio attivo: acido ursodesossicolico mg 300

URSILON 150 mg granuli per sospensione orale

Ogni bustina contiene:

Principio attivo: acido ursodesossicolico mg 150

URSILON 300 mg granuli per sospensione orale

Ogni bustina contiene:

Principio attivo: acido ursodesossicolico mg 300


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Capsule rigide contenenti granuli per sospensione orale

Bustina contenente granulato per sospensione orale


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Alterazioni qualitative o quantitative della funzione biligenetica, comprese le forme con bile sovrasatura di colesterolo, per opporsi alla formazione di calcoli di colesterolo o per realizzare condizioni idonee allo scioglimento se sono già presenti calcoli radiotrasparenti, in particolare calcoli colecistici in colecisti funzionante e calcoli nel coledoco residuanti e ricorrenti dopo interventi sulle vie biliari. Dispepsie biliari.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Nell’uso prolungato per ridurre le caratteristiche litogene della bile la posologia media giornaliera é di 5-10mg/kg; nella maggior parte dei casi la posologia giornaliera é compresa fra 300 e 600 mg al giorno (dopo o durante i pasti e la sera); per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere almeno di 4-6 mesi, fino anche a 12 o più, ininterrottamente e deve essere proseguita per 3-4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il trattamento non deve comunque superare i 2 anni. Nelle sindromi dispeptiche e nella terapia di mantenimento sono sufficienti dosi di 300 mg al giorno, suddivise in 2-3 somministrazioni. Le dosi possono essere modificate a giudizio del medico. Nei pazienti in trattamento per la dissoluzione di calcoli biliari é opportuno verificare l’efficacia del medicamento mediante esami colecistografici o ecografici ogni 6 mesi.

Non é previsto il trattamento di pazienti in età pediatrica.

URSILON 150 mg e 300 mg granuli per sospensione orale: per la somministrazione disperdere il contenuto della bustina in mezzo bicchiere d’acqua.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Ursilon è controindicato negli itteri ostruttivi, nelle epatopatie gravi, nelle pazienti in stato di gravidanza ed in presenza di ulcera gastrica o duodenale in fase attiva.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Il presupposto per instaurare un trattamento calcololitico con acido ursodesossicolico é rappresentato dalla natura colesterolica dei calcoli stessi: un indice attendibile in tal senso é rappresentato dalla loro trasparenza. I calcoli biliari che rappresentano più elevata probabilità di dissoluzione sono quelli di piccole dimensioni in colecisti funzionante: l’avvenuta desaturazione della bile in colesterolo rappresenta un utile elemento di previsione per un buon esito del trattamento, ma non é determinante, dato che la dissoluzione può avvenire anche per un processo fisico di formazione di cristalli liquidi indipendente dallo stato di saturazione: nei pazienti in trattamento per la dissoluzione di calcoli biliari é opportuno verificare l’efficacia del medicamento mediante esami colecistografici o ecografici ogni sei mesi.

Nei pazienti con coliche biliari frequenti, con infezioni biliari, con gravi alterazioni pancreatiche o con affezioni intestinali che possono alterare la circolazione enteroepatica degli acidi biliari (resezione e stomia dell’ileo, ileite regionale ecc.) é consigliabile evitare l’uso della sostanza. Iniziando trattamenti dissolutori a lungo termine, é opportuno effettuare un controllo preliminare delle transaminasi e della fosfatasi alcalina.

Conservare con cura i medicinali e tenerli fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Evitare l’associazione con sostanze che inibiscono l’assorbimento intestinale degli acidi biliari, come ad esempio la colestiramina e con farmaci che aumentano l’eliminazione biliare del colesterolo (estrogeni, contraccettivi ormonali, alcuni ipolipemizzanti). Evitare l’associazione con farmaci potenzialmente epatolesivi.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Il trattamento é controindicato nelle donne in stato di gravidanza.

Il trattamento nelle donne in età feconda potrà essere intrapreso tenendo presente la necessità di interromperlo in caso di gravidanza.

Allattamento

Non esistono dati secondo cui l’acido ursodesossicolico sia escreto nel latte umano, tuttavia é opportuno somministrarlo con prudenza durante l’allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non ci sono presupposti né evidenze che possano modificare le capacità sull’attenzione e sui tempi di reazione.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Solo occasionalmente sono state riscontrate irregolarità dell’alvo che generalmente scompaiono proseguendo il trattamento.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono conosciuti casi di sovradosaggio oltre 4 g al giorno (dose questa risultata ben tollerata).

In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Ursilon, avvertire immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale.

