DICLOFENAC EG 50 mg compresse gastroresistenti
DICLOFENAC EG 100 mg supposte
DICLOFENAC EG 100 mg compresse a rilascio prolungato
Affezioni reumatiche infiammatorie e degenerative:
- artrite reumatoide, spondilite anchilosante;
- artrosi;
- reumatismo extra-articolare;
- stati dolorosi da flogosi di origine extra-reumatica o post-traumatica;
trattamento sintomatico della dismenorrea primaria.
DICLOFENAC EG 75mg/3ml soluzione iniettabile
Trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel corso di affezioni infiammatorie
dell'apparato muscolo-scheletrico e di spasmi della muscolatura liscia.
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Come regola il dosaggio iniziale giornaliero è di 100-150 mg. In casi più lievi, nonché nelle terapie a lungo termine, di solito sono sufficienti 100 mg al giorno.
Il dosaggio giornaliero dovrebbe essere prescritto in 2-3 dosi frazionate.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi indicati.
DICLOFENAC EG 50 mg compresse gastroresistenti.
Terapia d'attacco 1 compressa tre volte al giorno; terapia di mantenimento 1 compressa due volte al giorno. Le somministrazioni è preferibile che avvengano durante o dopo i pasti.
Nella dismenorrea primaria il dosaggio giornaliero, che va adattato individualmente, è di 50-150 mg; inizialmente si dovrebbe somministrare una dose di 50-100 mg e, se necessario, aumentarla nel corso di molti cicli mestruali, fino ad un massimo di 150 mg al giorno. Il trattamento dovrebbe iniziare alla comparsa dei primi sintomi e, in base alla sintomatologia, continuare per qualche giorno. Il dosaggio giornaliero andrà suddiviso in 2-3 somministrazioni.
DICLOFENAC EG 100 mg supposte.
1-2 supposte al giorno.
Per eliminare il dolore notturno e la rigidità mattutina la terapia rettale può essere associata alla terapia orale: è consigliabile assumere una compressa a colazione e la supposta preferibilmente alla sera.
DICLOFENAC EG 75 mg/3 ml soluzione iniettabile.
Per gli adulti la posologia è generalmente una fiala al giorno, iniettata per via intramuscolare in profondità del quadrante supero-esterno della natica. Eccezionalmente, in casi gravi (coliche), si possono somministrare due iniezioni al giorno (una in ciascuna natica), separate da un intervallo di alcune ore. Alternativamente è possibile combinare una fiala con altre forme di DICLOFENAC EG, fino ad un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg.
Il DICLOFENAC EG 75 mg/3 ml soluzione iniettabile non dovrebbe essere somministrato per più di due giorni; se necessario, il trattamento può essere continuato con DICLOFENAC EG compresse o supposte. L'uso del prodotto è limitato agli adulti.
DICLOFENAC EG 100 mg compresse a rilascio prolungato.
Una compressa al giorno. Se necessario, il dosaggio giornaliero può essere aumentato a 150 mg prescrivendo anche Diclofenac EG ® 50 mg compresse gastroresistenti. Qualora i sintomi fossero più marcati durante la notte o al mattino, Diclofenac EG ® 100 mg compresse a rilascio prolungato dovrebbe essere assunto preferibilmente la sera. Le compresse vanno assunte intere, con un po’ di liquido, preferibilmente durante i pasti.
L'uso del prodotto va limitato agli adulti.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Il prodotto non deve essere usato in caso di ulcera gastrica o duodenale, di gravi turbe gastroenteriche, di insufficienza renale e/o epatica grave, in gravidanza, durante l'allattamento, in età pediatrica, in corso di terapia diuretica intensiva, in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in caso di alterazioni dell'emopoiesi, in corso di trattamento concomitante con anticoagulanti in quanto ne sinergizza l'azione. Come altri antinfiammatori non steroidei, il diclofenac è controindicato in quei soggetti nei quali si sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci inibitori della prostaglandin-sintetasi, accessi asmatici, orticaria, riniti acute.
