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URSILON RETARD.
URSILON RETARD 450 mg capsule rigide a rilascio prolungato
Ogni capsula contiene:
Principio attivo: Acido ursodesossicolico mg 450,00
URSILON RETARD 225 mg capsule rigide a rilascio prolungato
Ogni capsula contiene:
Principio attivo: Acido ursodesossicolico mg 225,00
Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.
Capsule rigide a rilascio prolungato, per uso orale
Alterazioni qualitative o quantitative della funzione biligenetica, comprese le forme con bile sovrasatura in colesterolo, per opporsi alla formazione di calcoli di colesterolo, o per realizzare condizioni idonee allo scioglimento se sono già presenti calcoli radiotrasparenti, in particolare calcoli colecistici in colecisti funzionante e calcoli nel coledoco residuanti o ricorrenti dopo interventi sulle vie biliari.
Dispepsie biliari.
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Nell’uso prolungato per ridurre le caratteristiche litogene della bile, la posologia è di 450 mg al giorno (pari a una capsula di Ursilon Retard 450), mentre nei pazienti obesi, o comunque in presenza di altri fattori litogeni importanti, è opportuno elevare il dosaggio giornaliero a 675 mg (cioè 3 capsule da 225 mg oppure 1 capsula da 450 mg più 1 capsula da 225 mg); il dosaggio più elevato è consigliabile anche nei casi con calcoli di dimensioni superiori a 2 cm.
Per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere di almeno 4-6 mesi, fino anche a 9 mesi o più.
Nelle sindromi dispeptiche e nelle terapie di mantenimento sono generalmente sufficienti dosi di 225 mg al giorno (1 capsula di Ursilon Retard 225).
Le dosi possono essere modificate a giudizio del medico.
La somministrazione di acido ursodesossicolico a rilascio controllato va effettuata in unica assunzione serale, preferibilmente al momento di coricarsi.
Ipersensibilità al principio attivo, agli acidi biliari, o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Ursilon non deve essere usato in pazienti con:
- infiammazione acuta della cistifellea o delle vie biliari
- occlusione delle vie biliari (occlusione del dotto biliare comune o dotto cistico)
- frequenti episodi di coliche biliari
- calcoli radio-opachi della cistifellea
- alterata contrattilità della cistifellea
- ulcera gastrica o duodenale in fase attiva.
Il presupposto per instaurare un trattamento calcololitico con acido ursodesossicolico è rappresentato dalla natura colesterolica dei calcoli stessi; un indice attendibile in tale senso è rappresentato dalla loro radiotrasparenza.
I calcoli biliari che presentano più elevata probabilità di dissoluzione sono quelli di piccole dimensioni in colecisti funzionante. L’avvenuta desaturazione della bile in colesterolo rappresenta un utile elemento di previsione per un buon esito del trattamento, ma non è determinante, dato che la dissoluzione può avvenire anche per un processo fisico di formazione di cristalli liquidi indipendente dallo stato di saturazione.
Ursilon deve essere assunto sotto controllo medico.
Durante i primi tre mesi di trattamento, i parametri di funzionalità epatica, quali AST (SGOT), ALT (SGPT) e g-GT, devono essere monitorati da parte del medico ogni 4 settimane, successivamente ogni 3 mesi.
Questo monitoraggio è necessario per l’identificazione dei pazienti che rispondono alla terapia o quelli che non rispondono.
Nei pazienti in trattamento per cirrosi biliare primitiva, oltre identificare i responder dai non-responder, questo monitoraggio sarebbe utile anche per una diagnosi precoce di un potenziale aggravamento epatico, specie nei pazienti in stadio avanzato di cirrosi biliare primitiva.
Quando utilizzato per sciogliere i calcoli di colesterolo:
la colecisti deve essere visualizzata con una colecistografia o un controllo ecografico in posizione eretta e supina, 6-10 mesi dopo l’ inizio del trattamento, per verificare i progressi terapeutici e per diagnosticare in tempo la possibile calcificazione dei calcoli.
