Angina pectoris.
Aritmie.
Intervento precoce nell'infarto miocardico acuto.
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Adulti Ipertensione arteriosa, compresa quella di origine renale: 100 mg al giorno. Di solito il pieno effetto antiipertensivo si raggiunge dopo una o due settimane di terapia. Se necessario è possibile ottenere un'ulteriore riduzione dei valori pressori associando Atermin con altri farmaci antiipertensivi. In particolare la somministrazione contemporanea di Atermin con un diuretico determina un effetto antiipertensivo superiore a quello prodotto dai singoli farmaci.
Angina pectoris: la maggior parte dei pazienti risponde alla somministrazione di 100 mg al giorno. Aumentando la posologia non si ottiene generalmente un ulteriore beneficio.
Aritmie: si consiglia una posologia di mantenimento per via orale di 50-100 mg/die.
Intervento precoce nell'infarto miocardico acuto: il trattamento deve essere iniziato entro le 12 ore dall'insorgenza del dolore precordiale nell'infarto miocardico acuto con una formulazione iniettabile di Atenololo. Dopo 15 minuti dall'iniezione in bolo, somministrare 50 mg di Atermin per via orale seguiti da altri 50 mg dopo 12 ore dall'iniezione. Successivamente si consiglia una terapia di mantenimento per via orale alla dose di 100 mg/die che dovrebbe essere iniziata dopo altre 12 ore.
Qualora compaia bradicardia e/o ipotensione (di entità tale da richiedere un intervento terapeutico) o altri gravi effetti indesiderati, Atermin deve essere sospeso.
Anziani
Può rendersi necessario ridurre la posologia, particolarmente nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.
Insufficienza renale
Poiché l'atenololo è escreto per via renale è necessario ridurre il dosaggio nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale.
Non si verifica accumulo significativo di atenololo nei pazienti che hanno una clearance della creatinina superiore ai 35 ml/min (il limite normale è di 100-150 ml/min).
Nei pazienti con clearance creatininica di 15-35 ml/min (equivalente a 3,4-6,8 mg % di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg al giorno o 100 mg a giorni alterni.
Per i pazienti con clearance creatininica minore di 15 ml/min (equivalente a 6,8 mg % di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg a giorni alterni al giorno o 100 mg ogni 4 giorni.
Ai pazienti in emodialisi l'atenololo deve essere somministrato per via orale alla dose di 50 mg dopo ogni seduta; la somministrazione deve essere effettuata in ambiente ospedaliero, in quanto possono verificarsi marcate riduzioni della pressione arteriosa.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.Bradicardia; shock cardiogeno, ipotensione, acidosi metabolica, gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica, blocco atrioventricolare di 2° e 3° grado; malattia del nodo del seno; feocromocitoma non trattato; scompenso cardiaco non controllato da una terapia adeguata.
Atermin non deve essere associato a terapia con calcio antagonisti con effetto inotropo negativo (vedi "Interazioni").
Generalmente controindicato in gravidanza, nell'allattamento e in età pediatrica (vedi p. "Posologia e modo di somministrazione" e "Gravidanza e allattamento").
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Sebbene Atermin sia controindicato nello scompenso cardiaco (vedi p. "Controindicazioni") può essere somministrato a pazienti con insufficienza cardiaca purché controllata da una terapia adeguata e, con la dovuta cautela, a pazienti con una riserva cardiaca scarsa.Nei pazienti affetti da angina di Prinzmetal, l'atenololo può aumentare il numero e la durata delle crisi anginose tramite vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dagli alfa recettori. Tuttavia, seppur con la massima cautela, può essere considerato il suo impiego in questi pazienti, in quanto Atermin è un b-bloccante b1 selettivo.
Come già indicato nel paragrafo "Controindicazioni", Atermin non deve essere somministrato a pazienti affetti da gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica. Durante il suo impiego, in pazienti affetti da disordini vascolari di modesta entità, si può anche verificare un aggravamento di tali disturbi.