E' controindicato inoltre nei casi di ipersensibilità individuale accertata al Diclofenac o verso gli altri componenti del prodotto.
Le supposte non devono essere somministrate a pazienti con disturbi emorroidari o che siano stati recentemente affetti da proctite.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
A causa dell'importanza delle prostaglandine per il mantenimento del flusso ematico renale, è richiesta particolare cautela o si impone l'esclusione dall'uso del DICLOFENAC EG in caso di ipoperfusione renale, insufficienza cardiaca o renale, ipertensione arteriosa, fenomeni tromboembolici all'anamnesi, in pazienti in trattamento con diuretici e in quelli reduci da interventi chirurgici maggiori, nonché in pazienti in età avanzata.
Durante trattamenti prolungati con DICLOFENAC EG , come con altri antinfiammatori non steroidei altamente attivi, sono indicati come misura precauzionale controlli della crasi ematica e della funzionalità epatica e renale.
Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione, asepsi e antisepsi.
Nel trattamento di pazienti anziani o sottopeso si raccomanda di somministrare il più basso dosaggio efficace.
Diagnosi accurata e stretta sorveglianza medica sono obbligatorie in pazienti che presentino sintomi indicativi di disturbi gastrointestinali, con anamnesi indicativa di ulcera gastro-intestinale, con colite ulcerosa o con malattia di Crohn, nonché in pazienti affetti da grave insufficienza epatica. Nei rari casi in cui si verificano ulcera peptica o emorragia gastro-intestinale in pazienti che assumono il farmaco, il trattamento deve essere sospeso.
Nel caso in cui i parametri di funzionalità epatica risultassero persistentemente alterati o peggiorati, il trattamento con DICLOFENAC EG deve essere interrotto. Particolare cautela deve essere posta nei pazienti con porfiria epatica, in quanto DICLOFENAC EG potrebbe scatenare un attacco.
Per la interazione con il metabolismo dell'acido arachidonico, il farmaco può determinare in asmatici e soggetti predisposti crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.
L'uso del DICLOFENAC EG 75 mg/3 ml soluzione iniettabile in prossimità del parto determina il ritardo del parto stesso; inoltre il farmaco può provocare, se somministrato in tale periodo, alterazioni della emodinamica del piccolo circolo del nascituro, con gravi conseguenze per la respirazione.
Il DICLOFENAC EG 75 mg/3 ml soluzione iniettabile non può essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico. Inoltre, superati i primi due giorni di terapia, è opportuno passare all'impiego di preparazioni di uso non parenterale, che, pur offrendo qualitativamente gli stessi effetti collaterali, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi. L'eventuale impiego del farmaco per un più prolungato periodo di trattamento è consentito solo negli ospedali e case di cura.
Il DICLOFENAC EG 75 mg/3 ml soluzione iniettabile contiene sodio metabisolfito: tale sostanza può provocare, in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
Il prodotto non è indicato in soggetti al di sotto dei 14 anni.
L’uso di Diclofenac EG, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
La somministrazione di Diclofenac EG dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Non utilizzare il farmaco oltre la data di scadenza riportata sulla confezione.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Se somministrato insieme ad altre preparazioni contenenti digossina, il diclofenac ne può elevare la concentrazione plasmatica, ma in tali casi non sono stati ancora osservati segni clinici di sovradosaggio. E' sconsigliabile la contemporanea somministrazione di sali di litio in quanto può dar luogo ad un aumento della litiemia.
Diversi antinfiammatori non steroidei possono inibire l'attività dei diuretici e potenziare l'effetto dei diuretici potassio-risparmiatori, rendendo necessario il controllo dei livelli sierici di potassio.
La contemporanea somministrazione di antinfiammatori non steroidei sistemici può aumentare la manifestazione di effetti collaterali.
