Cellulosa microcristallina 127 mg, Glicollato di amido di
sodio 40 mg, polivinilpirrolidone 25 mg, magnesio stearato 8
mg.
Sorbitolo (70% non cristallizzabile) 2,250 g, Glicerolo 0,750
mg, Cellulosa disperdibile 75,0 mg, Metil p-idrossibenzoato 5,0
mg,� Propil p-idrossibenzoato 1,0 mg, Aroma amarena 4,0 mg, Acqua
depurata q.b.a. 5 ml.
- [Vedi Indice]
ACICLOVIR ABC� è indicato:
- per il trattamento delle infezioni da Herpes Simplex della
pelle� e delle mucose, compreso l’Herpes Genitalis�
primario e ricorrente.
-� per la soppressione delle recidive da Herpes Simplex nei
pazienti immuno-competenti.
-� per la profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei
pazienti immuno-compromessi.
-� per il trattamento dell’Herpes Zoster.
�
Trattamento delle infezioni da Herpes
Simplex nell’adulto:
Salvo diversa prescrizione medica, si consigliano 200 mg (2,5
ml di sospensione) 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore
omettendo la dose notturna.
Il trattamento va continuato per 5 giorni, ma può
rendersi necessario un prolungamento nei casi di infezioni
primarie gravi. Nei pazienti immuno-compromessi (per es. dopo un
trapianto midollare) o nei pazienti con un diminuito assorbimento
intestinale, il dosaggio può essere raddoppiato a 400 mg
utilizzando mezza compressa o 5 ml della sospensione, in
alternativa, può essere valutata
l’opportunità di una somministrazione del farmaco
per via endovenosa.� La terapia va iniziata prima possibile e nel
caso di infezioni ricorrenti, preferibilmente durante la fase
prodromica o all’apparire delle prime lesioni.
Terapia soppressiva delle recidive delle infezioni da
Herpes Simplex nei pazienti immuno-competenti
Salvo diversa prescrizione medica, si consigliano 200 mg (2,5
ml della sospensione) 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore.
Molti pazienti possono essere trattati con successo con la
somministrazione di 400 mg corrispondenti a mezza compressa o 5
ml della sospensione 2 volte al giorno ad intervalli di 12
ore.
Possono risultare efficaci anche dosaggi di 200 mg, 3 volte al
giorno ad intervalli di 8 ore o 2 volte al giorno ad intervalli
di 12 ore.
In alcuni pazienti si possono verificare recidive
dell’infezione con una dose totale giornaliera di 800
mg.
La terapia dovrebbe essere interrotta periodicamente a
intervalli da 6 a 12 mesi, per poter osservare eventuali
mutamenti nella storia naturale della malattia.
Profilassi delle infezioni da Herpes Simplex neo
pazienti immuno-compromessi
Salvo diversa prescrizione medica, si consigliano 200 mg (2,5
ml della sospensione) 4 volte al giorno ad intervalli di 6
ore.
Nei pazienti gravemente immuno-compromessi (per es. dopo un
trapianto midollare) o nei pazienti con un diminuito assorbimento
intestinale, il dosaggio può essere raddoppiato a 400 mg
corrispondenti a mezza compressa o 5 ml della sospensione o in
alternativa può essere valutata l’opportunità
di una somministrazione del farmaco per via endovenosa.
La durata della profilassi va considerata in relazione con
quella del periodo di rischio.
Trattamento delle infezioni da Herpes
Zoster:
Salvo diversa prescrizione medica, si consigliano 800 mg o 10
ml di sospensione 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore
omettendo la dose notturna. Il trattamento deve essere continuato
per 7 giorni. Nei pazienti gravemente� immuno-compromessi (per
es. dopo un trapianto midollare) o nei pazienti con un diminuito
assorbimento intestinale, può essere valutata
l’opportunità di una somministrazione del farmaco
per via endovenosa. La terapia va iniziata subito dopo la
comparsa dell’infezione, infatti il trattamento ottiene
risultati migliori se instaurato all’apparire delle prime
lesioni.
