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DICLOFENAC HEXAN

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Ogni compressa gastroresistente da 25 mg contiene:

Principio attivo: diclofenac sodico 25 mg.

Ogni compressa gastroresistente da 50 mg contiene

Principio attivo: diclofenac sodico 50 mg.

Ogni supposta da 100 mg contiene:

Principio attivo: diclofenac sodico 100 mg.

Ogni fiala da 75 mg contiene

Principio attivo: diclofenac sodico 75 mg.

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Compresse gastroresistenti: scatola da 60 compresse da 25 mg.

Compresse gastroresistenti: scatola da 30 compresse da 50 mg.

Supposte: scatola da 10 supposte da 100 mg.

Soluzione iniettabile i.m.: scatola da 5 fiale da 3 ml da 75 mg.

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04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

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Compresse, supposte

Malattie reumatiche infiammatorie e degenerative quali:

artrite reumatoide, spondilite anchilosante

artrosi

reumatismi non articolari

Stati dolorosi da flogosi di origine non reumatica o a seguito di un trauma.

Trattamento sintomatico della dismenorrea primaria.

Fiale

Nel trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in corso di affezioni infiammatorie dell’apparato muscolo-scheletrico e di spasmi della muscolatura liscia.

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Compresse gastroresistenti

Come regola il dosaggio iniziale giornaliero è di 100 - 150 mg. In casi più lievi, nonché nelle terapie a lungo termine, di solito sono sufficienti 75 - 100 mg al giorno. Il dosaggio giornaliero andrà suddiviso in 2 - 3 somministrazioni. Per eliminare il dolore notturno e la rigidità mattutina, il trattamento con compresse durante il giorno può essere integrato dalla somministrazione di una supposta al momento di coricarsi (fino ad un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg).

Nella dismenorrea primaria, il dosaggio giornaliero, che va adattato individualmente, è di 50 - 150 mg; inizialmente si dovrebbe somministrare una dose di 50 - 100 mg, e, se necessario, aumentarla nel corso dei successivi cicli mestruali, fino ad un massimo di 150 mg al giorno. Il trattamento dovrebbe iniziare alla comparsa dei primi sintomi e, in base alla sintomatologia, continuare per qualche giorno. Il dosaggio giornaliero andrà suddiviso in 2 - 3 somministrazioni. Le compresse vanno deglutite intere con un po’ di liquido, preferibilmente prima dei pasti. Nel trattamento di pazienti anziani il dosaggio deve essere attentamente stabilito dal medico che dovrà valutare un’eventuale riduzione della dose sopraindicata.

Supposte

Le supposte sono particolarmente indicate per eliminare o alleviare il dolore notturno e la rigidità mattutina. La posologia è di una supposta al giorno, da somministrare la sera prima di coricarsi.

Le supposte devono essere somministrate esclusivamente per via rettale.

Fiale

La posologia è generalmente una fiala al giorno, iniettata per via intramuscolare e in profondità nel quadrante supero-esterno della natica. Eccezionalmente, in casi gravi (coliche) si possono somministrare due iniezioni al giorno (una in ciascuna natica) separate da un intervallo di alcune ore. Alternativamente è possibile combinare una fiala con altre forme di Diclofenac Hexan, fino ad un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg.

Diclofenac Hexan fiale non dovrebbe essere somministrato per più di due giorni; se necessario, il trattamento può essere continuato con diclofenac compresse o supposte. L’uso del prodotto va limitato agli adulti. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare un’eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

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04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Il prodotto non deve essere usato nel caso il paziente soffra di ulcera gastrica o duodenale, di gravi turbe gastroenteriche, di insufficienza renale e/o epatica grave, in corso di terapia diuretica intensiva, in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in caso di alterazioni dell’emopoiesi del sangue, in corso di trattamento concomitante con anticoagulanti in quanto ne potenzia l’azione. Il prodotto è altresì controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (cfr. 4.6). Come altri antinfiammatori non steroidei, il diclofenac è controindicato in quei soggetti nei quali si sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci inibitori della prostaglandinsintetasi, accessi asmatici, orticaria, riniti acute.

Diclofenac Hexan è controindicato inoltre nei casi di ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Le supposte non devono essere somministrate a pazienti con emorroidi o che siano stati recentemente affetti da proctite.

Diclofenac Hexan non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore a 14 anni.

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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Diagnosi accurata e stretta sorveglianza medica sono obbligatorie in pazienti che presentino sintomi indicativi di disturbi gastrointestinali, con anamnesi indicativa di ulcera gastrointestinale, con colite ulcerosa o con malattia di Crohn, nonché in pazienti affetti da grave insufficienza epatica. Nei rari casi in cui in pazienti che assumono il farmaco si verifichino ulcera peptica o emorragia gastrointestinale, il trattamento deve essere sospeso.

