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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90

     

- [Vedi Indice]

IPSTYL 60 mg

- [Vedi Indice]

Ogni flaconcino di polvere contiene:

Principio attivo: lanreotide acetato 73,3 mg corrispondenti a lanreotide 60 mg

- [Vedi Indice]

Polvere e solvente per sospensione iniettabile a cessione protratta. Uso intramuscolare.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

  - [Vedi Indice]Trattamento dell'acromegalia

Qualora la secrezione dell'ormone della crescita non risulti normalizzata in seguito ad intervento chirurgico o radioterapia

Trattamento dei sintomi clinici dei tumori carcinoidi

  - [Vedi Indice]

Il trattamento deve essere adattato a ciascun paziente in ambiente specialistico.

Deve essere effettuata un'iniezione intramuscolare di Ipstyl 60 mg ogni 28 giorni.

Considerando la variabilità della sensibilità dei tumori agli analoghi della somatostatina, la frequenza delle successive iniezioni può essere modificata in funzione della risposta individuale del paziente, valutata in base alla riduzione dei sintomi clinici e/o alla riduzione dei livelli di GH e/o IGF-1.

Il monitoraggio dei livelli di GH e IGF-1 (misurati prima dell'iniezione successiva) permette di ottimizzare la frequenza delle iniezioni.

N.B. è importante che l'iniezione della formulazione a cessione protratta sia praticata rigorosamente seguendo le istruzioni. Qualsiasi iniezione effettuata in modo scorretto, che comporti la perdita di una quantità superiore a quella che resta normalmente nella siringa utilizzata per l'iniezione, deve essere segnalata.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità verso uno dei componenti incluso il principio attivo. Gravidanza e allattamento. Età pediatrica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Nel diabetico, non insulinodipendente, deve essere instaurata una stretta sorveglianza del quadro glicemico.

Nel diabetico in trattamento insulinico le dosi di insulina saranno ridotte del 25% all'inizio del trattamento, ed in seguito adattate al valore della glicemia che dovrà essere controllata attentamente in questi pazienti sin dall'inizio del trattamento.

Nei soggetti non diabetici talvolta si è osservato durante i controlli di routine, un aumento transitorio dei livelli plasmatici di glucosio; in genere, non è richiesto il trattamento con insulina.

Nel paziente acromegalico l'utilizzo di lanreotide non consente di prescindere dalla sorveglianza del volume tumorale ipofisario.

Nelle sindromi da carcinoidi lanreotide non deve essere prescritto prima di aver eliminato la presenza di un tumore intestinale ostruttivo.

Si consiglia, in caso di trattamento prolungato, di praticare preventivamente e ogni 6 mesi un'ecografia della cistifellea (vedi "Effetti indesiderati").

Il riscontro di un innalzamento netto e duraturo della steatorrea giustifica la prescrizione complementare di estratti pancreatici.

In caso di insufficienza epatica o renale le funzioni di questi organi devono essere regolarmente controllate allo scopo di adattare, se necessario, l'intervallo tra le dosi.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Associazioni che richiedono precauzioni per l'uso:

ciclosporine (uso orale): diminuzione dei livelli plasmatici di ciclosporina (riduzione dell'assorbimento intestinale di ciclosporina). Si consiglia di aumentare i livelli di ciclosporina tenendo sotto controllo i livelli plasmatici e di ridurne le dosi dopo la cessazione del trattamento con lanreotide.insulina: rischio di ipoglicemia: riduzione del fabbisogno di insulina in seguito alla riduzione della secrezione endogena di glucagone. Il paziente deve essere informato del rischio di ipoglicemia; deve essere rinforzato il controllo della glicemia e delle urine e durante il trattamento con lanreotide deve essere adattata la posologia di insulina.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Non sono stati osservati effetti teratogeni negli studi condotti sull'animale. In assenza di effetti teratogeni nell'animale, non sono previste malformazioni nell'uomo. Infatti, ad oggi, le sostanze che inducono malformazioni nell'uomo hanno mostrato attività teratogena negli animali durante studi condotti su due specie (vedi "Controindicazioni").

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

La terapia con Ipstyl 60 mg non compromette la capacità di guidare autoveicoli e di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

A livello locale: dolore moderato e transitorio nel punto d'iniezione, talvolta associato ad un arrossamento locale.

Effetti gastrointestinali: diarrea o feci molli, dolori addominali, flatulenza, anoressia, nausea e vomito.

A livello biologico: sono stati segnalati alcuni rari casi di alterazione della glicoregolazione.

