- [Vedi Indice]
DERMATRANS 10 mg/24 ore
- [Vedi Indice]
Un cerotto transdermico contiene 31,37 mg di nitroglicerina/12,75 cm2 e rilascia 10 mg di nitroglicerina nelle 24 ore (0,4 mg/ora).
Per gli eccipienti vedere il punto 6.1
- [Vedi Indice]
Cerotti transdermici
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]
04.1�Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]
Trattamento preventivo dell'angina pectoris in monoterapia o in associazione con altra terapia anti-anginosa.
- [Vedi Indice]
DERMATRANS è disponibile in differenti dosaggi.
Il trattamento viene generalmente iniziato con un cerotto di DERMATRANS 5 mg/24 ore applicato sulla cute una volta al giorno. DERMATRANS 5 mg/24 ore rilascia 0,2 mg/ora di nitroglicerina. La dose deve essere adattata individualmente durante il trattamento per ottenere un effetto terapeutico ottimale.
La dose massima giornaliera consentita per DERMATRANS di 15 mg di nitroglicerina.
DERMATRANS deve essere somministrato in maniera intermittente e cioè con un intervallo di sospensione giornaliero che eviti l’insorgenza di tolleranza ai nitrati. Tale intervallo deve corrispondere nel paziente ad un periodo privo di attacchi. Una terapia antianginosa concomitante (beta-bloccanti e/o calcio antagonisti) deve essere prevista per mantenere una copertura terapeutica durante l’intervallo di sospensione da nitrati.
L’intervallo di sospensione da nitrati deve essere di almeno 8 ore.
Lo sviluppo di tolleranza ai nitrati è un fenomeno largamente conosciuto nel trattamento preventivo dell’angina ed un adeguato schema posologico che preveda un intervallo di sospensione da nitrati ne garantisce l’efficacia terapeutica.
I pazienti che soffrono di angina notturna possono beneficiare del trattamento notturno con un intervallo libero da nitrati durante il giorno. In questi pazienti, una terapia antianginosa addizionale può rendersi necessaria durante il giorno.
I pazienti che soffrono di forme gravi di angina possono altresì necessitare una terapia addizionale antianginosa durante gli intervalli liberi da nitrati.
Si raccomanda di applicare i cerotti transdermici di DERMATRANS sulla pelle del torace, oppure della parte più esterna e superiore del braccio, priva di rossore o irritazione e di ruotare i siti di applicazione del cerotto.
L’area di applicazione può essere depilata se necessario. Devono essere evitate le aree che formano pieghe o che sono soggette a sfregamento durante i movimenti.
DERMATRANS non è raccomandato nei bambini.
04.3�Controindicazioni - [Vedi Indice]
DERMATRANS non deve essere impiegato in pazienti con idiosincrasia ai nitrati e/o agli eccipienti del prodotto, shock, grave ipotensione ed in combinazione con sildenafil (vedere la sezione “4.4 Avvertenze speciali e speciali precauzioni d’impiego” e la sezione “5.5 Interazioni medicamentose ed altre forme di interazione”).
DERMATRANS non è raccomandato in caso di aumento della pressione intracranica e trauma cranico, anemia grave, insufficienza miocardica dovuta ad ostruzione (per es. in presenza di stenosi aortica o mitrale o di pericardite costrittiva) cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, edema polmonare tossico.
04.4�Speciali avverteneze e precauzioni per l’uso - [Vedi Indice]
DERMATRANS deve essere impiegato sotto un attento monitoraggio clinico e/o emodinamico in pazienti con infarto miocardico acuto o insufficienza cardiaca congestizia.
DERMATRANS non è indicato nel trattamento degli attacchi anginosi acuti, in caso di angina instabile ed infarto del miocardio.
Il cerotto deve essere rimosso in caso di collasso o shock.
Il dosaggio terapeutico ottimale deve essere raggiunto gradualmente poiché i nitrati possono provocare ipotensione e forte cefalea in alcuni pazienti, fatta eccezione per quelli che sostituiscono la via venosa con la transdermica.
Può verificarsi tolleranza crociata con altri nitrati.
Come per tutti i preparati antianginosi, l’interruzione del trattamento deve essere graduale, mediante sostituzione con dosi decrescenti di nitrati orali a lunga durata.
DERMATRANS deve essere rimosso prima di procedere a defibrillazione o cardioversione, per evitare la possibilità di un effetto elettrico ad arco, e prima di un trattamento di diatermia.