Sebbene gli studi clinici non sembrano indicare che il DICLOFENAC EG abbia effetti sugli anticoagulanti, sono stati osservati casi isolati di aumento del rischio di emorragia con l'uso combinato di Diclofenac sodico e una terapia anticoagulante. Si raccomanda una stretta sorveglianza di tali pazienti. Come altri FANS il Diclofenac ad alte dosi può temporaneamente inibire l'aggregazione piastrinica.
La somministrazione di antinfiammatori non steroidei meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexate va fatta con cautela, poiché tali farmaci possono elevarne la concentrazione ematica ed aumentarne la tossicità.
Anche se largamente legato alle proteine, non interferisce per esempio con il legame proteico di: salicilati, tolbutamide, prednisolone.
Non aumenta l'effetto ipoglicemizzante di: tolbutamide, biguanidi, glibenclamide.
Non influenza negativamente il metabolismo del glucosio in diabetici e soggetti sani.
DICLOFENAC EG può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina attraverso il suo effetto inibitorio sulle prostaglandine del rene.
04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]
Il prodotto non deve essere usato in caso di gravidanza e durante l'allattamento.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
I pazienti che manifestassero capogiri o altri disturbi nervosi centrali dovrebbero astenersi dal guidare un veicolo o dall'utilizzare macchinari che richiedano integrità del grado di vigilanza.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Specie all'inizio del trattamento possono verificarsi disturbi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, flatulenza. Qualora dovessero subentrare disturbi più gravi, in particolare dolori epigastrici o emorragie gastrointestinali manifeste od occulte (feci scure), deve essere consultato il medico. In casi isolati sono stati osservati ulcera peptica perforata, disturbi del colon.
Raramente possono comparire manifestazioni allergiche come rash cutaneo, prurito, edema, accessi asmatici e/o reazioni anafilattiche o anafilattoidi, accompagnati o meno ad ipotensione. Di eccezionale evenienza reazioni di fotosensibilità e reazioni cutanee gravi quali eritema essudativo multiforme e dermatosi bollose (sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell). Sporadicamente sono state segnalate turbe del SNC come cefalea, eccitazione, irritabilità, insonnia, astenia, capogiri, convulsioni, disturbi sensori o della visione, tinnito.
Particolarmente in trattamenti protratti possono verificarsi edemi periferici, insufficienza renale, sindrome nefrotica, aumento delle transaminasi, ittero, alterazioni della emopoiesi (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica o emolitica), perdita di capelli.
In casi isolati: anomalie urinarie, nefrite interstiziale, disturbi della funzionalità epatica, compresa epatite con o senza ittero, in alcuni casi fulminante.
Raramente in qualche soggetto l'uso delle supposte può provocare comparsa di fenomeni collaterali locali o transitori (bruciori, tenesmo).
Il DICLOFENAC EG 75 mg/3 ml soluzione iniettabile può occasionalmente dare origine a disturbi nel sito di iniezione (dolore locale e indurimento; in casi isolati: ascessi e necrosi locale).
Per ogni altra evenienza che dovesse insorgere durante il trattamento informare il proprio medico.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Il trattamento dell'avvelenamento acuto con antinfiammatori non steroidei consiste inizialmente di misure di supporto e sintomatiche. Nulla si sa ancora riguardo al tipico quadro clinico risultante da un sovradosaggio di Diclofenac.
Le misure terapeutiche da adottare in caso di sovradosaggio sono le seguenti:
- l'assorbimento deve essere impedito non appena possibile per mezzo di lavanda gastrica e trattamento con carbone attivo;
- trattamenti di sostegno e sintomatici dovrebbero essere adottati in caso di complicazioni (ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, irritazione gastrointestinale e depressione respiratoria);
- terapie specifiche, come diuresi forzata, dialisi o emoperfusione, non permettono di eliminare gli antinfiammatori non steroidei, a causa del loro elevato legame alle proteine plasmatiche e del loro notevole metabolismo.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Il DICLOFENAC EG contiene come principio attivo una sostanza non steroidea dotata di attività antiflogistica, analgesica ed antipiretica.
