Zoltar
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

ZOLTAR


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

ZOLTAR 3.200 U.I. anti Xa/0,3 ml SOLUZIONE INIETTABILE PER USO SOTTOCUTANEO

Una siringa preriempita da 0,3 ml contiene, principio attivo: parnaparina sodica 3.200 U.I. anti Xa

ZOLTAR 4.250 U.I. anti Xa/0,4 ml SOLUZIONE INIETTABILE PER USO SOTTOCUTANEO

Una siringa preriempita da 0,4 ml contiene, principio attivo: parnaparina sodica 4.250 U.I. anti Xa

ZOLTAR 6.400 U.I. anti Xa/0,6 ml SOLUZIONE INIETTABILE PER USO SOTTOCUTANEO

Una siringa preriempita da 0,6 ml contiene, principio attivo: parnaparina sodica 6.400 U.I. anti Xa

ZOLTAR 12.800 U.I. anti Xa/1,2 ml SOLUZIONE INIETTABILE PER USO SOTTOCUTANEO

Una siringa preriempita da 1,2 ml contiene, principio attivo: parnaparina sodica 12.800 U.I. anti Xa

Per gli eccipienti, vedere 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Soluzione iniettabile per uso sottocutaneo


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

•  Profilassi della trombosi venosa profonda (TVP) in chirurgia generale ed ortopedica e nei pazienti a rischio maggiore di TVP.

•  Trattamento della trombosi venosa profonda.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

ZOLTAR va somministrato per via sottocutanea.

Nella profilassi della trombosi venosa profonda (TVP) in chirurgia generale ed ortopedica, e nei pazienti a rischio maggiore di TVP, lo schema posologico da seguire è il seguente:

In chirurgia generale

Una iniezione per via sottocutanea di 0,3 ml (3.200 U.I. aXa) 2 ore prima dell’intervento. Successivamente ogni 24 ore per almeno 7 giorni. Non sono necessari controlli emocoagulativi.

In chirurgia ortopedica

Una iniezione per via sottocutanea di 0,4 ml (4.250 U.I. aXa) 12 ore prima e 12 ore dopo l’intervento, quindi una iniezione quotidiana nei successivi giorni del decorso post-operatorio.

La durata del trattamento è di almeno 10 giorni.

Nei pazienti a rischio maggiore di TVP

Una iniezione per via sottocutanea di 0,4 ml (4.250 U.I. aXa) al giorno. La durata del trattamento è di almeno 10 giorni.

Trattamento della trombosi venosa profonda

Due iniezioni/die per via sottocutanea di 0,6 ml (6.400 U.I. aXa): la terapia va protratta per almeno 7-10 giorni.

Questa terapia può essere preceduta da 3-5 giorni di terapia con 12.800 U.I. aXa per via endovenosa in infusione lenta.

Dopo la fase acuta, la terapia può essere protratta con 0,6 ml (6.400 U.I. aXa) per via s.c./die, oppure con 0,4 ml (4.250 U.I. aXa) per via s.c./die per altri 10-20 giorni.

Tecnica di iniezione

L’iniezione deve essere praticata nel tessuto sottocutaneo dei quadranti supero-esterni dei glutei, alternando il lato destro ed il lato sinistro, o nella cintura addominale anterolaterale e posterolaterale.

L’ago deve essere introdotto interamente, perpendicolarmente e non tangenzialmente, nello spessore di una plica cutanea realizzata tra il pollice e l’indice dell’operatore.

La plica deve essere mantenuta per tutta la durata dell’iniezione.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

L’anestesia loco-regionale per procedure di chirurgia elettiva è controindicata in quei pazienti che ricevono eparina per motivazioni diverse dalla profilassi.

Generalmente controindicato in gravidanza e nell’allattamento.

Anamnesi positiva per trombocitopenia con ZOLTAR (si veda anche: “Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso”).

Manifestazioni o tendenze emorragiche legate a disturbi dell’emostasi, ad eccezione delle coagulopatie da consumo non legate all’eparina.