Litiasi colecistica: in pazienti sottoposti a trattamenti prolungati, sono stati riportati alcuni casi di litiasi colecistica asintomatica (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Nell'eventualità, il trattamento dei disturbi osservati (a carico dell'apparato digerente e dell'equilibrio elettrolitico) dovrà essere di tipo sintomatico. Non è stato finora segnalato alcun caso di rischio per la vita.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Come la somatostatina naturale lanreotide è un peptide inibitore di numerosi meccanismi endocrini, neuroendocrini, esocrini e paracrini; presenta una buona affinità per i recettori periferici della somatostatina - ipofisari e pancreatici - mentre la sua affinità per i recettori centrali è molto più debole. Questo profilo conferisce una buona specificità d'azione sia a livello della secrezione dell'ormone della crescita sia a livello della secrezione degli ormoni digestivi.

Lanreotide è più attivo della somatostatina naturale e presenta una durata d'azione notevolmente più protratta.

Inoltre la sua selettività più marcata nei confronti della secrezione dell'ormone della crescita, rispetto a quella dell'insulina, lo rende un prodotto adatto al trattamento dell'acromegalia.

D'altra parte l'azione inibitrice di lanreotide sulla secrezione esocrina intestinale, sugli ormoni digestivi e sui meccanismi di proliferazione cellulare lo rende particolarmente interessante nel trattamento sintomatico dei tumori neuroendocrini dell'apparato gastroenterico in particolare i carcinoidi.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

La cinetica di assorbimento di lanreotide valutata in seguito a somministrazione i.m. di questa formulazione nel volontario sano è caratterizzata da una prima fase di rapida liberazione, seguita da una seconda fase di rilascio e poi da un lentissimo decremento. Il picco plasmatico (Cmax di 13,6 ± 3,9 mg/l), compare a circa 1,4 ± 0,5 ore dalla somministrazione.

Il tempo medio di permanenza è di 17,5 ± 2,0 giorni e l'emivita apparente è di 4,6 ± 1,6 giorni. Ciò conferma l'azione a rilascio prolungato della formulazione.

Il confronto dei parametri farmacocinetici delle formulazioni Ipstyl 30 mg e 60 mg mostra un comportamento cinetico lineare di lanreotide. I livelli plasmatici di lanreotide ottenuti con Ipstyl 60 mg vengono mantenuti oltre la soglia di efficacia per un periodo di tempo doppio rispetto a quello ottenuto con Ipstyl 30 mg. I parametri cinetici di Ipstyl 30 mg sono comparabili a quelli della formulazione da 60 mg mostrando: una riduzione dei livelli di GH e IGF-1 dopo iniezione per un periodo di tempo direttamente proporzionale al dosaggio, senza evidenza di accumulo del prodotto, con una scarsa probabilità di interazioni con altri medicinali come dimostrato da studi di legame con i componenti del plasma.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Studi di tossicologia animale non hanno evidenziato una tossicità specifica della molecola.

Il riassorbimento delle microsfere si completa in 60 giorni.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Flaconcino di polvere: copolimero lattide-glicolide, mannitolo, carbossimetilcellulosa Na, polisorbato 80.

Fiala solvente: mannitolo, acqua p.p.i.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

La polvere deve essere ricostituita immediatamente prima dell'uso, utilizzando esclusivamente la soluzione presente nella confezione.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

18 mesi.

- [Vedi Indice]

Conservare ad una temperatura compresa tra 2 °C e 8 °C (in frigorifero).

- [Vedi Indice]

Polvere contenuta in un flaconcino di vetro neutro (tipo I) e 3 ml di solvente contenuti in una fiala di vetro neutro (tipo I).

Confezione

Astuccio contenente 1 flaconcino di polvere, 1 fiala di solvente, 2 aghi e 1 siringa per iniezione.

. - [Vedi Indice]

La ricostituzione della polvere nel solvente accluso deve essere effettuata immediatamente prima dell'iniezione. Prelevare il solvente utilizzando la siringa ed uno dei due aghi forniti a corredo; trasferire nel flaconcino e agitare leggermente 20/30 volte fino ad ottenere una sospensione omogenea dall'aspetto lattiginoso; prelevare tutta la sospensione ottenuta senza rovesciare il flaconcino; sostituire l'ago ed iniettare immediatamente.

Nessun altro medicamento deve essere aggiunto alla sospensione.

- [Vedi Indice]

IPSEN S.p.A.

Via A. Figino 16 - 20156 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

AIC n. 029399108

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

06.12.99

y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

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- [Vedi Indice]

06.12.99

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