Ursilon non deve essere utilizzato se la colecisti non può essere visualizzata con le radiografie, o in caso di calcoli calcificati, di alterata contattilità della colecisti o coliche biliari frequenti.
Quando utilizzato per il trattamento degli stadi avanzati di cirrosi biliare primitiva:
In casi molto rari è stato osservato un peggioramento della cirrosi biliare, che regrediva parzialmente dopo la sospensione del trattamento.
Se sopraggiunge diarrea, il dosaggio deve essere ridotto e in caso di diarrea persistente la terapia deve essere sospesa.
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Ursilon non deve essere somministrato contemporaneamente alla colestiramina, colestipol o antiacidi contenenti idrossido di alluminio e/o ossido di alluminio, poichè questi prodotti si legano all’ acido ursodesossicolico nell’ intestino inibendone l’ assorbimento e l’ efficacia. Se fosse necessario l’ uso di un farmaco contenente questi principi attivi, questo deve essere assunto almeno 2 ore prima o dopo l’ Ursilon.
Ursilon può aumentare l’ assorbimento intestinale di ciclosporina. Pertanto, in pazienti trattati con ciclosporina, il medico deve controllarne la concentrazione ematica e se necessario regolarne il dosaggio.
In casi isolati Ursilon può ridurre l’ asorbimento di ciprofloxacina.
È stato dimostrato che l’ acido ursodesossicolico reduce la concentrazione ematica (Cmax) e l’ area sotto la curva (AUC) del calico antagonista nitrendipina. È stata inoltre riportata un’ interazione con riduzione dell’ effetto terapeutico di dapsone. Queste osservazioni oltre ricerche in vitro, potrebbero indicare una potenziale azione dell’ acido ursodesossicolico sull’ attivazione degli enzimi del citocromo P450 3A. Studi clinici controllati hanno dimostrato, inoltre, che l’ acido ursodesossicolico non ha un effetto rilevante nell’ attivazione degli enzimi del citocromo P450 3A.
Gli estrogeni e i farmaci ipocolesterolemizzanti, come il clofibrato, possono favorire la litiasi biliare e dunque avere un effetto contrario all’ azione dell’ acido ursodesossicolico per la dissoluzione dei calcoli.
Gravidanza
Non ci sono dati sufficienti sull’ uso dell’ acido ursodesossicolico, specie nel primo trimestre di gravidanza. Studi sugli animali hanno dimostrato un effetto teratogenico durante le fasi iniziali della gestazione.
Ursilon non deve essere utilizzato in gravidanza, se non strettamente necessario. Donne a rischio di gravidanza devono essere trattate solo se adottano metodi contraccettivi; è raccomandato l’ uso di contraccettivi non-ormonali o contraccettivi orali a basso contenuto di estrogeni.
Comunque, in pazienti che assumono Ursilon per calcolosi, deve essere adottata la contraccezione non-ormonale, poichè i contraccettivi orali ormonali possono aumentare la litiasi biliare. Prima di iniziare il trattamento, deve essere esclusa una gravidanza.
Allattamento
Non esistono dati secondo cui l’ acido ursodesossicolico sia escreto nel latte. Perciò, l’Ursilon non deve essere assunto durante l’ allattamento. Se il trattamento con Ursilon è necessario, il neonato deve essere svezzato.
L’acido ursodesossicolico non interferisce sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.
La valutazione degli effetti indesiderati è basata sui seguenti dati:
Molto comuni (≥ 1/10)
Comuni (≥ 1/100 a < 1/10)
Non comuni (≥ 1/1,000 a < 1/100)
Rari (≥ 1/10,000 a < 1/1,000):
Molto rari /Sconosciuti (< 1/10,000 / non stimabili dai dati disponibili)
Patologie Gastrointestinali:
Comuni, durante studi clinici, feci molli o diarrea durante la terapia con acido ursodesossicolico.
Molto rari, forte dolore nel quadrante addominale superiore destro durante il trattamento di cirrosi biliare primitiva.