Negli intervalli liberi dal cerotto la frequenza delle crisi anginose può aumentare. In caso di attacco anginoso nell’intervallo di sospensione da nitrati, è estremamente importante procedere ad una rivalutazione della malattia coronarica e della terapia (trattamento farmacologico o rivascolarizzazione).
Alcuni pazienti, anche se trattati con dosi basse di nitroglicerina, possono manifestare ipotensione, particolarmente in posizione eretta. DERMATRANS deve quindi essere usato con cautela in pazienti che possono avere una perdita di liquidi in seguito a terapia con diuretici e in pazienti con bassa pressione sistolica (per es. al di sotto dei 90 mm Hg).
I pazienti con ipotensione indotta da nitroglicerina possono manifestare bradicardia paradossa e aumento degli episodi anginosi.
In pazienti con ipossia arteriosa, dovuta ad anemia grave, ed in pazienti con ipossia e con uno squilibrio ventilazione/perfusione, dovuti a malattie polmonari o a insufficienza cardiaca ischemica, DERMATRANS deve essere somministrato con cautela poiché la biotrasformazione della nitroglicerina in questi pazienti può essere ridotta.
I nitrati possono peggiorare l’angina causata da miocardiopatia ipertrofica.
DERMATRANS deve essere usato con estrema cautela in pazienti predisposti al glaucoma ad angolo chiuso.
Il trattamento combinato di nitrati (indipendentemente dal tipo di nitrato e dalla via di somministrazione) e sildenafil può indurre una diminuzione improvvisa e grave della pressione sanguigna, che può provocare a sua volta lipotimia, sincope o un attacco coronarico acuto (vedere la sezione “4.3 Controindicazioni” e “4.5 Interazioni”).
Un trattamento concomitante con altri vasodilatatori, calcio antagonisti, ACE inibitori, beta-bloccanti, diuretici, antiipertensivi, antidepressivi triciclici e con i tranquillanti maggiori, nonché il consumo di alcool, possono potenziare gli effetti ipotensivi di DERMATRANS.
Durante il trattamento, l’allattamento è sconsigliato (vedere la sezione 4.6).
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Sildenafil:
rischio di grave ipotensione (effetto sinergico); ciò può comportare un aumento dell’ischemia miocardica ed indurre, in particolare, un episodio coronarico acuto (vedere la sezione “4.3 Controindicazioni” e la sezione “4.4 Avvertenze speciali e speciali precauzioni d’impiego”).
04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]
Gravidanza
Non sono disponibili sufficienti informazioni sull’uso della nitroglicerina nelle donne in gravidanza.
Gli studi condotti sugli animali sono insufficienti a stabilire gli effetti sulla gravidanza / e-o / sullo sviluppo fetale/embrionale / e-o / sul parto / e-o / sullo sviluppo postnatale.
Non sono noti possibili rischi per le pazienti. Di conseguenza, fatta eccezione per situazioni particolari, non si raccomanda l’uso della nitroglicerina durante la gravidanza.
Allattamento
Non è noto se il principio attivo passa nel latte materno; durante il trattamento, l’allattamento è perciò sconsigliato.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchine - [Vedi Indice]
In casi di bassa pressione sanguigna, si deve consigliare al paziente di evitare la guida e l’uso di macchinari in genere.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
La cefalea è l’effetto indesiderato più comune, specialmente alle dosi più elevate; questo effetto può essere grave e può persistere durante la terapia.
Possono anche verificarsi episodi transitori di vertigine e sensazione di testa vuota che possono essere determinati da variazioni della pressione sanguigna. Raramente, può verificarsi ipotensione, ma potrebbe essere abbastanza marcata da indurre la sospensione del trattamento. Sono state riportate, anche se non frequentemente, sincope e tachicardia riflessa. Una transitoria e leggera irritazione locale può verificarsi nel sito di applicazione. Sono stati segnalati sensazione di calore e prurito nel sito di applicazione del cerotto.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Dosi elevate di nitroglicerina possono indurre grave ipotensione, sincope e metaemoglobinemia. Si può inoltre verificare un aumento della pressione intracranica con sintomi cerebrali associati.
In caso di sintomi da sovradosaggio, il cerotto può essere rimosso o la dose ridotta a seconda della gravità dei sintomi. Un lavaggio energico della zona di applicazione del cerotto può ridurre più velocemente l’assorbimento dopo la rimozione. Un eventuale abbassamento della pressione arteriosa o segni di collasso possono essere trattati con misure generali di intervento. L’adrenalina e sostanze analoghe sono inefficaci sull’ipotensione marcata dovuta a sovradosaggio.
