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ZOLPIDEM EG
Una compressa rivestita con film contiene:
10 mg di zolpidem tartrato.
Eccipienti: 85,88 mg di lattosio per ogni compressa rivestita con film.
Per un elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Compresse rivestite con film.
La compressa è bianca, ovale, biconvessa, rivestita con film, con linea di incisione su entrambi i lati e con inciso " ZIM" e" 10" su un lato.
La compressa può essere divisa in due parti uguali.
Trattamento a breve termine dell'insonnia.
Le benzodiazepine o gli agenti benzodiazepino- simili sono indicati solamente quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone l'individuo ad angoscia estrema.
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Il trattamento deve essere il più breve possibile. Generalmente la durata di trattamento varia da alcuni giorni a due settimane con un massimo, inclusa la sospensione graduale, di quattro settimane. Le sospensioni graduali devono essere adattate in base all'individuo.
In certi casi può essere necessario il prolungamento oltre il periodo di trattamento massimo; in tal caso, non deve accadere senza una rivalutazione delle condizioni del paziente. Il farmaco deve essere assunto con liquidi poco prima di coricarsi.
Adulti:
La dose giornaliera raccomandata per adulti è 10 mg immediatamente prima di coricarsi.
Anziani:
Nell’ anziano o in pazienti debilitati che possono essere particolarmente sensibili agli effetti dello zolpidem è raccomandata una dose di 5 mg. Questa dose deve essere aumentata a 10 mg solamente quando la risposta clinica è inadeguata e il farmaco è ben tollerato.
Pazienti con insufficienza epatica:
Per i pazienti con insufficienza epatica che non eliminano il farmaco così rapidamente come gli individui normali, è raccomandata una dose di 5 mg. Questa dose deve essere aumentata a 10 mg solamente quando la risposta clinica è inadeguata e il farmaco è ben tollerato.
La dose totale di zolpidem non deve superare 10 mg in nessun paziente.
Bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età:
ZOLPIDEM EG 10 mg è controindicato in bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età.
Insufficienza epatica grave.
Ipersensibilità allo zolpidem o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Sindrome da apnea notturna.
Miastenia grave.
Insufficienza respiratoria grave.
Bambini ed adolescenti sotto 18 anni di età.
Generale:
La causa dell'insonnia deve essere identificata quando è possibile. Le cause di base devono essere trattate prima che l’ipnotico sia prescritto. Il fallimento della cura dell'insonnia dopo un ciclo di trattamento di 7-14 giorni può indicare la presenza di un disturbo psichiatrico o fisico primario, che deve essere valutato.
Di seguito, sono descritte le informazioni generali riguardanti gli effetti osservati dopo la somministrazione di benzodiazepine o altri agenti ipnotici che devono essere prese in considerazione dal medico prescrittore.
Tolleranza:
La perdita di efficacia dell’effetto ipnotico delle benzodiazepine a breve durata d’azione e degli agenti benzodiazepino-simili può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.
Dipendenza:
L’uso di benzodiazepine o agenti benzodiazepino-simili può portare allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da tali prodotti. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento e, inoltre, è maggiore in pazienti con una storia di disturbi psichiatrici e/o di abuso di alcool o droga.
Una volta sviluppata dipendenza fisica, l’interruzione improvvisa del trattamento sarà accompagnata da sintomi di astinenza. Questi possono consistere in mal di testa o dolore muscolare, estrema ansietà e tensione, inquietudine, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono verificarsi i seguenti sintomi: perdita del senso di realtà, depersonalizzazione, iperacusia, intirizzimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o attacchi epilettici.
Insonnia di rimbalzo:
Una sindrome transitoria può verificarsi alla sospensione dell’agente ipnotico laddove i sintomi che hanno portato al trattamento stesso con una benzodiazepina o con un agente benzodiazepino-simile ricompaiono in una forma più intensa. Ciò può essere accompagnato da altre reazioni che includono cambi di umore, ansia ed inquietudine.
È importante che il paziente sia consapevole della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando perciò l’ansietà nel caso in cui tali sintomi dovessero verificarsi quando il farmaco è sospeso.
Ci sono indicazioni che, nel caso delle benzodiazepine e degli agenti benzodiazapino-simili con una breve durata d’azione, i fenomeni di astinenza possono manifestarsi entro l'intervallo di dosaggio, specialmente quando il dosaggio è elevato.
Poiché il rischio di sintomi di astinenza/ fenomeni di rimbalzo sono più probabili dopo interruzione improvvisa del trattamento, è raccomandata una riduzione graduale della dose. Durata del trattamento La durata di trattamento deve essere il più breve possibile (vedere paragrafo 4.2), ma non deve superare 4 settimane, inclusa la sospensione graduale del trattamento. L’estensione oltre questo periodo non deve avere luogo senza una rivalutazione della situazione.
