Betoptic S è indicato nei pazienti con glaucoma o ipertensione endoculare sottoposti a trattamento con terapia antiglaucomatosa multipla.
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1 goccia per occhio 2 volte al giorno, secondo prescrizione medica.In alcuni pazienti la risposta di abbassamento della IOP si stabilizza dopo alcune settimane. Se la IOP non è sufficientemente controllata, si può istituire terapia contemporanea con pilocarpina e altri miotici e/o epinefrina e/o inibitori dell'anidrasi carbonica.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità a uno dei componenti, nei pazienti affetti da bradicardia sinusale con blocco maggiore di 1° grado, shock cardiogenico, in pazienti con storia di evidente insufficienza cardiaca.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Usare con cautela nei pazienti in cui sia controindicato l'uso di farmaci beta-bloccanti per via sistemica, in quelli che già ricevono beta-bloccanti per via sistemica, in quelli con diabete e con sospetto sviluppo di tirotoxicosi, in quelli con eccessiva riduzione della funzione polmonare.Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Non sono stati effettuati studi clinici per stabilire la sicurezza e l'efficacia di Betoptic S nei bambini.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Da usare con cautela nei seguenti casi:pazienti che già ricevono beta-bloccanti per via sistemica;pazienti sottoposti a terapia con inibitori delle catecolamine (es. reserpina);pazienti in terapia con farmaci psicotropi adrenergici.
Betoptic S non interferisce con terapie miotiche concomitanti.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Sono stati condotti studi sulla riproduzione per somministrazione orale di betaxololo cloridrato nel ratto e nel coniglio: il betaxololo cloridrato non è risultato teratogenico e non si sono osservati altri effetti avversi sulla riproduzione.Nelle donne in stato di gravidanza, il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità sotto il diretto controllo del medico. Non è conosciuto se il betaxololo cloridrato viene escreto con il latte materno, per cui alle madri in allattamento il prodotto deve essere somministrato con cautela e sotto il diretto controllo del medico.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Betoptic S non interferisce sull'acuità visiva.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Betoptic S è in genere ben tollerato.Gli agenti bloccanti beta-adrenergici somministrati per via topica possono essere assorbiti e dare le reazioni avverse che si verificano in seguito alla somministrazione per via sistemica.
Grazie alla selettività d'azione e allo scarso assorbimento del betaxololo, si sono riscontrati rarissimi casi di effetti sistemici (es.: insonnia o neurosi depressiva).
A livello oculare sono stati riportati rari casi di disagio oculare (puntura, bruciore, visione offuscata, ecc.) e disturbi corneali (cheratite).
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Tenendo conto della via di somministrazione (topica oculare) è difficile che si verifichino casi di surdosaggio. Tuttavia nel caso questo dovesse accadere, eliminare l'eccesso di farmaco con un lavaggio dell'occhio.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Il betaxololo, agente bloccante beta-1-adrenergico, cardioselettivo, non possiede una significativa attività stabilizzante di membrana (anestetica locale) ed è privo di azione simpaticomimetica intrinseca.Il betaxololo non presenta effetti significativi sulla funzione polmonare misurata come FEV1 , FVC (Forced Vital Capacity), FEV1 /FVC e non si sono verificati casi di blocco beta-adrenergico a livello cardio-vascolare.
Somministrato per via topica oculare, il betaxololo ha la proprietà di ridurre la pressione endoculare (IOP) sia normale che elevata, accompagnata o meno da glaucoma. Il betaxololo riduce la IOP agendo sulla produzione di umore acqueo, come dimostrato dalla tonografia e dalla fluorofotometria.
La natura polare del betaxololo è responsabile del disagio oculare accusato da alcuni pazienti, dopo instillazione di Betoptic, betaxololo in soluzione allo 0,5%.
Betoptic S Sospensione Oftalmica allo 0,25%, è una nuova formulazione per uso oftalmico realizzata per migliorare il comfort oculare, dopo instillazione. La preparazione in forma di sospensione ha permesso di ridurre la concentrazione di betaxololo, rispetto alla precedente formulazione (betaxololo 0,5% soluzione), mantenendo la stessa efficacia e migliorando il comfort alla somministrazione.
