Azomyr è indicato per ottenere sollievo dai sintomi associati a:
rinite allergica (AR)
orticaria cronica idiopatica (CIU)
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Adulti e adolescenti (12�anni di età o superiore): una compressa una volta al giorno vicino o lontano dai pasti.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti, o alla loratadina.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Non sono state stabilite l’efficacia e la sicurezza di Azomyr compresse nei bambini di età inferiore ai 12�anni.
In caso di insufficienza renale grave, Azomyr deve essere usato con cautela (vedere�5.2).
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Nel corso degli studi clinici con desloratadina compresse nei quali sono stati somministrati contemporaneamente eritromicina o ketoconazolo non sono state osservate interazioni di rilevanza clinica (vedere�5.1).
In uno studio di farmacologia clinica l’assunzione concomitante di Azomyr con alcool non ha mostrato di potenziare gli effetti dannosi dell’alcool sulle capacità psicofisiche dei soggetti (vedere�5.1).
04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]
Non sono stati osservati effetti teratogeni o mutageni della desloratadina negli animali (vedere�5.3). Poiché non sono disponibili dati su donne in gestazione trattate con desloratadina, non può essere stabilita la sicurezza dell’uso di Azomyr durante la gravidanza. Azomyr non deve perciò essere utilizzato in gravidanza se i benefici potenziali non superano i rischi.
La desloratadina viene escreta nel latte materno, pertanto non è raccomandata l’assunzione di Azomyr in donne che allattano.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Azomyr non influisce o influisce in modo trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
In studi clinici condotti in un certo numero di indicazioni, comprese AR e CIU, alla dose raccomandata di 5�mg al giorno, sono stati segnalati effetti indesiderati con Azomyr in una percentuale superiore al 3�% rispetto al placebo.
Gli effetti indesiderati segnalati più frequentemente rispetto al placebo sono stati:
Affaticamento������ �������� (1,2�%)
secchezza delle fauci������ (0,8�%)
cefalea������� ������������������������������������������������������� (0,6�%)
Durante la commercializzazione della desloratadina sono stati riportati casi molto rari di reazioni di ipersensibilità, incluse anafilassi e rash.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
In caso di sovradosaggio devono essere valutate misure idonee per rimuovere il principio attivo non ancora assorbito. Si raccomanda l’adozione di un trattamento sintomatico e di supporto.
Sulla base di uno studio clinico a dosi ripetute, nel quale sono stati somministrati fino a 45�mg di desloratadina (nove�volte la dose terapeutica), non sono stati osservati effetti clinici di rilievo.
La desloratadina non viene eliminata con l’emodialisi; non è noto se può essere eliminata con la dialisi peritoneale.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Categoria farmacoterapeutica: antistaminico – H1 antagonista, codice ATC: R06A X27
La desloratadina è un antagonista non sedativo dell’istamina, a lunga durata d’azione e con attività antagonista selettiva per i recettori H1 periferici. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori H1 periferici dell’istamina non essendo in grado di diffondere nel sistema nervoso centrale.
La desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche in studiin vitro. Questi includono l'inibizione del rilascio di citochine proinfiammatorie quali IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 dai mastociti/basofili, come pure l'inibizione dell'espressione della molecola di adesione P-selectina sulle cellule endoteliali. La rilevanza clinica di queste osservazioni resta da confermare.
In uno studio clinico a dosi ripetute in cui venivano somministrate giornalmente per 14�giorni dosi fino a 20�mg di desloratadina, non sono stati rilevati effetti cardiovascolari di rilevanza clinica e statistica. In uno studio di farmacologia clinica in cui la desloratadina veniva somministrata a dosi di 45�mg al giorno (nove volte la dose terapeutica) per 10�giorni, non è stato osservato alcun prolungamento del tratto QTc.
Negli studi di interazione a dosi ripetute con ketoconazolo ed eritromicina, non sono state evidenziate modifiche di rilevanza clinica delle concentrazioni plasmatiche di desloratadina.
La desloratadina non è in grado di penetrare efficacemente nel sistema nervoso centrale. Alla dose raccomandata di 5�mg al giorno, non si è evidenziato alcun eccesso di sonnolenza rispetto al placebo. Nel corso degli sudi clinici, fino a dosi di 7,5�mg somministrati una volta al giorno, Azomyr non ha mostrato di influenzare negativamente le capacità psicofisiche dei soggetti. In uno studio a dose singola condotto negli adulti, la somministrazione di desloratadina 5�mg non ha determinato variazioni nelle misure standard delle performance di volo, incluso lo stato di attenzione individuale o le attività di volo.
In studi di farmacologia clinica, la somministrazione concomitante di alcool non ha evidenziato un aumento degli effetti negativi dell’alcool sulle capacità psicofiche né un aumento della sonnolenza. Non sono state osservate differenze significative nei risultati del test psicomotorio tra il gruppo trattato con desloratadina e quello trattato con placebo, sia se somministrati da soli che con alcool.
In pazienti affetti da AR, Azomyr si è dimostrato efficace nell'attenuare sintomi quali starnuti, secrezione e prurito nasale, come pure prurito oculare, lacrimazione, arrossamento e prurito del palato. Azomyr ha controllato efficacemente i sintomi per 24�ore. L'efficacia non è stata chiaramente dimostrata in pazienti di età compresa fra 12 e 17�anni.
