DERMATRANS 5 mg/24 ore
Un cerotto transdermico contiene 15,70 mg di nitroglicerina/6,38
cm2 e rilascia 5 mg di nitroglicerina nelle 24 ore (0,2 mg/ora).
Per gli eccipienti vedere il punto 6.1
Cerotti transdermici
Trattamento preventivo dell'angina pectoris in monoterapia o in associazione
con altra terapia anti-anginosa.
DERMATRANS � disponibile in differenti dosaggi.
Il trattamento viene generalmente iniziato con un cerotto di DERMATRANS 5
mg/24 ore applicato sulla cute una volta al giorno. DERMATRANS 5 mg/24 ore
rilascia 0,2 mg/ora di nitroglicerina. La dose deve essere adattata
individualmente durante il trattamento per ottenere un effetto terapeutico
ottimale.
La dose massima giornaliera consentita per DERMATRANS di 15 mg di
nitroglicerina.
DERMATRANS deve essere somministrato in maniera intermittente e cio� con un
intervallo di sospensione giornaliero che eviti l�insorgenza di tolleranza ai
nitrati. Tale intervallo deve corrispondere nel paziente ad un periodo privo di
attacchi. Una terapia antianginosa concomitante (beta-bloccanti e/o calcio
antagonisti) deve essere prevista per mantenere una copertura terapeutica
durante l�intervallo di sospensione da nitrati.
L�intervallo di sospensione da nitrati deve essere di almeno 8 ore.
Lo sviluppo di tolleranza ai nitrati � un fenomeno largamente conosciuto nel
trattamento preventivo dell�angina ed un adeguato schema posologico che preveda
un intervallo di sospensione da nitrati ne garantisce l�efficacia terapeutica.
I pazienti che soffrono di angina notturna possono beneficiare del
trattamento notturno con un intervallo libero da nitrati durante il giorno. In
questi pazienti, una terapia antianginosa addizionale pu� rendersi necessaria
durante il giorno.
I pazienti che soffrono di forme gravi di angina possono altres� necessitare
una terapia addizionale antianginosa durante gli intervalli liberi da
nitrati.
Si raccomanda di applicare i cerotti transdermici di DERMATRANS sulla pelle
del torace, oppure della parte pi� esterna e superiore del braccio, priva di
rossore o irritazione e di ruotare i siti di applicazione del cerotto.
L�area di applicazione pu� essere depilata se necessario. Devono essere
evitate le aree che formano pieghe o che sono soggette a sfregamento durante i
movimenti.
DERMATRANS non � raccomandato nei bambini.
DERMATRANS non deve essere impiegato in pazienti con idiosincrasia ai nitrati
e/o agli eccipienti del prodotto, shock, grave ipotensione ed in combinazione
con sildenafil (vedere la sezione �4.4 Avvertenze speciali e speciali
precauzioni d�impiego� e la sezione �5.5 Interazioni medicamentose ed altre
forme di interazione�).
DERMATRANS non � raccomandato in caso di aumento della pressione intracranica
e trauma cranico, anemia grave, insufficienza miocardica dovuta ad ostruzione
(per es. in presenza di stenosi aortica o mitrale o di pericardite costrittiva)
cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, edema polmonare tossico.
DERMATRANS deve essere impiegato sotto un attento monitoraggio clinico e/o
emodinamico in pazienti con infarto miocardico acuto o insufficienza cardiaca
congestizia.
DERMATRANS non � indicato nel trattamento degli attacchi anginosi acuti, in
caso di angina instabile ed infarto del miocardio.
Il cerotto deve essere rimosso in caso di collasso o shock.
Il dosaggio terapeutico ottimale deve essere raggiunto gradualmente poich� i
nitrati possono provocare ipotensione e forte cefalea in alcuni pazienti, fatta
eccezione per quelli che sostituiscono la via venosa con la transdermica.
Pu� verificarsi tolleranza crociata con altri nitrati.
Come per tutti i preparati antianginosi, l�interruzione del trattamento deve
essere graduale, mediante sostituzione con dosi decrescenti di nitrati orali a
lunga durata.
DERMATRANS deve essere rimosso prima di procedere a defibrillazione o
cardioversione, per evitare la possibilit� di un effetto elettrico ad arco, e
prima di un trattamento di diatermia.
