- [Vedi Indice]
Benur (doxazosin) può essere somministrato indifferentemente al mattino o alla sera.Benur (doxazosin) va usato in monosomministrazione giornaliera: la dose iniziale è di 1 mg (per questa posologia si utilizzano le compresse divisibili da 2 mg). A seconda dell'urodinamica del paziente e della sintomatologia della IPB la dose può essere portata a 2 mg dopo 1 o 2 settimane di trattamento (vedi sezione "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso") e successivamente a 4 e 8 mg sempre dopo lo stesso intervallo di tempo. Il dosaggio medio è 2-4 mg/die; la massima dose raccomandata è 8 mg/die.
Se si interrompe la somministrazione per qualche giorno, la ripresa del trattamento andrà fatta a partire dal dosaggio iniziale di 1 mg.
Pazienti con insufficienza renale
Poiché la farmacocinetica di Benur (doxazosin) non varia in pazienti con insufficienza renale né il farmaco aggrava alterazioni della funzionalità renale preesistenti, la posologia rimane invariata in questo tipo di pazienti.
Pazienti con insufficienza epatica: vedi sezione "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso".
- Anziani: stessa posologia dell'adulto.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Benur (doxazosin) è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al doxazosin, ad altri derivati chinazolinici o agli altri componenti del prodotto.Antecedenti episodi di ipotensione ortostatica.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Come per tutti i farmaci ad azione alfa-bloccante, è possibile che si verifichino episodi ipotensivi soprattutto in seguito alla prima somministrazione o quando il dosaggio viene aumentato. Per tale ragione è consigliabile seguire attentamente la posologia indicata iniziando il trattamento con il dosaggio più basso (1 mg) ed aumentandolo poi gradualmente fino ad ottenere l'effetto desiderato (vedi "Posologia e modo di somministrazione").Episodi lipotimici possono verificarsi in concomitanza della prima somministrazione o quando il dosaggio viene aumentato. In caso fosse necessaria l'associazione di un farmaco antiipertensivo, in particolare della classe degli alfa-bloccanti, occorrerà considerare, per questi ultimi, un aggiustamento del dosaggio in modo da evitare il potenziamento di effetti ipotensivi.
Pazienti con insufficienza epatica
Come tutti gli altri farmaci interamente metabolizzati dal fegato, Benur (doxazosin) deve essere somministrato con cautela ai pazienti con insufficienza epatica (vedi "Proprietà farmacocinetiche").
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Benur (doxazosin) è in gran parte (98%) legato alle proteine plasmatiche.Dati in vitro sul plasma umano indicano che Benur (doxazosin) non interferisce con il legame proteico dei farmaci testati (digossina, fenitoina, warfarin e indometacina).
L'esperienza clinica ha dimostrato che Benur (doxazosin) non interferisce con i diuretici tiazidici, furosemide, beta-bloccanti, antiinfiammatori non-steroidei, antibiotici, ipoglicemizzanti orali, agenti uricosurici o anticoagulanti.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Non pertinente.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Alcuni degli effetti collaterali raramente segnalati con l'uso di Benur (doxazosin) potrebbero alterare l'integrità del grado di vigilanza; di ciò tengano conto i pazienti impegnati in attività che richiedono particolare attenzione (guida di autoveicoli, uso di macchinari potenzialmente pericolosi ecc.) soprattutto nei primi giorni di terapia con doxazosin.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
I più comuni effetti collaterali emersi da studi clinici controllati su pazienti trattati con Benur (doxazosin) sono:Generali: astenia, fatica, malessere.Sistema cardiovascolare: edemi, capogiri di tipo posturale, lipotimia.Sistema nervoso centrale e periferico: capogiri, cefalea, vertigini.Apparato gastrointestinale: nausea.Sintomi psichiatrici: sonnolenza.Sistema respiratorio: rinite.
Nella fase di commercializzazione del prodotto sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati:
Sistema nervoso autonomo: secchezza delle fauci, priapismo.Generali: reazione allergica, vampate di calore, dolorabilità, incremento ponderale.Sistema cardiovascolare: ipotensione, ipotensione ortostatica.Sistema nervoso centrale e periferico: ipoestesia, parestesia, tremore.Sistema endocrino: ginecomastia.Apparato gastrointestinale: dolore addominale, stipsi, diarrea, dispepsia, flatulenza, vomito.Sistema emopoietico: leucopenia, porpora, trombocitopenia.Sistema epato-biliare: alterazioni della funzionalità epatica, colestasi, epatite, ittero.Apparato muscoloscheletrico: artralgia, crampi muscolari, debolezza muscolare, mialgia.Sintomi psichiatrici: agitazione, anoressia, ansietà, depressione, impotenza, insonnia, irritabilità.Sistema respiratorio: broncospasmo aggravato, tosse, dispnea, epistassi.Cute e annessi cutanei: alopecia, prurito, rash cutaneo.Organi di senso: offuscamento della vista, tinnito.Apparato urinario: disuria, ematuria, disturbi della minzione, pollachiuria, nicturia, incontinenza urinaria.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Un sovradosaggio può produrre ipotensione.In questo caso il paziente va immediatamente posto supino con la testa in posizione declive. Altre misure terapeutiche vanno prese in rapporto al singolo caso.
