infezioni otorinolaringologiche: otiti, sinusiti, faringiti, tonsilliti, mastoiditi, tracheiti;infezioni pleuro-polmonari: bronchiti, tracheo-bronchiti, pleuriti;infezioni gastroenteriche e delle vie biliari: gastroenteriti, dissenteria bacillare, salmonellosi, colecistiti, angiocoliti;infezioni delle vie genito-urinarie: gonorrea, prostatiti, epididimiti, uretriti, orchiti, cistiti, cistopieliti, calcolosi infette (del bacinetto, dell'uretere, della vescica), vescicoliti;infezioni ostetrico-ginecologiche: metriti, parametriti, salpingiti, salpingo-ovariti, mastiti, pelvi-peritoniti, aborto settico.profilassi perioperatoria a breve termine o terapia iniziale, in funzione dei fattori di rischio e del rischio di contaminazione: chirurgia addominale, chirurgia uro-genitale, chirurgia ostetrico-ginecologica, chirurgia pediatrica.
In presenza di infezioni sistemiche particolarmente severe (sepsi, endocardite, meningite e peritonite), qualora i germi risultino meno sensibili (ad esempio Pseudomonas aeruginosa, Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Bacteroides fragilis) o siano sconosciuti, nonché nelle sovrainfezioni e nelle infezioni miste, è raccomandata una terapia di associazione con un altro antibiotico.
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Le dosi previste per la somministrazione i.m. sono le seguentiTrattamento di infezioni di lieve e media entità:
| età | peso corporeo (kg) | dose unitaria (mg) | frequenza delle somministrazioni |
| adulti e bambini sopra i 6 anni | > 20 | 1000 | 2-3 al giorno |
| bambini da 2 a 6 anni | > 13 | 500 | 2-3 al giorno |
| neonati e lattanti, bimbi fino a 2 anni | < 13 | 250 | 2-3 al giorno |
Trattamento in caso di blenorragia acuta, senza complicazioni: 1-2 g di Baypen per iniezione i.m. . La dose raccomandata è la stessa per l'uomo o la donna.
La dose quotidiana di Baypen i.m. in pediatria è di 75 mg/kg di peso corporeo al giorno, da suddividere in 3 somministrazioni. Si darà la preferenza al trattamento e.v. (iniezione, perfusione), nei casi in cui la gravità dell'infezione, l'insufficienza delle difese naturali del paziente e/o la ridotta sensibilità dei germi responsabili, esigano dosaggi più elevati:
adulti e adolescenti di età superiore ai 14 anni: da 80 a 300 mg/kg di peso corporeo al giorno;neonati di peso corporeo superiore ai 3 kg, lattanti e bambini fino a 14 anni: 225 mg/kg di peso corporeo al giorno da suddividere in 3 somministrazioni;prematuri e neonati di peso corporeo inferiore ai 3 kg: 75 mg/kg di peso corporeo, da somministrarsi ogni 12 ore.
