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VORACLOR 800 mg compresseVORACLOR 8 g/100 ml sospensione
VORACLOR compresse da 800 mg Ogni compressa contiene:Principio attivo ACICLOVIR mg 800VORACLOR sospensione all´8%5 ml di sospensione contengono:Principio attivo ACICLOVIR mg 400
CompresseSospensione orale
VORACLOR e´ indicato:per il trattamento delle infezioni da Herpes Simplex della pelle e delle mucose, compreso l´Herpes genitalis primario e recidivante;per la soppressione delle recidive da Herpes Simplex nei pazienti immuno-competenti;per la profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immuno – compromessi;per il trattamento della Varicella e dell´Herpes Zoster.
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Alla confezione di Aciclovir in sospensione orale è annesso un misurino dosatore con indicate tacche di livello rispondenti alle capacità di 5 e 10 mlAdultiTrattamento delle infezioni da Herpes Simplex nell´adultoSalvo diversa prescrizione medica, si consigliano 200 mg (2,5 ml di sospensione) 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore omettendo la dose notturna.Il trattamento va continuato almeno per 5 giorni ma può rendersi necessario un prolungamento nei casi di infezioni primarie gravi.Nei pazienti gravemente immuno-compromessi (per esempio dopo un trapianto midollare) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale, il dosaggio deve essere raddoppiato a 400 mg o, in alternativa, può essere valutata l´opportunità di una somministrazione del farmaco per via endovenosa.La terapia va iniziata prima possibile e nel caso di infezioni ricorrenti, preferibilmente durante la fase prodromica o all´apparire delle prime lesioni.Terapia soppressiva delle recidive delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immuno-competentiSalvo diversa prescrizione medica, si consigliano 200 mg (2,5 ml di sospensione) 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore; molto pazienti possono essere trattati con successo con la somministrazione di 400 mg 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore.Possono risultare efficaci anche dosaggi di 200 mg 3 volte al giorno ad intervalli di 8 ore o 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore.In alcuni pazienti si possono verificare recidive dell´infezione con una dose totale giornaliera di 800mg di VORACLOR.
La terapia dovrebbe essere interrotta periodicamente ad intervalli da 6 a 12 mesi, per poter osservare eventuali mutamenti nella storia naturale della malattia.Profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immuno-compromessiSalvo diversa prescrizione medica, si consigliano 200 mg (2,5 ml di sospensione) 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore.Nei pazienti gravemente immuno-compromessi (per esempio dopo un trapianto midollare) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale, il dosaggio può essere raddoppiato a 400 mg corrispondenti a mezza compressa o 5 ml della sospensione o in alternativa può essere valutata l´opportunità di una somministrazione del farmaco per via endovenosa.La durata della profilassi va considerata in relazione con quella del periodo di rischio.Trattamento dell´ infezioni da Herpes Zoster e della varicellaSalvo diversa prescrizione medica, si consigliano 800 mg (10 ml di sospensione) 5 volte al giorno ad intervalli di 4 ore omettendo la dose notturna.Il trattamento deve essere continuato per 7 giorni..
Nei pazienti gravemente immuno-compromessi (per esempio dopo un trapianto midollare) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale, può essere valutata l´opportunità di una somministrazione del farmaco per via endovenosa.
La terapia va iniziata subito dopo la comparsa dell´infezione, infatti il trattamento ottiene risultati migliori se instaurato all´apparire delle prime lesioni.BambiniPer il trattamento delle infezioni da Herpes Simplex e per la profilassi delle stesse negli immunocompromessi, nei bambini di età superiore ai 2 anni il dosaggio è simile a quello degli adulti.Nei bambini al di sotto dei 2 anni il dosaggio è ridotto della metà.Per il trattamento della varicella, nei bambini di età superiore ai 6 anni il dosaggio è di 800 mg in compresse o 10 ml di sospensione 4 volte al giorno; in quelli di età compresa fra 2 e 6 anni il dosaggio è di 400 mg (5 ml di sospensione) 4 volte al giorno.Il prodotto non va somministrato nei bambini di età inferiore ai 2 anni, non essendo stata stabilita l´efficacia e sicurezza d´impiego in questa fascia di età.La somministrazione di 20 mg/Kg di peso corporeo (non superando gli 800 mg) 4 volte al giorno, permette un adattamento posologico più preciso.
Il trattamento deve essere continuato per 5 giorni.Non sono disponibili dati specifici circa la soppressione delle infezioni da Herpes simplex od il trattamento dell´Herpes Zoster nei bambini immunocompetenti.
Per il trattamento dell´Herpes Zoster nei bambini immunocompromessi andrà presa in considerazione la somministrazione del farmaco per via endovenosa.AnzianiNell´anziano la clearance totale diminuisce con il diminuire della clearance della creatinina associato all´avanzare dell´età.