Patologie Epatobiliari:
Molto rari, possono verificarsi casi di calcificazione dei calcoli durante il trattamento con acido ursodesossicolico.
In casi molto rari è stato osservato un peggioramento della cirrosi biliare, che regrediva parzialmente dopo la sospensione del trattamento.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Molto raramente, orticaria.
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In caso di sovradosaggio si può verificare diarrea. In genere, sono sconosciuti altri sintomi da sovradosaggio perchè l’ assorbimento di acido ursodesossicolico diminuisce con l’aumentare della dose e pertanto è escreto in quantità maggiore con le feci.
Non sono necessarie contromisure e le conseguenze della diarrea devono essere trattate sintomaticamente ristabilendo l’ equilibrio idro-elettrolitico.
Categoria farmacoterapeutica: Preparati a base di acidi biliari, codice ATC A05AA02
L’acido ursodesossicolico chimicamente corrispondente al 7 beta epimero dell’acido chenodesossicolico, è un acido biliare presente fisiologicamente nella bile umana, dove è contenuto in modesta percentuale sul totale degli acidi biliari.
L’acido ursodesossicolico, da tempo usato in clinica per il trattamento di varie affezioni a carico delle vie biliari, è stato riconosciuto recentemente in grado di aumentare la capacità di solubilizzazione della bile nei confronti del colesterolo trasformando la bile litogena in non litogena.
L’attività clinico-terapeutica dell’acido ursodesossicolico riguarda la capacità di correggere alterazioni della funzione biligenetica, con l’effetto di opporsi alla formazione di calcoli di colesterolo e di realizzare condizioni idonee per il loro scioglimento, se già presenti; tali proprietà consentono all’acido ursodesossicolico di influire pure, con notevole e pronta efficacia, sui sintomi di tipo dispeptico che a tali forme si accompagnano.
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Dopo somministrazione orale, l’acido ursodesossicolico viene facilmente assorbito a livello intestinale, captato dal fegato ed escreto nella bile in forma prevalentemente glico-coniugata entrando così nel circolo enteroepatico, esso viene parzialmente metabolizzato ad opera della flora intestinale ed i suoi metaboliti vengono eliminati per via fecale.
La tossicità sperimentale dell’acido ursodesossicolico è generalmente molto bassa, la Dl 50 per via orale è risultata 10 gr/Kg nel ratto, mentre nel topo è risultata rispettivamente di 5740 mg/Kg per il maschio e 6000 mg/Kg per la femmina. Trattamenti cronici nel ratto per via orale non hanno evidenziato alcuna variazione patologica dei parametri istologici studiati.
URSILON RETARD 450 mg: Gomma xantano, bario solfato, cellulosa microcristallina, polivinilpirrolidone reticolato, idrossipropilmetilcellulosa, carbomer, triacetina, eudragit L100, talco, gelatina, titanio biossido, ossido di ferro rosso, ossido di ferro nero, eritrosina.
URSILON RETARD 225 mg: Gomma xantano, bario solfato, cellulosa microcristallina, polivinilpirrolidone reticolato, idrossipropilmetilcellulosa, carbomer, triacetina, eudragit L100, talco, gelatina, titanio biossido, ossido di ferro giallo, indigotina.
Non pertinente
3 anni
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Blister in astuccio di cartone.
URSILON RETARD 20 capsule rigide a rilascio prolungato da mg 225
URSILON RETARD 20 capsule rigide a rilascio prolungato da mg 450
Nessuna istruzione particolare.
ISTITUTO BIOCHIMICO ITALIANO GIOVANNI LORENZINI S.p.A.
via Fossignano, 2 - 04011 Aprilia (LT)
URSILON RETARD 225 mg capsule rigide a rilascio prolungato, 20 capsule, AIC N° 024173066
URSILON RETARD 450 mg capsule rigide a rilascio prolungato, 20 capsule, AIC N° 024173054
Maggio 2005
DETERMINAZIONE AIFA DEL MARZO 2010