| Profilassi perioperatoria a breve termine | ||
| Profilassi perioperatoria a breve termine o terapia iniziale | Dose perioperatoria* | Dosi postoperatorie, intervalli fra le dosi |
| Chirurgia addominale | se necessaria: | |
| Interventi sul tratto biliare | 2 - 5 g | 2 x 2 - 5 g/8 h |
| Interventi allo stomaco | 2 - 5 g | 2 x 2 - 5 g/8 h |
| Appendicectomia (dopo perforazione, gangrena, ecc.) | 2 - 5 g | 2 x 2 - 5 g/8 h |
| Interventi colorettali** | 4 - 5 g (se necessario in combinazione con metronidazolo) | 2 x 2 - 5 g/8 h |
| Lesione perforativa addominale** | 4 - 5 g | 4 - 5 g/8 h per 2 - 10 giorni, prolungare se necessario |
| Chirurgia uro-genitale | 2 - 5 g | 2 x 2 - 5 g/6 - 8 h |
| Chirurgia ostetrico- ginecologica | ||
| Isterectomia vaginale** | 4 - 5 g | 2 x 4 - 5 g/8 h (se necessario) |
| Taglio cesareo** | 4 - 5 g (preferibilmente dopo il clampaggio del funicolo ombelicale) | 2 x 4 - 5 g/8 h (se necessario) |
| Chirurgia pediatrica, per es. appendicectomia (dopo perforazione, gangrena, ecc.) | 100 mg/kg BW | 2 x 100 mg/kg BW/8 h (se necessario) |
* La dose preoperatoria dovrebbe essere somministrata in bolo, dall'inizio dell'anestesia, se necessario fino a 30 minuti prima dell'operazione. In caso di operazione superiore alle 2 ore, è consigliabile somministrare una seconda dose durante l'operazione
** Una singola dose di Baypen di 3 g può essere usata se necessaria in pazienti molto sottopeso
Posologia in caso di ridotta funzionalità renale
Il dosaggio dovrà essere ridotto in base al grado di compromissione della funzione renale. Si consiglia la seguente posologia, calcolata per un peso corporeo medio di 70 kg: clearance della creatinina < 10 ml al minuto, intervallo di 12 ore tra le somministrazioni; dose massima 2 x 0,5 g. Anche nei bambini con ridotta funzione renale (clearance della creatinina < 30 ml al minuto), la posologia andrà aggiustata in base al grado d'insufficienza presente. In fase di insufficienza renale terminale, il dosaggio dovrà essere ulteriormente ridotto.
Posologia in caso di ridotta funzionalità renale ed epatica
Nei pazienti che presentino anche compromissione della funzione epatica, la posologia andrà ulteriormente ridotta.
Durata del trattamento
La durata della terapia è in funzione della gravità dell'infezione e dell'evoluzione dei parametri clinici e batteriologici. In linea di massima il trattamento va proseguito per almeno 3 giorni dopo la scomparsa della febbre e della sintomatologia clinica. Nelle infezioni streptococciche la terapia con Baypen dovrebbe durare almeno 10 giorni.
Baypen 0,5 e 1 g, oltre che per iniezione i.m. può essere somministrato per via e.v. e/o per perfusione - a concentrazioni diverse come meglio specificato al punto `
'.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità ai componenti o sostanze strettamente equivalenti dal punto di vista chimico.Baypen è controindicato in caso di allergia alla penicillina. In presenza di ipersensibilità ad altri antibiotici beta-lattamici, ad esempio nei confronti delle cefalosporine, bisogna tenere conto della possibilità di un'allergia crociata.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
I pazienti che presentino una diatesi allergica (asma bronchiale, febbre da fieno, orticaria) richiedono una particolare attenzione in caso di trattamento parenterale con penicilline perché sono predisposti, più di altri, a sviluppare reazioni di ipersensibilità. Inoltre, quando Baypen debba essere somministrato a pazienti con gravi disturbi elettrolitici, andrà attentamente considerato il contenuto sodico del prodotto. Per terapie a lungo termine sono, altresì, raccomandabili controlli periodici del profilo ematologico e dei parametri coagulativi.L'uso prolungato di penicilline, così come di altri antibiotici, può favorire lo sviluppo di microorganismi non sensibili, inclusi funghi, che richiede l'adozione di misure terapeutiche adeguate.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
In corso di trattamento concomitante con eparina ad alte dosi, anticoagulanti orali ed inibitori dell'aggregazione piastrinica sono raccomandabili controlli periodici dei parametri coagulativi. Come con le altre penicilline, la somministrazione contemporanea di probenecid ne inibisce l'escrezione renale determinando l'elevazione della loro concentrazione sierica. Durante la terapia con Baypen il test alla ninidrina, le reazioni non-enzimatiche per la glicosuria, la determinazione dell'urobilinogeno ed il dosaggio della proteinuria possono risultare falsamente positive.Prima di iniziare una terapia con una penicillina è quindi necessaria un'anamnesi accurata. Generalmente controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (v. `04.6 Gravidanza ed allattamento').