Particolare cautela nella somministrazione di Atermin va rivolta ai pazienti con blocco atrioventricolare di 1° grado, a causa del suo effetto sul tempo di conduzione.
L'atenololo può modificare la tachicardia indotta da ipoglicemia. Nei pazienti diabetici, in particolare in quelli affetti da diabete labile, e in pazienti soggetti a ipoglicemia, Atermin, a causa della propria attività bloccante b-adrenergica, può prevenire la comparsa dei segni e sintomi premonitori dell'ipoglicemia acuta quali le modificazioni della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa.
L'atenololo può mascherare i segni di tireotossicosi.
La riduzione della frequenza cardiaca è un'azione farmacologica indotta da Atermin. Dovrà essere considerata una riduzione del dosaggio nei rari casi in cui compaiono sintomi attribuibili all'eccessiva riduzione della frequenza cardiaca.
È importante non interrompere bruscamente il trattamento con Atermin, specialmente nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica.
Nei pazienti in terapia con Atermin e con una storia di reazioni anafilattiche a diversi allergeni, si può verificare un aggravamento delle reazioni allergiche in occasione di ripetuti stimoli da parte dell'allergene. Questi pazienti possono non rispondere adeguatamente alle dosi di adrenalina comunemente impiegate nel trattamento delle reazioni allergiche.
Nei pazienti asmatici l'atenololo può indurre un aumento della resistenza delle vie respiratorie; tuttavia, seppur con la massima cautela, può essere considerato il suo impiego in questi pazienti, in quanto Atermin è un b-bloccante b1 selettivo. In caso di aumento della resistenza delle vie respiratorie, la somministrazione di Atermin deve essere interrotta e, se necessario, deve essere instaurata una terapia con preparati broncodilatatori (come il salbutamolo).
L'anestesia dei pazienti in trattamento con atenololo richiede particolare cautela (vedi p. "Interazioni").
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Atermin non deve essere somministrato a pazienti in terapia con calcioantagonisti con effetto inotropo negativo (ad esempio verapamil, diltiazem); è necessario che siano trascorse almeno 48 ore dalla sospensione di uno di questi farmaci prima di iniziare l'altra terapia (vedi 04.3 Controindicazioni).L'uso concomitante con diidropiridine (ad esempio nifedipina) può aumentare il rischio di ipotensione e possono verificarsi casi di insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienza cardiaca latente.
I farmaci glicosidi digitalici, associati ai b-bloccanti, possono provocare un aumento del tempo di conduzione atrioventricolare.
I b-bloccanti possono aggravare il brusco rialzo dei valori pressori che può verificarsi dopo la sospensione della clonidina. Se i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente, il b-bloccante deve essere sospeso parecchi giorni prima di interrompere la terapia con clonidina. Se la terapia con b-bloccante deve sostituire quella con clonidina, è necessario che l'inizio del trattamento con b-bloccante avvenga parecchi giorni dopo l'interruzione della terapia con clonidina.
Particolare cautela richiede la somministrazione di Atermin a pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici appartenenti alla I classe, come la disopiramide.
I farmaci simpaticomimetici, come l'adrenalina, possono contrapporsi all'effetto dei b-bloccanti se usati contemporaneamente.
L'uso concomitante di farmaci inibitori la sintesi prostaglandinica (ad esempio l'ibuprofene e l'indometacina) può ridurre gli effetti ipotensivi dei b-bloccanti.
È necessario porre particolare cautela nell'uso degli agenti anestetici in pazienti trattati con atenololo. Occorre che l'anestesista sia informato di tale terapia e, in questo caso, deve essere impiegato un agente anestetico con una minima attività inotropa negativa. L'uso dei b-bloccanti con agenti anestetici può provocare un'attenuazione della tachicardia riflessa e aumenta il rischio di ipotensione. È da evitare l'uso di agenti anestetici che causano depressione miocardica (vedi p. "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
GravidanzaL'atenololo attraversa la barriera placentare e si sono riscontrati livelli ematici nel cordone ombelicale.
