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Il Dintoinale va sostituito gradualmente in 6-7 giorni agli altri antiepilettici, eccezion fatta per la Dintoina cui può essere sostituito bruscamente.La dose ottimale deve essere determinata caso per caso, in modo da ottenere il massimo effetto terapeutico con il minimo di effetti secondari.
Può essere utile eseguire periodiche determinazioni dei livelli plasmatici della fenitoina.
Adulti : la dose media è di 1 compressa per volta ingerita con regolarità durante o dopo ognuno dei 3 pasti con almeno mezzo bicchiere d'acqua.
Raramente ne occorre una quarta la sera. Eccezionale l'uso di 5-6 compresse.
Bambini : oltre i 6 anni (a giudizio del medico in rapporto con l'età, il peso corporeo e la gravità del male) 1 /2 -1 compressa per volta 2-3 volte al giorno, sempre a stomaco pieno e con acqua.
Al di sotto dei 6 anni : 1 /2 -1 compressa al giorno, polverizzata, mescolata con marmellata, zucchero o miele e suddivisa in 2-3 assunzioni dopo i pasti e con acqua.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità ai prodotti idantoinici e ai barbiturici. Inoltre: porfiria, insufficienza epatica e renale, insufficienza respiratoria.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Il metilfenobarbitale può dar luogo ad assuefazione.La brusca sospensione del Dintoinale nei pazienti epilettici può indurre uno stato di male epilettico.
Qualora a giudizio del medico, si renda necessaria una riduzione di dose, una sospensione del trattamento od una sostituzione con altro medicamento anticonvulsivo, questo deve essere fatto in modo graduale.
Persone anziane, pazienti con alterata funzionalità epatica o affetti da gravi malattie, metabolizzano più lentamente la fenitoina sodica e quindi richiedono una posologia adeguata a queste condizioni; una piccola percentuale di individui può presentare un metabolismo più lento nei confronti di questo farmaco, a causa di una deficienza enzimatica di natura genetica.
Se durante il trattamento con Dintoinale dovesse manifestarsi un ingrandimento delle linfoghiandole, si dovrebbe ricorrere ad altra medicazione anticonvulsiva.
I farmaci che controllano il grande male non sono efficaci per il piccolo male quindi, se le due condizioni sono presenti, è necessario ricorrere alla terapia combinata.
Il farmaco deve essere sospeso definitivamente in caso di comparsa di eruzione esfoliativa purpurea, o bollosa. Se invece l'eruzione è di lieve entità (morbilliforme o scarlattiniforme) la terapia può essere ripresa dopo che l'eruzione è completamente scomparsa. Se l'eruzione si ripresenta con la ripresa della terapia, la prosecuzione del trattamento è controindicata.
Il Dintoinale va usato con cautela nei pazienti che ricevono farmaci psicotropi, analgesici, sedativi, ipnotici, antidepressivi, anestetici, antiistaminici e nei soggetti con tendenze suicide o con disposizione all'abuso di barbiturici o in quelli con debilitazione generale e malattie polmonari.
Nel bambino si raccomanda la valutazione del metabolismo calcico-fosforico e della opportunità di somministrare vitamina D.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
La associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.Alcuni farmaci come la cumarina, gli anticoagulanti, il disulfiram, il fenilbutazone, il sulfafenazolo e l'isoniazide inibiscono il metabolismo della fenitoina sodica aumentandone l'attività e gli effetti secondari. I barbiturici, invece, aumentano la velocità del metabolismo della fenitoina sodica: questo effetto è variabile e non prevedibile. Gli antidepressivi triciclici ad alte dosi possono favorire la comparsa di attacchi: il loro eventuale impiego richiede pertanto un adattamento posologico della fenitoina sodica.
I risultati di alcuni esami di laboratorio (come il test al metopirone e quello dello jodio legato alle proteine) possono essere modificati dalla fenitoina sodica.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Dato che nella specie umana non è stata stabilita con sicurezza la completa innocuità della fenitoina sodica sul feto, l'uso di questo farmaco in gravidanza può essere praticato solo dopo aver valutato il vantaggio terapeutico per la madre nei confronti di un potenziale rischio per il feto.La fenitoina sodica ed i barbiturici passano nel latte materno e quindi l'allattamento al seno durante il trattamento con Dintoinale richiede una attenta valutazione dei vantaggi e dei rischi per il bambino.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Poiché il farmaco può determinare modificazioni dei tempi di reazione di ciò devono essere avvertiti coloro che potrebbero condurre veicoli di qualunque tipo o attendere ad operazioni richiedenti normalità del grado di vigilanza.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Le reazioni secondarie da fenitoina sodica, alle dosi consigliate, sono relativamente rare.Alcuni fenomeni gastroenterici come nausea, vomito, pirosi gastrica e stitichezza, possono essere evitati somministrando il farmaco durante o subito dopo i pasti.
