Interazioni - [Vedi Indice]
Non sono note interazioni negative con altri
farmaci.
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Benchè negli studi sull'animale non si sia
mai osservato alcun effetto dannoso sul feto, nella donna
nel primo trimestre di gravidanza e durante
l'allattamento sarà opportuno somministrare il
farmaco nei casi di effettiva necessità,
sotto il diretto controllo del medico.
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La L-acetilcarnitina non provoca alcun effetto
negativo sulla capacità di guidare nè sull'uso
di macchinari.
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Sono stati segnalati sporadici casi di lieve
eccitazione che regrediscono prontamente con la diminuzione
della posologia.
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Non sono noti fenomeni da sovradosaggio con
L-acetilcarnitina.
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La L-acetilcarnitina
(gamma-trimetil-beta-acetil-butirro-betaina) è
l'isomero naturale di una sostanza presente in condizioni
fisiologiche in diversi organi tra cui il cervello.
Essa viene sintetizzata per acetilazione reversibile
dalla carnitina a livello mitocondriale tramite l'enzima
Acetil-L-carnitina Tranferasi. La L-acetilcarnitina,
strutturalmente simile alla Acetilcolina, svolge
un ruolo indispensabile per il corretto metabolismo
energetico cellulare e trasmettitoriale a livello
del S.N.C. La L-acetilcarnitina, infatti, rappresenta una
forma di immagazzinamento di gruppi acetilici che
possono essere associati con il Coenzima A
necessario ad innescare il ciclo di Krebs intervenendo
quindi sia nel metabolismo degli acidi grassi che
dei glucidi. In situazioni di patologia la
L-acetilcarnitina si è dimostrata attiva sia
come fattore di neuroprotezione per la cellula e i suoi
organelli, soprattutto il mitocondrio, sia come fattore
trofico, per il ripristino della integrità
cellulare.
In particolare nel sistema nervoso, sia centrale che
periferico, in occasione di insulto da ipossia,
invecchiamento, tossici (alcool, MPTP, MAM), resezione o
schiacciamento del nervo, diabete da alossana o streptozocina, la
L-acetilcarnitina ha dimostrato una attività di
neuroprotezione intervenendo sulla cascata di eventi che
conducono alla morte cellulare:
-���� formazione di radicali liberi; accumulo di
lipidi (da distruzione di membrane) responsabili del
patologico incremento del calcio intramitocondriale;
-��� ridotta attività dei complessi respiratori
mitocondriali;
-��� ridotta formazione di RNA mitocondriale da
ridotta attività della DNA transcriptasi.
La L-acetilcarnitina esercita altresì
una azione trofica sul sistema nervoso promuovendo il
recupero postlesionale attraverso:
-���� una migliore utilizzazione cellulare
dello NGF (fattore di accrescimento nervoso);
-��� un incremento della neosintesi di
fosfolipidi per la costruzione di membrane;
-��� un incremento della produzione di energia (ATP)
senza la quale i meccanismi riparativi non possono aver
luogo.
Nell'animale l'azione neuroprotettrice e trofica
della L-acetilcarnitina si è evidenziata con il
mantenimento e/o il recupero della situazione trofica
(numero di neuroni) e funzionale: migliori capacità
di apprendimento, memoria, locomozione in vari modelli:
-���� invecchiamento;
-���� ipossia;
-���� parkinson sperimentale;
-���� microcefalia;
-��� lesioni del nervo periferico sia su base
traumatica che disendocrina (diabete).
Nell'uomo studi clinici controllati anche di lunga
durata sono stati condotti in varie patologie:
-���� sindromi involutive su base degenerativa;
-���� sindromi involutive su base vascolare;
-���� neuropatie acute e/o croniche su base
disendocrina (diabete).
