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IMIGRAN

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Una supposta contiene 25 mg di Sumatriptan.

Per gli eccipienti vedi punto 6.1.

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Supposte, di colore bianco, lisce, omogenee e con forma torpedo.

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04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

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IMIGRAN 25 Supposte è indicato per il trattamento dell'attacco acuto di emicrania con o senza aura.

E' particolarmente idoneo per il trattamento di pazienti che, durante l'attacco, soffrano di nausea e vomito.

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Sumatriptan non deve essere impiegato a scopo profilattico.

IMIGRAN è raccomandato come monoterapia per l'attacco acuto di emicrania e non deve essere somministrato in concomitanza con Ergotamina o suoi derivati (inclusa Metisergide) (vedi ‘’Controindicazioni’’).

Si consiglia di assumere IMIGRAN il più presto possibile dall'inizio dell'attacco di emicrania.

Il farmaco è comunque efficace in qualsiasi momento della crisi venga assunto.

Adulti

La dose raccomandata di IMIGRAN Supposte per il trattamento acuto dell’attacco di emicrania è una supposta da 25 mg somministrata per via rettale.

Qualora il paziente non tragga beneficio dalla prima dose di IMIGRAN, non va assunta una seconda dose per lo stesso attacco. L'attacco, tuttavia, può essere trattato con Paracetamolo, Aspirina o farmaci antiinfiammatori non steroidei. IMIGRAN può essere impiegato per gli attacchi successivi.

Se il paziente ha tratto beneficio dalla prima supposta ma la sintomatologia si ripresenta successivamente, se ne può somministrare una seconda nelle 24 ore seguenti, purché sia trascorso un intervallo di almeno 2 ore fra una somministrazione e l'altra.

Non superare la dose di 2 supposte nelle 24 ore.

Bambini (di età inferiore a 18 anni)

La sicurezza e l'efficacia di IMIGRAN Supposte in tali pazienti non è stata ancora stabilita.

Anziani (di età superiore a 65 anni)

Non esiste esperienza sull'uso di IMIGRAN Supposte in pazienti di età superiore a 65 anni.

Non è stata sufficientemente studiata la cinetica in pazienti anziani. Pertanto l'uso di Sumatriptan non è raccomandato fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati.

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04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità verso i componenti del prodotto.

(Vedi anche sezione 4.4 ‘’Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso’’, riguardo all’impiego in pazienti con ipersensibilità nota ai sulfonamidi).

Cardiopatia ischemica, pregresso infarto miocardico, vasospasmo coronarico (angina variante o di Prinzmetal), vasculopatie periferiche. Pazienti con segni o sintomi riconducibili a cardiopatia ischemica.

Pazienti con anamnesi di accidenti cerebrovascolari (CVA) o attacchi ischemici transitori (TIA).

Pazienti con insufficienza epatica grave.

Pazienti con ipertensione moderata e grave e pazienti con ipertensione lieve non controllata.

Impiego associato a specialità medicinali contenenti Ergotamina o suoi derivati (inclusa Metisergide) (vedi ‘’Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione’’).

Pazienti in trattamento con IMAO o che abbiano interrotto il trattamento con tali farmaci nelle due settimane precedenti.

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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

IMIGRAN Supposte deve essere utilizzato solo dopo che sia stata fatta una diagnosi certa di emicrania.

Sumatriptan non è indicato per il trattamento dell'emicrania emiplegica, basilare od oftalmoplegica.

Come per altre terapie per il trattamento dell'attacco acuto di emicrania, prima di iniziare il trattamento della cefalea in pazienti per i quali non sia già stata fatta la diagnosi di emicrania e negli emicranici che presentino sintomi atipici, devono essere accuratamente escluse altre condizioni neurologiche potenzialmente gravi.

Si deve tenere presente che gli emicranici sono potenzialmente a rischio per alcuni eventi cerebrovascolari (accidenti cerebrovascolari, attacchi ischemici transitori, ecc.).

