Interazioni - [Vedi Indice]
Poiché il legame proteico del ketoprofene è
elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di
anticoagulanti, di difenilidantoina o di sulfamidici che
dovessero essere somministrati contemporaneamente. Come per altri
farmaci antiinfiammatori non steroidei sono state inoltre
osservate interazioni con metotrexato.
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Anche se sperimentalmente non sono riportati effetti
teratogeni o effetti negativi sulla funzione riproduttiva a dosi
superiori a quelle previste in clinica, come per altri farmaci
antiinfiammatori non steroidei, l'uso del farmaco non è
consigliabile in gravidanza e durante l'allattamento al seno.
L'uso del farmaco in prossimità del parto determina il
ritardo del parto stesso; inoltre può provocare, se
somministrato in tale periodo, alterazioni della emodinamica del
piccolo circolo del nascituro con gravi conseguenze per la
respirazione.�
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Non sono noti né sono stati riportati effetti sul grado
di attenzione. Poiché nella terapia con farmaci
antiinfiammatori non steroidei si sono verificati rari casi di
vertigini o capogiri, dovrebbero usare cautela quei pazienti la
cui attività richiede vigilanza.
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Come per altri antiinfiammatori non steroidei, si possono
riscontrare disturbi, di solito transitori, a carico del tratto
gastroenterico, quali gastralgia, nausea e vomito, diarrea e
flatulenza. Solo occasionalmente sono state segnalate emorragie
gastrointestinali, discinesia transitoria, astenia, cefalea,
sensazione di vertigine ed esantema cutaneo.
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Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. In tale
evenienza instaurare le comuni misure farmacologiche di
emergenza, con monitoraggio della funzionalità vitale
cardiaca e respiratoria. Non esiste antidoto specifico.
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Ketoprofene sale di lisina è un farmaco dotato di
attività antiflogistica, analgesica ed antipiretica (160
mg di ketoprofene sale di lisina corrispondono a 100 mg di
ketoprofene acido).
Ketoprofene sale di lisina possiede maggiore solubilità
e migliore tollerabilità, specie a livello gastrico,
rispetto al ketoprofene acido.
Ketoprofene sale di lisina, al pari di ketoprofene, deve la
sua efficacia antiinfiammatoria soprattutto all'inibizione della
sintesi di prostaglandine dall'acido arachidonico, alla
stabilizzazione della membrana lisosomiale con inibizione della
liberazione enzimatica, all'attività antibradichininica e
all'attività antiaggregante piastrinica, fattori questi
che giocano un ruolo importante nella patogenesi dei fenomeni
infiammatori del tessuto connettivo.
L'azione antiflogistica si esplica anche a livello vascolare;
infatti� ketoprofene sale di lisina è in grado di inibire
l'aumento della permeabilità capillare tracheale indotto,
in vivo, da bradichinina.
Ketoprofene sale di lisina possiede un marcato effetto
analgesico sia in correlazione all'azione antiinfiammatoria
esplicata sui processi flogistici, sia per effetto centrale.
Ketoprofene sale di lisina esplica attività
antipiretica senza peraltro interferire con i normali processi di
termoregolazione.
Le manifestazioni flogistiche dolorose vengono annullate o
attenuate favorendo la mobilità articolare.
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Ketoprofene sale di lisina viene rapidamente e completamente
assorbito. La massima concentrazione ematica, dopo
somministrazione di Artrosilene, viene raggiunta a 15-60� minuti
per via intramuscolare e a 30-60 minuti per via rettale.�
L'emivita di eliminazione plasmatica è di circa 1.5� h.�
Dopo somministrazioni ripetute di ketoprofene non sono stati
evidenziati fenomeni di accumulo.
Il ketoprofene è altamente legato alle proteine
plasmatiche: 95%-99% (principalmente all'albumina).
I valori di clerance plasmatica si aggirano da 0.06 a 0.08
L/kg/h e il� volume di distribuzione è di 0,1-0,4
L/kg.