Il DICLOFENAC EG trova quindi elettiva indicazione nella terapia delle affezioni reumatiche, sia a spiccata componente infiammatoria, sia a carattere degenerativo, e delle forme flogistiche di origine extra-reumatica,in particolare post-traumatica; nella dismenorrea primaria esso è in grado di alleviare il dolore.
Analgesia
Allevia il dolore di media e forte entità. La potenza analgesica di una dose giornaliera da 75 a 150 mg è pari a quella esercitata da indometacina (75-150 mg), acido acetilsalicilico (3-5 g).
Flogosi e infiammazione
Si è dimostrato almeno pari all'indometacina nel migliorare i parametri di efficacia clinica in corso di artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi, reumatismo extrarticolare, stati dolorosi da flogosi di origine extrareumatica e post-traumatica, a dosi da 75 a 150 mg al dì. Il meccanismo d'azione si esplica, in parte, nell'inibizione competitiva e irreversibile della biosintesi delle prostaglandine, e, in parte, nell'inibizione di enzimi lisosomiali.
05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Assorbimento per os: completo; picco dei livelli serici: entro due ore; legame proteico: 99,7% (albumine); metabolismo: epatico, 40% biotrasformato nel primo passaggio epatico; eliminazione:
2/3 renale, 1/3 biliare (metaboliti glicurono coniugati).
Dopo circa 20 minuti dall'iniezione intramuscolare di 75 mg di diclofenac sodico, si ottiene il principale picco di concentrazione plasmatica, 2,5 mg/ml (8 mmol/l).
La concentrazione plasmatica è dose dipendente.
L'area sotto la curva (AUC), determinata dopo iniezione i.m., è circa due volte più estesa rispetto ad una stessa dose somministrata per via orale o rettale, in quanto, quando somministrata per queste ultime vie, subisce l'effetto di primo passaggio.
Il profilo farmacocinetico rimane immodificato anche dopo somministrazioni ripetute. Non vi sono fenomeni di accumulo se si osservano gli intervalli raccomandati tra una dose e l'altra.
Il Diclofenac penetra nei fluidi sinoviali, dove si misurano i massimi di concentrazione 2-4 ore dopo la comparsa del picco plasmatico. Il t1/2 apparente per l'eliminazione dai fluidi sinoviali è di 3-6 ore.
Tuttavia, dopo solo 4 o 6 ore le concentrazioni del principio attivo sono già più alte nei fluidi sinoviali che nel plasma e rimangono piu' alte fino a 12 ore.
La biotrasformazione del Diclofenac sodico coinvolge parzialmente il meccanismo di glicuronazione della molecola come tale, ma principalmente si ha un'idrossilazione singola o multipla seguita dalla glicuronazione.
Circa il 60% della dose somministrata viene escreta con le urine sotto forma di metabolita; meno dell'1% viene escreto come sostanza immodificata. La parte rimanente della dose somministrata viene escreta con la bile e con le feci.
Non vi sono differenze rilevanti nell'assorbimento, metabolismo escrezione del farmaco età-dipendenti.
Nei pazienti con insufficienza renale, se viene osservato il normale schema posologico, non si verifica accumulo del principio attivo immodificato dopo somministrazione di una singola dose.
Con valori di clearance della creatinina < 10ml /minuto, i livelli plasmatici teorici allo steady-state dei metaboliti sono circa 4 volte più alti rispetto ai soggetti normali. Tuttavia, i metaboliti sono eliminati attraverso la bile.
In caso di insufficienza epatica (epatiti croniche, cirrosi non scompensate), la cinetica ed il metabolismo del diclofenac sono gli stessi dei pazienti senza disturbi epatici.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
Tossicità
DL50 nel topo per os: 1300 mg/kg, dopo 48 ore, 231 mg/kg dopo 15 gg; nel ratto per os: 1500 mg/kg dopo 48 ore, 233 mg/kg dopo 15 gg; nella cavia per os: 1250 mg/kg. La tossicità cronica nei trattamenti per os di 90 giorni nel ratto (dosi di 0,5 e 2 mg/kg/die) è risultata praticamente nulla.
