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VISTAGAN 0,5% COLLIRIO
1 ml di Vistagan 0,5% contengono contiene levobunololo cloridrato 5 g
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Collirio, soluzione.
Soluzione limpida, incolore o leggermente gialla, priva di sostanze particolari.
Il Vistagan è indicato per il controllo della pressione oculare nei pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto e nei pazienti con ipertensione oculare. È anche indicato come terapia combinata, nei pazienti con angolo stretto. Gettare il prodotto rimasto nel contenitore dopo l’uso.
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Adulti (inclusi i pazienti anziani)
Instillare nell’occhio affetto 1 goccia di Vistagan una o due volte al dì o secondo prescrizione medica.
Bambini
L’uso di Vistagan non è raccomandato nei bambini a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e efficacia.
Se necessario, Vistagan può essere usato con altri farmaci utilizzati per ridurre la pressione endooculare. L’uso associato di due beta-bloccanti adrenergici topici non è raccomandato (vedere paragrafo 4.4).
La pressione endooculare deve essere misurata circa quattro settimane dopo l’inizio del trattamento con Vistagan in quanto la normalizzazione della pressione oculare può impiegare poche settimane.
Come con qualsiasi collirio, per ridurre il possibile assorbimento sistemico, si raccomanda di comprimere il sacco lacrimale al canthus mediale (occlusione puntale) per un minuto. Ciò deve essere effettuato immediatamente dopo l’instillazione di ciascuna goccia.
Passaggio del trattamento ad altro beta-bloccante
Quando si sta usando un altro beta-bloccante, il trattamento deve essere interrotto per un’intera giornata di terapia. Iniziare il trattamento con Vistagan il giorno successivo somministrando per via topica una goccia di Vistagan nel sacco congiuntivale nell’occhio(i) affetto(i) una o due volte al giorno.
Se Vistagan sostituisce una combinazione di prodotti anti-glaucoma, deve essere eliminato solo un singolo prodotto alla volta.
Uso in caso di insufficienza renale ed epatica
Il levobunololo cloridrato non è stato studiato nei pazienti con insufficienza epatica o renale. È, quindi, necessario procedere con cautela nel trattamento di questi pazienti (vedere paragrafo 4.4).
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Malattie da iperattività delle vie aeree, inclusa asma bronchiale in atto o pregressa, broncopneumopatia cronica ostruttiva grave.
Bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado non controllato con un pacemaker, insufficienza cardiaca manifesta, shock cardiogeno.
Come tutti gli altri farmaci oftalmici somministrati per via topica, il Vistagan può essere assorbito per via sistemica, pertanto possono manifestarsi gli stessi tipi di reazioni avverse cardiovascolari e polmonari che si verificano con l’uso di beta-bloccanti sistemici.
È necessario procedere con cautela in caso di trattamento di pazienti affetti da patologie cardiovascolari gravi o instabili e non controllate, incluso il primo grado di blocco atrioventricolare. Prima di iniziare la terapia è necessario che l’insufficienza cardiaca sia adeguatamente controllata. Pazienti con anamnesi positiva di disturbi cardiaci gravi devono essere tenuti in osservazione per segni di insufficienza cardiaca e devono essere controllate le loro pulsazioni.
A seguito di somministrazione di levobunololo sono state segnalate reazioni cardiache e respiratorie, inclusi il decesso per broncospasmo nei pazienti asmatici e, raramente, decesso per insufficienza cardiaca.
L’effetto sulla pressione endooculare o gli effetti conosciuti sul blocco sistemico dei recettori beta possono essere esacerbati quando Vistagan è somministrato a pazienti già in trattamento con un beta-bloccante sistemico. La risposta di questi pazienti deve essere esaminata attentamente. L’uso di due beta-bloccanti adrenergici topici non è raccomandato.
Nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, l’obiettivo immediato del trattamento è di riaprire l’angolo. Ciò richiede di restringere la pupilla con un miotico. Vistagan ha poco effetto o nessuno sulla pupilla. Quando Vistagan è usato per ridurre la pressione endooculare elevata nel glaucoma ad angolo chiuso, il prodotto deve essere utilizzato con un miotico e non da solo.
Il trattamento con levobunololo è stato associato a pronunciata ipotensione nei pazienti con grave insufficienza renale in dialisi.
