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Il dosaggio consigliato è di 15 mg/die frazionato in tre dosi. Il dosaggio giornaliero può essere aumentato di 5 mg ogni 2-3 giorni fino a raggiungere la dose terapeutica ottimale o il dosaggio massimo di 60 mg/die, in 2-3 somministrazioni. Nella maggioranza dei pazienti, la dose terapeutica ottimale viene raggiunta per titolazione fino a un dosaggio di 20-30 mg/die in 2-3 somministrazioni. Nel trattamento dei pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal Medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità nota verso il buspirone, grave insufficienza epatica e renale, allattamento. Il buspirone non deve essere impiegato contemporaneamente a farmaci IMAO. Qualora si intenda usare il buspirone, è necessario iniziare la somministrazione dopo due settimane dalla sospensione dell'antidepressivo.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Nessuna.Avvertenze
Buspar, a causa della sua lunga latenza d'azione, non può trovare impiego negli stati d'ansia occasionali che richiedono un pronto sollievo. La sicurezza e l'efficacia del buspirone in soggetti di età inferiore ai 18 anni non è stata stabilita. Il buspirone, sulla base degli studi effettuati, è risultato sostanzialmente privo di effetti sedativi e non in grado di alterare la performance psicomotoria. D'altra parte poiché non sono facilmente prevedibili le reazioni individuali al prodotto, è prudente evitare l'uso dell'automobile e l'impiego di macchinari complessi e/o pericolosi nelle fasi iniziali della terapia. Per evitare sintomi di sospensione, qualora si ritenga necessario passare da altre terapie ansiolitiche a buspirone è necessario ridurre progressivamente il trattamento in corso specie se impiegato da lungo tempo e ad alto dosaggio. Cautela richiede l'impiego di buspirone nei pazienti con affezioni del fegato e del rene.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Farmaci IMAO: vedi "Controindicazioni".Alcool: sebbene gli studi eseguiti suggeriscano che buspirone non accentui gli effetti dell'alcool, è prudente sconsigliare ai pazienti l'uso concomitante di bevande alcooliche.Altre sostanze psicotrope: non sono stati studiati gli effetti di buspirone con altri farmaci psicotropi; l'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del Medico a evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.Interazioni con esami di laboratorio: buspirone non sembra interferire con gli esami di laboratorio comunemente usati in clinica.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Gravidanza: il buspirone non va somministrato nelle donne in gravidanza, specialmente durante il primo trimestre, se non in caso di assoluta necessità e sotto diretto controllo del Medico.Allattamento: vedi "Controindicazioni".
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Il buspirone, sulla base degli studi effettuati, è risultato sostanzialmente privo di effetti sedativi e non in grado di alterare la performance psicomotoria. D'altra parte poiché non sono facilmente prevedibili le reazioni individuali al prodotto, è prudente evitare l'uso dell'automobile e l'impiego di macchinari complessi e/o pericolosi nelle fasi iniziali della terapia.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Alle dosi terapeutiche buspirone è ben tollerato. Gli effetti secondari, qualora si presentino, compaiono generalmente all'inizio della terapia e cessano spontaneamente entro pochi giorni, continuando il trattamento e/o riducendo il dosaggio. Gli effetti collaterali comunemente riscontrati sono stati: vertigini,cefalea, nervosismo, insonnia e più raramente eccitazione,agitazione, aggressività, confusione, tremori, parestesie e incoordinazione motoria. Sono stati inoltre segnalati con varia intensità e frequenza i seguenti effetti collaterali non sempre correlabili con sicurezza all'impiego del farmaco poiché spesso associati al quadro ansioso di fondo: nausea,vomito e dolori addominali, tachicardia e palpitazioni, tinnitus,disturbi visivi, pollachiuria e disuria, dolori muscolari, eruzioni cutanee.Infine è possibile una stimolazione dose-dipendente della secrezione della prolattina alla quale sono state ricondotte irregolarità mestruali e, nel maschio, disturbi sessuali occasionalmente verificatisi durante la terapia con buspirone.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