Talora specie nei bambini e nei giovani adulti, possono comparire eruzioni cutanee (morbilliformi o scarlattiniformi): più rare le altre di tipo bolloso, esfoliativo e purpureo.
Data la possibilità di manifestazioni ematologiche (trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia) si consigliano opportuni esami del sangue.
L'occasionale comparsa di macrocitosi o anemia megaloblastica può essere prevenuta o combattuta con somministrazione di acido folico.
In soggetti particolari, trattamenti prolungati con fenitoina sodica possono determinare tumefazione gengivale: questo fenomeno può essere evitato o ridotto notevolmente di entità con una accurata pulizia della bocca e dei denti (ripetuta più volte al giorno) associata a delicati massaggi gengivali e ad alimentazione equilibrata con sufficiente apporto calorico e vitaminico. È consigliabile l'uso quotidiano di succo di limone o di altro agrume.
Il metilfenobarbitale è generalmente ben tollerato. I fenomeni secondari sono di solito di lieve entità e consistono in leggera sonnolenza, vertigine e, raramente, in eruzioni cutanee. Solo a dosi elevate il metilfenobarbitale può produrre sonnolenza e disturbi di deambulazione; questi effetti sono simili a quelli del fenobarbitale ma meno marcati e più facilmente regredibili.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Segni di iperdosaggio: nistagmo, atassia, sonnolenza, cefalea, vomito, disturbi della parola, confusione mentale, vertigini, contrazioni muscolari.Interventi d'emergenza: lavanda gastrica o vomito provocato e terapia sintomatica.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Fenitoina sodicaLa fenitoina sodica è un anticonvulsivante non ipnotico che agisce impedendo la propagazione delle onde elettriche anormali dal focus.
La fenitoina si lega per circa il 90% alle proteine plasmatiche. Viene metabolizzata dal sistema microsomiale epatico, la maggior parte per idrossilazione con formazione del paraidrossifenilderivato.
La sua eliminazione avviene prevalentemente in forma coniugata, per via urinaria.
Metilfenobarbitale
Il metilfenobarbitale è un barbiturico a lunga durata d'azione, la cui attività anticonvulsivante si esplica a dosi non ipnotiche, innalzando la soglia di eccitabilità dei neuroni. Le sue proprietà farmacotossicologiche e terapeutiche sono del tutto assimilabili a quelle del fenobarbital, nel quale il metilfenobarbitale si trasforma per demetilazione a livello microsomiale epatico.
Il fenobarbital, derivato dalla demetilazione del metilfenobarbitale si trova legato alle proteine plasmatiche per il 40% circa.
Il 25-35% del fenobarbital presente nel sangue viene escreto come tale per via urinaria. Il rimanente viene metabolizzato nel fegato per idrossilazione, con formazione di un paraidrossifenilderivato inattivo, eliminato per via urinaria come tale o coniugato.
Associazione (Dintoinale)
L'associazione della fenitoina con fenobarbital aumenta la protezione verso l'elettroshock massimale: l'attività si manifesta infatti a livelli cerebrali di fenitoina inferiori a quelli occorrenti con fenitoina da sola.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Fenitoina sodicaConcentrazioni plasmatiche terapeutiche (10-20 mcg/ml) si ottengono in media con somministrazioni di 6 mg/kg in terapia di mantenimento.
Concentrazioni plasmatiche 30 mcg/ml corrispondono ad effetti collaterali obiettivi, specie a livello del SNC (nistagmo, atassia ecc.)
Emivita plasmatica media: 18-22 ore. L'emivita tende a diminuire nei trattamenti prolungati.
Metilfenobarbitale
Concentrazioni plasmatiche terapeutiche: 15-30 mcg/ml: tossiche: 40 mcg/ml. Semivita molto lunga: circa 90 ore nell'adulto, più breve nel bambino.
Associazione (Dintoinale)
Nei trattamenti cronici con l'associazione (Dintoinale) i livelli plasmatici e cerebrali di fenitoina sono tendenzialmente più bassi che con fenitoina da sola alla stessa dose; il contrario avviene per il fenobarbital, i cui livelli risultano complessivamente aumentati.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
Associazione (Dintoinale)DL50 topo: 221 mg/kg os, 182 mg/kg i.p.
DL50 ratto: 1053 mg/kg os.
Ben tollerato nei ratti e nei cani per 14 settimane, fino a dosi di 80 mg/kg (tranne casi di diminuzione del numero di leucociti).
Qualche effetto embriotossico a 80 mg/kg (dose 12-16 volte superiore a quella terapeutica).
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Amido di mais, silice colloidale, magnesio stearato, polivinilpirrolidone, talco.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
60 mesi.
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Nessuna.
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Compresse: blister di PVC e alluminio.Astuccio da 30 compresse.
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Nessuna.
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RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.p.A.Via Matteo Civitali n. 1 - Milano
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
30 compresse AIC n. 002851018
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Prima autorizzazione: 20.04.1950Rinnovo: 28.02.2000
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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Ottobre 1999