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DARKENE

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Una compressa contiene:

flunitrazepam����������������������� 1 mg

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Compresse

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04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

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Trattamento a breve dell'insonnia.

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

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Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile. La durata del trattamento generalmente varia da pochi giorni a due settimane fino a un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.

In determinati casi può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, questo non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione� del paziente.

Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata più bassa .

La dose massima non dovrebbe essere superata in quanto ciò comporta un maggior rischio di gravi effetti collaterali a carico del SNC.

Dosaggio

Adulti ��������� 0.5 - 1 mg��� ��������� (½ -1 compressa da 1 mg)

In casi eccezionali la dose può essere aumentata a 2 mg

Anziani��������� 0.5 mg������� ��������� ��������� (½� compressa da 1 mg)

In casi eccezionali la dose può essere aumentata a 1 mg.

I pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale devono assumere una dose ridotta.

Il farmaco dovrebbe essere assunto appena prima di andare a letto.

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04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Miastenia gravis. Ipersensibilità alle benzodiazepine. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna. Somministrazione a bambini.

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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

TOLLERANZA

Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.

DIPENDENZA

L'uso delle benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore nei pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, agitazione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.

INSONNIA DI RIMBALZO

All’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Essa può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti d'umore, ansia, agitazione, irrequietezza o disturbi del sonno.

Poichè il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.

DURATA DEL TRATTAMENTO

La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile (vedere "Posologia") � ma non dovrebbe superare le 4 settimane compreso un periodo di sospensione graduale. L’estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente, quando il trattamento è iniziato, che questo sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.

Inoltre, è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni � di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale.

Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di benzodiazepine con una durata breve di azione, i sintomi da astinenza possono diventare manifesti all’interno dell’intervallo di somministrazione tra una dose e l’altra particolarmente per dosaggi elevati.

AMNESIA

Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco, e quindi,� per ridurre il rischio, ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere "Effetti indesiderati").

REAZIONI PSICHIATRICHE E "PARADOSSE"

Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazione del� comportamento. Se ciò dovesse avvenire, � l'uso del farmaco dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.

GRUPPI SPECIFICI DI PAZIENTI

Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell’effettiva necessità del trattamento: la durata del trattamento deve essere la più breve possibile. Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere posologia).

Egualmente una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica, a causa del rischio di depressione respiratoria.

Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica, in quanto possono precipitare l'encefalopatia.

Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica.

Le benzodiazepine non dovrebbero essere utilizzate da sole per il trattamento della depressione o dell'ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti).

Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

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Interazioni - [Vedi Indice]

L'assunzione concomitante con alcool va evitata. L'effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o usare macchinari.

Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, anti-epilettici, anestetici e antistaminici sedativi.

Nel caso degli analgesici narcotici, può avvenire aumento dell’euforia, conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.

Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (particolarmente il citocromo P450) possono aumentare l'attività delle benzodiazepine. In grado inferiore questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.

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04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

Non sono disponibili dati sul flunitrazepam sufficienti ad accertarne la sicurezza d'impiego durante la gravidanza e l'allattamento.

Se il farmaco viene prescritto a una donna in età fertile, questa deve mettersi in contatto con il proprio medico sia se intende iniziare una gravidanza sia se� sospetti di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale.

Se, per gravi motivi medici, il flunitrazepam è somministrato durante l’ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio a dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all’azione farmacologica del farmaco.

Inoltre, neonati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza, possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza� nel periodo post-natale. Poichè le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.

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04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare o � utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere "Interazioni").

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04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Sonnolenza durante il giorno, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni.

Occasionalmente sono state segnalate altre reazioni avverse che comprendono disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute.

Amnesia

Amnesia anterograda può avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio � aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso ").

Depressione

Durante l'uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente.

Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.

Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani.

Dipendenza

L'uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"). Si può verificare dipendenza psichica. E’ stato segnalato abuso di benzodiazepine.

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04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentare rischio per la vita a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti il SNC (incluso l'alcool).

Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.

A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro 1 ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie, se il paziente è privo di conoscenza.

Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l'assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d’urgenza.� L’iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall’obnubilamento al coma. Nei casi lievi i sintomi includono obnubilamento, sonnolenza, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.�

Il flumazenil può essere utile come antidoto.

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05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Flunitrazepam è una benzodiazepina agonista completa, con alte affinità, dei recettori benzodiazepinici centrali. Essa mostra una preferenza per i recettori B22 rispetto ai B21. Possiede proprietà ansiolitiche, anticonvulsivanti e sedative e dà luogo ai seguenti effetti: rallentamento delle performance psico-motorie, amnesia, rilassamento muscolare ed induzione del sonno.

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05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Il flunitrazepam è rapidamente e quasi completamente assorbito dopo somministrazione orale. Tmax è ottenuto, per un dosaggio di 1 mg, in 1,25 ±0,8 ore, Cmax (in caso di 1 mg) è uguale a 6,1 - 10,9 ng/ml. Flunitrazepam è quasi completamente metabolizzato. I principali metaboliti sono il 7-aminoflunitrazepam (inattivo) e il N-desmetil-flunitrazepam. Quest'ultimo esplica una qualche azione ma è meno attivo del farmaco di origine; allo steady state (stato stazionario) i livelli rimangono al di sotto della concentrazione minima efficace.

Emivita di eliminazione:

t½ di eliminazione: 16-35 ore

t½ di distribuzione lenta: 2-4 ore��������� per il farmaco d'origine

t½ del metabolita attivo:� 2-4 ore

Il volume di distribuzione è di 3,3-5,5 l/kg. Flunitrazepam è per il 78% legato alle proteine plasmatiche.

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05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

DL₅₀ nel topo è di 1255 mg/kg/os e di 720 mg/kg/i.p.

DL₅₀ nel ratto è di 2350 mg/kg/os e di 525 mg/kg/i.p.

Le prove di tossicità subacuta (topo - somministrazione orale/intraperitoneale per 10 giorni consecutivi) e cronica (ratto - somministrazione orale/sottocutanea per 26 settimane, cane - somministrazione orale per sei settimane) hanno permesso di evidenziare che il principio attivo è ben tollerato a dosaggi estremamente superiori a quelli utilizzati in terapia umana.

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Cellulosa microgranulare, lattosio, talco, magnesio stearato

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06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non note

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06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

5 anni

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Il farmaco si conserva nelle normali condizioni ambientali.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini

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blister in PVC/alluminio

10 compresse da 1 mg

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Bayer S.p.A.� - Viale Certosa, 130 - Milano

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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Darkene compresse 1 mg���� ��������� AIC 024056057

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REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica utilizzabile una sola volta.

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Prima autorizzazione compresse da 1 mg:���������� 30 giugno 1999

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

Tabella IV

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Giugno 2000

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