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Il Becotide Nasale va somministrato esclusivamente per via nasale.Adulti e bambini di età superiore a 6 anni
Il dosaggio consigliato è di due applicazioni per narice due volte al giorno o, in alternativa, una applicazione per narice, tre o quattro volte al giorno.
Il dosaggio massimo non deve di norma superare le 8 applicazioni al giorno (400 mg).
Il Becotide Nasale non è formulato per un effetto immediato e un impiego regolare e corretto del preparato è fondamentale per ottenere la risposta terapeutica.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.Infezioni locali virali o tubercolari.
Generalmente controindicato in gravidanza, nell'allattamento e nei bambini di età inferiore a 6 anni.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Le infezioni batteriche delle vie nasali e dei seni paranasali devono essere trattate appropriatamente, tuttavia non costituiscono una specifica controindicazione all'impiego del Becotide Nasale.La sostituzione della terapia corticosteroidea generale con quella topica (Becotide Nasale) richiede prudenza, specie ove vi sia motivo di ritenere che è presente un certo grado di compromissione della funzionalità surrenalica.
In soggetti particolarmente sensibili, o predisposti a causa di recenti terapie con steroidi sistemici, o se vengono assunte dosi di beclometasone per via endonasale in eccesso rispetto a quanto consigliato, si possono verificare effetti sistemici (osteoporosi, ulcera peptica, segni di insufficienza surrenalica secondaria).
L'impiego, specie se prolungato, di prodotti per uso topico può dare luogo a fenomeni di sensibilizzazione ed eccezionalmente agli effetti collaterali sistemici classici del medicamento. In tal caso occorre sospendere il trattamento ed istituire una terapia idonea.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Non note.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Nelle donne in stato di gravidanza il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.La somministrazione di farmaci durante la gravidanza dovrebbe essere presa in considerazione solo se il beneficio prevedibile per la madre supera i rischi potenziali per il feto.
Vi sono dati insufficienti circa la sicurezza di impiego del beclometasone dipropionato in gravidanza nella specie umana.
Negli studi riproduttivi sull'animale, solo in seguito ad esposizioni sistemiche elevate, sono stati osservati gli effetti indesiderati tipici dei corticosteroidi potenti; l'assunzione per via endonasale assicura una esposizione sistemica minima.
Non sono stati eseguiti studi specifici relativi al passaggio del beclometasone dipropionato nel latte materno degli animali.
È ragionevole ritenere che il beclometasone dipropionato sia secreto nel latte ma, alle dosi impiegate per via endonasale, è improbabile la presenza di livelli significativi nel latte materno. Comunque l'uso del beclometasone dipropionato durante l'allattamento richiede che sia valutato il rapporto rischio-beneficio sia per la madre che per il bambino.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Non si sono mai verificati.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Come con altri spray nasali possono manifestarsi, raramente, secchezza ed irritazione del naso e della gola, alterazioni sgradevoli dell'olfatto e del gusto ed epistassi.Sono stati riferiti casi estremamente rari di perforazione del setto nasale a seguito dell'uso di corticosteroidi assunti per via endonasale.
Sono stati segnalati rari casi di innalzamento della pressione intraoculare o di glaucoma in relazione all'impiego di formulazioni di beclometasone per impiego endonasale.
Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità inclusi rash, orticaria, prurito, eritema ed edema degli occhi, del volto, delle labbra e della gola.
Gli effetti indesiderati sistemici sono estremamente improbabili a causa delle basse dosi adoperate; la loro comparsa, tuttavia, può essere favorita da trattamenti condotti per periodi di tempo prolungati.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
La tossicità acuta del beclometasone dipropionato è bassa; peraltro dopo inalazione ravvicinata di grandi quantità del farmaco si può avere inibizione della funzionalità ipofisi-surrenalica. In questi casi non si rende necessario alcun intervento particolare, ma sarà sufficiente continuare il trattamento con il Becotide Nasale alle dosi raccomandate per ottenere in uno o due giorni il ripristino della funzionalità ipofisi-surrenalica stessa.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Il beclometasone dipropionato, principio attivo di Becotide Nasale, è una molecola steroidea; particolarmente attivo per via topica a bassi dosaggi, è caratterizzato da una intensa attività antiinfiammatoria e antiallergica sulla mucosa degli organi aeriferi, a dosi prive di effetti sistemici.Il test di vasocostrizione cutanea di Mc Kenzie ha evidenziato che questo steroide ha un potente effetto vasocostrittore, 5000 volte superiore a quello dell'idrocortisone.
Il beclometasone dipropionato agisce sull'infiammazione e l'edema con il tipico meccanismo d'azione dei corticosteroidi e non si limita all'azione restrittiva e temporanea dei vasocostrittori, pertanto non esplicita effetto immediato e richiede un impiego continuato per poter manifestare la propria attività, nel caso specifico, effettivamente terapeutica.
Il beclometasone dipropionato alle dosi terapeutiche, 100-400 mcg/die (e più, fino ad 800 mcg/die), non ha effetti sistemici propri dei glucocorticosteroidi (in particolare non influisce sull'asse ipofisi-surrene): può pertanto essere somministrato senza interruzione per periodi di tempo prolungati, senza causare gli effetti indesiderati tipici dei cortisonici sistemici e della corticotropina.