Nei pazienti che assumono alte dosi di VORACLOR per via orale, deve essere mantenuta una adeguata idratazione.Particolare attenzione deve essere posta nel valutare l´opportunità di una riduzione del dosaggio in caso di pazienti anziani con funzionalità renale compromessa.Insufficienza renaleNel trattamento delle infezioni da Herpes simplex, in pazienti con ridotta funzionalità renale la posologia orale raccomandata non dovrebbe causare un accumulo di Aciclovir al di sopra dei livelli ritenuti accettabili per la somministrazione del farmaco per via endovenosa.
Tuttavia, in pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min), si raccomanda di aggiustare la dose a 200 mg (2,5 ml di sospensione), somministrati 2 volte al giorno ad intervalli di circa 12 ore.Nel trattamento della varicella e dell´ Herpes zoster si raccomanda di modificare la posologia a 800 mg in compresse o 10 ml di sospensione somministrati 2 volte al giorno ad intervalli di circa 12 ore, in pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) ed a 800 mg in compresse o 10 ml di sospensione 3 volte al giorno, somministrati ad intervalli di circa 8 ore, in pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina compresa tra 10 e 25 ml/min).
Ipersensibilità verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.Generalmente controindicato in gravidanza e nell´allattamento.
(vedi punto 4.6)
Agitare la sospensione prima dell´uso.
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Il Probenecid prolunga il tempo di permanenza dell´Aciclovir nel sangue.
Altri farmaci che interferiscono sulla funzionalità renale potrebbero modificare la farmacocinetica dell´Aciclovir.Tuttavia, nella pratica clinica, non si sono osservate altre interazioni con l´Aciclovir.
Poiché i dati clinici circa la somministrazione in gravidanza sono limitati, durante tale periodo il prodotto deve essere somministrato soltanto in casi di assoluta necessità sotto il diretto controllo del medico.In test convenzionali, internazionalmente accettati, la somministrazione per via sistemica di Aciclovir nel coniglio o nel ratto non ha prodotto effetti embriotossici o teratogeni.In una prova sperimentale non compresa nei classici tests di teratogenesi si sono osservate anormalità del feto dopo dosi sottocutanee di Aciclovir così elevate da produrre effetti tossici nella madre.
La rilevanza clinica di questi risultati è incerta.AllattamentoA seguito della somministrazione per via orale di 200 mg 4 volte al giorno si è osservata la presenza di Aciclovir nel latte materno, a concentrazioni pari a 0,6-4,1 volte i corrispondenti livelli plasmatici.
Tali livelli esporrebbero, potenzialmente i lattanti a dosi di Aciclovir fino a 0,3 mg/kg/die.
Pertanto va evitato l´uso di VORACLOR durante l´allattamento.FertilitàIn ratti e cani sono stati riportati effetti tossici reversibili sulla spermatogenesi solo a dosaggi notevolmente superiori a quelli terapeutici.
Studi su due generazioni nel topo non hanno evidenziato effetti dell´Aciclovir sulla fertilità.Non sono disponibili dati sulla fertilità nella donna.VORACLOR non ha dimostrato di avere effetto sul numero, la morfologia e la motilità degli spermatozoi nell´uomo.
Non sono noti effetti negativi dell´VORACLOR sulla capacità di guidare e sull´uso di macchine.
In alcuni pazienti dopo somministrazione di VORACLOR per via orale si sono manifestate eruzioni cutanee, prontamente scomparse con l´interruzione della terapia.A carico il tubo digerente sono stati segnalati sintomi come nausea, vomito, diarrea e dolorabilità addominali.Si sono occasionalmente osservate reazioni neurologiche reversibili, in particolare vertigini, stato confusionale, allucinazioni e sopore, generalmente con pazienti con insufficienza renale od altri fattori predisponenti.Sempre occasionalmente si è osservata una più rapida e diffusa caduta dei capelli.
Poiché quest´ultima è stata associata ad un´ampia gamma di patologie e con l´assunzione di vari farmaci, la relazione con l´Aciclovir è incerta.Raramente, dopo assunzione di VORACLOR per via orale, si è osservato un modesto e transitorio innalzamento dei valori ematici della bilirubina e degli enzimi epatici.
Sono stati segnalati inoltre moderati aumenti dell´urea e della creatinina, lievi abbassamenti degli indici ematologici ed astenia.
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L´Aciclovir è solo parzialmente assorbito a livello intestinale.
E´ perciò improbabile che si abbiano effetti tossici gravi anche nella eventualità che 5 grammi di Aciclovir vengano ingeriti in una sola volta.Non sono disponibili dati sulle eventuali conseguenze della ingestione di dosi maggiori.
Dosi singole endovena fino a 80 mg/kg sono state somministrate accidentalmente senza effetti collaterali.TrattamentoI pazienti che abbiano ingerito dosi di Aciclovir superiori a 5 grammi vanno tenuti sotto osservazione.L´Aciclovir è dializzabile.
L´Aciclovir è un analogo nucleosidico purinico sintetico con attività inibitoria, in vitro ed in vivo, nei confronti dei virus erpetici umani comprendendo il virus Herpes Simplex (HSV) di tipo 1 e 2 ed il virus Varicella Zoster (VZV).In colture cellulari, l´Aciclovir ha mostrato la maggiore attività antivirale nei confronti di HSV-1, seguito da HSV-2.L´attività inibitoria dell´Aciclovir nei confronti di HSV-1, HSV-2, è altamente selettiva.