Bambini
Per il trattamento delle infezioni da Herpes Simplex, e per la
profilassi delle stesse negli immuno-compromessi, nei bambini di
età superiore ai 2 anni il dosaggio è simile a
quello degli adulti.
Sotto i due anni il dosaggio è ridotto della
metà.
Anziani
Nell’anziano la clearance totale diminuisce con il
diminuire della clearance della creatinina associato
all’avanzare dell’età. Nei pazienti che
assumono alte dosi di ACICLOVIR ABC per via orale deve essere
mantenuta una adeguata idratazione. Particolare attenzione deve
essere posta nel valutare l’opportunità di una
riduzione del dosaggio in caso di pazienti con
funzionalità renale compromessa.
Insufficienza renale
Nel trattamento delle infezioni da Herpes Simplex, in
pazienti� con ridotta funzionalità renale, la posologia
orale raccomandata non dovrebbe causare un accumulo di Aciclovir
al di sopra dei livelli ritenuti accettabili per la
somministrazione del farmaco per via endovenosa. Tuttavia, in
pazienti con insufficienza renale grave (clearance delle
creatinina inferiore a 10 ml/min), si raccomanda di aggiustare la
dose a 200 mg 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore.� Nel
trattamento dell’Herpes Zoster si raccomanda di modificare
la posologia a 800 mg somministrati 2 volte al giorno ad
intervalli di circa 12 ore, nei pazienti con insufficienza renale
grave qualora la clearance della creatinina fosse inferiore a 10
ml/min; ed a 800 mg 3 volte al giorno ad intervalli di 8 ore, in
pazienti con insufficienza renale moderata qualora la clearance
della creatinina fosse compresa tra 10 e 25 ml/min.
�
Ipersensibilità verso i componenti . Allattamento.
�
Nessuna
�
Il probenecid prolunga il tempo di permanenza
dell’Aciclovir nel sangue. Altri farmaci che interferiscono
sulla funzionalità renale potrebbero modificare la
farmacocinetica dell’Aciclovir. Tuttavia, nella pratica
clinica, non si sono osservate altre interazioni con
l’Aciclovir.
�
Poiché i dati clinici circa la somministrazione in
gravidanza sono limitati, durante tale periodo il prodotto deve
essere somministrato soltanto in casi di assoluta
necessità sotto il diretto controllo del medico.
La somministrazione per via sistemica di Aciclovir nel
coniglio o nel ratto non ha prodotto effetti embriotossici o
teratogeni.
In una prova sperimentale non compresa nei classici test di
teratogenesi si sono osservate anormalità del feto dopo
dosi sottocutanee di Aciclovir così elevate da produrre
effetti tossici nella madre. La rilevanza clinica di questi
risultati è incerta.
A seguito della somministrazione per via orale di 200 mg 4
volte al giorno si è osservata la presenza di Aciclovir
nel latte materno, a concentrazioni apri a 0,6-4,1 volte i
corrispondenti livelli plasmatici.
Tali livelli esporrebbero, potenzialmente i lattanti a dosi di
Aciclovir fino a 0,3 mg/kg/die. Pertanto va evitato l’uso
di ACICLOVIR ABC durante l’allattamento.
Fertilità
In ratti e cani sono stati riportati effetti tossici
reversibili sulla spermatogenesi solo a dosaggi notevolmente
superiori a quelli terapeutici. Studi su due generazioni nel topo
non hanno evidenziato effetti Aciclovir sulla fertilità .
non sono disponibili dati sulla fertilità nella donna.
ACICLOVIR ABC non ha dimostrato di avere effetto sul numero,
la morfologia e la motilità degli spermatozoi
nell’uomo.
�
Non sono noti effetti negativi dell’ACICLOVIR ABC sulla
capacità di guidare e sull’uso di macchine.