La somministrazione di Sumatriptan può essere accompagnata da sintomi transitori, riferiti come dolore toracico e senso di costrizione, che possono essere intensi e interessare la gola (vedi ‘’Effetti indesiderati’’). Ove tali sintomi siano ritenuti indicare malattia ischemica cardiaca, non devono essere somministrate ulteriori dosi di Sumatriptan e deve essere effettuata un’appropriata valutazione.

Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti nei quali siano presenti fattori di rischio di malattia ischemica cardiaca, compresi i pazienti forti fumatori o che usino trattamenti sostitutivi della nicotina, senza averli prima sottoposti ad una valutazione cardiovascolare (vedi “Controindicazioni”).

Particolare considerazione deve essere riservata alle donne in post-menopausa e agli uomini di età superiore ai 40 anni nei quali siano presenti questi fattori di rischio.

Tali valutazioni tuttavia, possono non identificare ogni paziente che abbia una patologia cardiaca e, in casi estremamente rari, si sono verificati eventi cardiaci gravi in pazienti senza una patologia cardiovascolare latente.

Sono state riportate rare segnalazioni post-marketing riguardanti pazienti con debolezza, iperreflessia, ed incoordinazione, a seguito dell’uso di un inibitore selettivo del reuptake della Serotonina (SSRI) e Sumatriptan. Qualora il trattamento concomitante di Sumatriptan con un SSRI sia clinicamente richiesto, si consiglia una appropriata osservazione del paziente.

Sumatriptan deve essere somministrato con cautela a pazienti con condizioni che possano influenzare assorbimento, metabolismo ed escrezione del farmaco, come nel caso di insufficienza epatica o renale.

I pazienti con ipersensibilità accertata ai sulfonamidi possono presentare reazioni allergiche a seguito della somministrazione di Sumatriptan. Le reazioni possono variare dalla ipersensibilità cutanea all'anafilassi. L’evidenza di sensibilità crociata è limitata, tuttavia deve essere usata cautela prima di impiegare Sumatriptan in tali pazienti.

Effetti indesiderati possono presentarsi più comunemente durante l’uso concomitante di triptani e preparazioni erboristiche contenenti Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum).

Come con altri trattamenti per gli attacchi acuti di emicrania, sono stati riportati cefalea/esacerbazione della cefalea quotidiana cronica a seguito di sovra uso di sumatriptan, che protrebbe rendere necessaria la sospensione della terapia.

Le dosi raccomandate di IMIGRAN non devono essere superate.

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Interazioni - [Vedi Indice]

Non c'è evidenza di interazioni con Propranololo, Flunarizina, Pizotifene od Alcool.

I dati relativi ad interazioni con preparazioni contenenti Ergotamina sono limitati. L’aumento del rischio di vasospasmo coronarico è una possibilità teorica e la somministrazione contemporanea è controindicata.

Non è noto il periodo di tempo che deve intercorrere fra l'uso di Sumatriptan ed Ergotamina. Ciò dipende anche dalle dosi e dal tipo di prodotto impiegato a base di Ergotamina.

Gli effetti possono essere additivi.

Si consiglia di attendere almeno 24 ore, dopo l'assunzione di farmaci a base di Ergotamina, prima del trattamento con Sumatriptan. Per contro occorre attendere 6 ore, dopo la somministrazione di Sumatriptan, prima di assumere preparati contenenti Ergotamina (vedi ‘’Controindicazioni’’).

Si possono verificare interazioni fra Sumatriptan ed IMAO: la somministrazione concomitante è controindicata (vedi ‘’Controindicazioni’’).

Raramente può verificarsi un’interazione tra Sumatriptan ed inibitori selettivi del reuptake della Serotonina.

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04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

Sono disponibili dati post-marketing sull’uso di Sumatriptan durante il primo trimestre in oltre 1.000 donne. Sebbene questi dati non contengano informazioni sufficienti per trarre conclusioni definitive, essi non hanno rilevato un incremento nelrischio di difetti congeniti.

L’esperienza con l’uso di Sumatriptan nel secondo e terzo trimestre è limitata.

La valutazione degli studi sperimentali condotti negli animali non indica effetti teratogeni diretti o effetti dannosi sullo sviluppo peri o post-natale.

