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VEXOL 1% (10 MG/ML) COLLIRIO, SOSPENSIONE
Rimexolone 10 mg/ml.
Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Collirio, sospensione
VEXOL è una sospensione da bianca a biancastra.
VEXOL è indicato per il trattamento dell’infiammazione postoperatoria successiva alla chirurgia oculare, per il trattamento delle uveiti anteriori e delle infiammazioni della congiuntiva palpebrale e bulbare, della cornea e del segmento anteriore dell’occhio che rispondono ai corticosteroidi. L’infiammazione deve essere di natura non infettiva. Nei casi più gravi e se l’infiammazione riguarda la parte posteriore dell’occhio, si raccomanda l’iniezione sotto-congiuntivale o il trattamento sistemico (vedere sezione 4.4).
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Infiammazione postoperatoria
Instillare una goccia di VEXOL nel sacco congiuntivale dell'occhio affetto quattro volte al giorno, iniziando 24 ore dopo l’intervento chirurgico e continuando per le prime due settimane del periodo postoperatorio. Non sono disponibili dati clinici sull’uso di VEXOL immediatamente dopo la chirurgia.
Infiammazione sensibile agli steroidi
Instillare una goccia di VEXOL nel sacco congiuntivale dell’occhio affetto quattro volte o più al giorno. La durata del trattamento deve essere determinata dal medico che fa la prescrizione in base alla gravità della malattia, ma non deve superare le quattro settimane.
Uveite
Instillare una goccia di VEXOL nel sacco congiuntivale dell’occhio affetto ogni ora nel periodo di veglia la prima settimana, una goccia ogni due ore la seconda settimana, quattro volte al giorno durante la terza settimana; quindi due volte al giorno per i primi 4 giorni e una volta al giorno per gli ultimi 3 giorni della quarta settimana. In alcuni casi può essere adeguato un dosaggio alternativo.
Uso negli anziani
Gli studi clinici hanno dimostrato che non sono necessarie modifiche del dosaggio negli anziani.
Uso nei bambini
La sicurezza e l’efficacia nei bambini non sono state stabilite.
Utilizzo nei pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa
Non è disponibile una valutazione clinica nei pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa.
Istruzioni per l’uso
Agitare bene prima dell’uso. Non toccare alcuna superficie con la punta del contagocce, perché ciò può contaminare la sospensione. Mantenere il contenitore ben chiuso quando non utilizzato.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
VEXOL è controindicato nei seguenti casi: cheratite da Herpes simplex (cheratite dendritica), vaiolo vaccino, varicella e per lo più le altre malattie virali della cornea e della congiuntiva; infezione oculare da micobatterio; malattie oculari fungine; infezioni acute purulente non trattate che, come altre malattie causate da microrganismi, possono essere mascherate o aumentate dalla presenza dello steroide; arrossamento dell’occhio nei casi in cui la diagnosi non è confermata; infezioni da ameba.
Nei casi più gravi, e quando è coinvolta la parte posteriore del globo oculare, si raccomanda la iniezione subcongiuntivale o il trattamento sistemico. Tuttavia VEXOL non è iniettabile. L’uso prolungato può provocare ipertensione oculare o glaucoma, danno al nervo ottico, diminuzione dell'acuità visiva e del campo visivo, formazione di cataratta subcapsulare posteriore. L’uso prolungato può inoltre causare infezioni oculari secondarie dovute a soppressione della risposta dell'ospite.
Le infezioni oculari acute purulente possono essere mascherate o aggravate dalla presenza del corticosteroide. È noto che nelle malattie che provocano assottigliamento della cornea o della sclera, con l’uso di steroidi topici si può verificare perforazione. È consigliabile controllare frequentemente la pressione endoculare.
Avvertenze generali: Le infezioni fungine della cornea possono svilupparsi particolarmente in coincidenza con l’applicazione locale di steroidi a lungo termine. La possibilità di invasione fungina deve essere considerata nel caso di ulcerazione corneale persistente quando è stato usato o è in uso uno steroide.
