Interazioni - [Vedi Indice]
I vasodilatatori, gli antiipertensivi, i
diuretici e l’alcool possono potenziare l’effetto
ipotensivo dei nitroderivati, particolarmente nelle persone
anziane.
ISOSORBIDE MONONITRATO può essere associato con
betabloccanti e calcio-antagonisti. Può essere prescritto
simultaneamente ad anticoagulanti, sedativi ed inibitori delle
MAO.
Si segnala l’interazione del sildenafil con i nitrati,
per cui viene sconsigliato l’uso concomitante del
sildenafil, in corso di trattamento con nitrati, quali il
Isosorbide mononitrato/Leicester.
Nel caso di somministrazione contemporanea di antiipertensivi
con dosi elevate di ISOSORBIDE MONONITRATO si può
osservare un potenziamento dell'effetto ipotensivo.
Si segnala l’interazione del sildenafil con i
nitrati, per cui viene sconsigliato l’uso concomitante del
sildenafil, in corso di trattamento con nitrati, quali il
Isosorbide mononitrato/Leicester.
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Benché
esperimenti sugli animali non abbiano dimostrato alcun effetto
dannoso sull’embrione, la somministrazione di isosorbide
5-mononitrato durante la gravidanza e l’allattamento esige
in prima istanza una scrupolosa valutazione dei rischi e dei
possibili benefici, dal momento che non è disponibile
nessuna informazione sull’uso del prodotto in donne in
stato di gravidanza o durante l’allattamento.
La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici non e'
stata stabilità.
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Anche quando assunto secondo le prescrizioni, il
farmaco può alterare le capacità di reazione e
ridurre i riflessi nella guida dei veicoli e nel controllo di
macchinari. Questo effetto può essere intensificato dal
consumo di alcoolici.
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All’inizio del
trattamento, può insorgere cefalea, come nel caso di tutti
i nitroderivati; essa generalmente scompare dopo qualche giorno
di trattamento.
Quando il farmaco è usato per la prima volta, ma anche
nel caso di aumento del dosaggio, si può osservare una
caduta della pressione arteriosa che può essere
accompagnata da un conseguente aumento delle pulsazioni e da una
sensazione di vertigine e debolezza. Occasionalmente possono
verificarsi nausea, vomito, transitori arrossamenti cutanei,
vampate e manifestazioni allergiche della pelle.
In rari casi, si sono osservati una grave caduta della
pressione arteriosa fino al collasso, intensificazione dei
sintomi dell’angina pectoris e/o accentuate bradicardie
paradosse.
Sono possibili casi isolati di dermatite esfoliativa.
Per impedire una perdita dell’efficacia del farmaco
dovrebbe essere evitata una somministrazione prolungata di dosi
elevate.
Comunicare al proprio medico o al proprio farmacista eventuali
effetti indesiderati, diversi da quelli qui riportati, che
dovessero insorgere dopo l’uso del farmaco.
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In caso di sovradosaggio
accidentale, si possono verificare due tipi di sintomi:
vasodilatazione generalizzata con collasso; cianosi dovuta a
metemoglobinemia. A partire da un livello di 0,8 g/100 ml di
metemoglobinemia, il trattamento consisterà in una
somministrazione intravenosa all’1% di blu di metilene (1-2
mg/Kg). In casi meno gravi, la dose di 50 mg/Kg dovrebbe essere
somministrata per via orale. Si raccomanda un trattamento in un
centro specializzato.
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L'Isosorbide-5-mononitrato, principio attivo della
specialità ISOSORBIDE MONONITRATO, e' il principale
metabolita, sia nell'animale che nell'uomo, dell'Isosorbide
dinitrato, farmaco ampiamente usato per il trattamento
dell'insufficienza coronarica. Da un punto di vista
farmacodinamico l'Isosorbide-5-mononitrato, come anche la
sostanza madre Isosorbide dinitrato, possiede un'azione
rilassante diretta sulla muscolatura liscia vasale. Mediante
un'azione diretta sulla parete venosa periferica si ha una
vasodilatazione venosa, con un sequestro di sangue (pooling) come
avviene per un salasso. Indirettamente risulta migliorata anche
l'attivita' cardiaca: diminuito riempimento ventricolare
telediastolico e quindi caduta della pressione ventricolare
telediastolica, con conseguente migliorata funzione della pompa e
ridotto consumo di ossigeno. Inoltre le anastomosi coronariche
hanno un miglior grado di riempimento durante la fase diastolica
e vi è una migliore ridistribuzione del flusso a livello
subendocardico, la sede più' sensibile dell'episodio
ischemico. All'azione principale sulla capacitanza venosa
(riduzione del ritorno venoso e quindi del "preload" miocardico)
si aggiunge un'azione sulla parte arteriosa della circolazione
che, nell'insieme, viene definita come caduta di "post-carico"
(after-load). Ambedue i meccanismi sono responsabili dell'effetto
antianginoso dell'Isosorbide-5-mononitrato ed anche degli
effetti favorevoli nell'insufficienza cardiaca. La dilatazione
coronarica riguarda in prevalenza i grossi rami delle coronarie,
per cui non si arriva ad alcun "steal effect", ma anzi ad una
ridistribuzione favorevole della irrorazione del miocardio, con
preferenza per le zone ischemiche.
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L'lsosorbide-5-mononitrato viene rapidamente
e completamente assorbita dal tratto gastroenterico dopo
somministrazione orale senza presentare, a differenza
dell'Isosorbide dinitrato, alcun effetto di "first pass" epatico.
