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Nel carcinoma della prostata e nel carcinoma della mammella effettuare un'iniezione tassativamente ogni 3 mesi.Nell'endometriosi e nel fibroma uterino il trattamento deve iniziare nei primi 5 giorni del ciclo. La frequenza delle iniezioni è di una ogni 3 mesi.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità individuale accertata verso componenti del prodotto o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.Questo medicinale non può essere utilizzato in gravidanza. Interrompere il trattamento in caso di insorgenza fortuita di gravidanza.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Nell'uomo: durante le prime settimane di trattamento il paziente con carcinoma prostatico, può manifestare talora un peggioramento del quadro clinico (comparsa o aggravamento dei segni di ostruzione delle vie urinarie ed ematuria) ed in presenza di metastasi ossee, comparsa o aumento del dolore osseo e fenomeni di compressione midollare (parestesie o senso di debolezza agli arti inferiori). Tali complicazioni, dovute ad iniziale aumento del tasso ematico di testosterone, regrediscono spontaneamente quando la testosteronemia raggiunge i livelli di castrazione (solitamente entro 20 giorni dalla prima somministrazione). Pertanto è necessario valutare con cautela l'impiego del prodotto nei pazienti con segni premonitori di compressione midollare o uretrale.Nella donna: la somministrazione di Decapeptyl 11,25 mg determina costantemente amenorrea ipogonadotropa, inducendo uno stato di ipoestrogenismo confrontabile con quello osservato in menopausa che si mantiene per tutta la durata della terapia.
Il sopraggiungere di metrorragia dopo il primo mese di trattamento è anormale; in tal caso si suggerisce il controllo del livello di estradiolo plasmatico: se questo è inferiore a 50 pg/ml è necessaria la ricerca di eventuali lesioni organiche associate.
Una somministrazione protratta oltre i 6 mesi deve essere attentamente valutata dal medico specialista affinché il beneficio atteso sia superiore ai possibili effetti indesiderati conseguenti alla sospensione estrogenica prolungata, specie a livello osseo.
Dopo l'arresto del trattamento si consiglia di provvedere alla contraccezione.
Nelle pazienti con carcinoma della mammella il trattamento con Decapeptyl 11,25 mg può essere utile nei casi in cui le altre terapie non hanno determinato una risposta clinica o hanno perso efficacia; non riduce l'efficacia delle altre terapie ove richieste qualora venga usato come farmaco di prima scelta.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Non è stato riferito alcun caso di interazione medicamentosa.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
I dati attualmente disponibili sugli effetti di questa classe di farmaci nel corso di una gravidanza sono i seguenti:studi condotti sugli animali non hanno messo in evidenza effetti teratogeni. In assenza di effetti teratogeni nell'animale, non si possono attendere effetti malformativi nell'uomo.in clinica, l'impiego dei GnRH analoghi in un numero limitato di donne gravide, fino ad oggi non ha rivelato alcun effetto malformativo o fetotossico. Tuttavia, sarebbero necessari studi complementari per verificare le conseguenze di un'esposizione al farmaco in corso di gravidanza.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Il farmaco non interferisce sulla capacità di guidare autoveicoli e di utilizzare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
L'effetto più comune durante la terapia con Decapeptyl 11,25 mg è rappresentato dalle vampate di calore secondarie alle modificazioni endocrine causate dal prodotto (soppressione della secrezione testosteronica nell'uomo e ipoestrogenismo similmenopausale nella donna).Altri effetti endocrini nell'uomo sono diminuzione della libido, impotenza, ginecomastia e diminuzione del volume testicolare e nella donna sono diminuzione della libido, turbe mestruali, secchezza vaginale, spotting.
Altri effetti del farmaco nell'uomo sono rappresentati da episodi passeggeri e spontaneamente risolvibili di ipertensione arteriosa e dall'iniziale peggioramento della sintomatologia ostruttiva urinaria (disuria, ematuria, dolore lombare), della sintomatologia muscoloscheletrica (dolori ossei) o dei segni neurologici di compressione (senso di debolezza o parestesie agli arti inferiori).
Queste manifestazioni sono abitualmente transitorie e scompaiono in genere entro 1 o 2 settimane dall'inizio della terapia.
All'inizio del trattamento con Decapeptyl, nelle pazienti con carcinoma mammario, può verificarsi recrudescenza del dolore osseo e a livello locale temporanea progressione della malattia dovuta all'effetto flare-up.
Tali manifestazioni sono transitorie e scompaiono proseguendo il trattamento.
Durante il trattamento con triptorelina sono stati inoltre segnalati i seguenti effetti collaterali: cefalea, nausea, vomito, turbe dell'alvo (stipsi o diarrea), anoressia, febbre, sudorazione, caduta dei capelli, vertigini, turbe del sonno (sonnolenza, insonnia), parestesie, disturbi della vista, irritabilità, labilità emotiva, depressione, palpitazioni, edemi periferici e dispnea; reazioni allergiche quali: orticaria, rash cutaneo, prurito ed eccezionalmente edema di Quincke. L'impiego prolungato degli analoghi GnRH può indurre perdita ossea.
