Dispepsie biliari.
- [Vedi Indice]
Deursil: nell'uso prolungato per ridurre le caratteristiche litogene della bile, la posologia media giornaliera è di 5-10 mg/kg; nella maggior parte dei casi, la posologia giornaliera risulta compresa fra 300 e 600 mg al giorno (dopo o durante i pasti e la sera); per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere di almeno 4-6 mesi, fino anche a 12 o più, ininterrottamente e deve essere proseguita per 3-4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il trattamento non deve comunque superare i 2 anni. Nelle sindromi dispetiche e nella terapia di mantenimento sono sufficienti dosi di 300 mg al giorno, suddivise in 2-3 somministrazioni.Le dosi possono essere modificate a giudizio del Medico.
Deursil RR: nell'uso prolungato per ridurre le caratteristiche litogene della bile, la posologia è di 450 mg al giorno, mentre nei pazienti obesi, o comunque in presenza di altri fattori litogeni importanti, è opportuno elevare il dosaggio giornaliero a 675 mg; un dosaggio più elevato è consigliabile anche nei casi con calcoli di dimensioni superiori a 2 cm.
Per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere di almeno 4-6 mesi, fino anche a 9 mesi o più, ininterrottamente e deve essere proseguita per 3-4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il trattamento non deve comunque superare i 2 anni.
Nelle sindromi dispetiche e nelle terapie di mantenimento sono sufficienti dosi minori: 225 mg al giorno.
Le dosi possono essere modificate a giudizio del Medico; in particolare l'ottima tollerabilità del preparato permette di adottare anche dosi sensibilmente più elevate.
La somministrazione di Deursil RR va effettuata in una unica assunzione serale, preferibilmente al momento di coricarsi.
Non è previsto trattamento di pazienti in età pediatrica.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Deursil e Deursil RR sono controindicati nei casi di ipersensibilità individuale accertata verso la sostanza. La sostanza è pure controindicata nelle pazienti in stato di gravidanza ed in presenza di ulcera gastrica o duodenale in fase attiva.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Nei pazienti con coliche biliari frequenti, con infezioni biliari, con gravi alterazioni pancreatiche o con affezioni intestinali che possono alterare la circolazione enteroepatica degli acidi biliari (resezione e stomia dell'ileo, ileite regionale, etc) è consigliabile evitare l'uso della sostanza.Iniziando trattamenti dissolutori a lungo termine è opportuno effettuare un controllo preliminare delle transaminasi e della fosfatasi alcalina.
Avvertenze
Il presupposto per instaurare un trattamento calcololitico con acido ursodesossicolico è rappresentato dalla natura colesterolica dei calcoli stessi; un indice attendibile in tal senso è rappresentato dalla loro radiotrasparenza.
I calcoli biliari che presentano più elevata probabilità di dissoluzione sono quelli di piccole dimensioni in colecisti funzionante; l'avvenuta desaturazione della bile in colesterolo rappresenta un utile elemento di previsione per un buon esito del trattamento, ma non è determinante, dato che la dissoluzione può avvenire anche per un processo fisico di formazione di cristalli liquidi indipendente dallo stato di saturazione.
Nei pazienti in trattamento per la dissoluzione di calcoli biliari è opportuno verificare l'efficacia del medicamento mediante esami colecistografici o ecografici ogni 6 mesi.
Conservare con cura i medicinali, tenerli lontano dai bambini.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Evitare l'associazione con sostanze che inibiscono l'assorbimento intestinale degli acidi biliari, come ad esempio la colestiramina, e con farmaci che aumentano l'eliminazione biliare del colesterolo (estrogeni, contraccetivi ormonali, alcuni ipolipemizzanti).Evitare l'associazione con farmaci potenzialmente epatolesivi.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Il trattamento è controindicato nelle donne in stato di gravidanza. Il trattamento nelle donne in età feconda potrà essere intrapreso tenendo presente la necessità di interromperlo in caso di gravidanza.Non esistono dati secondo cui l'acido ursodesossicolico sia escreto nel latte umano, tuttavia è opportuno somministrarlo con prudenza durante l'allattamento.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Non ci sono presupposti né evidenze che la sostanza possa modificare la capacità di attenzione e i tempi di reazione.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
La tollerabilità della sostanza alle dosi consigliate è di norma buona. Solo occasionalmente sono state riscontrate irregolarità dell'alvo, che generalmente scompaiono proseguendo il trattamento.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Non sono conosciuti casi di sovradosaggio oltre 4 g al giorno (dose questa risultata ben tollerata).In caso di ingestione accidentale di acido ursodesossicolico in dosi altamente superiori, si suggerisce di porre in atto i normali provvedimenti consigliati nella patologia da intossicazione e di somministrare colestiramina, in quanto capace di chelare gli acidi biliari.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
FarmacologiaL'acido ursodesossicolico (UDCA) rappresenta il 7 b-epimero dell'acido chenodesossicolico ed è un acido biliare presente fisiologicamente nella bile umana, dove rappresenta una piccola percentuale degli acidi biliari totali.