Nel corso della terapia dell’infiammazione oculare si sconsiglia l’utilizzo di lenti a contatto (morbide o rigide). VEXOL non deve essere instillato mentre si portano lenti a contatto; non applicare le lenti a contatto nei 15 minuti successivi all’instillazione di VEXOL. Inoltre il conservante benzalconio cloruro può causare irritazione oculare ed è noto che può rendere opache le lenti a contatto morbide.
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Non sono stati condotti specifici studi di interazione tra farmaci con VEXOL. Durante il programma di sviluppo clinico non sono state evidenziate interazioni tra farmaci.
Quando utilizzato in concomitanza ad altri preparati per uso oftalmico, informare il paziente di attendere circa 15 minuti tra le due applicazioni.
Gravidanza
Non sono stati effettuati studi nelle donne in gravidanza.
Studi in animali hanno evidenziato tossicità riproduttiva (vedere sezione 5.3).
Sono sconosciuti i rischi potenziali per gli umani.
VEXOL non deve essere utilizzato durante la gravidanza a meno che sia strettamente necessario.
I bambini nati da madri che hanno ricevuto dosaggi elevati di corticosteroidi durante la gravidanza, devono essere controllati attentamente per rilevare eventuali segni di insufficienza surrenale.
Allattamento
Non è noto se la somministrazione topica oculare di corticosteroidi possa provocare un assorbimento sistemico sufficiente a far ritrovare quantità evidenziabili nel latte materno. Tuttavia, bisogna usare cautela quando i corticosteroidi topici vengono somministrati alle madri in allattamento e si deve decidere se interrompere l’allattamento o la terapia, tenendo in considerazione l’importanza del farmaco per la madre.
Un offuscamento temporaneo della visione o altri disturbi della visione possono compromettere la capacità di guidare veicoli o usare macchinari. In caso di visione offuscata o qualsiasi altro disturbo della visione il paziente deve attendere che la visione torni chiara prima di guidare veicoli o usare macchinari.
Le reazioni avverse e i sintomi locali verificatesi più frequentemente durante gli studi clinici eseguiti con VEXOL sono stati: visione offuscata (2,6%), secrezione (2,2%).
Durante gli studi clinici con VEXOL sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati:
Infezioni e infestazioni
Non comune (≥0,1%, <1%): rinite, faringite.
Alterazioni del sistema nervoso
Non comune (≥0,1%, <1%): mal di testa (anche nella parte frontale), disgeusia (alterazione del gusto).
Disturbi oculari:
Comune (≥1%, <10%): visione offuscata, secrezione oculare, discomfort oculare, dolore oculare, sensazione di corpo estraneo nell’occhio.
Non comune (≥0,1%, <1%): iperemia oculare, prurito oculare, aumento della sensibilità oculare (sensazione di appiccicoso) fibrina in camera anteriore, occhio secco, edema congiuntivale, cheratite, aumento della lacrimazione, fotofobia, edema oculare, irritazione oculare, ulcera corneale, croste sul margine palpebrale, edema corneale, infiltrati corneali, erosione corneale.
Alterazione del sistema vascolare
Non comune (≥0,1%, <1%): ipotensione.
Indagini diagnostiche
Comune (≥1%, <10%): aumento della pressione intraoculare.
Non comune (≥0,1%, <1%): macchie corneali.
Nell’esperienza post-marketing, gli eventi più frequentemente segnalati sono irritazione oculare, formazione di croste sul margine palpebrale, iperemia oculare ed incremento della pressione intraoculare. Tali eventi sono analoghi a quelli riscontrati nel corso degli studi clinici.
L’uso di corticosteroidi topici può provocare innalzamento della pressione endoculare (vedere paragrafo 4.4).
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Un sovradosaggio topico non è generalmente associato a tossicità.
L’eventuale sovradosaggio topico di VEXOL può essere eliminato lavando l’occhio con acqua tiepida.
L’ingestione accidentale non è generalmente associata a tossicità. In caso di ingestione accidentale, somministrare una terapia sintomatica e di supporto.
Categoria farmacoterapeutica: S01BA13: antinfiammatorio corticosteroideo per uso oftalmico.