Essendo inoltre Benur (doxazosin) altamente legato alle proteine plasmatiche, la dialisi non produce miglioramento.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
- [Vedi Indice]
05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Benur (doxazosin) esercita un blocco competitivo e selettivo dei recettori adrenergici post-sinaptici di tipo alfa-1 che si traduce, dal punto di vista emodinamico, in una riduzione delle resistenze vascolari periferiche.La somministrazione di Benur (doxazosin) ai pazienti affetti da IPB porta ad un miglioramento significativo dell'urodinamica e dei sintomi. Si ritiene che questo effetto sull'IPB sia dovuto al blocco selettivo dei recettori alfa adrenegici situati nello stroma muscolare prostatico, nella capsula e nel collo della vescica.
Benur (doxazosin) induce positivi effetti sui lipidi sierici, consistenti in un aumento significativo del rapporto colesterolo HDL/colesterolo totale. Determina inoltre una favorevole riduzione dei trigliceridi e del colesterolo totale e aumenta la sensibilità all'insulina in pazienti diabetici.
È stato osservato un miglioramento della funzione sessuale in pazienti sofferenti di ipertrofia prostatica benigna con disfunzione erettile, probabilmente in relazione ad un'inibizione dei recettori che controllano il deflusso sanguigno dei corpi cavernosi e la susseguente detumescenza peniena; tale fenomeno è stato osservato anche in pazienti ipertesi.
È stato dimostrato che Benur (doxazosin) è un efficace antagonista del sottotipo 1A del recettore alfa-1 adrenergico, che rappresenta più del 70% dei sottotipi recettoriali alfa-1 presenti nella prostata. Ciò spiega l'efficacia del farmaco nei pazienti affetti da IPB.
Benur (doxazosin) ha dimostrato efficacia e tollerabilità prolungate (es. fino a 48 mesi) nel trattamento a lungo termine dell'IPB.
Benur (doxazosin) non ha dimostrato di possedere effetti metabolici negativi per cui può essere somministrato in pazienti con asma, diabete, gotta, in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra e negli anziani.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
AssorbimentoA dosi terapeutiche, Benur (doxazosin) viene ben assorbito dopo somministrazione orale con picco plasmatico a circa 2 ore dalla somministrazione stessa.
Biotrasformazione/eliminazione
L'eliminazione plasmatica è bifasica con un'emivita terminale di circa 22 ore, il che giustifica la monosomministrazione giornaliera. Benur (doxazosin) viene ampiamente metabolizzato e meno del 5% viene escreto nelle feci come farmaco immodificato.
Studi effettuati in pazienti anziani e con insufficienza renale non hanno evidenziato variazioni dei principali parametri di farmacocinetica rispetto ai pazienti più giovani con funzionalità renale normale. Esistono soltanto dati limitati sui pazienti con insufficienza epatica e sugli effetti dei farmaci che notoriamente influenzano il metabolismo epatico (p.es. cimetidina).
In uno studio clinico condotto su 12 pazienti con insufficienza epatica moderata, la somministrazione di una singola dose di doxazosin ha causato un aumento della AUC del 43% ed una diminuzione della clearance del 40%.
Come con tutti i farmaci interamente metabolizzati dal fegato, in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica Benur (doxazosin) deve essere somministrato con cautela (vedi sezione "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
Il 98%circa del doxazosin è legato alle proteine plasmatiche.
Il doxazosin viene metabolizzato principalmente per O-demetilazione e idrossilazione.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
I dati preclinici ottenuti dagli studi condotti sugli animali per valutare la sicurezza farmacologica, la tossicità per dose ripetuta, la genotossicità, la cancerogenicità, e la tollerabilità gastrointestinale non hanno evidenziato particolari rischi per l'uomo.
- [Vedi Indice]
06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Cellulosa microcristallina, lattosio, amido glicolato sodico, magnesio stearato, sodio laurisolfato.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
5 anni.
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Nessuna.
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Blister in PVC-PVDC/Alluminio opacizzato con biossido di titanio.Astuccio contenente 30 compresse divisibili da 2 mg in blister.
Astuccio contenente 20 compresse divisibili da 4 mg in blister.
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Nessuna.
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BIOINDUSTRIA FARMACEUTICI S.r.l.S.S. 156, Km 50 - 04010 Borgo San Michele (LT)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
Benur 30 compresse divisibili da 2 mg AIC n. 029467014Benur 20 compresse divisibili da 4 mg AIC n. 029467026
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
5 settembre 2000
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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- [Vedi Indice]
20 novembre 2000