Interazioni - [Vedi Indice]
Il probenecid aumenta l'emivita media e l'area sotto la curva
delle concentrazioni plasmatiche dell'aciclovir.
Altri farmaci che interferiscono sulla funzionalità
renale potrebbero modificare la farmacocinetica
dell'aciclovir.
Tuttavia, nella pratica clinica, non si sono osservate altre
interazioni con l'aciclovir.
�
Poichè i dati clinici circa la somministrazione in
gravidanza sono limitati, durante tale periodo il prodotto deve
essere somministrato soltanto in casi di assoluta
necessità sotto il diretto controllo del medico.
In test convenzionali, internazionalmente accettati, la
somministrazione sistemica di aciclovir� non ha prodotto effetti
embriotossici o teratogeni nei conigli, ratti o topi.
In una prova sperimentale non compresa nei classici test di
teratogenesi si sono osservate anormalità del feto dopo
dosi sottocutanee di aciclovir così elevate da produrre
effetti tossici nella madre. La rilevanza clinica di questi
risultati è incerta.
Allattamento
A seguito della somministrazione per via orale, di 200 mg 4
volte al giorno si è osservata la presenza di aciclovir,
nel latte materno, a concentrazioni pari a 0,6-4,1 volte i
corrispondenti livelli plasmatici.
Tali livelli esporrebbero, potenzialmente, i lattanti a dosi
di Aciclovir fino a 0,3mg/Kg/die. Pertanto, va evitato l'uso di
AVYSAL durante l'allattamento.
FERTILITA'
In ratti e cani sono stati riportati effetti tossici
reversibili sulla spermatogenesi solo a dosaggi notevolmente
superiori a quelli terapeutici. Studi su due generazioni nel topo
non hanno evidenziato effetti dell'aciclovir, somministrato per
via orale, sulla fertilità. Non sono disponibili dati
relativi alla fertilità nella donna.
AVYSAL COMPRESSE E SOSPENSIONI� non ha dimostrato di avere
effetto sul numero, la morfologia e la motilità degli
spermatozoi nell'uomo.
�
Non sono noti effetti negativi dell'AVYSAL sulla
capacità di guidare e sull'uso di macchine.
�
In alcuni pazienti dopo somministrazione di AVYSAL per via
orale si sono manifestati rash cutanei, prontamente scomparsi con
l'interruzione della terapia.
A carico dell'apparato gastro-enterico sono stati segnalati
sintomi come nausea, vomito, diarrea e dolorabilità
addominale.
Si sono occasionalmente osservate reazioni neurologiche
reversibili, in particolare vertigini, stato confusionale,
allucinazioni e sopore, generalmente in pazienti con
insufficienza renale od altri fattori predisponenti.
Sempre occasionalmente si è osservata una più
rapida e diffusa caduta dei capelli.
Poichè quest'ultima è stata associata ad
un'ampia gamma di patologie e con l'assunzione di vari farmaci,
la relazione con l'aciclovir è incerta.
Raramente dopo assunzione di AVYSAL per via orale si è
evidenziato un modesto e transitorio innalzamento dei valori
ematici della bilirubina e degli enzimi epatici. Sono stati
segnalati inoltre moderati aumenti dell'urea e creatinina, lievi
abbassamenti degli indici ematologici, cefalea ed astenia.
�
L'aciclovir è solo parzialmente assorbito a livello
intestinale.
E' perciò improbabile che si abbiano effetti tossici
gravi anche nella eventualità che 5 g di aciclovir vengano
ingeriti in una sola volta.
Non sono disponibili dati sulle eventuali conseguenze della
ingestione di dosi maggiori.
Dosi singole endovena fino a 80 mg/Kg sono state somministrate
accidentalmente senza effetti collaterali.
Trattamento:
Pazienti che abbiano ingerito dosi di aciclovir superiori ai 5
g vanno tenuti in stretta osservazione.
L'aciclovir è dializzabile.
�
L'Aciclovir è un analogo nucleosidico purinico
sintetico con attività inibitoria, in vitro ed in vivo,
nei confronti dei virus erpetici umani comprendendo il virus
Herpes Simplex (HSV) di tipo 1 e 2, e il virus varicella Zoster
(VZV).
In colture cellulari, l'aciclovir ha mostrato la maggiore
attività antivirale nei confronti di HSV-1, seguito da
HSV-2.
L'attività inibitoria dell'aciclovir nei confronti di
HSV-1, HSV-2, è altamente selettiva. L'enzima timidina
chinasi, delle cellule normali, non infettate, non utilizza
efficacemente l'aciclovir come substrato; pertanto la
tossicità per le cellule ospiti è scarsa; al
contrario, la Timidina chinasi virale converte l'aciclovir in
aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene
ulteriormente convertito in di-fosfato e tri-fosfato ad opera di
enzimi cellulari.
L'aciclovir tri-fosfato interferisce con la DNA polimerasi
virale ed inibisce la replicazione del DNA virale, la sua
incorporazione nel DNA virale provoca l'interruzione del processo
di allungamento catenario di quest'ultimo.
