Mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA)��������� 400�
mg��������� ���� ���� 800� mg
Mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA)����������� 500
mg�������������� ���� � 1 g
Mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA)��������� 2�
g�������������� 4� g������� ������ 4� g
Un contenitore multidose eroga 14 dosi singole, corrispondenti
ciascuna ad 1 g di Mesalazina.
Compresse gastroresistenti, Capsule a rilascio modificato,
Supposte, Sospensione rettale, Granulato per sospensione rettale,
Schiuma rettale.
- [Vedi Indice]
Compresse gastroresistenti e Capsule a rilascio
modificato
Colite ulcerosa e Morbo di Crohn.
Supposte
Colite ulcerosa nella localizzazione a livello rettale.
Sospensione rettale e granulato per sospensione
rettale
Colite ulcerosa nella localizzazione a livello
retto-sigmoideo.
Schiuma rettale
Colite ulcerosa localizzata alle parti distali
dell’intestino, dal colon trasverso sino al sigma ed
all’ampolla rettale.
ASACOL è indicato sia nel trattamento delle fasi attive
della malattia che nella prevenzione delle recidive.
Nella fase attiva di grado severo è consigliabile
l'associazione con trattamento cortisonico.
�
La posologia va adattata al singolo paziente in base
all'estensione ed alla gravità della malattia. Lo schema
indicativo, modificabile secondo le prescrizioni del Medico,
è il seguente:
Compresse gastroresistenti
Adulti:1-2 compresse da 400 mg, oppure 1 compressa da
800 mg, tre volte al giorno. La posologia può essere
aumentata sino a 10 compresse da 400 mg oppure sino a 5 compresse
da 800 mg al giorno in pazienti con forme gravi, oppure secondo
il giudizio del Medico.
Le compresse vanno deglutite intere, senza frazionarle
né masticarle, preferibilmente con un bicchiere
d’acqua e lontano dai pasti.
Capsule a rilascio modificato
Adulti: 1-2 capsule da 400 mg, tre volte al giorno. La
posologia può essere aumentata sino a 10 capsule al giorno
nei pazienti con forme gravi.
Le capsule vanno deglutite preferibilmente intere con un
bicchiere d’acqua e lontano dai pasti. I pazienti che, per
vari motivi, non fossero in grado di deglutire le capsule intere,
possono aprire la capsula ed assumere tutti i microgranuli dopo
averli dispersi in soluzione acquosa. In questo caso è
fondamentale non masticare i microgranuli stessi.
Bambini oltre i due anni: dosi proporzionalmente
ridotte a giudizio del Medico.
Per tutte le forme orali: in caso di primo trattamento,
è opportuno incrementare gradualmente il dosaggio per
qualche giorno prima di raggiungere la posologia massima.
Supposte
Adulti: in media 3 supposte da 500 mg al giorno, divise
in 2-3 somministrazioni, oppure 1 supposta da 1 g una volta al
giorno, per via rettale.
Per ottenere un miglior effetto terapeutico è
importante che la supposta venga trattenuta per almeno 30 minuti,
meglio, se trattenuta per più lunghi periodi (ad esempio
per tutta la notte).
Sospensione rettale e granulato per sospensione rettale
Adulti: in media 1 dose da 2 g di Mesalazina in 50 ml
1-2 volte al giorno (mattina e/o sera prima di coricarsi), oppure
1 dose da 4 g in 50 ml o da 4 g 100 ml, una volta al giorno
(preferibilmente la sera prima di coricarsi).
LaSospensione rettale pronta va agitata bene prima
dell'uso per ottenere una sospensione omogenea, dopo aver tolto
il tappo avvitare la cannula rettale annessa al flacone di
plastica.
Ilgranulato persospensione rettale contenuto
in una bustina va versato nel contenitore di plastica; aggiungere
acqua fino al segno, agitare bene per ottenere una sospensione
omogenea ed avvitare la cannula rettale al contenitore.
Per l'applicazione sdraiarsi sul lato sinistro mantenendo
diritta la gamba sinistra e piegando la gamba destra. Introdurre
completamente la cannula nell'orifizio anale spingendola
delicatamente; quindi premere il flacone con pressione graduale e
costante sino a completa espulsione del contenuto.
