Interazioni - [Vedi Indice]In uno studio il 2,3 % dei pazienti che assumevano labetalolo associato ad antidepressivi triciclici ha accusato tremori mentre, con il solo labetalolo, tale percentuale è dello 0,7 %. Il contributo di ciascuno dei trattamenti a queste reazioni avverse è sconosciuto, tuttavia non si può escludere la possibilità di una interazione tra farmaci. La cimetidina ha mostrato di incrementare la biodisponibilità del labetalolo cloridrato per os. Dato che ciò si può spiegare sia con un aumentato assorbimento, sia con un alterato metabolismo epatico del labetalolo cloridrato, in tali pazienti il dosaggio richiesto per il controllo del P.A. andrà stabilito con la massima cura. Nei pazienti da sottoporre ad anestesia non è necessario interrompere il trattamento con Ipolab compresse, ma prima di procedere all'induzione si raccomanda di somministrare atropina per via e.v.; l'effetto dell'alotano sui valori pressori può essere potenziato dall'Ipolab.
Va posta attenzione nell'uso contemporaneo di labetalolo ed antiaritmici di classe I e va evitata l'associazione con calcio-antagonisti del tipo verapamil. I pazienti in corso di trattamento con beta-bloccanti, possono essere più reattivi (con maggior rischio di reazioni anafilattiche) ad esposizioni sia accidentali che diagnostiche o terapeutiche di allergeni vari. Tali pazienti possono risultare meno sensibili alle dosi usuali di adrenalina impiegate per il trattamento delle reazioni allergiche.
Associazione con altri farmaci
L'ipertensione, normalmente, può essere ben controllata con il solo Ipolab.
I saluretici non sono di solito necessari quando si attui una terapia con Ipolab compresse, tuttavia, se richiesto, possono essere associati o continuati. In genere l'associazione con diuretici aumenta l'effetto antiipertensivo dell'Ipolab. Somministrando l'Ipolab compresse in associazione con altri farmaci antiipertensivi quali metildopa o clonidina, ci si dovrà attendere un effetto additivo almeno in quei pazienti che rispondono ad entrambi i trattamenti.
Trasferendo i pazienti da altre terapie all'Ipolab compresse è necessario seguire le istruzioni posologiche, riducendo con gradualità le dosi dei farmaci precedentemente somministrati.
Interazioni con i tests di laboratorio
La presenza di un metabolita del labetalolo nelle urine, può dare luogo a falsi incrementi del livello di catecolamine urinarie, se misurate con un test specifico al triidrossindolo (THI). Nei pazienti sotto controllo per sospetto feocromocitoma, trattati con labetalolo cloridrato, andranno adottate tecniche radioenzimatiche specifiche oppure tecniche di cromatografia liquida ad alto rendimento (HPLC), per determinare i livelli di catecolamine o dei loro metaboliti.
Sebbene negli animali non siano stati dimostrati effetti teratogeni, l'Ipolab dovrebbe essere usato durante il primo trimestre di gravidanza solo se i benefici prevedibili superano i rischi potenziali. Poiché l'Ipolab oltrepassa la barriera placentare vanno tenute presenti le possibili conseguenze a carico del feto e del neonato derivanti dal blocco alfa e beta-adrenergico. Raramente è stata segnalata sofferenza perinatale e neonatale (bradicardia, ipotensione, depressione respiratoria, ipoglicemia, ipotermia). In alcuni casi questi sintomi si sono manifestati a distanza di uno o due giorni dalla nascita.
La risposta a terapia di supporto (per esempio soluzioni per via endovenosa o glucosio) è in genere rapida, ma nella pre-eclampsia grave ed in particolare dopo trattamento prolungato con labetalolo per via endovenosa, la ripresa può essere più lenta. Questo può essere messo in relazione con un metabolismo epatico diminuito nei prematuri.
Sono stati riportati casi di morti intrauterine e neonatale, ma erano implicati altri farmaci (per es. vasodilatatori, farmaci che deprimono la funzione respiratoria), gli effetti della pre-eclampsia, ritardi della crescita intrauterina e prematurità.