Negli intervalli liberi dal cerotto la frequenza delle crisi anginose pu�
aumentare. In caso di attacco anginoso nell�intervallo di sospensione da
nitrati, � estremamente importante procedere ad una rivalutazione della malattia
coronarica e della terapia (trattamento farmacologico o
rivascolarizzazione).
Alcuni pazienti, anche se trattati con dosi basse di nitroglicerina, possono
manifestare ipotensione, particolarmente in posizione eretta. DERMATRANS deve
quindi essere usato con cautela in pazienti che possono avere una perdita di
liquidi in seguito a terapia con diuretici e in pazienti con bassa pressione
sistolica (per es. al di sotto dei 90 mm Hg).
I pazienti con ipotensione indotta da nitroglicerina possono manifestare
bradicardia paradossa e aumento degli episodi anginosi.
In pazienti con ipossia arteriosa, dovuta ad anemia grave, ed in pazienti con
ipossia e con uno squilibrio ventilazione/perfusione, dovuti a malattie
polmonari o a insufficienza cardiaca ischemica, DERMATRANS deve essere
somministrato con cautela poich� la biotrasformazione della nitroglicerina in
questi pazienti pu� essere ridotta.
I nitrati possono peggiorare l�angina causata da miocardiopatia
ipertrofica.
DERMATRANS deve essere usato con estrema cautela in pazienti predisposti al
glaucoma ad angolo chiuso.
Il trattamento combinato di nitrati (indipendentemente dal tipo di nitrato e
dalla via di somministrazione) e sildenafil pu� indurre una diminuzione
improvvisa e grave della pressione sanguigna, che pu� provocare a sua volta
lipotimia, sincope o un attacco coronarico acuto (vedere la sezione �4.3
Controindicazioni� e �4.5 Interazioni�).
Un trattamento concomitante con altri vasodilatatori, calcio antagonisti, ACE
inibitori, beta-bloccanti, diuretici, antiipertensivi, antidepressivi triciclici
e con i tranquillanti maggiori, nonch� il consumo di alcool, possono potenziare
gli effetti ipotensivi di DERMATRANS.
Durante il trattamento, l�allattamento � sconsigliato (vedere la sezione
4.6).
Interazioni - [Vedi Indice]
Sildenafil:
rischio di grave ipotensione (effetto sinergico); ci� pu� comportare un
aumento dell�ischemia miocardica ed indurre, in particolare, un episodio
coronarico acuto (vedere la sezione �4.3 Controindicazioni� e la sezione �4.4
Avvertenze speciali e speciali precauzioni d�impiego�).
Gravidanza
Non sono disponibili sufficienti informazioni sull�uso della nitroglicerina
nelle donne in gravidanza.
Gli studi condotti sugli animali sono insufficienti a stabilire gli effetti
sulla gravidanza / e-o / sullo sviluppo fetale/embrionale / e-o / sul parto /
e-o / sullosviluppo postnatale.
Non sono noti possibili rischi per le pazienti. Di conseguenza, fatta
eccezione per situazioni particolari, non si raccomanda l�uso della
nitroglicerina durante la gravidanza.
Allattamento
Non � noto se il principio attivo passa nel latte materno; durante il
trattamento,l�allattamento � perci� sconsigliato.
In casi di bassa pressione sanguigna, si deve consigliare al paziente di
evitare la guida e l�uso di macchinari in genere.
La cefalea � l�effetto indesiderato pi� comune, specialmente alle dosi pi�
elevate; questo effetto pu� essere grave e pu� persistere durante la
terapia.
Possono anche verificarsi episodi transitori di vertigine e sensazione di
testa vuota che possono essere determinati da variazioni della pressione
sanguigna. Raramente, pu� verificarsi ipotensione, ma potrebbe essere abbastanza
marcata da indurre la sospensione del trattamento. Sono state riportate, anche
se non frequentemente, sincope e tachicardia riflessa. Una transitoria e leggera
irritazione locale pu� verificarsi nel sito di applicazione. Sono stati
segnalati sensazione di calore e prurito nel sito di applicazione del
cerotto.
Dosi elevate di nitroglicerina possono indurre grave ipotensione, sincope e
metaemoglobinemia. Si pu� inoltre verificare un aumento della pressione
intracranica con sintomi cerebrali associati.
In caso di sintomi da sovradosaggio, il cerotto pu� essere rimosso o la dose
ridotta a seconda della gravit� dei sintomi. Un lavaggio energico della zona di
applicazione del cerotto pu� ridurre pi� velocemente l�assorbimento dopo la
rimozione. Un eventuale abbassamento della pressione arteriosa o segni di
collasso possono essere trattati con misure generali di intervento. L�adrenalina
e sostanze analoghe sono inefficaci sull�ipotensione marcata dovuta a
sovradosaggio.