I corticosteroidi sopprimono la risposta infiammatoria ad una varietà di agenti di natura meccanica, chimica o immunologica. Essi prevengono o eliminano rossore, gonfiore, fragilità, essudazione, infiltrazione cellulare, dilatazione dei capillari, proliferazione fibroblastica, deposito di collagene e ritardo della cicatrizzazione. Studi clinici controllati verso placebo hanno dimostrato che VEXOL è efficace nel trattamento dell’infiammazione della camera anteriore conseguente alla chirurgia della cataratta.
In due studi clinici controllati, VEXOL ha dimostrato equivalenza clinica e statistica al prednisolone acetato 1% nel controllo dell’infiammazione uveitica.
Studi di supporto hanno confermato l’attività antiinfiammatoria di VEXOL nell’infiammazione oculare sensibile agli steroidi.
I corticosteroidi possono provocare un aumento della pressione endoculare nei soggetti sensibili. In uno studio controllato di 6 settimane in soggetti sensibili agli steroidi, il tempo dopo il quale si é registrato un innalzamento della pressione endoculare è stato simile per VEXOL e fluorometolone 0,1%, somministrati quattro volte al giorno.
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Come altri farmaci somministrati per via topica, VEXOL viene assorbito a livello sistemico. Gli studi su volontari sani con somministrazione bilaterale ogni ora nelle ore di veglia per una settimana, hanno dimostrato che la concentrazione sierica massima è compresa tra meno di 80 pg/ml e circa 460 pg/ml. La concentrazione sierica massima media è di circa 150 pg/ml (n = 15). Le concentrazioni sieriche erano allo stato stazionario, o vicine, nel giorno uno del regime di somministrazione. Dopo riduzione della frequenza di somministrazione ad una volta ogni due ore nella seconda settimana, la concentrazione sierica massima media era di circa 100 pg/ml. Non è stato possibile valutare l’effettiva emivita del rimexolone nel siero, a causa del largo numero di campioni al di sotto del limite di determinazione del test (80 pg/ml). Tuttavia, sulla base del tempo necessario per raggiungere lo stato stazionario, l’emivita sembra essere breve (1-2 ore).
In base agli studi preclinici sul metabolismo condotti in vivo e in vitro e ai risultati in vitro con preparazioni di fegato umano, rimexolone va incontro a un esteso metabolismo con escrezione primaria nelle feci (>80%). I metaboliti sono risultati meno attivi del farmaco di partenza o inattivi nei test di legame dei glicocorticoidi umani.
Carcinogenesi, mutagenesi, diminuzione della fertilità: rimexolone è risultato non mutageno in una batteria di test di mutagenesi in vitro e in vivo. La fertilità e la capacità riproduttiva non è risultata diminuita in uno studio nel ratto con livelli plasmatici (42 nanogrammi/ml) circa 200 volte superiori a quelli ottenuti negli studi clinici dopo somministrazione topica (<0,2 nanogrammi/ml). Non sono stati condotti studi a lungo termine nell’animale per valutare il potere cancerogeno del rimexolone.
Rimexolone è risultato teratogenico ed embriotossico nel coniglio per somministrazione sottocutanea, ma non teratogenico o embriotossico nel ratto. È noto che i corticosteroidi possono causare riassorbimento fetale e malformazione nell’animale, sebbene ciò non sia stato chiaramente stabilito nella specie umana.
Benzalconio cloruro
Mannitolo
Carbomer
Polisorbato 80
Sodio cloruro
Disodio edetato
Sodio idrossido e/o acido cloridrico
Acqua depurata.
Non pertinente
1 anno per il flacone da 3 ml. 2 anni per i flaconi da 5 ml e 10 ml
Validità durante l’uso – un mese dopo la prima apertura.
Non conservare a temperatura superiore ai 30°C. Non congelare.
Flacone contagocce in polietilene a bassa densità (droptainer) da 3 ml, 5 ml o 10 ml e con tappo a vite in polipropilene.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare
ALCON Italia S.p.A., Viale Giulio Richard 1/B, 20143 Milano
AIC n. 033221019/M 3 ml
AIC n. 033221021/M 5 ml
AIC n. 033221033/M 10 ml
Marzo 1997/Febbraio 2000
Aprile 2008