Nel caso in cui i parametri di funzionalità epatica risultassero persistentemente alterati o peggiorati, il trattamento con Diclofenac Hexan deve essere interrotto. Particolare cautela deve essere posta nei pazienti con porfiria epatica, in quanto Diclofenac Hexan potrebbe scatenare un attacco.

Per l’interazione con il metabolismo dell’acido arachidonico, il farmaco può determinare in asmatici e soggetti predisposti crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.

Diclofenac Hexan fiale non può essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico. Inoltre superati i primi due giorni di terapia, sarebbe opportuno passare all’impiego di preparazioni di uso non parenterale che, pur offrendo qualitativamente gli stessi effetti indesiderati, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi. L’eventuale impiego delle fiale per un più prolungato periodo di trattamento è consentito solo negli ospedali e case di cura.

L’uso delle fiale in prossimità del parto può determinare il ritardo del parto stesso; inoltre il farmaco può provocare, se somministrato in tale periodo, alterazioni dell’emodinamica del piccolo circolo del nascituro, con gravi conseguenze per la respirazione (cfr. 4.6).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

A causa dell’importanza delle prostaglandine per il mantenimento del flusso ematico renale, è richiesta particolare cautela o s’impone l’esclusione dall’uso del Diclofenac Hexan in caso di ipoperfusione renale, insufficienza cardiaca o renale, ipertensione arteriosa, fenomeni tromboembolici all’anamnesi, in pazienti in trattamento con diuretici e in quelli reduci da interventi chirurgici maggiori, nonché in pazienti in età avanzata.

In caso di trattamento prolungato con Diclofenac Hexan, come con altri antinfiammatori non steroidei, sono indicati come misura precauzionale controlli della crasi ematica e della funzionalità epatica e renale.

Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione, asepsi e antisepsi.

Nel trattamento dei pazienti anziani o sotto peso si raccomanda di somministrare il più basso dosaggio efficace.

L’uso di Diclofenac Hexan, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.

La somministrazione di Diclofenac Hexan dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte ad indagini sulla fertilità.

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Interazioni - [Vedi Indice]

Se somministrato insieme a digossina, il diclofenac ne può elevare la concentrazione plasmatica, ma in tali casi non sono stati ancora osservati segni clinici di sovradosaggio. La contemporanea somministrazione di sali di litio è da sconsigliare in quanto può dar luogo ad un aumento della litiemia.

Diversi antinfiammatori non steroidei possono inibire l’attività dei diuretici e potenziare l’effetto dei diuretici potassio-risparmiatori, rendendo necessario il controllo dei livelli serici di potassio.

La contemporanea somministrazione di antinfiammatori non steroidei sistemici può aumentare l’incidenza e la gravità degli effetti collaterali. Sebbene gli studi clinici non sembrino indicare che Diclofenac Hexan abbia effetti sugli anticoagulanti, sono stati osservati casi isolati di aumento del rischio di emorragia con l’uso combinato di diclofenac sodico e di una terapia anticoagulante. Si raccomanda pertanto una stretta sorveglianza di tali pazienti. Come altri (FANS) il diclofenac ad alte dosi può temporaneamente inibire l’aggregazione piastrinica. La somministrazione di antinfiammatori non steroidei meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexate va fatta con cautela, poiché tali farmaci possono elevarne la concentrazione ematica ed aumentarne la tossicità.

Anche se largamente legato alle proteine, Diclofenac Hexan non interferisce per esempio con il legame proteico di: salicilati, tolbutamide, prednisolone. Il diclofenac, inoltre, non aumenta l’effetto ipoglicemizzante di: tolbutamide, biguanidi, glibenclamide e non influenza negativamente il metabolismo del glucosio in diabetici e soggetti sani. Diclofenac Hexan può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina attraverso il suo effetto inibitorio sulle prostaglandine del rene.

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04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

Gravidanza

Sebbene nell’uomo non siano mai stati segnalati casi di malformazioni di alcun tipo, si raccomanda di non somministrare il diclofenac nei primi tre mesi di gravidanza, in ragione di un eventuale rischio teratogeno. Nel corso del 3° trimestre, tutti gli inibitori delle prostaglandinsintetasi possono esporre il feto ad una tossicità cardiopolmonare (ipertensione polmonare per la chiusura prematura del dotto arterioso) e renale, inoltre possono esporre alla fine della gravidanza sia la madre sia il bambino ad un allungamento del tempo di travaglio. Pertanto tutti gli inibitori della prostaglandinsintetasi (FANS) non devono essere assunti nel 3° trimestre di gravidanza.

Allattamento

Sebbene alla dose di 150 mg al giorno il diclofenac passi nel latte materno in quantità trascurabili, si raccomanda di non somministrare il prodotto durante l’allattamento.