Lesioni organiche a rischio di sanguinamento (ulcera peptica, retinopatie, sindrome emorragica).

Endocardite infettiva acuta (ad eccezione di quelle relative a protesi meccaniche).

Accidenti cerebrovascolari emorragici.

Allergia al farmaco.

Nefropatie e pancreopatie gravi, ipertensione arteriosa grave, traumi cranioencefalici gravi nel periodo post-operatorio.

Periodo di attività terapeutica delle antivitamine K.

Controindicazioni relative: associazione con ticlopidina, con salicilati o FANS, con antiaggreganti piastrinici (dipiridamolo, sulfinpirazone, ecc.).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

ZOLTAR non va somministrato per via intramuscolare.

Trombocitopenia da eparina

La trombocitopenia è una complicazione ben conosciuta della terapia con eparina e può comparire da 4 a 10 giorni dopo l’inizio del trattamento, ma anche prima in caso di precedente trombocitopenia da eparina. Nel 10 al 20% dei pazienti può comparire precocemente una lieve trombocitopenia (conta piastrinica maggiore di 100,000/mm³), che può restare stabile o regredire, anche se la somministrazione di eparina è continuata.

In alcuni casi si può invece determinare una forma più grave (trombocitopenia da eparina di II tipo), immunomediata caratterizzata dalla formazione di anticorpi contro il complesso eparina-fattore piastrinico 4. In questi pazienti si possono sviluppare nuovi trombi associati con trombocitopenia, derivanti dall’irreversibile aggregazione di piastrine indotta dall’eparina, la cosiddetta “sindrome del trombo bianco”. Tale processo può portare a gravi complicazioni tromboemboliche come necrosi cutanea, embolia arteriosa delle estremità, infarto miocardico, embolia polmonare, stroke e a volte morte. Perciò, la somministrazione di eparina a basso peso molecolare dovrebbe essere interrotta oltre che per comparsa di piastrinopenia, anche se il paziente sviluppa una nuova trombosi o un peggioramento di una trombosi precedente. La prosecuzione della terapia anticoagulante, per la trombosi causa del trattamento in corso o per una nuova comparsa o peggioramento della stessa, andrebbe intrapresa, dopo sospensione dell’eparina, con un anticoagulante alternativo. È rischiosa in questi casi l’immediata introduzione della terapia anticoagulante orale (sono stati descritti casi di peggioramento della trombosi).

Quindi una trombocitopenia di qualunque natura deve essere attentamente monitorata. Se la conta piastrinica scende al di sotto di 100,000/mm³, o se si verifica trombosi ricorrente, l’eparina a basso peso molecolare deve essere sospesa.

Una conta piastrinica andrebbe valutata prima del trattamento e di seguito due volte alla settimana per il primo mese in caso di somministrazioni protratte.

In caso di insorgenza di trombocitopenia con eparina classica, cioè non frazionata, la sostituzione con un’eparina a basso peso molecolare è una possibile soluzione.

In questo caso è necessaria una sorveglianza quotidiana del numero delle piastrine ed il trattamento dovrà essere interrotto appena possibile; infatti sono state riportate osservazioni del mantenimento della trombocitopenia iniziale anche con eparina a basso peso molecolare (vedi sopra).

Nei pazienti sottoposti ad anestesia spinale o peridurale, ad analgesia epidurale o a puntura lombare, la profilassi con basse dosi di eparina a basso peso molecolare può essere raramente associata con ematomi spinali o epidurali che possono portare a paralisi di durata prolungata o permanente. Il rischio è aumentato dall’uso di cateteri peridurali a permanenza per infusione continua, dall’assunzione concomitante di farmaci che influenzano l’emostasi come gli antinfiammatori non steroidei (FANS), gli inibitori dell’aggregazione piastrinica o gli anticoagulanti, da traumi o da punture spinali ripetute, dalla presenza di un sottostante disturbo della emostasi e dalla età avanzata. La presenza di uno o più di questi fattori di rischio dovrà essere attentamente valutata prima di procedere a questo tipo di anestesia/analgesia, in corso di profilassi con eparine a basso peso molecolare.