�
In alcuni pazienti dopo somministrazione di ACICLOVIR ABC per
via orale si sono manifestate eruzioni cutanee, prontamente
scomparse con l’interruzione della terapia.
A carico del tubo digerente sono stati segnalati sintomi come
nausea, vomito, diarrea e dolorabilità addominale.
Si sono occasionalmente osservate reazioni neurologiche
reversibili, in particolare vertigini, stato confusionale,
allucinazioni e sopore, generalmente in pazienti con
insufficienza renale od altri fattori predisponenti.
Sempre occasionalmente si è osservata una più
rapida e diffusa caduta dei capelli. Poiché
quest’ultima è stata associata ad un’ampia
gamma di patologie e con l’assunzione di vari farmaci, la
relazione con l’aciclovir è incerta.
Raramente, dopo assunzione di ACICLOVIR ABC per via orale, si
è osservato un modesto e transitorio innalzamento dei
valori ematici della bilirubina e degli enzimi epatici. Sono
stati segnalati inoltre moderati aumenti dell’urea e della
creatinina, lievi abbassamenti degli indici ematologici,
cefalea,� modesti e reversibili disturbi neurologici ed astenia.
�
L’Aciclovir è solo parzialmente assorbito a
livello intestinale. E’ perciò improbabile che si
abbiano effetti� tossici gravi anche nella eventualità che
5 grammi di Aciclovir vengano ingeriti in una sola volta.
Non sono disponibili dati sulle eventuali conseguenze della
ingestione di dosi maggiori.� Dosi singole endovena fino a 80
mg/kg sono state somministrate accidentalmente senza effetti
collaterali.
I pazienti che abbiano ingerito dosi di Aciclovir superiori a�
grammi vanno tenuti sotto osservazione.
L’Aciclovir è dializzabile.
�
L’Aciclovir è un analogo nucleosidico purinico
sintetico con attività inibitoria, in vitro ed in vivo,
nei confronti dei virus erpetici umani comprendendo il virus
Herpes Simplex (HSV) di tipo 1 e 2 ed il virus Varicella Zoster
(VZV).
In colture� cellulari, l’Aciclovir ha mostrato la
maggiore attività antivirale nei confronti di HSV-1,
seguito da HSV2.
L’attività inibitoria dell’Aciclovir nei
confronti di HSV-1, HSV-2, è altamente selettiva.
L’enzima timidina chinasi, delle cellule normali, non
infettate, non utilizza efficacemente l’Aciclovir come
substrato; pertanto la tossicità per le cellule ospiti
è scarsa; al contrario, la Timidina chinasi virale
converte l’Aciclovir in Aciclovir monofosfato, un analogo
nucleosidico, che viene ulteriormente convertito in di-fosfato e
tri-fosfato ad opera di enzimi cellulari.
L’Aciclovir trifosfato interferisce con la DNA
polimerasi virale ed inibisce la replicazione della DNA virale,
la sua incorporazione nel DNA virale provoca l’interruzione
del processo di allungamento catenario di quest’ultimo.
Cicli prolungati o ripetuti di Aciclovir in pazienti gravemente
immuno-compromessi possono associarsi alla selezione di ceppi
virali con sensibilità ridotta, che possono non rispondere
al trattamento continuo con Aciclovir.
La maggior parte dei ceppi virali isolati, con ridotta
sensibilità, mostravano un deficit relativo di Timidina
chinasi; tuttavia si sono osservati anche ceppi con Timidina
chinasi o DNA polimerasi virali alterate.
Anche l’esposizione, in vitro, ad Aciclovir, di ceppi di
HSV isolati, può associarsi alla comparsa di ceppi meno
sensibili. La relazione esistente tra la sensibilità,
determinata� in vitro, dei ceppi di HSV isolati e la risposta
clinica alla terapia con Aciclovir, non è chiarita.
�
L’Aciclovir è assorbito solo parzialmente a
livello intestinale.