L'UDCA è in grado di aumentare nell'uomo la capacità solubilizzante della bile nei confronti del colesterolo trasformando la bile litogena in non litogena. I meccanismi attraverso cui tale effetto si realizza sono molteplici: diminuzione della secrezione di colesterolo nella bile tramite una riduzione dell'assorbimento intestinale e della sintesi epatica del colesterolo stesso; aumento del pool complessivo degli acidi biliari favorenti la solubilizzazione micellare del colesterolo; formazione di una mesofase liquido-cristallina che permette una solubilizzazione non micellare del colesterolo superiore a quella ottenibile nella fase di equilibrio. Il trattamento con Deursil determina pertanto la formazione di bile insatura in colesterolo e più ricca di sali biliari idonei alla sua solubilizzazione, favorendo anche un regolare flusso della bile e lo svuotamento della colecisti.
Tossicologia
L'acido ursodesossicolico presenta i vantaggi di una ridotta formazione di litocolato, considerato epatotossico nell'animale da esperimento (nell'uomo impegna i processi di solfatazione),dell'assenza di aumenti delle transaminasi seriche, anche in corso di trattamenti a lungo termine nell'uomo. La tossicità sperimentale dell'UDCA è generalmente molto bassa; la DL50 per via orale è risultata 10 g/kg nel ratto, mentre nel topo è risultata rispettivamente di 5740 mg/kg per il maschio e 6000 mg/kg per la femmina. Trattamenti cronici di 28 settimane nel ratto con dosi sino a 2000 mg/kg per via orale non hanno evidenziato alcuna variazione patologica dei parametri istologici studiati. Trattamenti per 1 anno nel cane con dosi sino a 100 mg/kg per via orale sono stati pure ben tollerati senza alcuna reazione sfavorevole, in particolare, non sono stati evidenziati effetti epatolesivi di rilievo, effetti sfavorevoli sulla fertilità, effetti teratogeni o cancerogeni, lesioni della mucosa gastrica.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, l'acido ursodesossicolico viene facilmente assorbito a livello intestinale, captato dal fegato ed escreto nella bile in forma prevalentemente glico-coniugata: entrando così nel circolo enteroepatico; esso viene parzialmente metabolizzato ad opera della flora intestinale ed i suoi metaboliti vengono eliminati per via fecale.
La nuova formulazione di Deursil a cessione ripetuta (Deursil RR) presenta il notevole vantaggio di assicurare, con una sola assunzione, una liberazione nell'intestino del principio attivo in tre tempi successivi, tale da garantire una sua biodisponibilità per circa 7-8 ore.
05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]
-----
05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]
-----
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
-----
- [Vedi Indice]
06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
-----
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
La esclude la presenza di incompatibilità.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
Deursil: 5 anni.Deursil RR: 3 anni.
- [Vedi Indice]
A temperatura ambiente secondo F.U. 9 Ed.
- [Vedi Indice]
Natura del contenitore: blister in astuccio di cartone.Confezioni e relativi prezzi:
Deursil 50 mg 40 capsule
Deursil 150 mg 20 capsule
Deursil 300 mg 20 capsule
Deursil RR 450 mg 20 capsule
Deursil RR Mite 225 mg 20 capsule
. - [Vedi Indice]
-----
- [Vedi Indice]
SANOFI SYNHTELABO S.p.A.Via Messina, 38 - 20154 Milano (MI)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
Deursil 50 mg 40 capsule AIC n. 023605025Deursil 150 mg 20 capsule AIC n. 023605076
Deursil 300 mg 20 capsule AIC n. 023605114
Data di prima commercializzazione: luglio 1978.
Deursil RR 450 mg 20 capsule AIC n. 023605138
Deursil RR Mite 225 mg 20 capsule AIC n. 023605153
Data di prima commercializzazione: febbraio 1984.
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Su presentazione di ricetta medica.Data di parziale revisione del testo: dicembre 2000.
- [Vedi Indice]
-----
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non soggetta al DPR 309/90.
- [Vedi Indice]
-----