Interazioni - [Vedi Indice]
Sebbene dagli studi di biodisponibilità risulti
improbabile, è teoricamente possibile una competizione tra
il diclofenac assorbito ed altri farmaci ad alto legame con le
proteine plasmatiche.
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Come per gli altri FANS, il diclofenac non va somministrato in
caso di gravidanza accertata o presunta e di allattamento.
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Il prodotto non interferisce sulla capacità di guidare
e di utilizzare macchnari.
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Occasionalmente possono manifestarsi: prurito, arrossamento,
bruciore cutaneo, eruzioni cutanee, come esantema bolloso o
papulare, vescicole cutanee, desquamazione, formicolii,
contrazioni muscolari involontarie.
Qualora DICLOFENAC HEXAN 1% gel venga applicato su zone
cutanee relativamente estese� e per un periodo di tempo
prolungato, non si può escludere completamente
l’eventualità di effetti collaterali sistemici quali
nausea, dispepsia, pirosi gastrica, eccitazione, alterazioni del
gusto, congiuntivite.�
L’utilizzo del prodotto in associazione con altri
farmaci contenenti diclofenac può dar luogo a fenomeni di
ipersensibilità alla luce, eruzione cutanea con
formazione� di vescicole, eczema, eritema e reazioni cutanee a
evoluzione grave (Sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di
Lyell).
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Sovradosaggio da uso locale: non dovrebbero
manifestarsi sintomi di tossicità in seguito all’uso
di una quantità eccessiva del prodotto; tuttavia in tale
eventualità si raccomanda di lavare con acqua la zona di
cute interessata.
Sovradosaggio da uso sistemico: possono comparire
disordini del tratto gastrointestinale (nausea, vomito,
sanguinamento gastrointestinale) e del sistema nervoso centrale
(mal di testa, irritabilità e, nei bambini,
convulsioni).
Un antidoto specifico non è disponibile. In casi di
ingestione accidentale potranno essere adottate misure atte a
prevenire l’assorbimento del farmaco, quali la lavanda
gastrica e l’utilizzo di carbone attivato.
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Il diclofenac appartiene al gruppo terapeutico dei farmaci
antiinfiammatori non steroidei (NSAIDs).
Il meccanismo d’azione si esplica nell’inibizione
competitiva della biosintesi delle prostaglandine e
nell’inibizione di enzimi lisosomiali.
Il diclofenac ha proprietà analgesiche ed
antiinfiammatorie.
Attività antiinfiammatoria:
Edema da carragenina nel ratto: 100 mg inibiscono
l’edema del 25,6% alla 3° ora e del 33,6% alla 5°
ora.
Permeabilità vascolare nel ratto: 100 mg inibiscono
l’edema del 30,1% dopo 20 minuti.
Eritema da raggi ultravioletti nella cavia: 50 mg prima e dopo
l’irradiazione hanno prevenuto l’induzione
dell’eritema.
Test di Randall e Selitto nel ratto: 100 mg hanno prodotto un
aumento del 56,9% della soglia algica.
Artrite da adiuvante nel ratto: 50 mg/die sono risultati
efficaci sia nella prevenzione, che nella cura dell’artrite
sperimentale.
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Nella cavia l’assorbimento percutaneo di una singola
dose è risultata di proporzione costante, pari
all’8%.
Anche l’assorbimento sistemico è risultato
proporzionale alla dose, in un intervallo di dosaggio pari a
0,19-0,72 mg di diclofenac per kg/peso.
Con rimozione dello strato corneo l’assorbimento
percutaneo è più rapido e aumenta fino a 10
volte.
Durante ripetute applicazioni topiche (400 mg/kg) la
concentrazione ematica allo stato stazionario viene raggiunta
dopo 3 giorni.
Le concentrazioni nei tessuti muscolari sottostanti la zona di
applicazione sono risultate 4 volte più elevate di quanto
registrato nelle altre zone.
Dopo applicazione topica di diclofenac gel
l’assorbimento percutaneo varia da specie a specie: 8%
nella cavia, 16% nel coniglio maschio, 40% nel coniglio femmina,
27% nei babbuini.
In studi eseguiti su volontari sani, la quantità di
principio attivo assorbito attraverso la pelle dopo applicazione
locale, determinata sulla base dell'escrezione urinaria del
diclofenac e dei suoi metaboliti idrossilati, è
equivalente a circa il 6% della dose applicata. Tale quota
può aumentare in caso di affezioni flogistiche.��
Dopo applicazione cutanea si ottiene un rapido assorbimento e
un passaggio rapido nei liquidi e nei tessuti sinoviali. Lo
spessore della cute, il grasso sottocutaneo e la
vascolarizzazione influenzano la cinetica del farmaco.
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Tossicologia
Tossicità acuta
Nel ratto: ������������ DL50 150 mg/kg p.o.;
4000 mg/kg ben tollerati per applicazione topica.
Tollerabilità cronica
Nel coniglio: ������ dosi di 400 mg/kg su 40 cm2/kg di peso
per 3 mesi ben tollerate.
Tollerabilità locale
Nel coniglio: ������ 5000 mg per 5 giorni ben tollerati;
modesta risposta al test di irritazione congiuntivale.
Nel topo:������������� test fototossicità cutanea
negativo.
Nella cavia: ������� test di sensibilizzazione cutanea
negativo.
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Alfa-tocoferolo – carbomer – decil oleato –
ottildodecanolo – lecitina/alcool isopropilico –
ammoniaca, soluzione 10% - sodio edetato – profumo
“vert de creme” – alcool isopropilico –
acqua depurata.
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Non note.
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36 mesi.
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Nessuna in particolare.
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Tubo di alluminio contenente 50 g di gel.
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Nessuna.
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HEXAN S.p.A.
Viale Amelia, 70
00181 Roma
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Diclofenac Hexan 1% gel – tubo da 50 g� - AIC
n°032786055/G
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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