infiltrazione locale;tronculare;loco regionale;blocco simpatico;blocco endovenoso retrogrado e blocco endoarterioso (limitatamente alla forma senza Adrenalina);peridurale;sacrale;spinale sottoaracnoidea.
Bupiforan è quindi indicato in tutti gli interventi della chirurgia generale, ortopedica, oculistica, otorinolaringoiatrica, stomatologica, ostetrico-ginecologica, dermatologica, sia impiegato da solo, sia associato a narcosi.
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Bupiforan è solitamente usato in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2-3 mg a 100-150 mg, come indicato, a titolo orientativo, nella tabella seguente:
| Tipo di anestesia | Conc. (%) | Dosaggio | Osservazioni | |
| ml | mg | |||
| Blocco del trigemino | 0,25 | 1-5 | 2,5-12,5 | |
| 0,50 | 0,5-4 | 2,5-20 | ||
| Blocco ascellare | 0,25 | 20-40 | 50-100 | |
| 0,50 | 10-30 | 50-150 | ||
| Blocco ganglio stellato | 0,25 | 10-20 | 25-50 | |
| Blocco intercostale | 0,25 | 4-8 | 10-20 | La dose è per ogni spazio intercostale |
| 0,50 | 3-5 | 15-25 | ||
| Peridurale | 0,25 | 30-40 | 75-100 | |
| 0,50 | 10-20 | 50-100 | ||
| Peridurale continua | 0,25 | Si inizia con 10 ml poi 3-5-8 ml ogni 4-6 ore. | La dose è funzione dei metameri che si desidera anestetizzare e dell'età del paziente. | |
| 0,50 | ||||
| Sacrale | 0,25 | 15-40 | 37,5-100 | |
| 0,50 | 15-20 | 75-100 | ||
| Blocco splancnico | 0,25 | 10-40 | 25-100 | |
| Blocco simpatico lombare | 0,25 | 10-40 | 25-100 | |
| Blocco e.v. retrogrado | 0,50 | 15-25 | 75-125 | |
| Blocco pelvico | 0,50 | 20-30 | 100-150 | |
| Spinale o subaracnoidea | 0,50 | 4 | 20 | |
| 0,75 | 2,6 | 20 | ||
| 1 | 2 | 20 | ||
Il dosaggio massimo per un soggetto adulto e per singola somministrazione non dovrebbe superare i 150 mg; la dose di sicurezza, sia per adulti che per bambini, è di 2 mg/kg per singola somministrazione.
Nella terapia antalgica protratta, si impiegano solitamente dosi variabili da 0,25 a 1 mg/kg di peso corporeo; la somministrazione può essere ripetuta 2-3 volte nelle 24 ore.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità già nota verso i componenti. Le forme associate ad Adrenalina sono controindicate, di massima, nei cardiopatici, nelle gravi arteriopatie, negli ipertesi, nei soggetti con manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo o con emicrania essenziale, nei nefropatici, negli ipertiroidei, nei diabetici. Il prodotto è inoltre controindicato nel blocco paracervicale e nell'anestesia intravenosa regionale (Bier Block).Da non usarsi in gravidanza accertata o presunta.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
La posologia totale deve essere corretta in relazione alle condizioni generali, all'età e ai dati anamnesici di rilievo del paziente. Qualora si pratichino infiltrazioni per anestesia locale in zone sprovviste di possibilità di circolo collaterale (dita, radice del pene, ecc.) è norma cautelativa usare l'anestetico senza vasocostrittore, per evitare necrosi ischemica. Nel caso si desiderasse un'ischemia moderata, si può usare Bupiforan 0,50% più Adrenalina 1:200.000 diluendo in parti uguali l'anestetico con soluzione fisiologica; alla concentrazione 1:400.000 l'effetto dell'Adrenalina è sufficientemente indebolito per evitare vasospasmi troppo intensi, purché non si inietti il farmaco nel lume vasale. Le preparazioni con Adrenalina contengono sodio metabisolfito; tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.Bupiforan deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Prima dell'uso, il medico deve accertarsi delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest'ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore. È necessario comunque usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. È consigliabile usare un'adeguata dose test, possibilmente in associazione con Adrenalina, al fine di evitare tempestivamente un'accidentale iniezione endovenosa o intratecale. La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela, in piccole dosi, dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate, è consigliabile lasciare trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio.
Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (p.e.: modificazioni del sensorio). È necessario avere la disponibilità immediata dell'equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poiché in casi rari sono stati riferiti, a seguito dell'uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale in anamnesi.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Non sono note interazioni con altri farmaci. Occorre comunque usare cautela in caso di soggetti trattati con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Il prodotto è controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta (vedere "Controindicazioni").
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo la capacità di attenzione.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche sia all'anestetico che al vasocostrittore. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremore, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se è interessato il midollo allungato, si ha compartecipazione dei centri cardiovascolari, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmia, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito.Effetti di tipo periferico possono interessare l'apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergiche si verificano per lo più in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilità individuale in anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale, broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.
Il vasocostrittore, per la sua azione sul circolo, può determinare effetti abnormi di vario tipo specialmente nei soggetti non normali sotto il profilo cardiocircolatorio: ansia, sudorazione, ambascia respiratoria, aritmie cardiache, ipertensione (particolarmente grave nei soggetti già ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale e faringeo, vomito.
Il paziente deve essere espressamente invitato a comunicare al medico e/o farmacista qualsiasi effetto indesiderato insorto durante il trattamento.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Al primo segno di allarme, occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurare la pervietà delle vie aeree, somministrando ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale (pallone di Ambu). L'uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione, aumentando il consumo di ossigeno.Eventuali convulsioni possono essere controllate con l'uso di Diazepam in dose 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili, invece, i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare.
Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina.
Come antiacidosico può essere impiegato il bicarbonato di sodio, in concentrazione mirata, per via endovenosa.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
La Bupivacaina è un anestetico locale, di tipo amidico, a lunga durata d'azione.Ricerche sperimentali condotte nel topo, nella cavia e nel coniglio hanno dimostrato maggiore potenza analgesica e durata d'azione della Bupivacaina rispetto ad altri anestetici locali.
L'anestesia indotta dalla Bupivacaina dura, a seconda delle condizioni d'impiego, da 4 a 20 ore. Al termine dell'anestesia vera e propria, perdura a lungo una diminuzione della sensibilità dolorifica, che consente di ridurre sensibilmente, nelle 24 ore successive, la somministrazione di analgesici.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Il picco ematico della Bupivacaina dipende da vari fattori: tipo di blocco, concentrazione della soluzione, presenza o assenza di Adrenalina. Impiegata senza vasocostrittore a dosi di 125-150 mg, le massime concentrazioni (0.64 mcg/ml) nel sangue intero venoso si ottengono dopo 15-30 minuti dal blocco peridurale e caudale. Nel sangue arterioso, prelievi simultanei danno concentrazioni mediamente più elevate del 20-40%. La Bupivacaina si distribuisce nei fluidi e nei tessuti dell'organismo e la sua emivita plasmatica è di oltre due ore. Metabolizzata a livello epatico, la Bupivacaina è escreta prevalentemente per via renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
La tossicità acuta è stata studiata nel topo, nella cavia e nel coniglio. La DL50 della Bupivacaina è pari a 7,8 mg/kg per via endovenosa ed a 82 mg/kg per via sottocutanea nel topo, mentre nella cavia è di 50 mg/kg per via endoperitoneale. Nel preparato con vasocoscrittore (Adrenalina 1:200.000), la DL50 è pari a 2,1 mg/kg per via endovenosa e 95 mg/kg per via sottocutanea nel topo, mentre nel coniglio è di 50 mg/kg per via sottocutanea. La somministrazione prolungata nel ratto per 4 settimane di 12 mg/kg per via sottocutanea di Bupivacaina e di 10 mg/kg per via sottocutanea di Bupivacaina con Adrenalina, non ha provocato manifestazioni patologiche a carico dei vari organi, né calo ponderale. Nessuna differenza significativa rispetto ai controlli si è avuta in ratti trattati per 90 giorni con 10 mg/kg per via sottocutanea di Bupivacaina. Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato in ratti e conigli trattati per tutto il periodo della gestazione con 15 mg/kg/die di Bupivacaina per via sottocutanea.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Bupiforan -Fiale in vetro e in polietilene da 5 e 10 mlEccipienti: sodio cloruro, acqua p.p.i.
