Interazioni - [Vedi Indice]Inderal modifica la tachicardia indotta da ipoglicemia.
Particolare cautela nella somministrazione di Inderal va rivolta ai pazienti diabetici specie se in trattamento con ipoglicemizzanti. Inderal può prolungare la risposta ipoglicemica all'insulina e mascherare un'eventuale sintomatologia di una ipoglicemia acuta.
Particolare cautela richiede la somministrazione di Inderal a pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici appartenenti alla I classe, come la disopiramide. I farmaci glicosidi-digitalici associati ai beta-bloccanti possono provocare un aumento del tempo di conduzione atrioventricolare.
Inderal non deve essere somministrato a pazienti in terapia con calcio-antagonisti con effetto inotropo negativo (es. verapamil, diltiazem); è necessario che siano trascorse almeno 48 ore dalla sospensione di uno di questi farmaci prima di iniziare l'altra terapia.
L'uso concomitante con diidropiridine (es. nifedipina) può aumentare il rischio di ipotensione e possono verificarsi casi di insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienza cardiaca latente.
I farmaci simpaticomimetici, come l'adrenalina, possono contrapporsi all'effetto dei beta-bloccanti se usati contemporaneamente. La somministrazione parenterale di preparati contenenti adrenalina a pazienti trattati con beta-bloccanti deve essere effettuata con cautela poiché, in rari casi si è verificata vasocostrizione, ipertensione e bradicardia.
La somministrazione di Inderal durante infusione di lidocaina può provocare un aumento della lidocaina nella concentrazione plasmatica di circa il 30%.
Pazienti già in trattamento con Inderal tendono ad avere livelli di lidocaina più elevati rispetto ai gruppi di controllo. Deve essere evitato l'impiego contemporaneo.
L'uso concomitante di cimetidina o idralazina aumenta i livelli plasmatici di propranololo, mentre l'assunzione concomitante di alcool li diminuisce.
I b-bloccanti possono aggravare il brusco rialzo dei valori pressori che può verificarsi dopo la sospensione della clonidina. Se Inderal viene somministrato contemporaneamente a clonidina, il beta-bloccante deve essere sospeso parecchi giorni prima di interrompere la terapia con clonidina. Se la terapia con beta-bloccante deve sostituire quella con clonidina, è necessario che l'inizio del trattamento con b-bloccante avvenga parecchi giorni dopo l'interruzione della terapia con clonidina.
Particolare cautela deve essere adottata se farmaci a base di ergotamina, diidroergotamina o composti correlati vengono somministrati in associazione con Inderal, poiché in alcuni pazienti si sono verificate reazioni vasospastiche.
L'uso concomitante di farmaci inibitori la sintetasi prostaglandinica (es. l'ibuprofene e l'indometacina) può ridurre gli effetti ipotensivi di Inderal.
Inderal e clorpromazina, somministrati contemporaneamente, possono indurre un aumento dei livelli plasmatici di entrambi i farmaci. Questo effetto può provocare un'eccessiva risposta antipsicotica alla clorpromazina e un aumento dell'effetto antipertensivo di Inderal.
È necessario porre particolare cautela nell'uso degli agenti anestetici, in pazienti trattati con Inderal.
Occorre che l'anestesista sia informato di tale terapia e, in questo caso, deve essere impiegato un agente anestetico con una minima attività inotropa negativa.
L'uso dei beta-bloccanti con agenti anestetici può provocare un'attenuazione della tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. È da evitare l'uso di agenti anestetici che causano depressione miocardica.
Particolare cautela nella somministrazione di Inderal va rivolta ai pazienti in trattamento concomitante con farmaci ad azione cardiodepressiva (per esempio chinidina) o morfina.
Gravidanza
Come con tutti gli altri farmaci il prodotto può essere usato nello stato di gravidanza accertata o presunta soltanto in caso di effettiva necessità e sotto diretto controllo del Medico.
Con Inderal non ci sono evidenze di teratogenicità.