Quando si incomincia il trattamento, può essere utile informare il paziente che sarà di breve durata.
Amnesia:
Le benzodiazepine o gli agenti benzodiazapino-simili possono indurre amnesia anterograda. Tale condizione solitamente si verifica molte ore dopo l’ingestione del farmaco. Per ridurre il rischio, i pazienti dovranno assicurarsi di essere in grado di avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere paragrafo 4.8).
Reazioni psichiatriche e "paradossali":
Quando si usando benzodiazepine o agenti benzodiazepino-simili, è noto che si verifichino reazioni come inquietudine, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, rabbia, incubi, allucinazioni, psicosi, sonnambulismo, comportamento inopportuno, aumentata insonnia e altri effetti avversi comportamentali. Se dovessero manifestarsi, l’uso del farmaco deve essere sospeso. È più probabile che queste reazioni si verifichino nell'anziano.
Specifici gruppi di pazienti:
Pazienti anziani o debilitati:
Devono assumere una dose più bassa: vedere il dosaggio raccomandato (paragrafo 4.2).
A causa dell’effetto miorilassante c’è il rischio di cadute e di conseguenza di fratture all’anca, soprattutto per i pazienti anziani quando si alzano di notte.
Pazienti con insufficienza renale (vedere paragrafo 5.2):
Anche se non è necessario un aggiustamento della dose, occorre usare cautela.
Pazienti con insufficienza respiratoria cronica:
Si deve osservare cautela quando viene prescritto lo zolpidem poiché le benzodiazepine hanno mostrato di essere dannose per la respirazione. Si deve anche considerare che l'ansia o l'agitazione sono state descritte come segni di insufficienza respiratoria scompensata.
Pazienti con insufficienza epatica grave:
Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazapino-simili non sono indicati per il trattamento di pazienti con insufficienza epatica grave poiché possono peggiorare l’encefalopatia.
Uso in pazienti con malattia psicotica:
Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazapino-simili non sono raccomandati come trattamento primario.
Uso in caso di depressione:
Nonostante il fatto che interazioni farmacocinetiche, farmacodinamiche e cliniche rilevanti con SSRI non siano state dimostrate, zolpidem deve essere somministrato con cautela in pazienti che mostrano sintomi di depressione. Possono essere presenti tendenze suicide. A causa della possibilità di sovradosaggio intenzionale del paziente, a questi pazienti deve essere fornita la quantità minima di farmaco possibile.
Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazapino-simili non devono essere usati da soli per il trattamento della depressione o dell'ansia associata a depressione (in tali pazienti, il suicidio può essere anticipato).
Uso in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool:
Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazapino-simili devono essere usati con estrema cautela in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. Questi pazienti devono essere tenuti sotto attenta sorveglianza quando ricevono zolpidem poiché sono a rischio di assuefazione e dipendenza psicologica. ZOLPIDEM EG 10 mg contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza della Lapp- lattasi o malassorbimento di glucosio – galattosio, non devono assumere questo farmaco.
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Non è raccomandata l’assunzione concomitante con alcool. L'effetto sedativo può essere aumentato quando il farmaco è assunto in combinazione con alcool. Questo influisce sull'abilità di guidare o utilizzare macchine.
Si deve usare cautela quando lo zolpidem è usato in combinazione con un altro deprimente del SNC (vedere paragrafo 4.4).
Un aumento dell'effetto deprimente centrale può verificarsi in caso di uso concomitante con antipsicotici ( neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, miorilassanti, agenti antidepressivi, analgesici narcotici, farmaci antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi (vedere paragrafi 4.8 e 5.1).
Nel caso di analgesici narcotici, può manifestarsi anche aumento di euforia che porta ad un aumento della dipendenza psicologica. Zolpidem è metabolizzato da alcuni enzimi della famiglia del citocromo P450. L'enzima più importante è il CYP3A4.
La rifampicina induce il metabolismo di zolpidem, dando luogo ad una riduzione del picco delle concentrazioni plasmatiche approssimativamente del 60% e in qualche modo ne riduce l’efficacia. È possibile aspettarsi effetti simili anche con altri forti induttori degli enzimi del citocromo P450.
Composti che inibiscono gli enzimi epatici (in particolare il CYP3A4) possono incrementare le concentrazioni plasmatiche e aumentare l'attività dello zolpidem. Comunque, quando lo zolpidem è somministrato con itraconazolo (inibitore del CYP3A4), gli effetti farmacocinetici e farmacodinamici non sono significativamente diversi. Non è nota l’importanza clinica di questi risultati.
Non ci sono dati sufficienti per permettere una valutazione della sicurezza dello zolpidem durante la gravidanza e l’allattamento. Benché studi su animali non abbiano mostrato effetti teratogeni o embriotossici, la sicurezza in gravidanza non è stata stabilita negli uomini.