Di regola l’inserimento del catetere spinale deve essere effettuato dopo almeno 8-12 ore dall’ultima somministrazione di eparina a basso peso molecolare a dosi profilattiche. Dosi successive non dovrebbero essere somministrate prima che siano trascorse almeno 2-4 ore dall’inserimento o dalla rimozione del catetere, ovvero ulteriormente ritardate o non somministrate nel caso di aspirato emorragico durante il posizionamento iniziale dell’ago spinale o epidurale. La rimozione di un catetere epidurale “a permanenza” dovrebbe essere fatta alla massima distanza possibile dalla ultima dose eparinica profilattica (8-12 ore circa) eseguita in corso di anestesia.

Qualora si decida di somministrare eparina a basso peso molecolare prima o dopo di un’anestesia peridurale o spinale, si deve prestare estrema attenzione e praticare un frequente monitoraggio per individuare segni e sintomi di alterazioni neurologiche come: dolore lombare, deficit sensoriale e motorio (intorpidimento e debolezza degli arti inferiori), alterazioni della funzione vescicale o intestinale. Il personale infermieristico dovrebbe essere istruito ad individuare questi segni e sintomi. I pazienti dovrebbero essere istruiti ad informare immediatamente il personale medico o infermieristico se si verifica uno qualsiasi dei suddetti sintomi.

Se si sospettano segni o sintomi di ematoma epidurale o spinale, deve essere formulata una diagnosi immediata ed iniziato un trattamento che comprenda la decompressione del midollo spinale.

Trattamento: da usare con precauzione in caso di insufficienza epatica, insufficienza renale, ipertensione arteriosa, anamnesi di ulcera gastrointestinale o di tutte le altre lesioni organiche suscettibili di sanguinamento, o di malattie vascolari della corioretina.

Da usare con precauzione nel periodo post-operatorio a seguito di chirurgia cerebrale o del midollo spinale.

Le eparine a basso peso molecolare differiscono, per il metodo impiegato nella produzione, nel peso molecolare e nella attività specifica. Si raccomanda pertanto di non passare da un marchio all’altro durante il trattamento.

Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Associazioni sconsigliate

Acido acetilsalicilico ed altri salicilati (per via generale): aumento del rischio di emorragia (inibizione della funzione piastrinica ed aggressione della mucosa gastroduodenale da salicilati).

Utilizzare altre sostanze per un effetto antalgico o antipiretico.

FANS (per via generale): Aumento del rischio emorragico (inibizione della funzione piastrinica e aggressione della mucosa gastroduodenale da farmaci antinfiammatori non steroidei).

Se non è possibile evitare l’associazione, istituire un’attenta sorveglianza clinica e biologica.

Ticlopidina: aumento del rischio emorragico (inibizione della funzione piastrinica da ticlopidina).

È sconsigliata l’associazione a forti dosi di eparina. L’associazione a basse dosi di eparina (eparinoterapia preventiva) richiede un’attenta sorveglianza clinica e biologica.

Altri antiaggreganti piastrinici (clopidogrel, dipiridamolo, sulfinpirazone, ecc.): aumento del rischio emorragico (inibizione della funzione piastrinica).

Associazioni che necessitano di precauzioni d’uso

Anticoagulanti orali: potenziamento dell’azione anticoagulante. L’eparina falsa il dosaggio del tasso di protrombina.

Al momento della sostituzione dell’eparina con gli anticoagulanti orali:

a) rinforzare la sorveglianza clinica;

b) per controllare l’effetto degli anticoagulanti orali effettuare il prelievo prima della somministrazione di eparina, nel caso questa sia discontinua o, di preferenza, utilizzare un reattivo non sensibile all’eparina.