Tuttavia, i beta-bloccanti riducono la perfusione placentare, che può causare morte fetale intrauterina e parti immaturi e prematuri. Inoltre, si possono verificare reazioni avverse (specialmente ipoglicemia e bradicardia nel neonato e bradicardia nel feto). Esiste nel neonato un aumentato rischio di complicazioni a livello cardiaco e polmonare nel periodo post-natale.
Allattamento
La maggior parte dei beta-bloccanti, particolarmente quelli lipofilici, passano nel latte materno in quantità variabile. Non è quindi consigliato l'allattamento dopo la somministrazione di questi farmaci.
È improbabile che Inderal influisca sulla capacità di guidare e sull'uso di macchine. Tuttavia va tenuto in considerazione che si possono occasionalmente verificare capogiri o affaticamento.
Inderal è in genere ben tollerato. Negli studi clinici, gli eventi indesiderati segnalati sono generalmente attribuibili alle azioni farmacologiche del propranololo.
Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati:
Sistema cardiovascolare: bradicardia; deterioramento della funzionalità cardiaca in pazienti affetti da insufficienza cardiaca; ipotensione; ipotensione posturale che può essere associata a sincope; sensazione di freddo alle estremità; nei pazienti sensibili si può aggravare un blocco cardiaco; aggravamento della claudicazione intermittente; fenomeno di Raynaud.
Sistema nervoso centrale: capogiri; cefalea; cambiamenti dell'umore; incubi notturni; psicosi e allucinazioni; disturbi del sonno; insonnia. Sindromi nervose centrali possono aggravarsi con depressione mentale, catatonia, confusione e turbe della memoria.
Sistema gastrointestinale: disturbi gastrointestinali.
Ematologici: porpora; trombocitopenia; granulocitopenia.
Sistema tegumentario: alopecia; secchezza agli occhi; reazioni cutanee di tipo psoriasico; aggravamento della psoriasi; rash cutaneo; eruzioni eritematose.
Neurologici: parestesia.
Sistema respiratorio: in pazienti con asma bronchiale o con una storia di problemi asmatici può verificarsi broncospasmo, a volte anche con esito fatale (vedi paragrafo "Controindicazioni").
Sensi: disturbi visivi.
Altri: affaticamento e/o astenia (spesso transitori); dispnea; è stato osservato un incremento di anticorpi antinucleo, tuttavia non è chiara la rilevanza clinica.
Qualora, secondo il giudizio clinico, la qualità di vita del paziente venisse negativamente interessata dalla presenza di un qualsiasi effetto indesiderato sopraelencato, deve essere considerata la sospensione del trattamento.
L'interruzione della terapia con un beta-bloccante deve essere graduale. Nei rari casi di intolleranza, che si manifesta con bradicardia e ipotensione o alla comparsa occasionale di trombocitopenia, porpora, granulocitopenia, eruzioni eritematose e broncospasmo, il farmaco deve essere sospeso e, se necessario, deve essere istituito il trattamento per il sovradosaggio.
I sintomi di sovradosaggio possono manifestarsi con bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca acuta e broncospasmo.
Le misure di supporto generali devono comprendere: stretta sorveglianza medica, ricovero nel reparto di terapia intensiva, lavanda gastrica, impiego di carbone attivo e di un lassativo per prevenire l'assorbimento di qualsiasi farmaco ancora presente nel tratto gastrointestinale, impiego di plasma o sostituti del plasma per trattare l'ipotensione e lo shock.
Una spiccata bradicardia può essere corretta con 1-2 mg di atropina somministrata per via endovenosa e/o con un pace-maker cardiaco. Se necessario, a questa può far seguito una dose di 10 mg di glucagone in bolo per via endovenosa, che può essere ripetuta o seguita da 1-10 mg/h di glucagone per infusione endovenosa in funzione della risposta. Nel caso non vi fosse risposta al glucagone o questo non fosse disponibile, si ricorra a uno stimolante beta-adrenocettore quale la dobutamina, alla dose di 2,5 - 10 mcg/kg/min per infusione endovenosa.
