O.R.L.BroncopolmonariOdontostomatologicheGenitali, ad eccezione delle infezioni gonococcicheCutaneeNella profilassi della meningite da meningococco nei contatti a rischio.
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Adulti: 300 mg al giorno: una compressa (150 mg) ogni 12 ore oppure una compressa (300 mg) in una sola somministrazione ogni 24 ore, preferibilmente prima dei pasti.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità ai macrolidi.Associazione con prodotti a base di ergotamina o con altri alcaloidi della segale cornuta.
In pazienti con insufficienza epatica grave, le compresse da 300 mg sono controindicate.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Nell'insufficienza epatica grave è sconsigliata la somministrazione di roxitromicina 300 mg; se l'utilizzazione di roxitromicina è giustificata è preferibile utilizzare una dose unitaria di 150 mg. In caso di necessità, si consiglia di controllare periodicamente gli indici di funzionalità epatica ed eventualmente ridurre la posologia.Poiché l'eliminazione renale di roxitromicina è limitata, non è necessario modificarne la posologia in caso di insufficienza renale.
Nel soggetto anziano (più di 65 anni) l'emivita di roxitromicina è prolungata. Tuttavia, dopo somministrazioni ripetute di 150 mg ogni 12 ore, le concentrazioni plasmatiche massime e l'area sottesa sotto la curva, allo stato stazionario, non sono diverse da quelle che si ottengono nel soggetto giovane.
Tuttavia nel paziente anziano è opportuna particolare attenzione.
Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Reazioni di ergotismo con possibili necrosi periferiche sono state riferite dopo terapia concomitante con macrolidi e alcaloidi vasocostrittori dell'ergot.Non ci sono interazioni cliniche significative con carbamazepina, ranitidina, idrossido di alluminio o di magnesio e contraccettivi orali a base di estrogeni e progestinici.
Negli studi su volontari non è stata evidenziata nessuna interazione con warfarina; tuttavia un aumento del tempo di protrombina o dell'I.N.R. (International Normalized Ratio), che si giustificano con episodi infettivi, sono stati riferiti in pazienti che ricevevano roxitromicina insieme ad antagonisti della vitamina K.
È stato osservato un leggero aumento delle concentrazioni plasmatiche di teofillina e di ciclosporina A che, tuttavia, non impongono generalmente una modifica della posologia della teofillina e della ciclosporina adottate.
In uno studio "in vitro" è stato osservato che la roxitromicina può spiazzare il legame proteico della disopiramide. Un tale effetto "in vivo" potrebbe determinare un aumento dei livelli plasmatici di disopiramide non legata alle proteine.
Uno studio nel volontario sano ha rivelato che la roxitromicina può far aumentare l'assorbimento della digossina. Un fenomeno simile è stato descritto anche con altri macrolidi.
La roxitromicina, al pari di altri macrolidi, può determinare un incremento dell'area sotto la curva nonché del tempo di emivita del midazolam; per ciò gli effetti del midazolam possono essere intensificati e prolungati nei pazienti trattati con roxitromicina. Non esistono evidenze che dimostrino una interazione certa tra roxitromicina e triazolam.
Alcuni macrolidi interagiscono con la cinetica della terfenadina provocando un aumento dei livelli sierici di questa. Ciò può determinare una grave aritmia ventricolare quale la "torsade de points". Sebbene una reazione di questo tipo non sia stata dimostrata con l'uso di roxitromicina, e che studi su un limitato numero di volontari sani non abbiano evidenziato alcuna interazione farmacocinetica o alterazioni ECG, tuttavia cautela deve essere usata se la roxitromicina viene prescritta con terfenadina.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
La sicurezza di impiego di roxitromicina in gravidanza non è stata dimostrata: tuttavia in studi su diverse specie animali la roxitromicina non ha dimostrato alcuna azione teratogena o embriotossica fino alla dose di 200 mg/kg/giorno, pari a 40 volte la dose terapeutica umana.Se ne sconsiglia comunque l'uso nel primo trimestre di gravidanza. Nei restanti periodi il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del Medico.
Piccole quantità di roxitromicina passano nel latte materno; se necessario occorre interrompere il trattamento delle madri o l'allattamento da parte delle stesse per evitare un eventuale rischio per il bambino.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Deve essere prestata particolare attenzione nella guida per la possibilità del manifestarsi di sensazioni vertiginose.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Disturbi gastrointestinali: nausea, vomito, gastralgia, diarrea e, molto raramente, sanguinamento.In casi isolati sono stati osservati sintomi di pancreatite; la maggior parte erano pazienti che avevano assunto anche altri farmaci per i quali la pancreatite è una reazione avversa ben conosciuta.Reazioni di ipersensibilità come con altri macrolidi: rash, orticaria, angioedema; eccezionalmente porpora, broncospasmo, shock anafilattico.Vertigini, mal di testa, parestesie.Aumenti modesti delle transaminasi SGOT e SGPT e/o della fosfatasi alcalina. Epatite colestatica o più raramente danno epato cellulare acuto.Possibili superinfezioni da miceti.Come per altri macrolidi, sono stati riferiti disturbi del gusto e dell'olfatto.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Nel cane dopo somministrazione orale di una dose unica di 2000 mg/kg sono stati osservati: vomito considerevole, diarrea, apatia, diminuzione dell'attività motoria.In caso di sovradosaggio, si consiglia un lavaggio gastrico ed un trattamento sintomatico.