È possibile l'irritazione nel punto di iniezione.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Non sono noti episodi di sovradosaggio.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
La triptorelina è un decapeptide di sintesi (D-Trp-6-LHRH), analogo del GnRH naturale. La sostituzione dell'aminoacido glicina in posizione 6 con il D-triptofano conferisce un notevole potere agonista ed una più marcata resistenza alla degradazione enzimatica (numerosi studi in vitro ed in vivo hanno evidenziato una potenza relativa fino a 100 volte maggiore rispetto all'ormone naturale).Se somministrata in maniera continua, la triptorelina determina un blocco dell'attività gonadotropa ipofisaria mediante un meccanismo di desensibilizzazione dei recettori ipofisari per il GnRH.
Gli studi condotti sugli animali e sull'uomo hanno dimostrato che l'attività degli analoghi del GnRH si manifesta con un effetto bifasico: dopo la somministrazione di triptorelina, si osserva una breve fase di stimolazione ipofisaria, caratterizzata da un innalzamento dei livelli plasmatici di gonadotropine e, conseguentemente degli ormoni gonadici, seguita da una inibizione della secrezione gonadotropa ipofisaria con conseguente soppressione della produzione ormonale gonadica e caduta dei livelli plasmatici di steroidi sessuali al di sotto dei valori di castrazione. I livelli di castrazione sono raggiunti in media entro 20 giorni dalla somministrazione e si mantengono costanti per tutto il periodo di liberazione del principio attivo; l'effetto inibitorio è completamente reversibile dopo sospensione della somministrazione del farmaco.
Alcune osservazioni condotte sull'animale hanno evidenziato anche un effetto gonadico diretto dovuto alla riduzione della sensibilità dei recettori periferici al peptide LHRH.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Dopo iniezione intramuscolare di Decapeptyl 11,25 mg, si osserva nei pazienti un picco iniziale di triptorelina entro le prime 3 ore; dopo una fase di decremento dei livelli plasmatici che perdura per il primo mese, il tasso di triptorelina si mantiene per almeno 3 mesi al livello di castrazione.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
La tossicità acuta è stata valutata nel ratto e nel topo dopo somministrazione unica per via intraperitoneale e sottocutanea. Per quanto riguarda la via intraperitoneale la DL50 è molto bassa, pari a 100 mg/kg nel ratto e a 160-200 mg/kg nel topo.Dopo somministrazione sottocutanea, in entrambe le specie la DL50 è risultata non misurabile anche dopo somministrazioni singole corrispondenti a 150.000 volte (per il ratto) e 250.000 volte (per il topo) la dose normalmente utilizzata nell'uomo.
Gli studi di tossicità cronica condotti nel cane e nel ratto hanno mostrato che le ripetute somministrazioni non inducono modificazioni a carico di organi ed apparati diversi da quello riproduttivo.
Gli studi di tossicologia animale non hanno mostrato tossicità specifica della molecola. Gli effetti osservati sono dovuti alle proprietà farmacologiche del prodotto sul sistema endocrino.
Non è stato evidenziato alcun effetto mutageno indotto dalla triptorelina.
Il riassorbimento delle microsfere avviene nel sito di iniezione attraverso un processo di digestione macrofagica che si instaura nelle prime ore dopo l'iniezione e si completa entro 120 giorni con una totale restitutio ad integrum del tessuto muscolare.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Flacone contenente polvere: Copolimeri d,l-lactide-glicolide p.b.d., mannitolo, carbossimetilcellulosa (Na), polisorbato 80Fiala contenente solvente di sospensione: mannitolo, acqua per preparazioni iniettabili
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Non risultano dati di incompatibilità con altri farmaci.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
Due anni a confezionamento integro.
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Conservare a temperatura inferiore a 25°C.
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ContenitoriFlacone di vetro neutro tipo I con capacità utile di 4 ml contenente microsfere liofilizzate, chiuso ermeticamente con tappo in elastomero e sigillo in alluminio.
Fiala di vetro neutro tipo I con capacità utile di 2 ml contenente solvente di sospensione.
Siringa sterile monouso in polipropilene per prelevamento del solvente di sospensione e iniezione i.m.; ago rosa per prelevamento del solvente di sospensione; ago verde per iniezione i.m.
Confezione
Confezione costituita da un flacone di polvere (11,25 mg di triptorelina) + una fiala da 2 ml di solvente di sospensione, una siringa e due aghi.
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Prelevare il contenuto della fiala con la siringa utilizzando l'ago rosa e trasferire tutto il solvente prelevato dalla fiala nel flacone.Agitare il flacone dolcemente senza rovesciarlo e senza estrarre la siringa fino all'ottenimento di una miscela lattiginosa omogenea.
Prelevare il contenuto del flacone con la siringa.
Sostituire l'ago rosa della siringa con l'ago verde contenuto nella confezione e procedere immediatamente all'iniezione intramuscolare profonda.
N.B.: È importante che l'iniezione sia eseguita in rigoroso accordo con le modalità d'uso.
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IPSEN S.p.A.Via A. Figino, 16 - 20156 Milano
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
AIC n. 026999058
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
10.12.1998/24.02.2000.
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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23.9.1999