Infatti la maggiore viscosità di Betoptic S Sospensione Oftalmica fa sì che il farmaco sia trattenuto più a lungo nell'occhio così da ottenere una migliore biodisponibilità e uguale efficacia a dosi inferiori. Inoltre, nella sospensione, il betaxololo si trova legato a una resina a scambio ionico (Amberlite IRP-69), che dopo instillazione nell'occhio, rilascia gradualmente il farmaco rendendolo disponibile. Il rilascio avviene per scambio con gli ioni sodio presenti nel film lacrimale e inizia alcuni minuti dopo l'instillazione riducendo i segni soggettivi (puntura e bruciore) dovuti al betaxololo, migliorando quindi il comfort oculare.
I primi effetti del betaxololo compaiono entro 30 minuti dall'instillazione e il picco massimo di riduzione della pressione endoculare viene raggiunto dopo 1 - 2 ore.
L'effetto di riduzione della pressione, dopo una singola somministrazione, ha la durata di 12 ore.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Studi farmacocinetici, confermati da dati clinici, hanno evidenziato che il betaxololo cloridrato penetra rapidamente attraverso il tessuto corneale raggiungendo alte concentrazioni nei tessuti oculari e che non supera in quantità apprezzabili la barriera oculo-ematica. Per questo motivo il betaxololo presenta minori effetti sistemici a livello cardiovascolare e polmonare.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
Tossicologia- Tossicità acuta
La DL50 del betaxololo cloridrato somministrato per via orale nel topo è di 428,7 mg/kg (377,2 - 717,5 mg/kg) e di 42,6 mg/kg (39,5 - 46,0 mg/kg) per via endovenosa. La DL50 nel ratto è di 1050 mg/kg (946 - 1166 mg/kg) per via orale e di 39 mg/kg (33 - 46 mg/kg) per via endovenosa.
- Tossicità sub-acuta e cronica
Diversi studi mostrano come betaxololo sia estremamente ben tollerato nelle differenti specie animali, somministrato sia per via orale che per via endovenosa. Betoptic S Sospensione Oftalmica, somministrato in conigli per un anno, due volte al giorno, non determinò alcun effetto secondario locale e/o sistemico.
- Cancerogenesi e mutagenesi
Studi a lungo termine eseguiti per somministrazione orale di betaxololo cloridrato nel topo alle dosi di 3; 20; 60 mg/kg/dì e nel ratto alle dosi di 3; 12; 48 mg/kg/dì hanno dimostrato che il farmaco non è cancerogeno.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Confezione multidose: acido poli (stirene-divinil-benzen) solfonico (amberlite IRP-69); carbomer 974P; benzalconio cloruro; disodio edetato; mannitolo; acido cloridrico e/o sodio idrossido; acqua depurata.Confezione monodose:acido poli (stirene-divinil-benzen) solfonico (amberlite IRP-69); carbomer 974P; mannitolo: acido cloridrico e/o sodio idrossido; acqua depurata.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna nota.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
Confezione multidose e confezione monodose: 24 mesi.
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Conservare a temperatura ambiente.
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Flacone contagocce da 5 ml in polietilene a bassa densità.Confezione da 50 monodosi da 0,25 ml in politene a bassa densità.
DEI FARMACI IN COMMERCIO IN ITALIA
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Agitare prima dell'uso.Confezione multidose: il prodotto non deve essere usato oltre 30 giorni dopo la prima apertura del contenitore; chiuderlo accuratamente dopo l'uso; non toccare l'estremità del flacone per non contaminare la soluzione.
Confezione monodose: una volta aperta la monodose, non utilizzare il contenuto più di una volta: la soluzione rimanente va eliminata.
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ALCON ITALIA S.p.A.Via Roma, 108 - 20060 Cassina de' Pecchi (MI)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
Flacone contagocce da 5 ml AIC n. 02589903050 monodosi da 0,25 ml AIC n. 025899042
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Vendita su presentazione di ricetta medica ripetibile.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Confezione da 5 ml: 28 Ottobre 199450 monodosi da 0,25 ml: 5 Novembre 1996
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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Giugno 2000