Non esiste un antidoto specifico.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
La roxitromicina è un antibiotico antibatterico semisintetico appartenente alla famiglia dei macrolidi con caratteristiche terapeutiche sostanzialmente corrispondenti a quelle degli altri macrolidi (eritromicina). Il suo spettro antibatterico comprende batteriaerobiedanaerobi, sia Gram positivi: Streptococcus pyogenes (streptococco beta emolitico di gruppo A), Streptococcus agalactiae (streptococco beta emolitico di gruppo B), Streptococchi alfa-emolitici (streptococchi "viridans"), Streptococcus pneumoniae (pneumococco), Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp, Staphylococcus aureus, cheGram negativi: Neisseria meningitidis (meningococco), Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Pasteurella multocida, Legionella pneumophila, Chlamydia psittaci e trachomatis, Neisseria gonorrhoeae (gonococco), Gardnerella vaginalis, Campylobacter, Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae.La roxitromicina è inoltre attiva nei confronti del Mycoplasma pneumoniae, dell'Ureaplasma urealyticum e dei ceppi beta-lattamasi produttori.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Roxitromicina è assorbita rapidamente per via orale e compare nel plasma già 15 minuti dopo la somministrazione, raggiungendo rapidamente elevati tassi ematici dopo l'assunzione a digiuno di una compressa da 150 mg con un picco plasmatico di 6,6 mg/l e con una concentrazione plasmatica che rimane a 12 ore di 1,8 mg/l.Nel bambino, dopo l'assunzione a digiuno di 2,5 mg/kg, essa raggiunge rapidamente elevati tassi ematici con un picco plasmatico di 8,7 mcg/ml e con una concentrazione plasmatica che rimane a 12 ore di 3,6 mcg/ml.
La roxitromicina penetra bene nei tessuti: in particolare, dopo somministrazione ripetuta di 150 mg ogni 12 ore, le concentrazioni ottenute 6 e 12 ore dopo l'ultima somministrazione sono state di:
5,6 e 3,7 mg/kg nel polmone2,6 e 1,7 mg/kg nelle tonsille2,8 e 2,4 mg/kg nella prostata
In caso di somministrazione pediatrica si ottengono:
nelle tonsille: 2,6 mcg/g 6 ore e 1,7 mcg/g 12 ore dopo la somministrazione di dosi ripetute di 2,5 mg/kg;nelle adenoidi: 20 mcg/g 12 ore dopo la somministrazione di dosi ripetute di 2,5 mg/kg;nelle secrezioni dell'orecchio medio: 0,9 mcg/ml 12 ore dopo la somministrazione di dosi ripetute di 2,5 mg/kg.
Roxitromicina è limitatamente metabolizzata: oltre il 50% della dose assorbita viene escreta immodificata. L'eliminazione è prevalentemente fecale.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
La prove di tossicità hanno messo in evidenza una DL50 di 665-843 mg/kg nel topo, rispettivamente di sesso maschile e femminile. I corrispondenti valori di DL50 per il ratto sono di 1059-1712 mg/kg (nel maschio e nella femmina) e maggiori di 2000 mg/kg nel cane.Inoltre, roxitromicina è risultata priva di attività mutagena e di effetti teratogeni e fetotossici nel topo, ratto e coniglio fino alle dosi di 200 mg/kg (40 volte la dose terapeutica).
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Copolimero poliossietilenico-poliossipropilenico; polivinilpirrolidone; idrossipropilcellulosa; silice precipitata; amido di mais; magnesio stearato; talco; glicole propilenico; glucosio anidro; metilidrossipropilcellulosa; titanio biossido.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Non sono note incompatibilità chimico-fisiche.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
3 anni.
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Nessuna, alle ordinarie condizioni di ambiente.
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Compresse confezionate in blister termoformato a composizione:alluminio crudo naturale, cloruro di polivinile, copolimero cloruro di vinile - acetato di vinile, resina modificante AMBS (acrilonitrile - metacrilato - butadiene - stirolo).
Scatola di 12 compresse da 150 mg:
Scatola di 6 compresse da 300 mg:
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Il tipo di confezionamento adottato (blister in astuccio) non prevede particolari accorgimenti per l'apertura e l'uso.
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I.B.N. SAVIO S.r.l.Via E. Bazzano, 14 - 16019 Ronco Scrivia (GE)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
Compresse da 150 mg AIC n. 026919011Compresse da 300 mg AIC n. 026919047
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Assoral 150: 7.1989 / 31.05.1995/31.05.2000.Assoral 300: 18.05.1998/31.05.2000.
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non soggetta al DPR 309/90.
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31.05.2000.