Il levobunololo può peggiorare la tachicardia compensativa ed aumentare il rischio di ipotensione quando viene impiegato in concomitanza con anestetici. L’anestetista deve essere informato se il paziente è in trattamento con Vistagan.
I beta-bloccanti possono anche mascherare i segni di ipertiroidismo e causare peggioramento dell’angina di Prinzmetal, dei gravi disturbi circolatori a livello centrale e periferico e dell’ipotensione. Vistagan deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da acidosi metabolica e fecromocitoma non trattato.
Le sostanze che inducono un blocco beta-adrenergico devono essere somministrate con cautela nei pazienti soggetti a ipoglicemia spontanea o nei pazienti diabetici non controllati (soprattutto coloro con diabete labile) dal momento che i beta-bloccanti possono mascherare i segni ed i sintomi dell’ipoglicemia acuta. I segni indicatori di ipoglicemia acuta possono essere mascherati, in particolare sono tachicardia, palpitazioni e sudorazione.
Vistagan deve essere utilizzato con cautela nei pazienti che soffrono di depressione, insufficienza cerebrale o coronarica, fenomeno di Raynaud, ipotensione ortostatica o tromboangioite obliterante.
Durante il trattamento con beta-bloccanti, i pazienti con anamnesi di atopia o di grave reazione anafilattica causata da allergeni di varia natura possono non rispondere alla dose di adrenalina usata di solito per il trattamento di reazioni anafilattiche.
Come nel caso dei beta-bloccanti sistemici, qualora fosse necessario interrompere il trattamento nei pazienti coronaropatici, lo si deve fare gradualmente per evitare i disturbi del ritmo, l’infarto del miocardio o la morte improvvisa.
È stato riportato il distacco della coroide a seguito di chirurgia filtrante con somministrazione di terapie che riducono la produzione di umor acqueo (es. timololo, acetazolamide).
Nei pazienti che soffrono di infiammazione cronica dell’occhio e di distrofia corneale, Vistagan deve essere somministrato solamente in caso di diagnosi urgente e sotto continuo monitoraggio a brevi intervalli.
Sono stati riportati rash cutanei e/o secchezza dell’occhio associati all’uso di beta-bloccanti. L’incidenza è bassa ed i sintomi sono cessati con la sospensione dei beta-bloccanti. L’interruzione dell’uso di beta-bloccanti deve essere considerata se tali sintomi si presentano ma la sospensione del trattamento deve essere graduale.
Gli atleti devono essere a conoscenza che Vistagan contiene levobunonolo che può indurre ad un risultato positivo nei controlli anti-doping.
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Non sono stati effettuati studi di interazione.
Sebbene non siano stati condotti studi specifici relativi alle interazioni con Vistagan, bisogna tuttavia tenere presente la possibilità di effetti additivi o di potenziamento quando somministrato in associazione a sostanze che deprimono il SNC (alcool, barbiturici, oppiacei, sedativi o anestetici).
La somministrazione contemporanea di colliri contenenti levobunololo e bloccanti dei canali del calcio orali, alcaloidi di Rauwolfia, guanetidina, beta-bloccanti, antiaritmici, glicosidi digitalici o parasimpaticomimetici può comportare effetti additivi, quali ipotensione e/o bradicardia marcata.
Deve essere prestata attenzione ed i pazienti devono essere monitorati quando Vistagan è utilizzato in concomitanza con agenti orali bloccanti beta-adrenergici a causa del potenziale effetto additivo sul beta-blocco sistemico.
Un aumentato effetto ipotensivo è osservato quando baclofen è somministrato con i betabloccanti. Poiché un assorbimento sistemico si può verificare a seguito di utilizzo di betabloccanti topici, è necessario un regolare controllo della pressione sanguigna.
Sebbene il levobunololo abbia poco effetto sul diametro pupillare, è stata occasionalmente riportata midriasi durante il trattamento con levobunololo associato ad agenti midriatici, quali adrenalina.
I beta-bloccanti possono potenziare l’effetto ipoglicemizzante degli antidiabetici e mascherare i segni e i sintomi di ipoglicemia (vedere paragrafo 4.4).
Durante l’assunzione dei beta-bloccanti può essere potenziata la reazione ipertensiva causata dalla sospensione improvvisa della clonidina.
Durante il trattamento contemporaneo di chinidina e levobunololo, è stato segnalato il potenziamento del blocco sistemico dei recettori beta (es. riduzione della frequenza cardiaca), forse dovuto all’inibizione del metabolismo del levobunololo da parte della chinidina, attraverso l’enzima P450, CYP2D6.