La dobutamina, per i suoi effetti inotropi positivi, potrebbe anche essere usata per trattare l'ipotensione e l'insufficienza cardiaca acuta. È probabile che queste dosi siano inadeguate per contrastare gli effetti cardiaci indotti dal beta-blocco in caso di ampio sovradosaggio. La dose di dobutamina deve quindi essere aumentata, se necessario, per ottenere la risposta desiderata sulla base delle condizioni cliniche del paziente.
Il broncospasmo può generalmente essere risolto mediante la somministrazione di preparati broncodilatatori beta-2 agonisti come il salbutamolo; dosi elevate possono essere necessarie. La dose deve essere regolata sulla base della risposta clinica.
In alcuni casi può essere necessario l'uso di ossigeno o di ventilazione artificiale.
Inderal è un antagonista competitivo sia del beta-1 che del beta-2 adrenocettori. Non presenta attività agonista a livello dei beta-adrenocettori, ma manifesta attività stabilizzante di membrana a concentrazioni superiori a 1-3 mg/litro; tali livelli tuttavia vengono raramente raggiunti durante il trattamento per via orale.
Nell'uomo il blocco competitivo dei recettori beta-adrenergici è dimostrato dallo spostamento parallelo a destra nella curva dose-frequenza cardiaca in risposta ai beta-agonisti come l'isoprenalina. Il propranololo, come gli altri beta-bloccanti, possiede effetti inotropi negativi ed è quindi controindicato nello scompenso cardiaco non controllato. Inderal è una miscela racemica e la sua forma attiva è S (-) isomero di propranololo. Ad eccezione dell'inibizione della conversione della tiroxina in triiodotironina, è improbabile che qualsiasi proprietà addizionale ausiliaria posseduta da R (+) propranololo, rispetto alla miscela racemica, dia origine a diversi effetti terapeutici.
Inderal è efficace e ben tollerato dalla maggior parte delle etnie, anche se una risposta inferiore può verificarsi nei pazienti di razza nera.
Dopo somministrazione endovenosa l'emivita plasmatica del propranololo è di circa 2 ore; nel sangue il rapporto tra metaboliti e il composto originale è inferiore a quello ottenuto dopo somministrazione orale.
In particolare dopo somministrazione endovenosa non si rileva traccia di 4-idrossipropranololo.
Il propranololo è completamente assorbito per somministrazione orale con picco plasmatico dopo 1-2 ore nei pazienti a digiuno. Fino al 90% della dose somministrata per os viene metabolizzato dal fegato con un'emivita di eliminazione di 3-6 ore.
Il propranololo si distribuisce ampiamente e rapidamente negli organi e tessuti, con livelli più elevati nei polmoni, fegato, reni, cervello, cuore; presenta un elevato legame alle proteine plasmatiche (80-95%). I metaboliti del farmaco vengono eliminati con le urine.
Essendo quasi completamente trasformato a livello epatico, solo piccoli quantitativi di propranololo immodificato sono reperiti in questa sede.
Con il propranololo è stata ottenuta un'ampia esperienza clinica.
Le varie informazioni riguardanti la sua somministrazione sono riportate nei paragrafi specifici.
Studi di tossicità acuta e cronica condotti su varie specie animali hanno evidenziato la bassa tossicità del propranololo.
In seguito a somministrazione per os, la DL50 nel topo è risultata di 560 mg/kg, nel ratto 1400 mg/kg e nel coniglio circa 600 mg/kg.
In seguito a somministrazione per via e.v., la DL50 nel topo è risultata di 39 mg/kg, nel ratto 28 mg/kg e nel coniglio circa 12 mg/kg.
Studi di teratogenesi non hanno evidenziato alcun effetto con Inderal.
Lattosio monoidrato, gelatina, acido stearico, magnesio stearato.
Non sono note incompatibilità.
A confezionamento integro: 5 anni.
Non ci sono speciali precauzioni per la conservazione.
Le compresse sono contenute in blister di PVC saldato su un supporto di alluminio crudo opaco - confezione di 30 compresse
Non è richiesta alcuna precauzione speciale.
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Non si pone.
26 Marzo 1996.
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