Disturbi d'ansia generalizzata.
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Il dosaggio consigliato è di 15 mg/die frazionato in tre dosi.
Il dosaggio giornaliero può essere aumentato di 5 mg ogni 2-3 giorni fino a raggiungere la dose terapeutica ottimale o il dosaggio massimo di 60 mg/die, in 2-3 somministrazioni.
Nella maggioranza dei pazienti, la dose terapeutica ottimale viene raggiunta per titolazione fino ad un dosaggio di 20-30 mg/die in 2-3 somministrazioni.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità nota verso il buspirone; grave insufficienza epatica e renale; allattamento.
Il buspirone non deve essere impiegato contemporaneamente a farmaci IMAO; qualora si intenda usare il buspirone è necessario iniziare la somministrazione dopo due settimane dalla sospensione dell'antidepressivo.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
AXOREN, a causa della sua lunga latenza d'azione, non può trovare impiego negli stati d'ansia occasionali che richiedono un pronto sollievo. La sicurezza e l'efficacia del buspirone in soggetti di età inferiore ai 18 anni non è stata stabilita. Il buspirone, sulla base degli studi effettuati, è risultato sostanzialmente privo di effetti sedativi e non in grado di alterare la performance psicomotoria. D'altra parte poiché non sono facilmente prevedibili le reazioni individuali al prodotto, è prudente evitare l'uso dell'automobile e l'impiego di macchinari complessi e/o pericolosi nelle fasi iniziali della terapia.
Per evitare sintomi di sospensione, qualora si ritenga necessario passare da altre terapie ansiolitiche a buspirone è necessario ridurre progressivamente il trattamento in corso specie se impiegato da lungo tempo e ad alto dosaggio.
Cautela richiede l'impiego di buspirone nei pazienti con affezioni del fegato e del rene.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Farmaci IMAO: vedi Controindicazioni.
Alcool: sebbene gli studi eseguiti suggeriscano che il buspirone non accentui gli effetti dell'alcool, è prudente sconsigliare ai pazienti l'uso concomitante di bevande alcooliche.
Altre sostanze psicotrope: non sono stati studiati gli effetti di buspirone con altri farmaci psicotropi pertanto l'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.
Interazioni con esami di laboratorio: buspirone non sembra interferire con gli esami di laboratorio comunemente usati in clinica.
04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]
Gravidanza:il buspirone non va somministrato nelle donne in gravidanza, specialmente durante il primo trimestre, se non in caso di assoluta necessità e sotto diretto controllo del medico.
Allattamento: vedi Controindicazioni.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Il buspirone, sulla base degli studi effettuati, è risultato sostanzialmente privo di effetti sedativi e non in grado di alterare la performance psicomotoria. D'altra parte poiché non sono facilmente prevedibili le reazioni individuali al prodotto, è prudente evitare l'uso dell'automobile e l'impiego di macchinari complessi e/o pericolosi nelle fasi iniziali della terapia.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Alle dosi terapeutiche il buspirone è ben tollerato.
Gli effetti secondari, qualora si presentino, compaiono generalmente all'inizio della terapia e cessano spontaneamente entro pochi giorni, continuando il trattamento e/o riducendo il dosaggio.
Gli effetti collaterali comunemente riscontrati sono stati: vertigini, cefalea, nervosismo, insonnia e più raramente eccitazione, agitazione, aggressività, confusione, tremori, parestesie ed incoordinazione motoria.
Sono stati inoltre segnalati con varia intensità e frequenza i seguenti effetti collaterali non sempre correlabili con sicurezza all'impiego del farmaco poiché spesso associati al quadro ansioso di fondo: nausea, vomito e dolori addominali, tachicardia e palpitazioni, tinnitus, disturbi visivi, pollachiuria e disuria, dolori muscolari, eruzioni cutanee.
Infine è possibile una stimolazione dose-dipendente della secrezione della prolattina alla quale sono stati ricondotti irregolarità mestruali e, nel maschio, disturbi sessuali occasionalmente verificatisi durante la terapia con il buspirone.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
La massima dose di farmaco tollerata dall'uomo è 375 mg/die.