Non sono stati effettuati studi sull'impiego di atenololo nel 1° trimestre di gravidanza e pertanto non può essere esclusa la possibilità di un danno fetale.
L'atenololo è stato impiegato, sotto stretto controllo medico, per il trattamento dell'ipertensione nel 3° trimestre. L'uso di atenololo in donne gravide, per il trattamento dell'ipertensione lieve-moderata, è stato associato a un ritardo della crescita intrauterina.
L'uso dell'atenololo, in donne che sono in gravidanza o che possono iniziarla, richiede un'attenta valutazione dei benefici indotti dalla terapia rispetto ai possibili rischi, particolarmente nel 1° e 2° trimestre di gestazione.
Allattamento
Si riscontra un accumulo significativo di atenololo nel latte materno. Deve essere adottata cautela quando atenololo viene somministrato a donne che allattano.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
È improbabile che l'assunzione di Atermin influisca sulla capacità di guidare e sull'uso di macchine. Tuttavia, in alcuni pazienti in trattamento con Atermin possono a volte verificarsi capogiri e affaticamento; in caso di presenza di questi sintomi è consigliabile non svolgere queste attività.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Sistema cardiovascolare: bradicardia, deterioramento della funzione cardiaca in pazienti affetti da insufficienza cardiaca; ipotensione; ipotensione posturale che può essere associata a sincope; freddo alle estremità; nei pazienti sensibili si può aggravare un blocco cardiaco; claudicazione intermittente; fenomeno di Raynaud.Sistema nervoso centrale: capogiri; cefalea; cambiamenti dell'umore; incubi notturni; psicosi e allucinazioni; disturbi del sonno similmente a quanto riportato per altri b-bloccanti. Aggravamento di sindromi nervose con depressione mentale, catatonia, confusione e turbe della memoria.
Sistema nervoso periferico: parestesia.
Sistema gastrointestinale: secchezza delle fauci; disturbi gastrointestinali.
Ematologici: porpora; trombocitopenia; granulocitopenia.
Sistema tegumentario: alopecia; secchezza agli occhi; reazioni cutanee di tipo psoriasico, aggravamento della psoriasi; rash cutaneo; eruzioni eritematose.
Sistema respiratorio: in pazienti con asma o con una storia di problemi asmatici può verificarsi broncospasmo.
Organi di senso: disturbi visivi.
Altri: affaticamento: è stato osservato un aumento di anticorpi antinucleo, tuttavia non è chiara la rilevanza clinica.
L'eventuale comparsa occasionale di porpora, trombocitopenia, granulocitopenia, eruzioni eritematose richiede l'interruzione del trattamento.
Qualora, secondo il giudizio clinico, la qualità di vita del paziente venisse negativamente interessata dalla presenza di un qualsiasi effetto indesiderato sopraelencato, deve essere considerata la sospensione del trattamento.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
I sintomi di sovradosaggio possono manifestarsi con bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca acuta e broncospasmo.Le misure di supporto generali devono comprendere: stretta sorveglianza medica, ricovero nel reparto di terapia intensiva, lavanda gastrica, impiego di carbone attivo e di un lassativo per prevenire l'assorbimento di qualsiasi farmaco ancora presente nel tratto gastrointestinale, impiego di plasma o di sostituti del plasma per trattare l'ipotensione e lo shock. È da considerare la possibilità di utilizzare l'emodialisi o l'emoperfusione.
Una spiccata bradicardia può essere corretta con 1-2 mg di atropina somministrata per via endovenosa e/o con un pace-maker cardiaco. Se necessario, a questa può far seguito una dose di 10 mg di glucagone in bolo per via endovenosa, che può essere ripetuta o seguita da 1-10 mg/h di glucagone per infusione endovenosa in funzione della risposta.