Schiuma rettale (confezione monodose)
Adulti: in media 1 dose da 2 g, 1-2 volte al giorno, la
mattina e/o la sera prima di coricarsi, oppure 1 dose da 4 g, 1
volta al giorno, la sera prima di coricarsi.
Agitare energicamente la bomboletta; inserire l'apposita
cannula rettale nella sua sede, situata nel cappuccio della
bomboletta, fino a che risulti bloccata; strappare il sigillo a
collarino tutto attorno alla base del cappuccio della bomboletta;
sdraiarsi sul lato sinistro, mantenendo diritta la gamba sinistra
e piegando la gamba destra; impugnare la bomboletta capovolta,
tenendo l’indice sopra il cappuccio della bomboletta;
introdurre completamente la cannula nell’orifizio anale
spingendola delicatamente; senza estrarre la cannula, premere il
cappuccio della bomboletta 3-5 volte, ad intervalli di alcuni
secondi, fino a completa erogazione della dose.
Schiuma rettale (confezione multidose)
Adulti: in media, due erogazioni consecutive pari a 2 g
di Mesalazina, 1-2 volte al giorno, la mattina e/o la sera prima
di coricarsi, oppure tre-quattro erogazioni consecutive pari a
3-4 g di Mesalazina, una volta al giorno, la sera prima di
coricarsi.
Agitare energicamente la bombola; inserire l'apposita cannula
rettale nella sua sede, situata sotto il cappuccio della bombola,
spingendo la cannula fino in fondo; strappare il sigillo alla
base del cappuccio della bombola; sdraiarsi sul lato sinistro,
mantenendo diritta la gamba sinistra e piegando la gamba destra;
impugnare la bombola capovolta tenendo l’indice sopra il
cappuccio della bombola; introdurre la cannula
nell’orifizio anale e spingerla delicatamente fino in
fondo; senza estrarre la cannula, premere fino in fondo il
cappuccio della bombola e poi rilasciarlo completamente, per
erogare la prima dose (pari a 1 g di Mesalazina); dopo alcuni
secondi, ripetere l’operazione per erogare la seconda dose,
e così via, secondo la posologia raccomandata, tenendo
conto che ogni erogazione corrisponde ad 1 g di Mesalazina.
Per le sospensioni rettali e le schiume rettali: dopo
l'introduzione del preparato girarsi alcune volte sui due fianchi
per facilitare una migliore distribuzione del farmaco e rimanere
coricati per almeno 30 minuti. Una migliore efficacia del
prodotto si ottiene trattenendo il farmaco il più a lungo
possibile o, meglio, lasciandolo in sede per tutta la notte.
Perciò è preferibile che almeno una delle
applicazioni giornaliere sia effettuata prima di coricarsi.
Per tutte le forme rettali
Bambini oltre i 2 anni: dosi proporzionalmente ridotte a
giudizio del Medico.
Durata del trattamento prevista per le fasi
attive è mediamente di 4-6 settimane e può variare
a giudizio del Medico, secondo le condizioni del paziente e
l'evoluzione della malattia. Nei trattamenti a lungo termine, per
prevenire le recidive, il dosaggio quotidiano e la durata del
trattamento devono essere stabiliti dal Medico secondo le
condizioni del paziente e l'evoluzione della malattia.
�
Ipersensibilità verso i componenti del prodotto o
sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico; in
particolare verso i salicilati e, per ASACOL sospensione rettale
e ASACOL schiuma rettale monodose, i metabisolfiti.
Nefropatie gravi. Ulcera gastrica e duodenale. Diatesi
emorragica. Non somministrare nelle ultime settimane di
gravidanza e durante l'allattamento (vedere anche paragrafo 4.6).
Bambini di età inferiore ai 2 anni. Evitare l’uso
delle compresse nei bambini di età inferiore ai 6
anni.
�
Prima di iniziare il trattamento con ASACOL il paziente deve
essere sottoposto alle indagini cliniche necessarie per precisare
la diagnosi e le indicazioni terapeutiche.
Recidive della sintomatologia obiettiva e soggettiva possono
verificarsi sia dopo la sospensione dell’assunzione del
farmaco, sia durante un trattamento di mantenimento
inadeguato.