La massima dose tollerata dall'uomo di farmaco è 375 mg/die. Ai massimi livelli di dosaggio raggiunti i sintomi più comunemente osservati sono stati: nausea, vomito, capogiri, sonnolenza, miosi,gastralgia. In caso di overdose deliberata o accidentale dovranno essere intraprese misure sintomatiche generali ed essere effettuata una immediata lavanda gastrica. Sarà comunque opportuno monitorare, come in qualunque caso di sovradosaggio, la frequenza del respiro, del polso e la pressione arteriosa. Non si conoscono antidoti specifici per buspirone e non è stato stabilito se sia dializzabile o meno. Non sono stati riportati casi di decesso dovuto a sovradosaggio.Abuso e assuefazione: buspirone non ha dimostrato potenzialità di abuso e/o di assuefazione.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
Il buspirone è una molecola dotata di attività ansiolitica selettiva; esso infatti è sprovvisto di effetto anticonvulsivante e miorilassante e non dimostra un sostanziale effetto sedativo e sulle funzioni psicomotorie; infatti in studi clinici controllati,nei pazienti trattati con buspirone, non si sono evidenziati sintomi di sedazione o di riduzione delle capacità di prestazione significativamente diversi che con placebo.Il preciso meccanismo dell'azione ansiolitica del buspirone è sconosciuto; il farmaco ha dimostrato alta affinità per i recettori della serotonina tipo 5-HT1A , una moderata affinità per i recettori D2 della dopamina e un'azione,probabilmente indiretta, anche sul sistema nor-adrenergico. Il buspirone non ha dimostrato apprezzabile affinità per i recettori del GABA. Somministrato per os nell'uomo il buspirone è rapidamente e quasi completamente assorbito e subisce un evidente effetto primo-passaggio,cosicché la quota di farmaco immodificato che raggiunge la circolazione sistemica è pari in media al 4%, l'assunzione contemporanea di cibo ritarda l'assorbimento intestinale e riduce la clearance presistemica del farmaco senza sostanziali modificazioni dell'attività ansiolitica. Dopo somministrazione orale di una dose di 20 mg il picco della concentrazione plasmatica (1-6 mg/ml) si verifica entro 40-90 minuti; studi con dosi multiple indicano che la concentrazione plasmatica di equilibrio viene raggiunta entro due giorni ed è proporzionale al dosaggio. Nell'uomo, il legame alle proteine plasmatiche di buspirone è di circa il 95%. L'emivita di buspirone va da 2 ± 1 a 11 ± 3 ore. Dopo una singola dose dal 29 al 63% di farmaco viene escreto nelle urine entro 24 ore prevalentemente come metaboliti. L'escrezione fecale va dal 18 al 38% della dose. Buspirone viene metabolizzato prevalentemente per via ossidativa che dà luogo a vari idrossiderivati e 1-pirimidinilpiperazina. Nei modelli animali, predittivi di attività ansiolitica nell'uomo, 1-pirimidinilpiperazina ha approssimativamente 1 /4 dell'attività del buspirone. Nell'uomo gli effetti sul metabolismo e la biodisponibilità di altri farmaci assunti in concomitanza del buspirone non sono stati studiati. L'azione ansiolitica del buspirone si rende evidente entro 2 settimane, sebbene l'effetto terapeutico massimo richieda 3-4 settimane.
Carcinogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità : i risultati di studi eseguiti sugli animali hanno dimostrato che buspirone non ha un potenziale carcinogenico e mutagenico, non influenza la fertilità e non induce danno fetale. Nei ratti buspirone è escreto nel latte materno.
05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]
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05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]
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05.3 Datin preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
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06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna nota.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
Il prodotto, in confezionamento integro, correttamente conservato, è stabile,a temperatura ambiente per un periodo di 24 mesi.
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Conservare non oltre i 40 °C.
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Buspar 5 mg: astuccio cartone stampato contenente 30 compresse in blister opaco.Buspar 10 mg: astuccio cartone stampato contenente 15 compresse in blister opaco.
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BRISTOL-MYERS SQUIBB S.p.AVia del Murillo, Km. 2.800 - Sermoneta (LT)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
Buspar 5: 30 compresse 5 mg AIC n. 026454013Buspar 10: 15 compresse 10 mg AIC n. 026454037
Prima commercializzazione: Giugno 1990
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
10.0 DATA DELL PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
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y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non rientra.
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