Nel caso non vi fosse risposta al glucagone o questo non fosse disponibile, si ricorra ad uno stimolante b-adrenocettore come la dobutamina alla dose di 2,5-10 mcg/kg/min in infusione endovenosa. La dobutamina, per i suoi effetti inotropi positivi, potrebbe anche essere usata per trattare l'ipotensione e l'insufficienza cardiaca acuta. È probabile che queste dosi siano inadeguate per contrastare gli effetti cardiaci indotti dal b-blocco in caso di ampio sovradosaggio. La dose di dobutamina deve quindi essere aumentata, se necessario, per ottenere la risposta desiderata sulla base delle condizioni cliniche del paziente.
Il broncospasmo può generalmente essere risolto mediante la somministrazione di preparati broncodilatatori.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Gruppo farmacoterapeuticoAtermin appartiene a un gruppo di farmaci denominati b-bloccanti che agiscono sul cuore e sulla circolazione.
Effetti farmacodinamici
Atermin è un inibitore dei recettori b-adrenergici che agisce in modo preferenziale sui b1 recettori cardiaci. Atermin non interferisce significativamente con i meccanismi recettoriali che regolano il metabolismo glicidico e la funzionalità respiratoria. Esso è quindi dotato di cardioselettività ed inoltre è privo di attività simpaticomimetica intrinseca e di attività stabilizzante di membrana.
Meccanismo d'azione
La sua azione sui recettori b1 cardiaci dopo somministrazione di una singola dose orale perdura almeno 24 ore. Atermin risulta particolarmente efficace nel controllo dell'ipertensione arteriosa e delle crisi anginose. In particolare Atermin non interferisce con i riflessi neurovascolari che regolano la pressione arteriosa e, pertanto, non provoca ipotensione ortostatica. Inoltre Atermin, impiegato nei pazienti affetti da angina pectoris, determina favorevoli modificazioni sia delle condizioni cliniche soggettive e obiettive (in particolare riduzione della frequenza delle crisi anginose) sia del tracciato elettrocardiografico. Tale effetto è presumibilmente correlato alla sua capacità di determinare una riduzione della frequenza e della contrattilità cardiaca. Atermin svolge la sua attività antiaritmica in quanto inibisce la stimolazione catecolaminergica, che favorisce un incremento dell'inotropismo cardiaco, della frequenza cardiaca, della velocità di conduzione dell'impulso e dell'eccitabilità miocardica.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
La singolare farmacocinetica di Atermin è in diretta relazione con la sua idrofilia. A questa caratteristica è correlata la scarsa metabolizzazione epatica dell'atenololo (assenza di first-pass effect, che comporta tassi ematici prevedibili e con trascurabili variazioni individuali), la sua escrezione prevalentemente per via renale e la difficoltà a superare le barriere biologiche, lipidiche dell'organismo (scarsa diffusibilità a livello del S.N.C.).Nell'uomo, dopo somministrazione orale, l'assorbimento di atenololo da parte del tratto gastrointestinale è consistente ma incompleto (circa 40-50%).
Con una dose di 100 mg per os, il picco ematico viene raggiunto dopo 2-4 ore; il tempo di emivita è di 6-9 ore e non presenta modificazioni dopo somministrazione cronica.
La quota di atenololo legata alle proteine plasmatiche è minima (circa 3%).
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Magnesio carbonato, amido di mais, sodio laurilsolfato, gelatina, magnesio stearato.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
A confezionamento integro: 5 anni.
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Le compresse devono essere conservate nella propria confezione a temperatura inferiore a + 25 °C e al riparo da luce e umidità.In caso di interruzione definitiva del trattamento richiesta dal medico, il farmaco rimanente deve essere buttato negli appositi contenitori in farmacia.
Le compresse devono essere conservate in un luogo sicuro lontano dalla portata dei bambini; un'eventuale assunzione accidentale metterebbe a repentaglio la loro salute.
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Blister accoppiato alluminio-PVC contenente compresse di colore bianco, bombate, con linea di frattura centrale.14 Compresse da mg 100
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MAGIS FARMACEUTICI S.p.A.Via Cacciamali, 34-36-38 - 25125 Brescia (BS)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
AIC n. 032127019.
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Data di prima autorizzazione: 17 Maggio 1999.
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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