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04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

I pazienti che manifestano capogiri o altri disturbi nervosi centrali dopo l’uso di Diclofenac Hexan, dovrebbero astenersi dal guidare un veicolo o dall’utilizzare macchinari che richiedono integrità del grado di vigilanza.

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04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Specie all’inizio del trattamento possono verificarsi disturbi gastrointestinali come nausea, pirosi, vomito, diarrea, flatulenza. Qualora dovessero subentrare disturbi più gravi, in particolare dolori epigastrici o emorragie gastrointestinali manifeste od occulte (feci scure), il trattamento deve essere interrotto e deve essere consultato il medico. In casi isolati sono stati osservati ulcera peptica perforata, disturbi al colon.

Raramente possono comparire manifestazioni allergiche come rash cutaneo, prurito, edema, accessi asmatici e/o reazioni anafilattiche o anafilattoidi, accompagnate o meno ad ipotensione. Di eccezionale evenienza reazioni di fotosensibilità e reazioni cutanee gravi quali eritema essudativo multiforme e dermatosi bollose (sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell). Sporadicamente sono state segnalate turbe del S.N.C. come cefalea, eccitazioni, irritabilità, insonnia, astenia, capogiri, convulsioni, disturbi sensori o della visione, tinnito.

Particolarmente in trattamenti protratti possono verificarsi edemi periferici, insufficienza renale, sindrome nefrotica, aumento della transaminasi, ittero, alterazioni dell’emopoiesi (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica o emolitica), perdita di capelli.

In casi isolati: anomalie urinarie, nefrite interstiziale, disturbi della funzionalità epatica, compresa epatite con o senza ittero, in alcuni rari casi fulminante. Raramente in qualche soggetto l’uso delle supposte può provocare comparsa di fenomeni collaterali locali e transitori (bruciori, tenesmo). Diclofenac Hexan fiale può occasionalmente dare origine a disturbi nel sito di iniezione (dolore locale ed indurimento, in casi isolati ascessi e necrosi locale).

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04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Nel caso il paziente abbia assunto una dose eccessiva del farmaco, occorre consultare immediatamente il medico. Il trattamento dell’avvelenamento acuto con antinfiammatori non steroidei consiste essenzialmente in misure di supporto e sintomatiche. Nulla si sa ancora riguardo al tipico quadro clinico risultante da un sovradosaggio di diclofenac.

Le misure terapeutiche da adottare in caso di sovradosaggio sono le seguenti:

l’assorbimento deve essere impedito non appena possibile per mezzo di lavanda gastrica e trattamento con carbone attivo;

trattamenti di sostegno e sintomatici dovrebbero essere adottati in caso di complicazioni (ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, irritazione gastrointestinale e depressione respiratoria);

terapie specifiche, come diuresi forzata, dialisi o emoperfusione, non permettono di eliminare gli antinfiammatori non steroidei, a causa del loro elevato legame alle proteine plasmatiche e del loro notevole metabolismo.

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05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Ha proprietà analgesiche, antipiretiche e antinfiammatorie.

Analgesia: allevia il dolore di media e forte entità. La potenza analgesica di una dose giornaliera da 75 a 150 mg è pari a quella esercitata da indometacina (75 - 150 mg), acido acetilsalicilico (3 - 5 g).

Flogosi e infiammazione: si è dimostrato almeno pari all’indometacina nel migliorare i parametri di efficacia clinica in corso di artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi, reumatismo extrarticolare, stati dolorosi da flogosi di origine extra-reumatica e post-traumatica, a dosi da 75 a 150 mg al dì.

Il meccanismo d’azione si esplica, in parte, nell’inibizione competitiva e irreversibile della biosintesi delle prostaglandine e, in parte, nell’inibizione di enzimi lisosomiali.

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05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Assorbimento per os: completo.

Picco dei livelli serici: entro due ore.

Legame proteico: 99,7% (albumine).

Metabolismo: epatico, 40% biotrasformato nel primo passaggio epatico.

Eliminazione: 2/3 renale, 1/3 biliare (metaboliti glicuroconiugati).

Dopo circa 20 minuti dall’iniezione intramuscolare di 75 mg di diclofenac sodico, si ottiene il principale picco di concentrazione plasmatica, 2,5 mg/ml (8 mm/l).

La concentrazione plasmatica è dose-dipendente.

L’area sotto la curva (AUC), determinata dopo iniezione i.m., è circa due volte più estesa rispetto ad una stessa dose somministrata per via orale o rettale in quanto, quando somministrata per queste ultime vie, subisce l’effetto di primo passaggio.

Il profilo farmacocinetico rimane immodificato anche dopo somministrazioni ripetute. Non vi sono fenomeni di accumulo se si osservano gli intervalli raccomandati tra una dose e l’altra.