Si suggerisce inoltre di porre in atto i normali provvedimenti consigliati nella patologia da intossicazione e di somministrare colestiramina, in quanto capace di chelare gli acidi biliari.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacotarapeutica: Preparati a base di acdidi biliari, codice ATC A05AA02

L’acido ursodesossicolico (UDCA) è il 7β-epimero dell’acido chenodesossicolico ed é un acido biliare presente fisiologicamente nella bile umana, dove rappresenta una piccola percentuale degli acidi biliari totali. L’UDCA é in grado di aumentare nell’uomo la capacità solubilizzante della bile nei confronti del colesterolo trasformando la bile litogena in non litogena. I meccanismi attraverso cui tale effetto si realizza sono molteplici:

- diminuzione della secrezione di colesterolo nella bile tramite una riduzione dell’assorbimento intestinale e della sintesi epatica del colesterolo stesso;

- aumento del pool complessivo degli acidi biliari favorenti la solubilizzazione micellare del colesterolo;

- formazione di una mesofase liquido-cristallina che permette una solubilizzazione non micellare del colesterolo superiore a quella ottenibile nella fase di equilibrio.

Il trattamento con acido ursodesossicolico determina pertanto la formazione di bile insatura di colesterolo e più ricca di sali biliari idonei alla sua solubilizzazione, favorendo anche un regolare flusso della bile e lo svuotamento della colecisti.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Dopo la somministrazione orale, l’acido ursodesossicolico viene facilmente assorbito a livello intestinale, captato dal fegato ed escreto nella bile in forma prevalentemente glicoconiugata, entrando così nel circolo enteroepatico: esso viene parzialmente metabolizzato ad opera della flora intestinale ed i suoi metaboliti vengono eliminati per via fecale.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

L’acido ursodesossicolico presenta rispetto al chenodesossicolico i vantaggi di una ridotta formazione di litocolato (acido litocolico), considerato epatotossico nell’animale da esperimento rispetto all’uomo, che attraverso il meccanismo di difesa della solfatazione rende questo metabolita più idrosolubile e pertanto meno assorbibile a livello intestinale. Di conseguenza il modesto aumento delle transaminasi sieriche, riscontrato in corso di trattamenti a lungo termine nell’uomo, è risultato transitorio e di scarso significato clinico. La tossicità sperimentale dell’UDCA é generalmente molto bassa: la DL 50 per via orale é risultata 10 g/kg nel ratto, mentre nel topo é risultata rispettivamente di 5740 mg/kg per il maschio e 6000 mg/kg per la femmina.

Trattamenti cronici di 28 settimane nel ratto con dosi sino a 2000 mg/kg per via orale non hanno evidenziato alcuna variazione patologica dei parametri istopatologici studiati.

Trattamenti per un anno nel cane con dosi sino a 100 mg/kg per via orale sono stati pure ben tollerati senza alcuna reazione sfavorevole. In particolare, non sono stati evidenziati effetti epatolesivi di rilievo, effetti sfavorevoli sulla fertilità, effetti teratogeni o cancerogeni, lesioni della mucosa gastrica.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

URSILON 150 mg capsule rigide

Talco (E 553b), sodio carbossimetilamido, silice colloidale anidra, silice idrata, amido di mais, magnesio stearato. Capsula di: gelatina, ossido di ferro giallo (E 172), titanio biossido (E 171).

URSILON 300 mg capsule rigide

Talco (E 553b), sodio carbossimetilamido, silice colloidale anidra, silice idrata, amido di mais, magnesio stearato. Capsula di: gelatina, ossido di ferro giallo (E 172), titanio biossido (E 171), eritrosina (E 127).

URSILON 150 mg granuli per sospensione orale

Acido metacrilico-etil acrilato copolimero (1:1), triacetina (E1518), talco (E553b), mannitolo (E 421), acido citrico monoidrato (E330), saccarina sodica (E954), amido di mais, cellulosa microcristallina (E460), aroma crema, sodio laurilsolfato.

URSILON 300 mg granuli per sospensione orale

Acido metacrilico-etil acrilato copolimero (1:1), triacetina (E1518), talco (E553b), mannitolo (E 421), acido citrico monoidrato (E330), saccarina sodica (E954), amido di mais, cellulosa microcristallina (E460), aroma crema, sodio laurilsolfato.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non sono segnalate incompatibilità


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Capsule rigide: 5 anni

Granuli per sospensione orale: 4 anni


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna condizione di conservazione


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Capsule rigide: blister di accoppiato PVC - alluminio da 20 capsule rigide

Bustine: bustine di accoppiato carta/alluminio/PE


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Vedi p.to 4.2


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ISTITUTO BIOCHIMICO ITALIANO GIOVANNI LORENZINI S.p.A. Via Fossignano, 2 – 04011 Aprilia (LT)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

URSILON 150 mg capsule rigide, 20 capsule AIC n° 024173078

URSILON 300 mg capsule rigide, 20 capsule AIC n° 024173080

URSILON 150 mg granuli per sospensione orale, 20 bustine AIC n° 024173092

URSILON 300 mg granuli per sospensione orale, 20 bustine AIC n° 024173104


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Capsule: rinnovo autorizzazione: Maggio 2005

Bustine: prima autorizzazione: Luglio 2007


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Febbraio 2010