Questi dati clinici sconsigliano di prolungare eccessivamente l'uso di dosi elevate di labetalolo, di ritardare il parto, nonché la somministrazione contemporanea di idralazina. L'esperienza, fino ad oggi, tuttavia, ha mostrato che questo ha avuto un rarissimo riscontro. L'Ipolab viene secreto nel latte materno, ma nessun effetto indesiderato è stato riscontrato in bambini allattati naturalmente.
Il prodotto non influenza la capacità di guida e l'uso di macchine.
Di norma l'Ipolab è ben tollerato.
Sintomi di ipotensione posturale possono comparire nel caso di dosi d'attacco troppo elevate o se si aumenta il dosaggio troppo rapidamente; sono, tuttavia, infrequenti quando il farmaco viene impiegato secondo le istruzioni.
Se nelle fasi iniziali della terapia ciò si dovesse verificare, proseguendo il trattamento per alcune settimane il farmaco risulta, di norma, ben tollerato. In caso contrario è necessario interrompere il trattamento. In un numero limitato di pazienti sono stati segnalati secchezza della mucosa nasale, sogni vividi, sudorazione, mancata eiaculazione, ritenzione urinaria acuta, disturbi della minzione, disturbi gastrointestinali (dolore epigastrico, nausea e vomito).
Sono stati anche osservati tremori, vertigini, cefalea, letargia, astenia, depressione, crampi e formicolii al cuoio capelluto, di solito transitori, che tendono a scomparire dopo alcune settimane di terapia. Sono stati riferiti rari casi di edema malleolare, di positività degli anticorpi antinucleo non associata a patologia, come pure rari casi di lupus eritematosus sistemico e molto raramente febbre da farmaco e miopatia tossica.
Rare le segnalazioni di ipersensibilità: rash, prurito, angioedema e dispnea. In un numero molto limitato di pazienti, e non sempre correlabili al trattamento con labetalolo, sono stati segnalati: eruzioni cutanee talvolta di tipo lichenoide e secchezza degli occhi con irritazione e disturbi della visione; nella maggioranza dei casi tali disturbi sono scomparsi con l'interruzione del trattamento. Si sono avute rare comunicazioni di epatite, ittero (sia epatocellulare che colestatico), di valori aumentati dei test di funzionalità epatica e necrosi epatica. Questi segni e sintomi sono di norma reversibili sospendendo la terapia.
L'uso dei farmaci beta-bloccanti provoca in rari casi disturbi della crasi ematica, broncospasmo, bradicardia e blocco cardiaco.
Le manifestazioni di iperdosaggio da labetalolo cloridrato consistono in ipotensione accentuata sensibile ai cambiamenti posturali e, in qualche caso, bradicardia.
I pazienti devono essere posti in posizione supina, se necessario a gambe rialzate per migliorare la circolazione cerebrale. Per fronteggiare la bradicardia deve essere somministrata atropina alla dose di 3 mg per via endovenosa.
Non è stato mai osservato un iperdosaggio massivo da labetalolo cloridrato. Se ciò si dovesse verificare ci si dovrebbero attendere intensi effetti cardiovascolari. Andrebbe somministrata atropina per ridurre l'azione bradicardizzante.
Consigliabili la lavanda gastrica e la provocazione del vomito fino a poche ore dopo l'ingestione del farmaco.
Se si rendessero necessari ulteriori provvedimenti per favorire la ripresa della funzione cardiocircolatoria, sarebbe preferibile ricorrere alla noradrenalina per via endovenosa anziché all'isoprenalina, farmaco quest'ultimo che costituisce il trattamento farmacologico d'elezione nel caso di beta-blocco cardiaco eccessivo.
La dose iniziale di noradrenalina consigliata è di 5-10 mcg per via e.v. da ripetersi, se necessario, in base alla risposta. In alternativa la noradrenalina può essere somministrata per infusione alla velocità di 5 mcg al minuto fino al raggiungimento di una risposta soddisfacente.
Nel caso di iperdosaggio grave è da preferirsi il glucagone e.v. : un bolo iniziale di 5-10 mg in soluzione fisiologica o con destrosio, eventualmente seguito da infusione di 5 mg/ora. In taluni casi può essere necessaria l'elettrostimolazione.
È stata segnalata insufficienza renale con oliguria a seguito di iperdosaggio massivo da labetalolo assunto per via orale; in un caso l'aggravamento dell'insufficienza renale è stato attribuito alla dopamina somministrata per il trattamento dell'ipotensione. L'emodialisi rimuove dal circolo meno dell'1 % di labetalolo cloridrato.