Il diclofenac penetra nei fluidi sinoviali, dove si misurano i massimi di concentrazione 2-4 ore dopo la comparsa del picco plasmatico. Il t½ apparente per l’eliminazione dai fluidi sinoviali è di 3-6 ore.

Tuttavia, dopo solo 4 o 6 ore le concentrazioni del principio attivo sono già più alte nei fluidi sinoviali che nel plasma e rimangono più alte fino a 12 ore.

La biotrasformazione del diclofenac sodico coinvolge parzialmente il meccanismo di glicuronazione della molecola come tale, ma principalmente si ha un’idrossilazione singola o multipla seguita dalla glicuronazione.

Circa il 60% della dose somministrata viene escreta con le urine sotto forma di metabolita; meno dell’1% viene escreto come sostanza immodificata. La parte rimanente della dose somministrata viene escreta con la bile e con le feci.

Non vi sono differenze rilevanti nell’assorbimento, metabolismo ed escrezione del farmaco età-dipendenti.

Nei pazienti con insufficienza renale, se viene osservato il normale schema posologico, non si verifica accumulo del principio attivo immodificato dopo somministrazione di una singola dose. Con valori di clearance della creatinina < 10 ml/minuto, i livelli plasmatici teorici allo steady-state dei metaboliti sono circa 4 volte più alti rispetto ai soggetti normali. Tuttavia, i metaboliti sono eliminati attraverso la bile.

In caso di insufficienza epatica (epatiti croniche, cirrosi non scompensate), la cinetica ed il metabolismo del diclofenac sono gli stessi dei pazienti senza disturbi epatici.

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05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Tossicità acuta: DL50

nel topo per os: 1300 mg/kg dopo 48 h: 231 mg/kg dopo 15 gg.

nel ratto per os: 1500 mg/kg dopo 48 ore: 233 mg/kg dopo 15 gg.

nella cavia per os: 1250 mg/kg dopo 48 ore.

La tossicità cronica nei trattamenti per os di 90 giorni nel ratto (dosi di 0,5 e 2 mg/kg/die) è risultata praticamente nulla.

Dosi di 5 e 15 mg/kg/die, somministrate per os nella scimmia Rhesus, non hanno indotto segni di tossicità.

Mutagenesi, carcinogenesi e teratogenesi: gli studi effettuati non hanno mostrato alcun effetto mutageno, carcinogenico o teratogenico del diclofenac.

Analgesia: test all’acido acetico nel ratto DE50 = 2,5 mg/kg p.o.

Antipiressia: test della febbre da lievito nel ratto: 0,5 mg/kg p.o.

Infiammazione: edema da carragenina nel ratto: DE50=2,1 mg/kg p.o.

Indice terapeutico analgesia: � ^{DL50 �} : 88

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Indice terapeutico infiammazione:^DL50 � : 50���

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Ogni compressa gastroresistente da 25 mg e da 50 mg contiene:

Eccipienti: lattosio monoidrato - calcio fosfato biidrato - cellulosa microcristallina - amido di mais - sodio carbossimetilamido - magnesio stearato - silice colloidale. Rivestimento: “Eudragit L” 30D - trietil citrato - talco - titanio biossido� - ossido di ferro giallo (E172).

Ogni supposta da 100 mg contiene:

Eccipienti: gliceridi semisintetici.

Ogni fiala da 75 mg contiene

Eccipienti: N-acetilcisteina - alcool benzilico - glicole propilenico - mannitolo - sodio idrossido - acqua per preparazioni iniettabili.

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06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non sono note.

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06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

Compresse gastroresistenti da 25 mg e da 50 mg: 60 mesi.

Supposte da 100 mg: 60 mesi.

Soluzione iniettabile da 75 mg: 60 mesi.

Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

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Compresse gastroresistenti e supposte: conservare a temperatura inferiore a 30°C:

Soluzione iniettabile: conservare a temperatura inferiore a 30°C ed al riparo dalla luce:

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Compresse gastroresistenti

Blister di polipropilene/alluminio o PVC/alluminio a prova di bambino contenente 60 e 30 compresse gastroresistenti da 25 mg e da 50 mg.

Supposte

Alveoli in PVC e polietilene contenenti 10 supposte da 100 mg.

Soluzione iniettabile

Fiale di vetro incolore da 3 ml - Scatola da 5 fiale da 3 ml da 75 mg.

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Nessuna.

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HEXAN S.p.A.

Viale Amelia 70

00181 Roma

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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

60 compresse gastroresistenti da 25 mg – AIC n° 032786016/G

30 compresse gastroresistenti da 50 mg – AIC n° 032786028/G

10 supposte da 100 mg – AIC n° 032786030/G

5 fiale da 3 ml da 75 mg – AIC n° 032786042/G

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REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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31 maggio 1999

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

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4 Gennaio 2003

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