In due studi clinici controllati con placebo della durata di sei settimane condotti su pazienti affetti da CIU, Azomyr si è dimostrato efficace nell'attenuare il prurito e nel ridurre la dimensione ed il numero di pomfi dal termine del primo intervallo di dosaggio. In ciascuno studio clinico gli effetti venivano mantenuti nelle 24 ore di intervallo fra le dosi. Analogamente ad altri studi condotti con antistaminici nelle CIU, la minoranza di pazienti identificati come non-responsivi agli antistaminici, è stata esclusa. Un miglioramento del prurito superiore al 50�%, è stato osservato nel 55�% dei pazienti trattati con desloratadina rispetto al 19�% dei pazienti trattati con placebo. Il trattamento con Azomyr ha anche significativamente ridotto l'interferenza con il sonno e l’attività quotidiana, come misurato dalla scala a quattro punti usata per determinare queste variabili.
Azomyr si è dimostrato efficace nell'alleviare i sintomi della rinite allergica stagionale (SAR) come dimostrato dal punteggio totale ottenuto dal questionario della qualità della vita nelle rino-congiuntiviti. Il più importante miglioramento si è riscontrato nel dominio dei problemi pratici e nelle attività giornaliere limitate dai sintomi.
05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Le concentrazioni plasmatiche di desloratadina possono essere misurate entro 30�minuti dalla somministrazione. La desloratadina è bene assorbita con un picco di concentrazione plasmatica dopo circa 3�ore dalla somministrazione; la fase terminale dell’emivita è di circa 27�ore. Il grado di accumulo della desloratadina è coerente con la sua emivita (circa 27�ore) e con la unica somministrazione giornaliera. La biodisponibilità della desloratadina è proporzionale alla dose in un intervallo compreso tra 5�mg a 20�mg.
In uno studio di farmacocinetica nel quale i dati demografici dei pazienti erano confrontabili con quelli della popolazione generale affetta da rinite allergica stagionale, il 4�% dei soggetti ha raggiunto una più alta concentrazione di desloratadina. Questa percentuale può variare in funzione dell'origine etnica. La concentrazione massima di desloratadina è stata circa 3�volte superiore dopo approssimativamente 7�ore con una fase terminale dell'emivita di circa 89�ore. Il profilo di sicurezza in questi soggetti non è stato diverso da quello della popolazione generale.
La desloratadina si lega moderatamente alle proteine plasmatiche (83�% - 87�%). Non c’è evidenza clinicamente significativa di accumulo dopo somministrazione di dosi giornaliere di desloratadina (da 5�mg a 20�mg) per 14�giorni.
L’enzima responsabile per il metabolismo della desloratadina, non è ancora stato identificato pertanto alcune interazioni con altri medicinali non possono essere completamente escluse. La desloratadina non inibiscein vivo il CYP3A4 e studiin vitro hanno dimostrato che il farmaco non inibisce il CYP2D6 e non é nè substrato nè inibitore della P-glicoproteina.
In uno studio a dose singola dove è stata utilizzata una dose di 7,5�mg di desloratadina, non è stato evidenziato alcun effetto del cibo (colazione ad alto e medio contenuto lipidico) sulla biodisponibiltà della desloratadina stessa. In un altro studio è stato dimostrato che il succo di pompelmo non ha effetto sulla biodisponibilità della desloratadina.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
La desloratadina è il principale metabolita attivo della loratadina. Gli studi preclinici condotti con la desloratadina e con la loratadina hanno dimostrato che non ci sono differenze qualitative o quantitative nel profilo di tossicità della desloratadina e della loratadina a livelli di esposizione al farmaco comparabili.
I dati preclinici ottenuti con desloratadina non hanno rivelato alcun rischio particolare per l'uomo sulla base degli studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità ripetuta, genotossicità e tossicità riproduttiva. L'assenza di potenziale cancerogenicità è stata dimostrata in studi condotti con loratadina.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Nucleo della compressa: calcio fosfato dibasico diidrato, cellulosa microcristallina, amido di mais, talco.
Rivestimento della compressa: film (contenente lattosio monoidrato, ipromellosa, titanio diossido, macrogol 400, indigotina (E132)), rivestimento trasparente (contenente ipromellosa, macrogol 400), cera carnauba, cera bianca.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
2�anni
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Conservare a temperatura non superiore ai 30°C.
Conservare nella confezione originale.
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Azomyr è fornito in dosi unitarie in blister costituito da una pellicola laminare con un foglio di chiusura.
I materiali del blister consistono in un film di policlorotrifluoroetilene (PCTFE)/Polivinil Cloruro (PVC) (superficie a contatto con il prodotto) con una lamina di alluminio rivestita con un rivestimento vinilico termosaldante (superficie a contatto con il prodotto) che viene saldata a caldo.
Confezioni da 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 100�compresse.
E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
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Nessuna istruzione particolare.
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SP Europe
Rue de Stalle 73
B-1180 Bruxelles
Belgio
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
EU/1/00/157/001-013
AIC N. 035203090
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
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15 Gennaio 2001
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18 Luglio 2002