L'Ipolab è un nuovo farmaco antiipertensivo che agisce inibendo contemporaneamente sia gli alfa che i beta-recettori. Tali proprietà emergono dall'insieme dei risultati raccolti dalle prove sperimentali sull'animale, sia in vitro che in vivo, e sull'uomo. La specialità dell'azione bloccante del prodotto risulta dimostrata dal fatto che il farmaco è in grado di antagonizzare in modo dose-dipendente gli effetti prodotti dalla stimolazione simpatica (nervo accelerante cardiaco o nervo splancnico) e dalla somministrazione esogena di noradrenalina e isoprenalina (cioè agonisti degli alfa e dei beta-recettori, rispettivamente) mentre non influenza, o influenza minimamente ed in modo variabile, la risposta a farmaci non adrenergici quali l'angiotensina e la nicotina. Il blocco degli alfa-adrenocettori arteriolari comporta la riduzione delle resistenze vascolari periferiche. L'attività beta-bloccante protegge il cuore dall'azione simpatica riflessa, normalmente indotta dalla vasodilatazione periferica. L'insieme di queste due azioni consente la riduzione dei valori pressori nel soggetto iperteso. L'Ipolab non esplica alcuna attività a livello del S.N.C. Sono pertanto da escludere quegli effetti sedativi spesso riscontrabili con altre terapie ipotensive ad attività centrale.
La farmacocinetica nel labetalolo cloridrato è stata studiata nell'animale (ratto, cane) e nell'uomo. La farmacocinetica nell'animale dopo somministrazione orale ha evidenziato un tempo al picco di 2-3 ore nel ratto e di 2-4 ore nel cane. Nell'uomo il picco ematico dopo somministrazione di labetalolo cloridrato per via orale viene raggiunto entro 1-2 ore. Con dosi di 100,200 e 400 mg tale picco è risultato, in media pari a 2,5-8 e 16 mcg/100 ml.
L'emivita è risultata di 4 - 5 ore. Il legame siero-proteico è del 50 %.
Dopo somministrazione e.v. di 1 mg/kg, nell'uomo il labetalolo cloridrato viene rapidamente eliminato dal sangue con un emivita di 4 -0,5 ore.
L'analisi radiochimica delle urine dimostra che oltre il 60 % della radioattività della dose somministrata per via orale viene eliminato dalle urine; la rimanente dose di radioattività viene eliminata attraverso le feci. Il labetalolo cloridrato è ampiamente metabolizzato; solo il 5 % viene escreto immodificato, mentre i principali metaboliti risultano essere un glucuronide ed un idrossiderivato.
Studi a lungo termine, con somministrazione orale di labetalolo cloridrato per 18 mesi nei topi e per 2 anni nei ratti, non hanno evidenziato carcinogenesi. Studi con labetalolo cloridrato, adoperando nei ratti e nei topi saggi dominanti letali e sottoponendo microorganismi ai tests di Ames modificati, non hanno evidenziato mutagenesi. La DL50 nel topo è di 600 mg/kg e nel ratto è maggiore di 2 g/kg. La DL50 e.v. va da 50 a 60 mg/kg.
Compresse da 200 mg
Ogni compressa contiene: amido di mais, lattosio, idrossipropilmetilcellulosa, magnesio stearato, dimeticone, E 110, talco.
Compresse da 400 mg
Ogni compressa contiene: amido di mais, lattosio, idrossipropilmetilcellulosa, magnesio stearato, dimeticone, E 110, talco.
Non note.
A confezionamento integro: 2 anni.
Non sono necessarie particolari condizioni di conservazione.
Blister PVC e alluminio
50 compresse da 200 mg
50 compresse da 400 mg
Vedere paragrafo "Posologia e modo di somministrazione".
FINMEDICAL S.r.l.
Vicolo De'Bacchettoni, 1/A - 51100 Pistoia (PT)
Concessionario per la vendita Benedetti S.p.A. - Pistoia (PT)
50 compresse 200 mg Codice AIC n. 024981045
50 compresse 400 mg Codice AIC n. 024981058
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
Febbraio 1995.
Nessuna.
Revisione 1995.
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