La nitroglicerina, come altri nitrati organici, � un potente vasodilatatore
della muscolatura liscia vascolare. L�effetto sul sistema venoso prevale su
quello arterioso riducendo cos� il precarico cardiaco. La resistenza vascolare
sistemica non subisce variazioni di rilievo, la frequenza cardiaca non viene
modificata o aumenta lievemente e la resistenza vascolare polmonare �
notevolmente ridotta.
La nitroglicerina � rapidamente idrolizzata dagli enzimi del fegato, che
rappresentano uno dei fattori principali per la biodisponibilit�. La
concentrazione plasmatica massima di nitroglicerina dopo somministrazione per
via sublinguale, si verifica nell�uomo entro 4 minuti dalla somministrazione;
l�emivita � di 1-3 minuti. I sistemi transdermici rappresentano una via di
somministrazione alternativa in grado di evitare la circolazione epatica e con
un assorbimento graduale a lungo termine che fornisce una dose profilattica. La
biodisponibilit� sistemica della nitroglicerina somministrata per via
transdermica � compresa tra il 75 e il 90%. Il principio attivo e i suoi due
metaboliti 1,2- GDN (1,2-gliceril dinitrato) e 1,3- GDN (1,3-gliceril dinitrato)
si trovano nel plasma 30-60 minuti dopo l�applicazione del cerotto; le
concentrazioni plasmatiche allo steady-state persistono dalle 2 alle 24 ore e
non sono pi� quantificabili nel plasma 1 ora dopo la rimozione del cerotto. Dopo
la somministrazione di un cerotto transdermico di DERMATRANS� 5 mg/24 ore le
concentrazioni plasmatiche medie di nitroglicerina, 1,2-GDN e 1,3-GDN sono
rispettivamente di circa 105, 859 e 134 pg/ml.
La nitroglicerina � un nitrato organico impiegato da molti anni in terapia in
diverse forme farmaceutiche ed � molto ben documentato nella letteratura
scientifica. Studi di tollerabilit� locale eseguiti sul coniglio hanno
dimostrato la buona tollerabilit� del cerotto transdermico dopo singole e
ripetute applicazioni. Il cerotto non ha mostrato nessun potenziale
sensitizzante nella cavia.
Nell�animale, studi eseguiti sui componenti non attivi che formano la matrice
adesiva hanno dimostrato la loro sicurezza topica.
Copolimero acrilato-vinilacetato (Durotak 387-2516)
Idroabietil ftalato (Cellolyn 21 E)
Polibutiltitanato
Foglio di polipropilene laccato
Non applicabile
Due anni
Conservare al di sotto di 25� C.
DERMATRANS deve essere conservato in confezionamento integro.
Confezionamento primario:
il lato adesivo del cerotto � ricoperto da un foglio quadrato protettivo
alluminizzato e siliconizzato da entrambe le parti che deve essere rimosso prima
dell�uso; ciascun cerotto � sigillato in una bustina costituita da Surlyn,
materiale sigillabile a caldo, foglio di alluminio, polietilene e carta.
Secondo imballaggio:
scatola in cartone
Ciascuna scatola contiene 15 cerotti.
Aprire la bustina strappandola a partire dalla tacca segnata (non usare le
forbici per evitare di danneggiare il cerotto) ed estrarre il cerotto. Tenere il
cerotto fra il pollice e l�indice dall'angolo della tacca. Staccare il foglio
protettivo con l�altra mano ed eliminarlo.
Non toccare il lato adesivo del cerotto. Applicare il cerotto sulla pelle
tenendo fra il pollice e l�indice la parte ancora coperta dal foglio protettivo.
Staccare la parte rimanente del foglio protettivo e premere fermamente per circa
10 secondi sull�intera superficie del cerotto. Passare un dito lungo i margini
per assicurare una buona adesione.
Le mani devono essere lavate prima e dopo l�applicazione di
DERMATRANS�.
Dopo l�uso, il cerotto deve essere piegato con la parte adesiva al suo
interno ed eliminato.
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 - 20056 Milano
DERMATRANS 5 mg/24 ore 15 cerotti transdermici: 034861017/M
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Data di prima autorizzazione: 12/3/01
TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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Maggio 2002