L’uso di un beta-bloccante in concomitanza con farmaci anestetici può attenuare la tachicardia compensativa ed aumentare il rischio di ipotensione (vedere paragrafo 4.4); pertanto, l’anestesista deve essere informato se il paziente è in trattamento con Vistagan.
Si raccomanda cautela in caso di trattamento con Vistagan insieme a mezzi di contrasto a base di iodio o con lidocaina somministrata per via endovenosa.
La cimetidina può aumentare la concentrazione del levobunololo nel plasma.
Non sono disponibili dati sul livello di catecolamine in circolazione dopo somministrazione di Vistagan. Si raccomanda, tuttavia, cautela nei pazienti che assumono farmaci che possono alterare il metabolismo e la captazione delle amine circolanti come clorpromazina, metilfenidato, reserpina a causa dei possibili effetti additivi di ipotensione e/o marcata bradicardia, che possono determinare vertigine, sincope o ipotensione posturale.
Anche se non sono stati condotti studi specifici sulle interazioni farmacologiche di Vistagan, va tenuto conto della possibilità conosciuta di un effetto additivo di riduzione della PIO con prostamidi, prostaglandine, inibitori dell’anidrasi carbonica e pilocarpina.
Gravidanza
Non ci sono sufficienti dati sull’uso di Vistagan nelle donne in gravidanza. Vistagan non deve essere utilizzato durante la gravidanza a meno di una evidente necessità.
Studi epidemiologici non hanno rilevato effetti di malformazione ma hanno mostrato un rischio di rallentamento della crescita intrauterina quando i beta-bloccanti venivano somministrati per via orale. Inoltre, nel neonato sono stati osservati segni e sintomi di beta blocco (es. bradicardia, ipotensione, problemi respiratori e ipoglicemia) quando i betabloccanti venivano somministrati alla madre fino al parto. Se si somministra Vistagan fino al parto, il neonato deve essere monitorato accuratamente durante i primi giorni di vita. Gli studi condotti sugli animali trattati con il levobunololo hanno mostrato una tossicità riproduttiva a dosi significativamente più alte di quelle impiegate nella pratica clinica.
Allattamento
Il levobunololo è escreto nel latte materno. Vistagan non deve essere utilizzato nelle donne che allattano.
Vistagan altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Vistagan può causare transitorio appannamento visivo, fatica e/o sonnolenza che può influenzare la capacità di guidare o manovrare macchinari. Il paziente deve attendere fino a quando questi sintomi non siano del tutto passati prima di guidare o utilizzare macchinari.
All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità. Le seguenti terminologie sono state impiegate con lo scopo di classificare la comparsa degli effetti indesiderati: Molto comune (≥ 1/10); Comune (≥ 1/100 a < 1/10); Non Comune (≥ 1/1000 a < 1/100); Raro (≥ 1/10000 a < 1/1000); Molto Raro (< 1/10000), non noto (non può essere valutato dai dati disponibili).
Disturbi psichiatrici
Non noto: depressione.
Patologie del sistema nervoso
Non noto: atassia, confusione, vertigini, sonnolenza, letargia, cefalea.
Patologie oculari
Molto comune: irritazione oculare, irritazione congiuntivale.
Comune: blefarite, congiuntivite.
Non noto: riduzione del riflesso corneale, iridociclite, cheratite, disturbi visivi, prurito oculare/palpebrale, edema oculare/palpebrale, secrezione oculare, aumentata lacrimazione, secchezza oculare.
Patologie cardiache
Non noto: sincope, bradicardia, blocco atrioventricolare, palpitazioni.
Patologie vascolari
Non noto: ipotensione.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non noto: asma, dispnea, irritazione della gola, fastidio nasale.
Patologie gastrointestinali
Non noto: nausea.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non noto: orticaria, dermatite, rash, eritema, esfoliazione cutanea, cheratosi lichenoide, prurito.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non noto: edema facciale, affaticamento.