Nei pazienti con una digestione gastrica eccezionalmente lenta
o con stenosi pilorica, si potrà talora avere, dopo
assunzione delle compresse e delle capsule a rilascio modificato,
una liberazione di Mesalazina già nello stomaco, con
possibile irritazione gastrica ed una perdita di efficacia del
farmaco.
Nei pazienti con ridotta funzionalità renale ed epatica
il prodotto va usato con cautela. La funzione renale deve essere
scrupolosamente monitorizzata nel corso del trattamento,
specialmente nei pazienti con precedenti patologie renali.
L’eventuale comparsa di reazioni di
ipersensibilità comporta l’immediata interruzione
del trattamento.
Attenzione:
ASACOL sospensione rettale e schiuma rettale monodose,
contengono metabisolfito. Tale sostanza può provocare in
soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di
tipo allergico e attacchi asmatici gravi.
ASACOL granulato per sospensione rettale e schiuma rettale
multidose non contengono metabisolfito, quindi il loro
impiego esclude i rischi di cui sopra.
Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.
�
Può essere potenziato l'effetto ipoglicemizzante delle
sulfaniluree. Non si possono escludere interazioni con
cumarinici, metotressato, probenecid, sulfinpirazone,
spironolattone, furosemide e rifampicina. E' possibile il
potenziamento di effetti indesiderati dei corticosteroidi a
livello gastrico.
Per le forme orali: va evitata la contemporanea
somministrazione di Lattulosio o di altre preparazioni che,
abbassando il pH del colon, possono ostacolare il rilascio della
Mesalazina.
�
In caso di gravidanza accertata o presunta, somministrare solo
in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo
del Medico. Comunque l'uso dei preparati andrà evitato
nelle ultime settimane di gravidanza e durante
l'allattamento.
�
Nessuno.
�
Sono stati segnalati disturbi gastrointestinali (nausea,
epigastralgia, diarrea e dolori addominali) e cefalea.
L'insorgenza di reazioni di ipersensibilità (eruzioni
cutanee, prurito) o di episodi di intolleranza intestinale acuta
con dolore addominale, diarrea ematica, crampi, cefalea, febbre e
rash, richiede la sospensione del trattamento.
Esistono inoltre sporadiche segnalazioni di: leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia, anemia aplastica, pancreatite,
epatite, nefrite interstiziale, sindrome nefrosica e
insufficienza renale, pericardite, miocardite, polmonite
eosinofila e polmonite interstiziale.
�
Per quanto riguarda le compresse e le capsule a rilascio
modificato, ricorrere al lavaggio gastrico ed alla infusione
venosa di soluzioni elettrolitiche. Non è noto un antidoto
specifico.
Non sono noti casi di sovradosaggio a seguito di
somministrazioni rettali.
�
La Mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) è un
farmaco di dimostrata utilità nelle malattie infiammatorie
croniche intestinali, essendo dotato di effetto antiinfiammatorio
topico sui tratti della mucosa intestinale interessati dalle
lesioni. La sua presenza nel lume intestinale a concentrazioni
sufficienti è in grado di inibire efficacemente la
biosintesi di derivati del metabolismo dell'acido arachidonico,
quali la prostaglandina E2, il trombossano B2 e i leucotrieni, i
cui livelli sono abnormemente alti in campioni bioptici prelevati
dalla mucosa rettale di pazienti con colite ulcerosa in fase di
riacutizzazione.
La Mesalazina è la frazione attiva della
salicilazosulfapiridina (SASP), farmaco già impiegato in
queste forme cliniche.
ASACOL compresse gastroresistenti da 400 mg e ASACOL capsule a
rilascio modificato da 400 mg, contengono Mesalazina in una
quantità equivalente a quella teoricamente disponibile
dalla completa rottura del legame diazotato rispettivamente di 1
g di SASP. La cessione della Mesalazina a livello dell'ileo
terminale e del colon assicura un effetto antinfiammatorio lungo
tutto tale tratto.
