Soluzione per infusione endovenosa: Episodi acuti di ischemia miocardica.
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Compresse 100 mg: Nell'adulto in media una compressa 3 volte al giorno.Soluzione per infusione endovenosa 100 mg: Una fiala per somministrazione endovenosa lenta o perfusione endovenosa dopo aver diluito il contenuto della fiala con un opportuno volume di soluzione fisiologica.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità al farmaco. Controindicato in pazienti con diatesi emorragica.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Non è consigliabile l'uso in pazienti con collagenosi, a causa dell'aumentata incidenza di effetti collaterali osservati. Avantrin deve essere usato con cautela in pazienti con insufficienza epatica. Nel corso di somministrazione endovenosa è necessario controllare frequentemente la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca.Tenere fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Non note.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Non è consigliabile l'uso in gravidanza accertata o presunta.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Non noti.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
In pazienti ipersensibili al farmaco sono state osservate eruzioni cutanee, prurito, raramente febbre, talvolta un aumento del tasso delle transaminasi (GOT, GPT), reversibile con la sospensione della terapia. Sono state osservate, talvolta, reazioni gastrointestinali quali senso di peso gastrico, flatulenza, disturbi gastrici, nausea, vomito, inappetenza e dolore addominale, raramente diarrea o stipsi. Talvolta reazioni quali cefalea e/o vertigini, raramente sonnolenza o stanchezza, insonnia. Raramente, con la forma orale, sono state osservate palpitazioni, ipotensione, tachicardia, sudorazione ed oppressione toracica che possono manifestarsi con maggiore frequenza durante la somministrazione endovenosa.Comunicare al medico od al farmacista qualsiasi effetto indesiderato non descritto nel foglio illustrativo.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Non si conoscono casi di sovradosaggio. Nel caso si verificasse, si consiglia una terapia di sostegno e sintomatica adeguata.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Principio attivo di Avantrin è il trapidil, una sostanza recentemente sviluppata, appartenente al gruppo delle triazolopirimidine, dotata di attività antiaggregante piastrinica ed antiischemica. Il profilo di attività antiaggregante piastrinica del trapidil si svolge nei confronti di vari agenti aggreganti (collagene, ADP, acido arachidonico, PAF, adrenalina, calcio ionoforo, serotonina), come verificato "in vitro" ed "in vivo", nel plasma ricco di piastrine e nel sangue "in toto". Diversamente dagli antiaggreganti inibitori della cicloossigenasi, l'azione del trapidil avviene ad una tappa avanzata della sintesi degli eicosanoidi con inibizione della biosintesi piastrinica di trombossano e potenziamento sedativo degli effetti della prostaciclina. Contrariamente ad altri preparati ad attività antiaggregante piastrinica, il trapidil è in grado di indurre disaggregazione delle piastrine aggregate dall'acido arachidonico. Il trapidil induce vasodilatazione arteriosa e venosa con conseguente riduzione delle resistenze periferiche e della pressione venosa nei distretti vascolari coronarico e periferico. Tale effetto è particolarmente evidente a livello del circolo coronarico dove si osserva aumento del flusso ematico e diminuzione delle resistenze. In analogia alla nitroglicerina, il trapidil esplica la sua azione prevalentemente a livello dei rami coronarici epicardici, escludendo in tal modo la possibilità di un sequestro di sangue dalle zone ischemiche. Le attività antiaggregante piastrinica e cardiovascolare del trapidil derivano dalle sue azioni antitrombossanica ed antifosfodiesterasica. Il trapidil è indicato nelle situazioni cliniche correlabili a ridotta perfusione arteriosa e ad iperaggregabilità piastrinica, ove sia richiesta un'azione di miglioramento del circolo ed un'azione antitrombotica.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
L'assorbimento dopo somministrazione orale risulta alquanto rapido e tale da indurre già a 30' concentrazioni plasmatiche prossime ai valori massimi, che sono raggiunti dopo un'ora. Il tempo di emivita del trapidil risulta pari a circa 1,5-2 ore. Il trapidil si distribuisce rapidamente ai vari organi e tessuti, dai quali è successivamente ceduto al compartimento centrale. Il trapidil viene eliminato essenzialmente per via renale entro 48 ore dalla somministrazione sotto forma di metaboliti, in parte coniugati, derivanti da deetilazione del gruppo 7-aminico ed in minor misura per ossidrilazione. La somministrazione protratta non dà luogo a fenomeni di accumulo.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
- Tossicità acutaDL50 (topo): i.v. 111 mg/kg; os 682 mg/kg.
DL50 (ratto): i.v. 79 mg/kg; os 720 mg/kg.
- Tossicità per somministrazioni ripetute
Trattamenti per via orale nel ratto e nel cane fino a 30-60 mg/kg fino a 52 settimane e trattamenti per via i.v. nel ratto e nel cane fino a 10 mg/kg per la durata di 4 settimane non hanno dato esito a importanti manifestazioni di tossicità a carico dei vari organi ed apparati.
- Tossicità fetale - Teratogenesi
Negli studi effettuati il trapidil si è dimostrato privo di effetti tossici diretti sulla fertilità e sulla funzione riproduttiva, sull'organogenesi e sullo sviluppo peri-postnatale nel ratto e nel coniglio.
- Mutagenesi
In tutti i tests effettuati con il trapidil non è stato rilevato alcun effetto mutageno.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Compresse: Amido di mais, Cellulosa microcristallina, Magnesio stearato, Idrossipropilmetilcellulosa, Polietilenglicole 6000, Titanio biossido (E 171).Fiale: Acqua per preparazioni iniettabili.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Non note.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
Compresse: 24 mesi a confezionamento integro.Fiale: 24 mesi a confezionamento integro.
Attenzione: Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.
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Da conservarsi alle normali condizioni ambientali.
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Compresse: Blister di alluminio/PVC-PVC.Scatola da 30 compresse da 100 mg.
Soluzione per infusione endovenosa: Fiale di vetro chiaro (tipo I) incolore, da 3 ml, in cassonetto in polistirolo. Scatola da 6 fiale da 100 mg.
non in commercio
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Nessuna.
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UCB PHARMA S.p.A. - PIANEZZA (TO)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
Compresse da 100 mg AIC n. 026002016Soluzione per infusione endovenosa in fiale AIC n. 026002028
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
01/03/1990 Rinnovo: Giugno 2000
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non soggetto
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Giugno 2000