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Baypen supera la barriera placentare ed anche se non esistono evidenze di nessun tipo relative ad effetti embriotossici, il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico. Baypen è presente anche nel latte materno.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Non sono segnalati in letteratura effetti di Baypen limitanti la capacità di guida o di impiego di macchinari.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Tratto gastroentericoOccasionalmente possono presentarsi nausea, vomito, meteorismo, feci molli o diarrea. In genere, la diarrea scompare proseguendo il trattamento oppure dopo la sua sospensione. Nei casi di diarrea grave e persistente, dev'essere presa in considerazione la possibilità di una colite pseudomembranosa da antibiotico, a prognosi potenzialmente molto severa. In tale situazione, Baypen dev'essere sospeso immediatamente ed instaurata una terapia idonea (vancomicina orale al dosaggio di 250 mg x 4 al giorno); in questa fase, gli antiperistaltici risultano controindicati. Nella somministrazione e.v., l'insorgenza di disturbi a carico del gusto possono essere prevenuti adottando una velocità d'infusione di circa 5 ml al minuto.
Reazioni d'ipersensibilità
Le reazioni allergiche si possono occasionalmente verificare sotto forma di reazioni cutanee (esantema, prurito). In singoli casi sono state osservate gravi reazioni di questo tipo (Sindrome di Lyell, Sindrome di Stevens-Johnson). Qualora dovesse insorgere orticaria, tipica reazione immediata dell'allergia alle penicilline, Baypen andrà sospeso ed il trattamento proseguito con antibiotici diversi dalle penicilline. Tra le altre reazioni allergiche segnalate vi sono eosinofilia, febbre da farmaco, nefrite interstiziale acuta e vasculite. In rarissimi casi e come per le altre penicilline, può insorgere uno shock anafilattico severo che andrà trattato secondo le normali procedure d'urgenza, compresa l'immediata somministrazione e.v. di epinefrina, espansori plasmatici e corticosteroidi ad alte dosi (negli adulti: prednisolone, od equivalente, al dosaggio di 250-1000 mg).
Sangue
In rari casi, e più frequentemente nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale ed in terapie ad alto dosaggio di Baypen, sono stati segnalati disturbi a carico della funzione piastrinica che si manifestano con prolungamento del tempo di sanguinamento, porpora ed emorragie a carico delle mucose. Qualora si verificasse un'emorragia clinicamente evidente e non fosse presente alcuna causa evidente, il trattamento con Baypen dev'essere sospeso. In casi isolati possono verificarsi anche diminuzione della conta leucocitaria ed agranulocitosi, anemia e trombocitopenia. Per terapie a lungo termine sono, quindi, raccomandabili controlli periodici del profilo ematologico.
Sistema Nervoso Centrale
In seguito a somministrazione e.v. di dosaggi molto alti di penicillina possono verificarsi stati di agitazione, mioclonia e convulsioni come risultato di concentrazioni molto elevate raggiunte in questo distretto. La mancata riduzione posologica nei pazienti con ridotta funzionalità renale ed un aumentato passaggio a livello di S.N.C. nei pazienti con patologia cerebrale, favoriscono la tendenza al manifestarsi di episodi convulsivi.