La spiegazione di questa elevata tollerabilità sta principalmente nella conversione, a livello epatico, in metaboliti inattivi, della frazione di beclometasone dipropionato assorbita.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Il beclometasone 17,21-dipropionato, somministrato per via endovenosa, viene eliminato rapidamente con un'emivita di circa 30 minuti.Il beclometasone 17-monopropionato compare rapidamente nel plasma dopo somministrazione endovenosa di beclometasone dipropionato e viene anch'esso eliminato con un'emivita di circa 30 minuti. Il beclometasone dipropionato è legato alle proteine plasmatiche nella misura dell'87%. Fino al 14% di una dose endovenosa di beclometasone dipropionato è escreto nelle urine nelle 96 ore successive, principalmente sotto forma di metaboliti polari, una parte dei quali in forma coniugata.
Fino al 64% della dose viene escreto nelle feci in questo intervallo soprattutto sotto forma di metaboliti liberi e coniugati.
Dopo somministrazione endonasale di beclometasone dipropionato una frazione non definita della dose viene assorbita attraverso la mucosa nasale. La parte restante, dopo essere stata eliminata dal naso per drenaggio o clearance mucociliare, viene deglutita ed è disponibile per essere assorbita dal tratto gastrointestinale. Una dose endonasale di 200 mg di beclometasone dipropionato non determina concentrazioni misurabili nel plasma (limite del metodo quantitativo 100 pg/ml).
La quota maggiore della porzione deglutita di beclometasone dipropionato viene inattivata metabolicamente e con rapidità dal fegato attraverso il meccanismo di primo passaggio.
Una dose orale (4 mg) di beclometasone dipropionato, marcato con trizio, viene assorbita lentamente con livelli di radioattività al picco equivalenti a 20 ng/ml di plasma, raggiunti 5 ore dopo la somministrazione.
L'escrezione avviene principalmente attraverso le feci (35-76% della dose in 96 ore) e per lo più sotto forma di metaboliti polari, sebbene la presenza di beclometasone dipropionato e beclometasone monopropionato nelle feci indichi un assorbimento incompleto della dose.
Fino al 14% della dose viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti polari.
La mucosa nasale non contiene enzimi capaci di metabolizzare il beclometasone dipropionato.
Il fegato metabolizza il beclometasone dipropionato a beclometasone monopropionato e successivamente lo trasforma in metaboliti polari.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
I risultati degli studi di tossicità acuta e cronica, effettuati nell'animale, sono stati i seguenti:topi e ratti:1-3 g/kg in acuto
ratti:3-300 mg/kg in cronico (da 4.200 a 420.000 volte la dose quotidiana utilizzata nell'uomo per inalazione).
Tali studi, condotti sia per via orale che sottocutanea o intraperitoneale, e i risultati delle biopsie praticate nell'uomo, suggeriscono che non sono praticamente da temere effetti nocivi anche in seguito a trattamenti prolungati.
Il beclometasone dipropionato somministrato a ratti durante i primi 19 giorni di gestazione, per via orale (da 0,1 a 10 mg/kg) e per inalazione (0,1 mg/kg), si è dimostrato privo di effetti fetotossici o teratogenici.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
cellulosa microcristallina-carbossimetilcellulosa sodica, glucosio anidro, benzalconio cloruro (come soluzione), alcool feniletilico, polisorbato 80, acqua depurata.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Non note.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
24 mesi.
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Flacone di polipropilene, sufficiente per 200 erogazioni da 50 mg di principio attivo cadauna, dotato di uno speciale applicatore endonasale.1 flacone da 200 dosi
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Agitare delicatamente prima dell'uso, quindi togliere il cappuccio parapolvere in plastica dell'applicatore nasale.Tenere il nebulizzatore fra le dita.La prima volta che si usa il nebulizzatore o nel caso in cui non sia stato usato per una settimana o più, azionare la pompa premendo sul collare con indice e medio, reggendo la base del flacone con il pollice. Premere più volte fino alla comparsa di una nebbiolina fine. Il nebulizzatore è ormai pronto per l'uso. Soffiarsi il naso delicatamente per liberare le narici.Chiudere una narice. Inclinare la testa leggermente in avanti e, tenendo il flacone in posizione verticale, inserire l'applicatore nasale con cura nell'altra narice. Iniziare a respirare col naso e durante l'inspirazione premere con le dita una volta, reggendo la base del flacone con il pollice: si ottiene così una erogazione. Espirare poi attraverso la bocca.
Ripetere nell'altra narice.
Rimettere il cappuccio parapolvere in plastica.
Istruzioni per la pulizia dell'applicatore nasale
Per pulire l'applicatore nasale, togliere il cappuccio in plastica, premere sotto il collare e tirare leggermente verso l'alto, liberando così l'applicatore nasale. Lavare l'applicatore ed il cappuccio parapolvere in acqua tiepida. Asciugare bene e rimettere il cappuccio parapolvere. Nel caso che l'applicatore sia otturato, togliere il cappuccio parapolvere, estrarre l'applicatore e lasciarlo in acqua tiepida per qualche minuto.
Asciugare bene e rimontarlo sul flacone. Non impiegare punte od oggetti taglienti per sbloccare l'applicatore.
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GLAXO WELLCOME S.p.A.Via A. Fleming 2 - Verona
Concessionario per la vendita:
ISTITUTO LUSOFARMACO D'ITALIA S.p.A.
Via Carnia, 26 - Milano
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
Flacone da 200 erogazioni AIC n. 023378058
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Maggio 2000.
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non soggetta al DPR 309/90.
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19 giugno 2000.