Glicocorticoidi (via generale): aggravamento del rischio emorragico proprio della terapia con glicocorticoidi (mucosa gastrica, fragilità vascolare) a dosi elevate o in trattamento prolungato superiore a dieci giorni.

L’associazione deve essere giustificata; potenziare la sorveglianza clinica.

Destrano (via parenterale): aumento del rischio emorragico (inibizione della funzione piastrinica).

Adattare la posologia dell’eparina in modo da non superare una ipocoagulabilità superiore a 1,5 volte il valore di riferimento, durante l’associazione e dopo la sospensione di destrano.

In caso di somministrazione contemporanea di acido ascorbico, antistaminici, digitale, penicillina e.v., tetracicline o fenotiazine si può avere una inibizione dell’attività del farmaco.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Il rischio di effetti dannosi a carico del feto e/o del lattante a seguito di assunzione/somministrazione di PARNAPARIN non è escluso, pertanto l’uso di ZOLTAR in gravidanza e/o nell’allattamento è da riservare, a giudizio del medico, ai casi di assoluta necessità.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

L’uso clinico di ZOLTAR protratto anche per molti mesi non ha mai influenzato lo stato di vigilanza in tal senso.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Manifestazioni emorragiche di entità limitata e prevalentemente legate a preesistenti fattori di rischio, quali lesioni organiche con tendenza emorragica, oppure ad effetti iatrogeni (vedi “Controindicazioni” e “Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione”).

Rari casi di trombocitopenia, a volte gravi (vedi “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”).

Rari casi di necrosi cutanea, generalmente localizzata nel punto di iniezione, osservati sia con le eparine classiche che con quelle a basso peso molecolare.

Questi fenomeni sono preceduti dalla comparsa di porpora o di placche eritematose, infiltrate e doloranti, con o senza sintomi generali. In questi casi è necessario sospendere immediatamente il trattamento.

Eccezionalmente lievi ematomi nel punto di iniezione.

Rare manifestazioni di allergia cutanea o generale.

Aumento delle transaminasi.

Molto raramente sono stati riportati casi di ematomi spinali o epidurali in associazione con l’uso profilattico dell’eparina nel corso di anestesia spinale o peridurale o di puntura lombare.

Gli ematomi hanno causato diversi gradi di alterazione neurologica compresa paralisi prolungata o permanente (vedi Sezione 4.4).


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

La particolare confezione in cui viene presentato il prodotto rende improbabile il sovradosaggio; tuttavia nel caso esso si verifichi accidentalmente, possono manifestarsi effetti legati all’attività anticoagulante (sanguinamento), normalmente non presenti alle dosi terapeutiche.

Questi effetti possono essere neutralizzati mediante la somministrazione e.v. di solfato di protamina; sono necessari 0,6 ml di solfato di protamina per inibire 0,1 ml di ZOLTAR.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

ZOLTAR (Parnaparin) è un glicosaminoglicano di basso peso molecolare (valore medio 4.500 Daltons) ottenuto mediante un processo originale e brevettato di frammentazione e purificazione dell’eparina.

Categoria farmacoterapeutica: Antitrombotici eparinici, codice ATC B01AB07.

Meccanismo d’azione/effetti farmacodinamici

ZOLTAR è un farmaco antitrombotico dotato di azione rapida e prolungata, attivo nella terapia della malattia tromboembolica.

ZOLTAR, diversamente dall’eparina, possiede la proprietà di dissociare l’attività antitrombotica da quella anticoagulante. Infatti il rapporto fra l’attività antitrombotica, misurata dal dosaggio del fattore X attivato, e l’attività anticoagulante, rappresentata dai valori di aPTT e TT, risulta, sempre nei confronti dell’eparina, superiore a 4; tale rapporto può essere considerato indice terapeutico o di sicurezza.