Il ketoprofene viene estensivamente metabolizzato dagli enzimi
microsomiali epatici, per la maggior parte mediante coniugazione
e solo in parte minore con idrossilazione. I prodotti di tale
metabolismo appaiono essere farmacologicamente inattivi.
L'eliminazione è rapida ed avviene essenzialmente per via
renale. Il 60-80% di una dose di Artrosilene viene escreta nelle
urine come metabolita glucuronato in 24 ore.
Dopo somministrazione di ketoprofene sono stati riscontrati
livelli di ketoprofene nel tessuto tonsillare e nel liquido
sinoviale.
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La DL50 di ketoprofene sale di lisina nel ratto e nel topo per
via orale è risultata rispettivamente di 102 e 444 mg/kg,
pari a 30-120 volte la dose attiva come antiinfiammatorio ed
analgesico nell'animale. Per via endoperitoneale la DL50 di
ketoprofene sale di lisina è risultata di 104 e 610 mg/kg
rispettivamente nel ratto e nel topo.
Il trattamento prolungato nel ratto, nel cane e nella scimmia,
con ketoprofene sale di lisina per via orale a dosi pari o
superiori ai dosaggi terapeutici previsti non ha causato la
comparsa di alcun fenomeno tossico. A dosi elevate sono state
riscontrate alterazioni gastrointestinali e renali riconducibili
ai noti effetti collaterali provocati nell'animale dai farmaci
antiinfiammatori non steroidei. In uno studio di tossicità
prolungata condotto nel coniglio per via orale o rettale il
ketoprofene si è dimostrato meglio tollerato quando
somministrato per via rettale rispetto alla via orale. In uno
studio di tollerabilità condotto nel coniglio per via
intramuscolare ketoprofene sale di lisina si è dimostrato
ben tollerato.
Studi di teratogenesi, di fertilità e riproduzione e di
tossicità peri-postnatale evidenziano la non
teratogenicità di ketoprofene e l'assenza di effetti
negativi sulla funzione riproduttiva.
Ketoprofene sale di lisina è risultato non mutageno nei
test di genotossicità effettuati "in vitro" ed "in vivo".
Studi di cancerogenesi con ketoprofene nel topo e nel ratto hanno
evidenziato l'assenza di effetti cancerogeni.
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Acido citrico, sodio idrossido, acqua depurata per
preparazioni iniettabili.
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Nessuna.
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Artrosilene fiale ha una validità di due
anni.
La data di scadenza indicata in etichetta si riferisce al
prodotto in confezionamento integro, correttamente
conservato.
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Proteggere dalla luce e dal calore.
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Fiale pronto uso in vetro ambrato classe I. Confezione: 6
fiale pronto uso da 2 ml in vaschette di materiale plastico
ricoperte da un pelabile in PET accoppiato a PE metallizzato
impermeabile alla luce, che permette di estrarre la singola fiala
mantenendo le altre protette dalla luce.
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Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di
sterilizzazione, asepsi ed antisepsi. Aprire le fiale secondo
l'apposita linea di prerottura. Appena approntata la soluzione
iniettare immediatamente. Soluzioni acquose di ketoprofene sale
di lisina sono utilizzabili in sede di trattamento fisioterapico
(jonoforesi, mesoterapia). In caso di trattamento per jonoforesi,
il farmaco va applicato al polo negativo. In caso di
somministrazione per via endovenosa, per disporre di un tempo
d'azione superiore è consigliabile che il farmaco venga
somministrato per infusione lenta. L'uso in fleboclisi è
risultato perfettamente compatibile con 50 e 500 ml delle
seguenti soluzioni: fisiologica, fruttosio (levulosio) 10% in
acqua, glucosio (destrosio) 5% in fisiologica, glucosio
(destrosio) 10% in acqua, Ringer acetato, Ringer lattato
(Hartmann), soluzione colloidale di destrano a basso p.m. (40000)
in fisiologica o in soluzione glucosata 5%.
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Milano
Concessionaria per la vendita: Dompé s.p.a. - Via Campo
di Pile - L'Aquila
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Data di prima autorizzazione: 23.4.1996
Data di rinnovo dell’autorizzazione: 1.6.2000
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Gennaio 2003
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