Perciò, lo zolpidem non deve essere usato durante la gravidanza, specialmente nel primo trimestre.
Se il farmaco è prescritto ad una donna in età fertile, questa deve essere avvertita di contattare il suo medico riguardo l’interruzione del farmaco se sta pianificando o o se sospetta una gravidanza.
Se, per un impellente motivo medico, lo zolpidem viene somministrato durante la fase finale della gravidanza, o durante il travaglio, si possono prevedere effetti sul neonato, come ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria, dovuti all'azione farmacologica del farmaco.
Infanti nati da madri che hanno assunto cronicamente benzodiazepine o agenti benzodiazepino-simili durante l’ultimo periodo di gravidanza possono sviluppare sintomi da astinenza nel periodo postneonatale come risultato di una dipendenza fisica.
Lo zolpidem passa nel latte materno in minime quantità. Lo zolpidem quindi non deve essere usato durante l’allattamento dato che gli effetti sull'infante non sono stati studiati.
La capacità di guidare o usare macchine può essere influenzata negativamente da sedazione, amnesia, compromissione della concentrazione e della funzione muscolare. Se la durata del sonno è insufficiente vi è maggiore probabilità di compromettere la prontezza di riflessi (vedere paragrafo 4.5).
In questo paragrafo le frequenze degli effetti indesiderati sono definite come di seguito: molto comuni (>1/10); comuni (>1/100, <1/10); non comuni (>1/1000, <1/100); rari (>1/10.000, <1/1000)¸ molto rari (<1/10.000), non conosciute (non possono essere calcolate sulla base dei dati disponibili).
Questi effetti sembrano essere correlati alla sensibilità individuale e si manifestano più spesso entro un’ ora dopo l’assunzione del farmaco se il paziente non va a letto o non dorme subito (vedere paragrafo 4.2)
Disturbi psichiatrici: Non comuni: reazioni paradosse: inquietudine, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, ira, incubi, allucinazioni, psicosi, sonnambulismo, comportamenti inopportuni e altri effetti avversi comportamentali (è più probabile che tali reazioni si verifichino nell'anziano, vedere paragrafo 4.4), amnesia anterograda, che può essere associata a comportamento inopportuno.
Uno stato di depressione pre-esisente può divenire manifesto durante l’utilizzo di benzodiazepine o agenti benzodiazepino-simili (vedere paragrafo 4.4).
L’utilizzo (anche a dosaggi terapeutici) può condurre a dipendenza fisica: l’interruzione della terapia può dare luogo ad astinenza o a fenomeni di rimbalzo (vedere paragrafo 4.4). Può verificarsi dipendenza psicologica. L'abuso è stato riportato in persone che fanno uso di più droghe.
Diminuzione della libido. Disturbi del sistema nervoso:
Comuni: sonnolenza durante il giorno seguente, emozioni intorpidite, ridotto stato di allerta, confusione, fatica, mal di testa.
Disturbi oculari:
Comuni: diplopia.
Disturbi all’orecchio e al labirinto:
Comuni: vertigini, atassia.
Disturbi dell’apparato gastrointestinale:
Non comuni: disturbi gastrointestinali (diarrea, nausea, vomito).
Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo:
Non comuni: reazioni della pelle.
Disturbi dell’apparato muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa:
Comuni: debolezza muscolare.
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Nelle segnalazioni di sovradosaggio con zolpidem da solo, la compromissione della coscienza variava dalla sonnolenza a un leggero stato di coma.
I soggetti hanno recuperato pienamente da sovradosaggi fino a 400 mg di zolpidem, 40 volte la dose raccomandata.
Devono essere usate misure generali sintomatiche e di sostegno. Quando appropriata, deve essere fatta immediatamente una lavanda gastrica. Se del caso, devono essere somministrati liquidi endovenosi. Se non c'è vantaggio nello svuotamento dello stomaco, deve essere dato carbone attivato per ridurre l'assorbimento. Deve essere considerato il monitoraggio delle funzioni respiratorie e cardiovascolari. I farmaci sedativi devono essere sospesi anche se si verifica eccitazione.
Si può considerare l’uso di flumazenil quando si osservano sintomi gravi.
Nel trattamento del sovradosaggio da qualsiasi farmaco, si deve tenere presente la possibilità che siano stati assunti più farmaci.
A causa dell’alto volume di distribuzione e del legame proteico dello zolpidem, l’emodialisi e la diuresi forzata non sono misure efficaci. Studi sull’emodialisi in pazienti con insufficienza renale che ricevono dosi terapeutiche hanno dimostrato che lo zolpidem non è dializzabile.
Gruppo farmacoterapeutico: Benzodiazepine analoghi.
