È efficace anche nelle ipercolesterolemie che non rispondono al trattamento dietetico.
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1 compressa rivestita/die da assumere la sera al momento del pasto, ingerito intero con un po' di liquido.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Insufficienza epatica o renale. Ipersensibilità individuale accertata verso il medicamento.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Il ricorso a diete ipocolesterolemizzanti o ipolipidiche deve essere preferito e saggiato prima di ricorrere all'impiego di bezafibrato o di altri composti analoghi.Usare cautela nel trattamento di soggetti con bassi livelli sierici di albumina (ad es. sindrome nefrosica), poiché potrebbero determinarsi mialgie, crampi muscolari e rabdomiolisi con aumento dei livelli di creatinin-chinasi. Nei pazienti trattati contemporaneamente con anticoagulanti, la dose di questi ultimi dovrà essere inizialmente dimezzata ed essere aggiustata successivamente basandosi su frequenti determinazioni del tasso di protrombina fino a che quest'ultimo non risulti stabilizzato.
Ad analoga cautela deve essere improntata la terapia combinata con ipoglicemizzanti orali e con insulina.
Durante il trattamento devono essere effettuate periodiche determinazioni delle transaminasi ed altre prove di funzionalità epatica e frequenti determinazioni dei lipidi ematici. È consigliabile sospendere il trattamento se si riscontrano anormalità della funzione epatica e se la risposta al medicamento non è soddisfacente.
Analogamente dovranno effettuarsi periodicamente esami emocromocitometrici completi. Da usare con cautela in soggetti con una anamnesi di epatopatie e in soggetti portatori di ulcera peptica poiché quest'ultima potrebbe riattivarsi.
Poiché il prodotto può determinare aumento della litogenicità della bile ed aumento della frequenza dei calcoli biliari usare con cautela nei soggetti con precedenti affezioni calcolotiche della colecisti.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Non usare in associazione con gli inibitori delle HMG-CoA reduttasi (statine).Potenziamento dell'effetto degli anticoagulanti orali. In caso di trattamento concomitante ridurre inizialmente alla metà la dose degli anticoagulanti basandosi successivamente sui risultati del test di Quick.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Da non usare durante l'allattamento, né in gravidanza accertata o presunta.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Non pertinente.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
L'effetto indesiderato più frequente è rappresentato dalla nausea; meno frequenti vomito, diarrea, dispepsia, flatulenze, dolori addominali, epatomegalia, formazione di calcoli biliari.Talora possono manifestarsi cefalea, vertigini, astenia, aumento della creatinina, dell'azotemia così pure delle CPK, associato a crampi muscolari e, specie in soggetti con insufficienza renale anche lieve, a rabdomiolisi; sonnolenza, mialgie, artralgie; disuria, oliguria, ematuria, proteinuria; eruzioni cutanee comprese reazioni orticarioidi, prurito, alopecia. Sono state anche riferite impotenza e alterazioni della libido; leucopenia, eosinofilia, anemia, agranulocitosi; polifagia, aumento di peso; aumento dei livelli delle transaminasi. Sono state inoltre descritte varie forme di aritmia cardiaca.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Non sono state segnalate finora intossicazioni dovute al sovradosaggio del bezafibrato. In caso di insorgenza di fenomenologia tossica, ricorrere al trattamento sintomatico.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Il bezafibrato è un ipolipemizzante classificabile, per il suo meccanismo d'azione, come antilipogeno, dato che inibisce la sintesi epatica del colesterolo e dei trigliceridi.Il farmaco si è dimostrato efficace nel trattamento dei pazienti iperdislipemici con livelli particolarmente elevati di colesterolo e trigliceridi di cui provoca una sensibile diminuzione, abbassando nel contempo l'indice aterogeno LDL/HDL per diminuzione della frazione LDL e aumento contemporaneo della HDL.
Nel cane normolipemico si evidenzia già, dopo somministrazione di bezafibrato, la riduzione della lipemia totale, colesterolemia e trigliceridemia. L'effetto del bezafibrato è stato verificato nei modelli sperimentali di iperlipidemia indotta nel ratto e nel topo.
È stata inoltre evidenziata nel ratto la sua capacità inibente l'attività dell'enzima Ac-CoA carbossilasi.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Bezalip Retard è caratterizzato da un'emivita più lunga rispetto alla formulazione normale (5-6 ore contro 2 ore circa) e da una biodisponibilità sovrapponibile a quella di Bezalip.L'eliminazione avviene prevalentemente per via urinaria (ca. 95%), la rimanenza con le feci. Le prove di cinetica nell'uomo non hanno mostrato alcun fenomeno di accumulo anche in somministrazione ripetuta.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
Tossicologia- Tossicità acuta (mg/kg)
Topo CD Cobs os 820 mg/kg, topo CD Cobs i.p. 416 mg/kg; ratto Wistar os 1114 mg/kg, ratto Wistar i.p. 398 mg/kg; coniglio NZW os 1209 mg/kg.
- Tossicità per somministrazione prolungata
Ratto Wistar os 196 gg; cane Beagle os 192 gg (nessun effetto tossico fino a 50 mg/kg/die).
Teratogenesi
Ratto Wistar os; coniglio NZW os (nessun effetto tossico fino a 50 mg/kg/die).
Attività cancerogena
La sperimentazione effettuata nel ratto per un periodo di 24 mesi non ha evidenziato alcun effetto cancerogeno del farmaco.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Lattosio, polivinilpirrolidone 25.000, amido di mais, silice colloidale anidra, magnesio stearato, poliacrilato dispersione 30%, idrossipropilmetilcellulosa, polietilenglicole 10000, talco, titanio biossido, polisorbato 80, sodio citrato biidrato.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
3 anni.
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Nessuna.
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Le compresse rivestite vengono confezionati in blister opaco in PVC/alluminio; il blister viene introdotto, unitamente al foglietto illustrativo, in astuccio di cartone litografato.30 compresse rivestite.
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ROCHE S.p.A.Piazza Durante, 11 - 20131 - Milano
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
AIC n. 024732024 - giugno 2000
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Ricetta medica.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Rinnovo autorizzazione: maggio 1995
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non soggetto al DPR 309/90.
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Giugno 1999.