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I livelli ematici nel ratto per somministrazione
endovenosa di 333 mg/Kg sono massimi a 5 min. (5.375 micromoli/l)
e si riducono nelle sei ore successive alla somministrazione
(106 micromoli/l). Per via orale alla dose di 500 mg/Kg il picco
ematico si raggiunge a 4 ore dalla somministrazione con
livelli di 40 micromoli/l che rimangono costanti fino all'8^
ora. La L-acetilcarnitina marcata raggiunge, in gran
parte immodificata, numerosi tessuti fra cui quello
cerebrale.
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Tossicità acuta: nel topo la DL50 per
via i.m. è superiore a 3.000 mg/Kg, per via i.p. è
superiore a 3.600 mg/Kg, per via e.v. è superiore a 1.600
mg/Kg, per os è superiore a 18.000 mg/Kg; nel ratto per
via i.m. è superiore a 3.000 mg/Kg, per via i.p.
è di 2.748 mg/Kg, per via e.v. è di 1.000 mg/Kg,
per os è superiore a 10.000 mg/Kg.
Tossicità cronica: mini-pigs e conigli
trattati per 26 settimane con L-acetilcarnitina per via
orale con dosi da 250-500 mg/Kg/die e per via i.m. con dosi da 50
mg/Kg/die, non hanno dimostrato significative variazioni
dell'andamento del peso corporeo, della crasi ematica, della
funzionalità epatica, degli esami
biochimici del sangue, dell'esame delle urine. L'esame
macro-microscopico dei principali organi non ha messo in
evidenza alcuna variazione patologica.
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Compresse: Polivinilpirrolidone, Cellulosa
microcristallina, Magnesio stearato, Cellulosa acetoftalato,
Dietilftalato, Dimeticone.
Granulato per soluzione orale: Metile
p-idrossibenzoato, Propile p-idrossibenzoato,
Polivinilpirrolidone.
Bustine: Silice precipitata, Saccarina
sodica, Idrossipropilcellulosa,� Acqua tonica 1 x 1000,
Mannitolo.
Flaconi per uso iniettabile: Mannitolo
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Non sono note incompatibilità con altri
farmaci.
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La stabilità è di 24 mesi per le
compresse e le bustine, di 36 mesi per la soluzione estemporanea
e di 18 mesi per i flaconi iniettabili.
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I flaconi per uso iniettabile devono essere
mantenuti in frigorifero (tra +2°C e +8°C).
Non vi sono da osservare particolari precauzioni per
la conservazione delle altre confezioni.
La soluzione ricostituita si conserva per 25 giorni
in frigorifero.
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- scatola da 30 compresse da 500 mg in blister
- flacone di granulato per soluzione orale contenente
10,17 g di principio attivo
- scatola da 20 bustine da 500 mg
- 5 flaconi di liofilizzato da 500 mg + 5 fiale
solvente per uso iniettabile
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Preparazione della soluzione orale: diluire il
contenuto del flacone con acqua di fonte fino alla linea di fede
riportata sull'etichetta (volume totale 33 ml).
Ogni ml di soluzione contiene 308 mg di
L-acetilcarnitina sale interno.
La soluzione ricostituita ha un volume di 33 ml e si
conserva per 25 giorni in frigorifero.
Le bustine devono essere sciolte in mezzo bicchiere
d'acqua.
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GlaxoSmithKline S.p.A. - Via Fleming, 2 - Verona
Concessionaria per la vendita: Segix Italia
S.p.A. - Pomezia (Roma)
Su licenza Sigma-Tau S.p.A.
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-��� 5 flaconi di liofilizzato da 500 mg + 5 fiale
solvente� per uso iniettabile A.I.C. 025368073
-��� 30 compresse da 500 mg A.I.C. 025368046
-���� flacone da 12,316 g di granulato per soluzione
orale (308 mg/ml) A.I.C. 025368061
-��� 20 bustine di granulato per soluzione orale da
500 mg A.I.C. 025368059
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Maggio 2000
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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Ottobre 2002
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