Il picco delle concentrazioni plasmatiche, allo “steady
state” (Cmax), dopo dose di 200 mg ogni 4 ore
è di 3,1� mMol (0,7 mg/ml) e la concentrazione minima
(Cmin) è di 1,8 mMol (0,4 mg/ml).
Dopo dosi di 400 mg e 800 mg ogni 4 ore la Cmax
è rispettivamente di 5,3 mMol (1,2 mg/ml) e di 8 mMol (1,8
mg/ml) e la Cmin è, rispettivamente di 2,7 mMol
(0,6 mg/ml) e di 4 mMol (0,9 mg/ml).
L’emivita del farmaco risulta di circa 2,9 ore. La
maggior parte del farmaco è escreta immodificata per via
renale. La clearance renale dell’Aciclovir è
considerevolmente maggiore di quella della creatinina, ciò
indica che all’eliminazione renale del farmaco contribuisce
oltre alla filtrazione glomerulare anche la secrezione
tubulare.
L’unico metabolita importante è la
9-carbossimetossimetilguanina corrispondente a circa il 10-15%
della dose escreta per via urinaria.
Nei pazienti con insufficienza renale cronica l’emivita
media è di 19,5 ore mentre durante emodialisi
l’emivita media dell’Aciclovir è di 5,7 ore ed
o livelli plasmatici si riducono mediamente di circa il 60%.
Nell’anziano la clearance totale diminuisce con
l’aumentare dell’età insieme alla clearance
della creatinina, tuttavia si hanno lievi modificazioni nella
emivita media terminale.
I livelli del farmaco nel liquor corrispondono circa al 50% di
quelli plasmatici. Il legame alle proteine plasmatiche è
relativamente scarso (dal 9 al 33%) e non sono previste
interazioni farmacologiche dovute a spostamenti dal sito di
legame.
�
I risultati di un ampio numero di test di mutagenesi in vitro
ed in vivo indicano che l’Aciclovir non comporta rischi
genetici per l'uomo.
In studi a lungo termine sul ratto e sul topo,
l’Aciclovir non è risultato cancerogeno.
�
Aciclovir ABC “800 mg compresse” 35
compresse
Cellulosa microcristallina, Glicollato di amido di sodio,
polivinilpirrolidone, magnesio stearato.
Aciclovir ABC “8% sospensione orale”
flacone da 100 ml di sospensione orale
Sorbitolo (70% non cristallizzabile), Cellulosa disperdibile,
Glicerolo, Metil p-idrossibenzoato, Propil p-idrossibenzoato,
Aroma amarena, Acqua depurata.
�
Non sono note incompatibilità con altri farmaci
�
A confezionamento integro:
Aciclovir ABC “800 mg compresse” 35 compresse:la
stabilità del prodotto è di 5 anni
Aciclovir ABC “8% sospensione orale”
flacone da 100 ml di sospensione orale: la
stabilità del prodotto è di 3 anni
�
Aciclovir ABC compresse: conservare in luogo asciutto
Aciclovir ABC sospensione orale: nessuna in particolare
�
Aciclovir ABC compresse: blister da 35 compresse da 800 mg
Aciclovir ABC sospensione orale: flacone di vetro da 100
ml
�
Nessuna in particolare
�
ABC Farmaceutici S.p.A.
Corso Vittorio Emanuele II, 72
Torino
�
Aciclovir ABC “800 mg compresse” 35 compresse:��
��� ��������� ��������� AIC 033482035/G.
Aciclovir ABC “8% sospensione orale” flacone da
100 ml di sospensione orale: AIC 033482023/G.
�
Vendita su presentazione di ricetta medica.
�
Aciclovir ABC “800 mg compresse” 35 compresse
:��������� 10/11/99
Aciclovir ABC “8% sospensione orale” flacone da
100 ml di sospensione orale:�� ��������� 10/11/99
�
Il prodotto non appartiene ad alcuna delle tabelle relative al
DPR 309/90.
�
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