ASACOL sospensione rettale, schiuma rettale e supposte sono
forme farmaceutiche che determinano un pronto ed efficiente
effetto locale di tipo antiinfiammatorio sulle lesioni ulcerative
a carico dei tratti terminali dell'intestino.
�
Le compresse gastroresistenti e le capsule a rilascio
modificato, rilasciano la Mesalazina nell'ileo terminale e nel
colon, grazie alla particolare preparazione farmaceutica che ha
la caratteristica di disgregare il proprio rivestimento a pH
superiore a 7. Le indagini radiologiche dimostrano che le
compresse gastroresistenti e le capsule a rilascio modificato,
restano integre nello stomaco e nell'intestino tenue e si
disgregano nell'ileo terminale e nel colon destro. L'assorbimento
della Mesalazina a livello del colon è modesto. La
sostanza viene in gran parte eliminata con le feci ed i livelli
plasmatici sono bassi. In seguito a somministrazione unica di
ASACOL compresse gastroresistenti, in dose corrispondente a 2,4 g
di Mesalazina, si ottiene un picco plasmatico di 1,3 µg/ml
dopo 6 ore. La quota assorbita è rapidamente acetilata ad
opera della mucosa intestinale e del fegato ad acido
acetil-5-aminosalicilico, si lega per la maggior parte alle
proteine plasmatiche e viene eliminata nelle urine. La clearance
renale dell'acido acetil-5-aminosalicilico è di 201
ml/min. Circa il 20% della dose di 1,6 g si ritrova nelle urine
delle 24 ore, quasi completamente in forma acetilata.
Le sospensioni rettali, le schiume rettali e le supposte di
ASACOL rilasciano la Mesalazina nella parte terminale
dell’intestino. Presentano un assorbimento sistemico molto
scarso, pari a circa il 10% della dose somministrata nei soggetti
con forme infiammatorie intestinali in fase attiva.
�
La DL50 della Mesalazina, dopo somministrazione
orale nel ratto, è risultata essere di 4'594 mg/kg. Nel
cane, sono stati ben tollerati trattamenti cronici (1 anno) con
ASACOL da 400 mg a dosi sino a circa 200 mg/kg/die di
Mesalazina.
La tollerabilità della sospensione rettale
nell’animale, locale (a livello della mucosa
retto-sigmoidea) e sistemica, è risultata buona a tutte le
dosi studiate (sino a 6 g/kg); fenomeni diarroici
volume-dipendenti sono tuttavia comparsi subito dopo la
somministrazione delle dosi più elevate. Si è
dimostrata buona anche la tollerabilità locale a livello
rettale delle supposte. La Mesalazina non presenta
attività mutagena.
�
Compresse gastroresistenti
Lattosio monoidrato, Polivinilpirrolidone K30,
Polivinilpirrolidone K90, Sodio amido-glicolato Tipo A, Magnesio
stearato, Talco, Silice colloidale anidra, Copolimero tipo B
dell'acido metacrilico, Dibutilftalato, Ferro ossido rosso (E
172), Ferro ossido giallo (E 172), Polietilenglicole 6000.
Capsule a rilascio modificato
Idrossipropilcellulosa, Copolimero dell’acido
metacrilico (acido metacrilico-metile metacrilato copolimero
1:2), Trietilcitrato, Talco, Silice colloidale anidra, Gelatina,
Ferro ossido rosso (E172), Ferro ossido giallo (E172), Titanio
biossido.
Supposte
Gliceridi semisintetici solidi (con lecitina vegetale).
Sospensione� rettale
Silice colloidale, Polivinilpirrolidone, Metilcellulosa, Sodio
benzoato, Potassio metabisolfito, Acido fosforico, Acqua.
Granulato per sospensione rettale
Polivinilpirrolidone, Metilcellulosa, Silice colloidale.
Schiuma rettale (confezione monodose)
Gomma xantano, Polisorbato 20, Polietilenglicole monostearato,
Sodio edetato, Potassio metabisolfito, Sodio benzoato, Acqua
depurata, Propano, Isobutano, n-Butano.