I seguenti eventi sono stati segnalati con i beta-bloccanti sistemici e possono verificarsi con le formulazioni topiche:
Alterazioni del sistema nervoso: disturbi del sonno
Disturbi psichiatrici: impotenza, allucinazioni, incubi
Alterazioni cardiache: blocco cardiaco
Alterazioni del sistema vascolare: sensazione di freddo alle estremità, fenomeno di Raynaud, peggioramento intermittente della claudicazione
Alterazioni dell’apparato gastrointestinale: dolore dell’addome superiore, vomito, diarrea
Alterazioni dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino: broncospasmo
Disturbi endocrini: ipoglicemia
Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo: angioedema (edema di Quincke), sintomi cutanei (vedere paragrafo 4.4) e psoriasi simili
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Non sono stati riportati casi di sovradosaggio nell’uomo con Vistagan ed è improbabile che si verifichi per via oculare. Se dovesse verificarsi un sovradosaggio oculare accidentale, lavare l’occhio(i) con acqua o normale salina.
Se accidentalmente ingerito, si possono avere sintomi sistemici e si dovrebbe intervenire per ridurre l’assorbimento. I sintomi associati con il sovradosaggio sistemico sono per lo più bradicardia, ipotensione, broncospasmo e blocco cardiaco. Deve essere quindi instaurata una terapia per il sovradosaggio dei farmaci beta-adrenergici, come la somministrazione endovenosa di atropina solfato 0,25 a 2 mg per indurre il blocco vagale.
La terapia convenzionale per l’ipotensione, broncospasmo, blocco del cuore e infarto cardiaco può essere necessaria.
Categoria farmacoterapeutica: farmaco beta-bloccante antiglaucomatoso
Codice ATC: S01ED03
Il levobunololo è un potente antagonista dei recettori Beta 1 e Beta 2 caratterizzato da una lunga durata d’azione ed è privo sia di un significativo effetto anestetico locale sia di un’attività simpaticomimetica intrinseca.
La somministrazione sistemica del levobunololo ha fatto riscontrare un efficace blocco betaadrenergico.
La somministrazione topica ha evidenziato, in modelli sperimentali, una notevole attività ipotensiva endoculare.
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Il levobunololo dopo somministrazione topica viene assorbito rapidamente raggiungendo concentrazioni efficaci nell’umor acqueo già dopo 15’.
Il levobunololo nell’organismo viene metabolizzato in diidrolevobunololo, la cui attività terapeutica è sostanzialmente analoga alla sostanza base e perdura nell’organismo per oltre sette ore consentendo un’azione prolungata del farmaco.
Anche nell’occhio si riscontra una rapida metabolizzazione del farmaco. Il levobunololo a livello oculare ha un’emivita di 1,26 ore nell’umore acqueo e 1,63 ore nel corpo ciliare.
L’assorbimento sistemico conseguente a somministrazione topica non costituisce un problema clinico ed anche con somministrazioni ripetute ha determinato livelli ematici non tossici (dell’ordine dello 0,25 mcg/ml) nè fenomeni di accumulo.
Il principio attivo presenta una DL50 variante tra 100 mg/kg per os nel cane e 1530 mg/kg per os nel topo, dosi queste notevolmente superiori a quella contenuta in una confezione.
Il levobunololo possiede inoltre una bassa tossicità sia locale che sistemica, riscontrata in sperimentazioni sull’animale a breve e a lungo termine.
Il levobunololo, infatti, non ha mai fatto riscontrare fenomeni tossici rilevanti nè alterazioni della fertilità, nè della capacità riproduttiva e non ha mai causato danni carcinogenetici né mutagenetici.
Alcool polivinilico
Disodio editato
Sodio fosfato bibasico eptaidrato
Potassio fosfato monobasico
Sodio cloruro
Acqua depurata
Non pertinente.
Nel contenitore chiuso: 18 mesi.
Conservare a temperatura non superiore a 25°C.
Conservare nel confezionamento originale.
Contenitori monodose in polietilene a bassa densità ciascuno contenente 0,4 ml di soluzione.
I contenitori monodose sono confezioni in bustine contenenti 5 flaconcini cadauno.
Le bustine sono confezionate in confezioni contenenti un totale di 30 o 60 contenitori monodose.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
Allergan S.p.A.
Via Salvatore Quasimodo 134/138
Roma
30 contenitori monodose da 0,4 ml ciascuno: A.I.C. N. 025737053 (sospesa)
60 contenitori monodose da 0,4 ml ciascuno: A.I.C. N. 025737065
Data della prima autorizzazione: 28 Gennaio 2000
Data dell’ultimo rinnovo: 1 Giugno 2010
06/2010