ZOLTAR, a differenza dell’eparina, non possiede attività pro-aggregante piastrinica.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

ZOLTAR, dopo somministrazione sottocutanea, presenta il picco plasmatico di massima attività anti-Xa mediamente alla 3ª ora ed una emivita plasmatica di circa 6 ore; l’attività anti-Xa persiste nel plasma circa 20 ore dopo unica somministrazione, tali caratteristiche rendono possibile la monosomministrazione giornaliera.

ZOLTAR si distribuisce prevalentemente nel sangue, ove esercita la propria azione, ed è probabilmente soggetto al fenomeno della scomparsa per uptake endoteliale e/o transendoteliale come l’eparina. Ha un metabolismo epatico e renale e viene escreto per via urinaria.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

ZOLTAR è praticamente privo di tossicità acuta e cronica, di attività mutagena e non interferisce, in modelli sperimentali, con la funzione riproduttiva e lo sviluppo embrionale.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Acqua per preparazioni iniettabili.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

ZOLTAR essendo un polisaccaride acido, se somministrato in associazione estemporanea può reagire complessandosi con tutte le sostanze basiche. Le sostanze di uso comune incompatibili con ZOLTAR, per esempio le associazioni estemporanee per fleboclisi, sono: vitamina K, vitamine del complesso B, idrocortisone, jaluronidasi, gluconato di Ca, sali di ammonio quaternari, cloramfenicolo, tetraciclina e tutti gli aminoglicosidi.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non conservare al di sopra di 30°C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

ZOLTAR 3.200 U.I. anti Xa/0,3 ml SOLUZIONE INIETTABILE PER USO SOTTOCUTANEO

Astuccio di cartone litografato contenente 6 siringhe preriempite in vetro neutro inserite in adatto cassonetto di polistirolo

ZOLTAR 4.250 U.I. anti Xa/0,4 ml SOLUZIONE INIETTABILE PER USO SOTTOCUTANEO

Astuccio di cartone litografato contenente 6 siringhe preriempite in vetro neutro inserite in adatto cassonetto di polistirolo

ZOLTAR 6.400 U.I. anti Xa/0,6 ml SOLUZIONE INIETTABILE PER USO SOTTOCUTANEO

Astuccio di cartone litografato contenente 6 siringhe preriempite in vetro neutro inserite in adatto cassonetto di polistirolo

ZOLTAR 12.800 U.I. anti Xa/1,2 ml SOLUZIONE INIETTABILE PER USO SOTTOCUTANEO

Astuccio di cartone litografato contenente 2 siringhe preriempite in vetro neutro inserite in adatto cassonetto di polistirolo


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Vale quanto riportato ai paragrafi precedenti.

Prima della somministrazione, i farmaci iniettabili devono essere controllati per escludere la presenza di particelle in sospensione o di altre alterazioni dell’aspetto normale che possano rendere il prodotto non idoneo all’utilizzazione.

La soluzione deve essere iniettata immediatamente dopo la ricostituzione; eventuali residui devono essere eliminati.

Le iniezioni devono essere eseguite nel rigoroso rispetto delle norme igieniche.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ALFA BIOTECH S.r.l.

Via Ragazzi del '99 n. 5

40133 BOLOGNA


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ZOLTAR 3.200 U.I. anti Xa/0,3 ml SOLUZIONE INIETTABILE PER USO SOTTOCUTANEO in confezione da 6 siringhe preriempite

AIC n. 035806013

ZOLTAR 4.250 U.I. anti Xa/0,4 ml SOLUZIONE INIETTABILE PER USO SOTTOCUTANEO in confezione da 6 siringhe preriempite

AIC n. 035806025

ZOLTAR 6.400 U.I. anti Xa/0,6 ml SOLUZIONE INIETTABILE PER USO SOTTOCUTANEO in confezione da 6 siringhe preriempite

AIC n. 035806037

ZOLTAR 12.800 U.I. anti Xa/1,2 ml SOLUZIONE INIETTABILE PER USO SOTTOCUTANEO in confezione da 2 siringhe preriempite

AIC n. 035806049


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

20.07.2006 (GU 07.08.2006)


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Aprile 2008