Codice ATC: NO5CFO2
Lo zolpidem, una imidazopiridina, è un agente ipnotico benzodiazepino-simile. In studi sperimentali è stato dimostrato che ha effetti sedativi a dosaggi più bassi di quelli richiesti per provocare effetti anticonvulsivanti, miorilassanti o ansiolitici. Questi effetti sono correlati ad una specifica azione agonista a livello di recettori centrali appartenenti al complesso”recettoriale macromolecolare GABA-omega” (BZ1 & BZ2), modulando l'apertura del canale dello ione cloruro. Lo zolpidem agisce principalmente sui sottotipi del recettore omega (BZ1). Non è conosciuta la rilevanza clinica di questo effetto.
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Assorbimento
Lo zolpidem ha sia un rapido assorbimento sia un rapido inizio dell’effetto ipnotico. La sua biodisponibilità è del 70% dopo somministrazione orale. Il farmaco esibisce una cinetica lineare nell’intervallo della dose terapeutica. Il livello plasmatico terapeutico è compreso tra 80 e 200 ng/ml. Il picco della concentrazione plasmatica viene raggiunto tra 30 minuti e 3 ore dopo la somministrazione.
Distribuzione
Il volume di distribuzione negli adulti è di 0,54 L/kg e si riduce a 0,34 L/kg nell'anziano. Il legame alle proteine è pari al 92%. L’effetto di primo passaggio nel fegato ammonta approssimativamente al 35%. È stato dimostrato che una somministrazione ripetuta non modifica il legame proteico, dimostrando una mancanza di competizione tra lo zolpidem ed i suoi metaboliti per i siti di legame.
Eliminazione
Il tempo di eliminazione è breve, con una media di 2,4 ore ed una durata d’azione fino a 6 ore.
Tutti i metaboliti sono farmacologicamente inattivi e sono eliminati nelle urine (56 %) e nelle feci (37 %).
Negli studi clinici è stato dimostrato che lo zolpidem non è dializzabile.
Popolazioni speciali
In pazienti con insufficienza renale, è stata osservata una riduzione moderata della clearance (indipendente da possibile dialisi). Gli altri parametri farmacocinetici rimangono inalterati.
In pazienti anziani ed in pazienti con insufficienza epatica, la biodisponibilità di zolpidem è aumentata. La clearance è ridotta ed il tempo di eliminazione è prolungato (approssimativamente 10 ore).
In pazienti con cirrosi epatica è stato osservato un aumento di 5 volte dell’AUC ed un aumento di tre volte dell’emivita.
Gli effetti preclinici sono stati osservati solamente a dosaggi molto al di sopra i livelli massimi di esposizione umana, e sono dunque di ridotto significato per uso clinico.
Nucleo della compressa: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, carbossimetilamido sodico (Tipo A), magnesio stearato, ipromellosa.
Rivestimento: ipromellosa, titanio diossido (E171) e macrogol 400.
Non pertinente.
3 anni.
Conservare nella confezione originale.
Le compresse rivestite con film sono confezionate in:
Blister PVC/PE/PVDC/Al in scatole di cartone.
Contenitori in HDPE sigillati con chiusura PP a prova di bambino.
ZOLPIDEM EG 10 mg Compresse rivestite con film è disponibile in:
Confezioni da 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 100 compresse in blister.
Confezioni da 30, 100 o 500 compresse confezionate in contenitori HDPE sigillati con chiusura PP a prova di bambino.
Nessuna istruzione particolare.
EG S.p.A. Via D. Scarlatti, 31 20124 MILANO
ZOLPIDEM EG 10 mg Compresse rivestite con film, 10 cpr AIC n. 037452012/M
ZOLPIDEM EG 10 mg Compresse rivestite con film, 14 cpr AIC n. 037452024/M
ZOLPIDEM EG 10 mg Compresse rivestite con film, 15 cpr AIC n. 037452036/M
ZOLPIDEM EG 10 mg Compresse rivestite con film, 20 cpr AIC n. 037452048/M
ZOLPIDEM EG 10 mg Compresse rivestite con film, 28 cpr AIC n. 037452051/M
ZOLPIDEM EG 10 mg Compresse rivestite con film, 30 cpr AIC n. 037452063/M
ZOLPIDEM EG 10 mg Compresse rivestite con film, 50 cpr AIC n. 037452075/M
ZOLPIDEM EG 10 mg Compresse rivestite con film, 100 cpr AIC n. 037452087/M
ZOLPIDEM EG 10 mg Compresse rivestite con film, 30 cpr (HPDE) AIC n. 037452099/M
ZOLPIDEM EG 10 mg Compresse rivestite con film, 100 cpr(HPDE) AIC n. 037452101/M
ZOLPIDEM EG 10 mg Compresse rivestite con film, 500 cpr(HPDE) AIC n. 037452113/M
27/03/2007
01/03/2007