Ai massimi livelli di dosaggio raggiunti i sintomi più comunemente osservati sono stati: nausea, vomito, capogiri, sonnolenza, miosi, gastralgia.
In caso di overdose deliberata o accidentale dovranno essere intraprese misure sintomatiche generali ed essere effettuata un'immediata lavanda gastrica.
Sarà comunque opportuno monitorare, come in qualunque caso di sovradosaggio, la frequenza del respiro, del polso e la pressione arteriosa.
Non si conoscono antidoti specifici per il buspirone e non è stato stabilito se sia dializzabile o meno.
Non sono stati riportati casi di decesso dovuto a sovradosaggio del buspirone.
Abuso e assuefazione:buspirone non ha dimostrato potenzialità di abuso e/o di assuefazione.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Il buspirone è una molecola dotata di attività ansiolitica selettiva; esso infatti, è sprovvisto di effetto anticonvulsivante e miorilassante e non dimostra un sostanziale effetto sedativo e sulle funzioni psicomotorie; infatti in studi clinici controllati, nei pazienti trattati con buspirone, non si sono evidenziati sintomi di sedazione o di riduzione delle capacità di prestazione significativamente diversi che con placebo.
Il preciso meccanismo dell'azione ansiolitica del buspirone è sconosciuto; il farmaco ha dimostrato alta affinità per i recettori della serotonina tipo 5-HT1A, una moderata affinità per i recettori D2 della dopamina e un'azione, probabilmente indiretta, anche sul sistema nor-adrenergico.
Il buspirone non ha dimostrato apprezzabile affinità per i recettori del GABA.
05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Somministrato per os nell'uomo il buspirone è rapidamente e quasi completamente assorbito e subisce un evidente effetto primo-passaggio cosicché la quota di farmaco immodificato che raggiunge la circolazione sistemica è pari in media al 4%; l'assunzione contemporanea di cibo ritarda l'assorbimento intestinale e riduce la clearance presistemica del farmaco senza sostanziali modificazioni dell'attività ansiolitica.
Dopo somministrazione orale di una dose di 20 mg il picco della concentrazione plasmatica (1-6 mg/ml) si verifica entro 40-90 minuti; studi con dosi multiple indicano che la concentrazione plasmatica di equilibrio viene raggiunta entro 2 giorni ed è proporzionale al dosaggio.
Nell'uomo, il legame del buspirone alle proteine plasmatiche è di circa il 95%.
L'emivita del buspirone va da 2 + 1 a 11 + 3 ore. Dopo una singola dose, dal 29 al 63% di farmaco viene escreto nelle urine entro 24 ore, prevalentemente come metaboliti.
L'escrezione fecale va dal 18 al 38% della dose.
Il buspirone viene metabolizzato prevalentemente per via ossidativa, che dà luogo a vari idrossiderivati e 1-pirimidinil piperazina.
Nei modelli animali, predittivi di attività ansiolitica nell'uomo, 1-pirimidinil piperazina ha approssimativamente 1/4 della attività del buspirone.
Nell'uomo gli effetti sul metabolismo e la biodisponibilità di altri farmaci assunti in concomitanza del buspirone non sono stati studiati.
L'azione ansiolitica del buspirone si rende evidente entro 2 settimane, sebbene l'effetto terapeutico massimo richieda 3-4 settimane.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
Carcinogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità
I risultati di studi eseguiti sugli animali hanno dimostrato che il buspirone non ha un potenziale carcinogenico e mutagenico, non influenza la fertilità e non induce danno fetale.
Nei ratti il buspirone è escreto nel latte materno.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Lattosio, Carbossimetil amido sodico, Cellulosa microcristallina, Silice precipitata, Magnesio stearato
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna nota.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
24 mesi
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Conservare non oltre i 40° C.
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Blister di alluminio-PVDC e PCV-PVDC da 30 compresse da 5 mg
Blister di alluminio-PVDC e PCV-PVDC da 15 compresse da 10 mg
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Nessuna
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GLAXOSMITHKLINE S.p.A., Via A.Fleming 2, Verona.
Su licenza Bristol Myers Company.
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
30 compresse da� 5 mg - A.I.C.: 026541019
15 compresse da 10 mg - A.I.C.:� 026541033
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
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Maggio 2000
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Dicembre 2001