Cicli prolungati o ripetuti di Aciclovir in pazienti
gravemente immunocompromessi possono associarsi alla selezione di
ceppi virali con sensibilità ridotta, che possono non
rispondere al trattamento continuo con aciclovir.
La maggior parte dei ceppi virali isolati, con ridotta
sensibilità, mostravano un deficit relativo di Timidina
chinasi virale; tuttavia si sono osservati anche ceppi con
Timidina chinasi o DNA polimerasi virali alterate.
Anche l'esposizione, in vitro,� ad aciclovir, di ceppi di HSV
isolati, può associarsi alla comparsa di ceppi meno
sensibili. La relazione esistente tra la sensibilità,
determinata in vitro, dei ceppi di HSV isolati e la risposta
clinica alla terapia con aciclovir, non è chiarita.
�
L'aciclovir è assorbito solo parzialmente a livello
intestinale.
Il picco delle concentrazioni plasmatiche, allo "steady state"
(Cmax), dopo dose di 200 mg ogni 4 ore è di 3,1 µMol
(0,7µg/ml) e la concentrazione minima (Cmin) è di
1,8 µMol (0,4µg/ml).
Dopo dosi di 400 mg e 800 mg ogni 4 ore la Cmax è
rispettivamente di 5,3 µMol(1,2 µg/ml) e di 8
µMol (1,8 µg/ml) e la Cmin è, rispettivamente,
di 2,7 µMol (0,6 µg/ml) e di 4 µMol (0,9
µg/ml).
Dagli studi con aciclovir somministrato per via endovenosa
l'emivita del farmaco risulta di circa 2,9 ore. La maggior parte
del farmaco è escreta immodificata per via renale. La
clearance renale dell'aciclovir è considerevolmente
maggiore di quella della creatinina, ciò indica che
all'eliminazione renale del farmaco contribuisce oltre alla
filtrazione glomerulare anche la secrezione tubulare. L'unico
metabolita importante è la 9-carbossimetos-simetilguanina
corrispondente a circa il 10-15% della dose escreta per via
urinaria.
Nei pazienti con insufficienza renale cronica l'emivita media
è di 19,5 ore mentre durante emodialisi l'emivita media
dell'aciclovir è di 5,7 ore ed i livelli plasmatici si
riducono mediamente di circa il 60%.
Nell'anziano la clearance totale diminuisce con l'aumentare
dell'età insieme alla clearance della creatinina, tuttavia
si hanno lievi modificazioni nella emivita media terminale.
I livelli del farmaco nel liquor corrispondono circa al 50% di
quelli plasmatici. Il legame alle proteine plasmatiche è
relativamente� scarso� (dal 9 al 33%)� e� non sono previste
interazioni farmacologiche dovute a spostamenti dal sito di
legame.
�
MUTAGENICITA’
I risultati di un ampio numero di test di mutagenesi in vitro
ed in vivo indicano che l'aciclovir non comporta rischi genetici
per l'uomo.
CANCEROGENESI
In studi a lungo termine sul ratto e sul topo, l'aciclovir non
è risultato cancerogeno.
�
AVYSAL Compresse: Cellulosa microcristallina, Glicolato di
amido e sodio, Polivinilpirrolidone, Magnesio stearato
AVYSAL Sospensione: Sorbitolo (70% non cristallizzabile),
Glicerolo, Cellulosa dispersibile, Metile p-idrossibenzoato,
Propile p-idrossibenzoato, Aroma amarena, Acqua
depurata.�������������������
�
Non sono note incompatibilità con altri farmaci
�
A confezionamento integro:
AVYSAL cpr 800mg e 400 mg: la stabilità del prodotto
è di 5 anni.
AVYSAL sospensione orale all'8%: la stabilità del
prodotto è di 3 anni
�
Nessuna.
�
- AVYSAL 35 compresse div. 800 mg contenute in blister
di PVC/Alluminio�
- AVYSAL 25 compresse 400 mg contenute in blister
PVC/Alluminio�
- AVYSAL sospensione orale all'8%, flacone di vetro da 100 ml
contenuto in flacone di vetro giallo, chiuso con tappo a vite�
�
Uso orale
�
SELVI LABORATORIO BIOTERAPICO SPA – Via Procoio,
28–00065 Fiano Romano(RM)
�
- AVYSAL compresse 800 - 35 compresse div. 800 mg���
AIC. N. 031117043
- AVYSAL compresse 400 - 25 compresse 400 mg���� AIC� N.
031117031
- AVYSAL sospensione orale all'8%������� AIC� N. 031117056
�
Vendita su presentazione di ricetta medica ripetibile.
�
DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE PER COMPRESSE 400
MG:���������� 17.12.1998
DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE PER COMPRESSE DIVISIBILI 800
MG:��� 2/07/1999������������
DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE PER
SOSPENSIONE:���������������� 2/07/1999 �
�
Non pertinente
�
-----
�
Prontuariofarmaci. - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network -
Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]