Bupiforan con Adrenalina 1:200.000
Fiale in vetro da 5 e 10 ml
Eccipienti: sodio cloruro, sodio metabisolfito, acqua p.p.i.
Bupiforan Heavy
Eccipienti: glucosio monoidrato, acqua p.p.i.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Non sono note eventuali incompatibilità con altri farmaci.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
La validità del prodotto, a confezionamento integro è di 5 anni per Bupiforan senza Adrenalina e di 3 anni per Bupiforan con Adrenalina, Bupiforan Heavy e Bupiforan in fiale di polietilene.
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Conservare a temperatura ambiente.
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Bupiforan 0,25%fiala in vetro bianco tipo I da 5 ml
fiala in vetro bianco tipo I da 10 ml
fiala in polietilene da 5 ml
fiala in polietilene da 10 ml
Bupiforan 0,50%
Fiala in vetro bianco tipo I da 5 ml
Fiala in vetro bianco tipo I da 10 ml
Fiala in polietilene da 5 ml
Fiala in polietilene da 10 ml
Bupiforan 0,25% con Adrenalina 1:200.000
Fiala in vetro bianco tipo I da 5 ml
Fiala in vetro bianco tipo I da 10 ml
Bupiforan 0,50% con Adrenalina 1:200.000
Fiala in vetro bianco tipo I da 5 ml
Fiala in vetro bianco tipo I da 10 ml
Bupiforan Heavy 0,50%
10 fiale in vetro bianco tipo I da 4 ml
Bupiforan Heavy 0,75%
10 fiale in vetro bianco tipo I da 3 ml
Bupiforan Heavy 1%
10 fiale in vetro bianco tipo I da 2 ml
DEI FARMACI IN COMMERCIO IN ITALIA
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Le fiale da 5 ml e da 10 ml, non contenendo eccipienti parasettici, devono essere utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.
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MEDACTA S.A.Val Fleuri 50, L 1526 Lussemburgo
Concessionaria per la vendita
BAXTER S.p.A., Viale Tiziano, 25 - 00196 Roma
Produttore
Fiale in vetro: Bieffe Medital S.p.A. Via Nuova Provinciale
23034 Grosotto (SO)
Fiale in polietilene: Holopack Verpackungstechnik GmbH Bahnhofstrasse D-74429 Sulzbach-Laufen - Germany
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
Bupiforan 0,25%Fiala in vetro da 5 ml AIC n. 028635011
Fiala in vetro da 10 ml AIC n. 028635023
Fiala in polietilene da 5 ml AIC n. 028635163
Fiala in polietilene da 10 ml AIC n. 028635175
Bupiforan 0,50%
Fiala in vetro da 5 ml AIC n. 028635047
Fiala in vetro da 10 ml AIC n. 028635050
Fiala in polietilene da 5 ml AIC n. 028635187
Fiala in polietilene da 10 ml AIC n. 028635199
Bupiforan 0,25% con Adrenalina 1:200.000
Fiala in vetro da 5 ml AIC n. 028635074
Fiala in vetro da 10 ml AIC n. 028635086
Bupiforan 0,50% con Adrenalina 1:200.000
Fiala in vetro da 5 ml AIC n. 028635100
Fiala in vetro da 10 ml AIC n. 028635112
Bupiforan Heavy 0,50%
10 fiale in vetro da 4 ml AIC n. 028635148
Bupiforan Heavy 0,75%
10 fiale in vetro da 3 ml AIC n. 028635151
Bupiforan Heavy 1%
10 fiale in vetro da 2 ml AIC n. 028635136
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica non ripetibile.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Bupiforan 0,25%-0,5% con e senza Adrenalina 1:200000 fiale in vetro da 5-10 ml: 1992/1997Bupiforan Heavy 0,5% fiale in vetro da 4 ml, Bupiforan Heavy 0,75% fiale in vetro da 3 ml, Bupiforan Heavy 1% fiale in vetro da 2 ml: 1995
Bupiforan 0,25%-0,5% senza Adrenalina fiale in polietilene da 5-10 ml: Febbraio 1999
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non pertinente.
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Dicembre 1999