Tuttavia, nel coniglio, può alterare la vitalità embriofetale.

Somministrazione di Sumatriptan deve essere presa in considerazione solo se i benefici attesi per la madre sono maggiori di qualsiasi� possibile rischio per il feto.

E’ stato dimostrato che, a seguito di somministrazione sottocutanea, Sumatriptan è escreto nel latte materno.

L’esposizione dei lattanti al farmaco può essere ridotta al minimo evitando l’allattamento al seno durante le 24 ore successive al trattamento.

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04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non vi sono dati disponibili.

L'emicrania o il suo trattamento con Sumatriptan possono dar luogo a sonnolenza. Ciò può influenzare la capacità di guidare o di usare macchinari.

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04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Disturbi generali e disturbi legati al sito di somministrazione

I seguenti sintomi sono normalmente transitori, possono essere intensi e possono interessare qualsiasi parte del corpo, torace e gola inclusi:

Comuni (>1/100 - <1/10) Dolore, sensazione di formicolio, calore, pesantezza, pressione o senso di costrizione.

Non Comuni (>1/1.000 - <1/100)���������������� Rigidità del collo.

I seguenti sintomi sono per la maggior parte transitori e di intensità lieve o moderata:

Comuni (>1/100 - <1/10) Arrossamento, vertigini, senso di debolezza, spossatezza e torpore.

Cardiovascolari

Comuni (>1/100 - <1/10) Aumento transitorio della pressione arteriosa che insorge subito dopo la somministrazione.

Rari (>1/10.000 - <1/1000) Ipotensione, bradicardia, tachicardia, palpitazioni, aritmie cardiache, modifiche transitorie dell'ECG di tipo ischemico, vasospasmo delle arterie coronarie o infarto del miocardio, fenomeno di Raynaud e colite ischemica.

Gastrointestinali

Comuni (>1/100 - <1/10) Nausea e vomito sono stati segnalati in alcuni pazienti, sebbene la relazione causale con � Sumatriptan non sia chiara.

Sistema nervoso centrale

Rari (>1/10.000 - <1/1000) Convulsioni, sebbene alcuni di questi casi si siano verificati in pazienti con anamnesi di convulsioni o di condizioni concomitanti predisponenti alle convulsioni, vi sono anche segnalazioni in pazienti per i quali tali fattori predisponenti non sono evidenti.

Disturbi oculari

Rari (>1/10.000 - <1/1000) I pazienti trattati con IMIGRAN raramente presentano disturbi della vista, quali tremolio e diplopia. Inoltre sono stati osservati casi di nistagmo, scotoma e visione ridotta.

Molto rari (<1/10.000) Molto raramente si è verificata perdita della visione, compresi casi di difetti permanenti della visione. Tuttavia disturbi della visione possono anche presentarsi durante lo stesso attacco di emicrania.

Ipersensibilità/cute

Rari (>1/10.000 - <1/1000) Reazioni di ipersensibilità che possono variare da ipersensibilità cutanea a casi di anafilassi.

Esami di laboratorio

Molto rari (<1/10.000) Sono state osservate occasionalmente lievi alterazioni dei parametri di funzionalità epatica.

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04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Dosi singole di Sumatriptan fino a 200 mg per via rettale e superiori a 16 mg per via sottocutanea e 400 mg per via orale non sono state associate ad effetti collaterali diversi da quelli sopracitati.

Volontari in studi clinici hanno ricevuto 50 mg di Sumatriptan per via rettale due volte al giorno per cinque giorni senza che si manifestassero effetti indesiderati significativi.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato per almeno dieci ore e, se necessario, deve essere adottata l'opportuna terapia di supporto. Non si conoscono gli effetti dell'emodialisi o della dialisi peritoneale sulle concentrazioni plasmatiche di Sumatriptan.

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05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Gruppo farmacoterapeutico: Agonisti selettivi dei recettori 5HT1.

Codice ATC: N02CC01.

Sumatriptan si è dimostrato essere un agonista selettivo dei recettori vascolari della 5-idrossitriptamina₁ (5-HT_1d) privo di effetti sugli altri sub-tipi di recettori 5HT (5-HT_2, 5-HT₇ ).