Reazioni locali
Raramente possono manifestarsi tromboflebite (per la somministrazione e.v.) o dolore nella sede d'iniezione.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Al fine di prevenire la sintomatologia legata al sovradosaggio, la posologia dovrà essere ridotta nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale e di quella renale ed epatica combinate. Se, come con altre penicilline, dovessero eccezionalmente comparire reazioni neurotossiche a seguito di concentrazioni sieriche molto elevate, Baypen può venire rimosso mediante emodialisi.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Baypen è un antibiotico semisintetico ad ampio spettro facente parte del gruppo delle acilureido-penicilline. Contiene, come principio attivo, mezlocillina sotto forma di monoidrato sodico idrosolubile. La sostanza si presenta da bianca a leggermente paglierina. Baypen è un antibiotico a largo spettro d'azione, dotato di elevata efficacia nei confronti di una vasta gamma di agenti patogeni, sia Gram+ che Gram-. La resistenza batterica a Baypen s'instaura lentamente tramite una mutazione in fasi multiple ("Multiple-Step-Mutation"). Associando in vitro Baypen agli aminoglucosidi si osserva, in genere, un effetto di potenziamento od, almeno, un effetto additivo.Microbiologia
Baypen trova indicazione nella terapia delle infezioni, comprese quelle miste, sostenute da agenti patogeni sensibili alla mezlocillina quali Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, le specie sia indolo+ che indolo- di Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Morganella; Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria, Streptococcus incluso S. pyogenes, stafilococchi non produttori di beta-lattamasi, enterococchi (Enterococcus faecalis), Listeria e Corynebacterium. Baypen risulta attivo anche sugli anaerobi Gram- quali Bacteroides così come sugli anaerobi Gram+ come Peptococcus, Peptostreptococcus e Clostridium. Baypen è, invece, inefficace sui patogeni produttori di beta-lattamasi. Legionella, Chlamydia e Micoplasma risultano resistenti a Baypen come pure i ceppi ampicillino-resistenti di Haemophilus per i quali, comunque, la resistenza crociata con l'ampicillina non è totale. Resistenza alla mezlocillina può insorgere anche in ceppi di Providencia, Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli e Pseudomonas aeruginosa.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Baypen non viene assorbito per via orale e, quindi, il suo uso è esclusivamente parenterale. Dopo iniezione e.v. di 1,0 g di Baypen, la concentrazione sierica è di 28 mg/ml dopo mezz'ora, di 2 mg/ml dopo 3 ore mentre dopo 6 ore non sono state rilevate concentrazioni sieriche ancora misurabili. La sua emivita è di 50 minuti circa ed il suo legame proteico è del 30% circa. Baypen passa facilmente ai tessuti e si raggiungono delle concentrazioni terapeutiche efficaci nella maggior parte degli organi e dei liquidi organici, compreso lo spazio sub-aracnoideo in corso di meningite. Dopo somministrazione e.v., dal 55 al 70% della dose somministrata viene eliminato con le urine in forma attiva entro 24 ore, mentre fino al 25% viene escreto con la bile, sempre in forma microbiologicamente attiva.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
Baypen possiede una bassa tossicità. La DL50 (mg di sostanza attiva per kg di peso corporeo) dopo somministrazione e.v. risulta > 5.000 nel topo, 1.411-1.570 nel ratto, > 1.600 e < 2.000 nel coniglio e > 2.000 nel gatto e nel cane. Gli studi di tossicità acuta non hanno dimostrato alcuna evidenza di tossicità locale in sede d'iniezione. Negli studi di tossicità sub-cronica (13 settimane), sia le indagini cliniche e di laboratorio che i riscontri autoptici ed istologici, hanno dimostrato che dosaggi e.v. di 200, 400 ed 800 mg/kg di peso corporeo, sono stati ben tollerati dal cane senza alcuna alterazione organica legata alla tossicità sistemica. A livello locale, il riscontro sporadico d'irritazione in sede d'iniezione venosa si è dimostrato rapidamente reversibile.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Fiala solventeBaypen 1 g
1 fiala solvente per uso intramuscolare contiene 4 ml di acqua per preparazioni iniettabili.
Per l'impiego e.v. la sostanza secca va diluita in 10 ml di acqua per preparazioni iniettabili.
Baypen 0,5 g
1 fiala solvente per uso intramuscolare contiene 2 ml di acqua per preparazioni iniettabili.