L´enzima Timidina chinasi, delle cellule normali, non infettate, non utilizza efficacemente l´Aciclovir come substrato, pertanto la tossicità per le cellule ospiti è scarsa; al contrario, la Timidina chinasi virale converte l´Aciclovir in Aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene ulteriormente convertito in di-fosfato e tri-fosfato ad opera di enzimi cellulari.L´Aciclovir trifosfato interferisce con la DNA polimerasi virale ed inibisce la replicazione della DNA virale, la sua incorporazione nel DNA virale provoca l´interruzione del processo di allungamento catenario di quest´ultimo.
Cicli prolungati o ripetuti di Aciclovir in pazienti gravemente immuno-compromessi possono associarsi alla selezione di ceppi virali con sensibilità ridotta, che possono non rispondere al trattamento continuo con Aciclovir.
La maggior parte dei ceppi virali isolati, con ridotta sensibilità, mostravano un deficit relativo di Timidina chinasi; tuttavia si sono osservati anche ceppi con Timidina chinasi o DNA polimerasi virali alterate.
Anche l´esposizione, in vitro, ad Aciclovir, di ceppi di HSV isolati, può associarsi alla comparsa di ceppi meno sensibili.
La relazione esistente tra la sensibilità, determinata in vitro, dei ceppi di HSV isolati e la risposta clinica alla terapia con Aciclovir, non è chiarita.
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L´Aciclovir è assorbito solo parzialmente a livello intestinale.Il picco delle concentrazioni plasmatiche, alla �€œsteady state�€� (Cssmax), dopo dose di 200 mg ogni 4 ore è di 3,1 mMol (0,7 mg/ml) e la concentrazione minima (Cssmin) è di 1,8 mMol (0,4 mg/ml).Dopo dosi di 400 mg e 800 mg ogni 4 ore la Cssmax è rispettivamente di 5,3 mMol (1,2 mg/ml) e di 8 mMol (1,8 mg/ml) e la Cssmin è rispettivamente di 2,7 mMol (0,6 mg/ml) e di 4 mMol (0,9 mg/ml).Dagli studi con Aciclovir somministrato per via endovenosa, l´emivita del farmaco risulta pari a circa 2,9 ore.
La maggior parte del farmaco e´ escreta immodificata per via renale.
La clearance renale dell´Aciclovir considerevolmente maggiore di quella della creatinina, ciò indica che all´eliminazione del farmaco contribuisce oltre alla filtrazione glomerulare anche la secrezione tubulare.L´unico metabolita importante è la 9-carbossimetossimetilguanina corrispondente a circa il 10-15% della dose escreta per via urinaria.Nell´anziano la clearance totale diminuisce con l´aumentare dell´età insieme alla clearance della creatinina, tuttavia si hanno lievi modificazioni nella emivita media terminale.Nei pazienti con insufficienza renale cronica l´emivita e´ di 19,5 ore mentre durante emodialisi l´emivita media dell´Aciclovir e´ di 5,7 ore ed i livelli si riducono mediamente di circa il 60% I livelli del farmaco nel liquor corrispondono circa al 50% di quelli plasmatici.
Il legame alle proteine plasmatiche è relativamente scarso (dal 9 al 33%), e non sono previste interazioni farmacologiche dovute a spostamenti dal sito di legame.
MutagenicitàI risultati di un ampio numero di tests di mutagenesi in vitro ed in vivo indicano che Aciclovir non comporta rischi genetici per l´uomo.CancerogenesiIn studi a lungo termine sul ratto e sul topo, l´Aciclovir non è risultato cancerogeno.
VORACLOR 800 mg compresseEccipienti : Cellulosa microcristallina, glicolato di amido di sodio, polivinilpirrolidone, magnesio stearato.VORACLOR sospensione8 g/100 ml di sospensione contiene:Eccipienti: Cellulosa disperdibile, Sorbitolo (70% non cristallizzabile), Glicerolo, Metil p-idrossibenzoato, Propil p-idrossibenzoato, Aroma amarena, Acqua depurata
Non sono note incompatibilità con altri farmaci.
A confezionamento integro:VORACLOR compresse da 800 mg : la stabilità del prodotto è di 5 anniVORACLOR sospensione orale : la stabilità del prodotto è di 3 anni
VORACLOR compresse: conservare in luogo asciutto
VORACLOR 800 mg compresse: blister da 35 compresseVORACLOR 8 g/100 ml sospensione: flacone di vetro da 100 ml
VORACLOR 8 g/100 mlAgitare la sospensione prima dell´uso
LA.FA.RE.
srl - Laboratorio Farmaceutico ReggianoErcolano - Napoli, via Sac.
Benedetto Cozzolino 77
VORACLOR 800 mg compresse : A.I.C.
n° 033943010VORACLOR 8% sospensione orale: A.I.C.
n° 033943022
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VORACLOR compresse : ottobre 2001VORACLOR sospensione: ottobre 2001
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Ultima revisione da parte del Ministero della Sanità :Ottobre 2001