05.0 PROPRIETA’ FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
La nitroglicerina, come altri nitrati organici, è un potente vasodilatatore della muscolatura liscia vascolare. L’effetto sul sistema venoso prevale su quello arterioso riducendo così il precarico cardiaco. La resistenza vascolare sistemica non subisce variazioni di rilievo, la frequenza cardiaca non viene modificata o aumenta lievemente e la resistenza vascolare polmonare è notevolmente ridotta.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
La nitroglicerina è rapidamente idrolizzata dagli enzimi del fegato, che rappresentano uno dei fattori principali per la biodisponibilità. La concentrazione plasmatica massima di nitroglicerina dopo somministrazione per via sublinguale, si verifica nell’uomo entro 4 minuti dalla somministrazione; l’emivita è di 1-3 minuti. I sistemi transdermici rappresentano una via di somministrazione alternativa in grado di evitare la circolazione epatica e con un assorbimento graduale a lungo termine che fornisce una dose profilattica. La biodisponibilità sistemica della nitroglicerina somministrata per via transdermica è compresa tra il 75 e il 90%. Il principio attivo e i suoi due metaboliti 1,2- GDN (1,2-gliceril dinitrato) e 1,3- GDN (1,3-gliceril dinitrato) si trovano nel plasma 30-60 minuti dopo l’applicazione del cerotto; le concentrazioni plasmatiche allo steady-state persistono dalle 2 alle 24 ore e non sono più quantificabili nel plasma 1 ora dopo la rimozione del cerotto. Dopo la somministrazione di un cerotto transdermico di DERMATRANS® 10 mg/24 ore le concentrazioni plasmatiche medie di nitroglicerina, 1,2-GDN e 1,3-GDN sono rispettivamente di circa 223, 1574 e 270 pg/ml.
05.3�Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
La nitroglicerina è un nitrato organico impiegato da molti anni in terapia in diverse forme farmaceutiche ed è molto ben documentato nella letteratura scientifica. Studi di tollerabilità locale eseguiti sul coniglio hanno dimostrato la buona tollerabilità del cerotto transdermico dopo singole e ripetute applicazioni. Il cerotto non ha mostrato nessun potenziale sensitizzante nella cavia.
Nell’animale, studi eseguiti sui componenti non attivi che formano la matrice adesiva hanno dimostrato la loro sicurezza topica.
- [Vedi Indice]
06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Copolimero acrilato-vinilacetato (Durotak 387-2516) Idroabietil ftalato (Cellolyn 21 E) Polibutiltitanato Foglio di polipropilene laccato06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Non applicabile
06.3 Periodo di validilità - [Vedi Indice]
Due anni.
- [Vedi Indice]
Conservare al di sotto di 25° C.
DERMATRANS deve essere conservato in confezionamento integro.
06.5�Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]
Confezionamento primario:
il lato adesivo del cerotto è ricoperto da un foglio quadrato protettivo alluminizzato e siliconizzato da entrambe le parti che deve essere rimosso prima dell’uso; ciascun cerotto è sigillato in una bustina costituita da Surlyn, materiale sigillabile a caldo, foglio di alluminio, polietilene e carta.
Secondo imballaggio:
scatola in cartone
Ciascuna scatola contiene 15 cerotti.
06.6�Istruzioni per l’uso e la manipolazione - [Vedi Indice]
Aprire la bustina strappandola a partire dalla tacca segnata (non usare le forbici per evitare di danneggiare il cerotto) ed estrarre il cerotto. Tenere il cerotto fra il pollice e l’indice dall'angolo della tacca. Staccare il foglio protettivo con l’altra mano ed eliminarlo.
Non toccare il lato adesivo del cerotto. Applicare il cerotto sulla pelle tenendo fra il pollice e l’indice la parte ancora coperta dal foglio protettivo. Staccare la parte rimanente del foglio protettivo e premere fermamente per circa 10 secondi sull’intera superficie del cerotto. Passare un dito lungo i margini per assicurare una buona adesione.
Le mani devono essere lavate prima e dopo l’applicazione di DERMATRANS.
Dopo l’uso, il cerotto deve essere piegato con la parte adesiva al suo interno ed eliminato.
07.0 TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 - 20156 Milano
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
DERMATRANS 10 mg/24 ore� 15 cerotti transdermici:���������� AIC 034861031/M
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
-----10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Data di prima autorizzazione: 12/3/01
- [Vedi Indice]
-----
- [Vedi Indice]
Maggio 2002