Per l'impiego e.v. la sostanza secca va diluita in 5 ml di acqua per preparazioni iniettabili.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
In genere, nella soluzione di Baypen non vanno disciolti altri principi attivi salvo che nei casi di accertata compatibilità.Risultano incompatibili con Baypen e vanno, quindi, somministrati separatamente gli aminoglicosidi, le tetracicline per via iniettiva, il tiopentale sodico, la procaina al 2%, il suxametonio cloruro e la noradrenalina. Segni obiettivi d'incompatibilità sono rappresentati dalla precipitazione, dall'intorbidimento e dalla decolorazione. Baypen non dev'essere usato in soluzioni miste o con soluzioni per infusione poco comuni, dato il potenziale rischio d'incompatibilità: in linea di principio, infatti, quando non sia dimostrata la compatibilità con altre soluzioni per via iniettiva e/o altri farmaci, Baypen andrà somministrato separatamente.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
5 anni.La soluzione di Baypen preparata estemporaneamente può essere conservata fino a 24 ore senza alcuna perdita di attività. Si consiglia per altro di utilizzare al più presto possibile la soluzione preparata.
Una colorazione debolmente giallastra non pregiudica né l'attività né la tollerabilità della soluzione pronta per l'uso.
La soluzione va comunque utilizzata solo se perfettamente limpida.
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Natura del contenitoreFlacone di vetro bianco, con tappo perforabile di gomma butilica e ghiera metallica di chiusura + fiala solvente di vetro neutro.
Confezioni e prezzi
1 flacone per iniezione contenente 0,5 g + 1 fiala per uso intramuscolare contenente 2 ml di acqua per preparazioni iniettabili.
1 flacone per iniezione contenente 1,0 g + 1 fiala per uso intramuscolare contenente 4 ml di acqua per preparazioni iniettabili.
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Via i.m.: al fine di ottenere una soluzione al 25% circa, disciogliere Baypen 0,5 g in 2 ml oppure Baypen 1 g in 4 ml di acqua per preparazioni iniettabili.Via e.v.: Baypen va somministrato in soluzione al 10% quindi andrà disciolto Baypen 0,5 g in 5 ml di solvente oppure Baypen 1 g in 10 ml. Utilizzare per l'iniezione sempre e solo soluzioni limpide. La somministrazione e.v. deve avvenire ad una velocità di circa 5 ml al minuto. È, inoltre, raccomandabile effettuare un'infusione breve, della durata di circa 20-30 minuti, diluendo la soluzione di Baypen con un'altra soluzione compatibile in rapporto di 1:10, pur essendo possibile anche l'infusione continua. Al fine di poter raggiungere delle concentrazioni iniziali più elevate, sia a livello sierico che tissutale, fino a metà della dose unitaria può essere iniettata in alcuni minuti, mentre il rimanente, anche diluito se necessario, andrà infuso a velocità costante in un lasso di tempo compreso tra 1 e 4 ore. Va, comunque, ricordato che, poiché aumenta il periodo durante il quale l'infusione viene somministrata, le concentrazioni di picco sierico si riducono.
Conservazione della soluzione pronta per l'uso
In soluzione, Baypen può essere conservato fino a 24 ore a temperatura ambiente (fino a 25°C) senza perdita di attività. Si consiglia, comunque, di utilizzare il più presto possibile la soluzione preparata per ragioni di tipo batteriologico. Una colorazione leggermente giallastra della soluzione non influisce né sull'efficacia né sulla tollerabilità del prodotto. Baypen risulta stabile anche nelle soluzioni per infusione compatibili, purché venga preparato ed impiegato nei tempi previsti.
Le soluzioni compatibili con Baypen sono la fisiologica, la Ringer, la glucosata al 10% e quella al fruttosio al 5%.
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BAYER AG Leverkusen-GermaniaConcessionaria di vendita:
Bayer S.p.A. - Vle Certosa, 130 - Milano
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
flacone 0,5 g AIC n. 024316022flacone 1 g AIC n. 024316010
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Vendita su presentazione di ricetta medica.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Prima autorizzazione:13.12.80Rinnovo autorizzazione: Giugno 2000
In commercio dal settembre 1983
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non soggetta
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Luglio 2000