Dosi di 5 e 15 mg/kg/die, somministrate per os nella scimmia Rhesus, non hanno indotto segni di tossicità.
Mutagenesi, carcinogenesi e teratogenesi.
Gli studi effettuati non hanno mostrato alcun effetto mutageno, carcinogenico o teratogenico del Diclofenac.
Analgesia.
Test all'acido acetico nel ratto: DE50 = 2,5 mg/kg p.o.
Antipiressia.
Test della febbre da lievito nel ratto: 0,5 mg/kg p.o. Infiammazione. edema da carragenina nel ratto: DE50 = 2,1 mg/kg p.o.
Indice terapeutico analgesia: DL50 : 88
DE50
Indice terapeutico infiammazione: DL50 : c a 50
DE50
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
DICLOFENAC EG 50 mg compresse gastroresistenti
Eccipienti:
amido, magnesio stearato, silice precipitata, lattosio, cellulosa microcristallina, polivinilpirrolidone, sodio carbossimetilamido, dietilftalato, talco, polisorbato 80, ossido di ferro (E 172), etilacrilato-metilmetacrilato.
DICLOFENAC EG 100 mg supposte
Eccipienti:
gliceridi semisintetici solidi.
DICLOFENAC EG 75mg/3 ml soluzione iniettabile
Eccipienti:
mannite, sodio metabisolfito, alcool benzilico, glicole propilenico, sodio idrossido, acqua.
DICLOFENAC EG 100 mg compresse a rilascio prolungato
Eccipienti:
magnesio stearato, polivinilpirrolidone, idrossipropilmeticellulosa, ferro ossido, talco, titanio biossido, mannitolo, cellulosa microcristallina, dietilftalato.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
A confezionamento integro e correttamente conservato:
DICLOFENAC EG 50 mg compresse gastroresistenti: 48 mesi.
DICLOFENAC EG 100 mg supposte: 36 mesi.
DICLOFENAC EG 75mg/3ml soluzione iniettabile: 60 mesi.
DICLOFENAC EG 100 mg compresse a rilascio prolungato: 60 mesi
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Conservare le compresse al riparo dal calore e dall'umidità, le supposte al riparo dal calore e le fiale al riparo dalla luce e dal calore.
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DICLOFENAC EG 50 mg compresse gastroresistenti: Astuccio da 30 cpr in blister PVC/Alluminio.
DICLOFENAC EG 100 mg supposte: Astuccio da 10 supposte in strip di PVC/PE ambrato.
DICLOFENAC EG 75mg/3ml soluzione iniettabile: Astuccio da 5 fiale vetro bianco.
DICLOFENAC EG 100 mg compresse a rilascio prolungato: Astuccio da 21 cpr in blister PVC
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Nessuna particolare
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EG S.p.A. Via D. Scarlatti,31 – 20124 MILANO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
DICLOFENAC EG 50 mg compresse gastroresistenti AIC n. 029456011/G
DICLOFENAC EG 100 mg supposte AIC n. 029456023/G
DICLOFENAC EG 75 mg/3ml soluzione iniettabile AIC n. 029456035/G
DICLOFENAC EG 100 mg compresse a rilascio prolungato AIC n. 029456050/G
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
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Data di prima autorizzazione:
DICLOFENAC EG 50 mg compresse gastroresistenti: 14 ottobre 1995
DICLOFENAC EG 100 mg supposte: 14 ottobre 1995
DICLOFENAC EG 75 mg/3ml soluzione iniettabile: 14 ottobre 1995
DICLOFENAC EG 100 mg compresse a rilascio prolungato: 08 settembre 1995
Data di Rinnovo autorizzazione: Ottobre 2000
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Gennaio 2003