Schiuma rettale (confezione multidose)
Glicole propilenico, Gliceridi caprilico/caprico
ossietilenati, Polisorbato 20, Cera emulsionante, Acido citrico
monoidrato, Sodio idrossido, Ascorbile palmitato, Acido
ascorbico, Metile p-idrossibenzoato, Propile p-idrossibenzoato,
Acqua depurata, Isobutano, Propano, n-Butano.
�
Non sono note.
�
24 mesi per compresse gastroresistenti, supposte, sospensione
rettale, granulato per sospensione rettale, schiuma rettale; 36
mesi per capsule a rilascio modificato, a confezionamento
integro.
�
Al riparo da fonti di calore e dalla luce diretta del sole.
Per le supposte: non conservare al di sopra di 30° C.
Non usare il prodotto se la confezione presenta segni visibili
di deterioramento. Non usare oltre la data di scadenza indicata
sulla confezione interna e sull’astuccio.
�
Compresse gastroresistenti
Blister di accoppiato PVC/alluminio inseriti in astuccio di
cartoncino assieme al foglio illustrativo.
Capsule a rilascio modificato
Blister di accoppiato PVC/PVDC/alluminio, inseriti in astuccio
di cartoncino, assieme al foglio illustrativo.
Supposte
Striscia di valve con alveoli preformati di materiale plastico
(PVC/PE) rigido, sigillate mediante termosaldatura, ed inserite
in astuccio di cartoncino assieme al foglio illustrativo.
Sospensione rettale
Flaconi di politene morbido, inseriti in un astuccio di
cartoncino assieme alle cannule rettali, in politene rigido, ed
al foglio illustrativo.
Granulato per sospensione rettale
Bustine termosaldate di materiale accoppiato
(carta-alluminio-politene) inserite in un astuccio di cartoncino
assieme al foglio illustrativo.
Schiuma rettale (confezioni monodose)
Bombolette monodose in alluminio con valvole erogatrici ed
annesse cannule rettali, in politene rigido, inserite in un
astuccio di cartoncino assieme al foglio illustrativo.
Schiuma rettale (confezione multidose)
Bombola multidose in alluminio con valvola erogatrice ed
annesse cannule rettali, in politene rigido, inserite in un
astuccio di cartoncino assieme al foglio illustrativo.
�
Vedi punto 4.2.
�
Titolare AIC: GIULIANI S.p.A. Via Palagi 2, 20129 Milano.
Concessionario esclusivo per la vendita in Italia:
BRACCO S.p.A., Via E. Folli 50, (MI).
�
30 compresse gastroresistenti da 400 mg��������� A.I.C.
026416014
50 compresse gastroresistenti da 400 mg��������� A.I.C.
026416026
24 compresse gastroresistenti da 800 mg��������� A.I.C.
026416242
64 compresse gastroresistenti da 800 mg��������� A.I.C.
026416281
96 compresse gastroresistenti da 800 mg��������� A.I.C.
026416293
50 capsule a rilascio modificato da 400 mg��������� A.I.C.
026416255
10 supposte da 500 mg���� ��������� ������ ��������� �� ������ A.I.C. 026416127
20 supposte da 500 mg������ ��������� �� ��������� ���� ������ A.I.C. 026416139
28 supposte da 1 g���� ��������� ���� �������� ���������� ���� ����A.I.C. 026416305
Sospensione rettale da 2 g - 7 flaconi da 50 ml���������
A.I.C. 026416141
Sospensione rettale da 4 g - 7 flaconi da 50 ml���������
A.I.C. 026416166
Sospensione rettale da 4 g - 7 flaconi da 100 ml���������
A.I.C. 026416154
Granulato per sospensione rettale 2 g - 10 bustine���������
A.I.C. 026416091
Schiuma rettale da 2 g - 7 contenitori monodose���������
A.I.C. 026416216
Schiuma rettale da 4 g - 7 contenitori monodose���������
A.I.C. 026416230
Schiuma rettale da 1 g - contenitore da 14 dosi���������
A.I.C. 026416267
Schiuma rettale da 1 g - 2 contenitore da 14 dosi���������
A.I.C. 026416279
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Data di prima autorizzazione: 30 Luglio 1987.
Data primo rinnovo di AIC: 1 Giugno 1995.
Data secondo rinnovo di AIC: 1 Giugno 2000.
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24 dicembre 2001.
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