Il recettore 5HT1d vascolare è stato individuato prevalentemente a livello dei vasi cranici ed è mediatore della vasocostrizione. Nell'animale il Sumatriptan agisce costringendo selettivamente la circolazione carotidea; la circolazione carotidea irrora i tessuti extra ed intracranici come le meningi e si ritiene che la dilatazione e/o la formazione di edema in questi vasi sia alla base del meccanismo patogenetico dell'emicrania nell'uomo.

Inoltre l'evidenza sperimentale dagli studi nell’animale suggerisce che il Sumatriptan possa inibire l'attività del nervo trigemino. Entrambe queste azioni (vasocostrizione cranica ed inibizione dell'attivazione sul nervo trigemino) possono contribuire all'azione antiemicranica di Sumatriptan nell'uomo. La risposta clinica inizia 30 minuti dopo la somministrazione per via rettale di una dose di 25 mg e la massima efficacia è raggiunta dopo 2 ore.

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05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Il Sumatriptan viene assorbito rapidamente dopo somministrazione rettale e le concentrazioni plasmatiche al picco vengono raggiunte in 1,5 ore.

Dopo una dose rettale di 25 mg la concentrazione massima media è di 25-30 ng/ml. La biodisponibilità rettale media, è del 20% rispetto alla somministrazione sottocutanea, ciò è dovuto in parte al metabolismo presistemico.

Vi è un’ampia variabilità tra soggetti nella farmacocinetica delle supposte di Sumatriptan.

In pazienti con insufficienza epatica la clearance pre-sistemica è ridotta a seguito di somministrazione orale dando luogo ad un aumento dei livelli plasmatici di Sumatriptan; un analogo aumento è atteso a seguito di somministrazione rettale.

Il legame alle proteine plasmatiche è basso (14-21%), il volume medio di distribuzione è di 170 litri. L'emivita di eliminazione è circa di 2 ore. La clearance plasmatica media è approssimativamente 1200 ml/min, la clearance plasmatica renale media è di circa 260 ml/min.

La clearance non renale è di circa l'80% di quella totale.

Sumatriptan viene eliminato principalmente per via metabolica ossidativa mediata da monoaminoossidasi A. Il metabolita maggiore, il derivato acido indolo acetico di Sumatriptan, è escreto principalmente nelle urine, nelle quali è presente sia sotto forma di acido libero che di glucuronide; non è nota attività 5HT1 o 5HT2. Non sono stati identificati metaboliti minori.

La farmacocinetica di Sumatriptan somministrato per via rettale non appare modificata significativamente dagli attacchi di emicrania.

La cinetica nell'anziano non è stata studiata in maniera sufficiente a giustificare una valutazione circa possibili differenze cinetiche fra volontari giovani ed anziani.

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05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

In studi condotti in animali da laboratorio, a seguito della somministrazione per via rettale di Sumatriptan supposte, non si è osservata evidenza di irritazione rettale.

In uno studio di fertilità nel ratto è stata osservata una riduzione nel successo dell’inseminazione a livelli di esposizione sufficientemente in eccesso rispetto alla esposizione massima nell’uomo.

E’ stata osservata embrioletalità nei conigli, senza difetti teratogenici evidenti. Non è nota la rilevanza per l’uomo di tali osservazioni.

Nelle prove in vitro, e negli studi sugli animali, Sumatriptan è privo di attività genotossica e carcinogenica.

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Miscela di gliceridi semisintetici solidi [Witepsol W 32 (adeps solidus)]

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06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non applicabile.

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06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

3 anni

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Conservare a temperatura non superiore ai 30° C.

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Confezioni da 2, 4 o 6 supposte contenute in strip di polipropilene/alluminio/polietilene a bassa densità.

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Nessuna istruzione particolare.

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GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona

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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

2 supposte da 25 mg ���������������� A.I.C.: 027975097/M

4 supposte da 25 mg���������������� A.I.C.: 027975109/M

6 supposte da 25 mg���������������� A.I.C.: 027975111/M

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REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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13 febbraio 1997

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

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Dicembre 2002

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