La biodisponibilità per via orale è pari al 100%
come risulta dai livelli ematici che presentano valori
sovrapponibili dopo somministrazione orale ed endovenosa. Il
volume di distribuzione è paragonabile a quello dell'acqua
corporea. ISOSORBIDE MONONITRATO 20 / ISOSORBIDE MONONITRATO 40:
il tempo di emivita, di circa 5 ore, è circa 8 volte
superiore a quello dell'Isosorbide dinitrato. ISOSORBIDE
MONONITRATO 50 compresse a cessione regolata divisibilii: la
formulazione ritardo, da cui 15 mg di principio attivo vengono
ceduti rapidamente come dose iniziale e altri 35 mg vengono
ceduti progressivamente nell'arco di 14 ore, mantiene nel plasma
un adeguato "plateau" di concentrazioni per un periodo di 24 ore
consentendo una sola somministrazione giornaliera.
L'Isosorbide-5-mononitrato viene eliminata principalmente nelle
urine come glicuronato.
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Tossicita' acuta.
DL50, ratto: iv 2044 mg/kg, os 1965 mg/kg;
DL50, topo: iv 2479 mg/kg, os 2581 mg/kg. Tossicita'
subacuta. Cane "beagle" per os, 14 giorni: 50, 150, 450 mg/kg. Ai
due primi dosaggi nessun fenomeno tossico. Solo al dosaggio
superiore si sono notati segni di tossicita': atassia, collasso,
inibizione attivita' motoria, tachicardia. Tossicità
cronica. Cane "beagle" per os, 52 settimane: 30, 90, 270 (405)
mg/kg. Con il dosaggio più' basso non si sono osservati
fenomeni di intolleranza. La minima dose tossica e' valutabile
intorno ai 90 mg/kg. Ratto per os, 78 settimane: 30, 90, 270
(405) mg/kg. I dosaggi bassi e medi sono stati ben tollerati. Il
dosaggio alto iniziale (270 mg/kg) e' stato pure ben tollerato:
dopo I'aumento a 405 mg/kg si sono riscontrati i primi leggeri
effetti tossici a partire dalla 27a settimana. La
minima dose tossica è valutabile intorno ai 405 mg/kg.
Teratogenesi e tossicita' fetale. Ratto per os dal 6° al
15° giorno di gravidanza: 90, 270, 540 mg/kg. Minima dose
tossica per il feto: oltre i 540 mg/kg. Minima dose tossica per
la madre: sotto i 540 mg/kg. Coniglio per os dal 6° al
18° giorno di gravidanza: 270, 810, 2430 mg/kg. Risultati
riferiti alle madri: al dosaggio basso nessuna alterazione, al
dosaggio intermedio diminuzione del peso corporeo; il dosaggio
più' alto cade nel range di letalità. Risultati
riferiti ai feti: a 270 e 810 mg/kg non si è notata alcuna
influenza sullo sviluppo prenatale. Un feto e' morto al dosaggio
più' basso, 4 a 810 mg/kg per morte spontanea, 3 morti nei
controlli. Tossicità peri e post-natale. Ratto per os dal
16° giorno di gestazione al 21° giorno di lattazione: 90,
270, 540 mg/kg. I dosaggi più bassi sono stati ben
tollerati. Al dosaggio più alto segni di tossicità
benchè la durata della gravidanza sia risultata normale e
i parti spontanei. Influenza sulla fertilità e funzione
riproduttiva. Ratto per os: 40, 120, 360 mg/kg. La minima dose
tossica per gli animali genitori, i loro feti e i giovani animali
va ricercata fra i 120 e i 360 mg/kg. Mutagenesi. Test di Ames
(in vitro) su Salmonella typhimurium: non e' stato osservato
alcun effetto mutageno. Test di aberrazione cromosomiale (in
vivo) su criceto cinese: dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg;
non e' stato osservato alcun effetto mutageno. Test di induzione
"sister chromatid exchanges" sul criceto cinese: dosi utilizzate:
430,17 e 860,33 mg/kg, non e' stato osservato alcun effetto
mutageno.
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ISOSORBIDE MONONITRATO
20. Lattosio; Amido; Cellulosa microcristallina; Talco;
Magnesio stearato; Silice precipitata.ISOSORBIDE MONONITRATO
40. Lattosio; Amido; Cellulosa microcristallina; Talco;
Magnesio stearato; Silice precipitata.ISOSORBIDE MONONITRATO
50. Lattosio; Gomma adragante; Talco; Agar-Agar; Copolimeri
metacrilici; Magnesio stearato; Silice precipitata; Titanio
biossido; Dibutilftalato.
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Nessuna.
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La stabilità, per tutti i
preparati a confezionamento integro, è di mesi 36.
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Non
sono necessarie particolari precauzioni per la conservazione.
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Confezione interna: blisters in accoppiato PVC/PVDC, saldato con
Al/PVDC. Confezione esterna.
ISOSORBIDE MONONITRATO- 20:
astuccio in cartoncino stampato con 50 compresse.
ISOSORBIDE
MONONITRATO 40: astuccio in cartoncino stampato con 30
compresse.
ISOSORBIDE MONONITRATO 50: astuccio in
cartoncino stampato con 30 compresse divisibili.
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Per dividere la
compressa, occorre porla su una superficie rigida con
l’incisura mediana rivolta verso l’alto. Con una
leggera pressione del pollice, la compressa si spezza in due
parti.
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Union Health s.r.l Via Roccamandolfi n. 1 00156
Roma
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ISOSORBIDE MONONITRATO - 20: A.I.C.
033288010;
ISOSORBIDE MONONITRATO - 40: A.I.C. n.
033288022;
ISOSORBIDE MONONITRATO - 50 cessione regolata:
A.I.C. n.033288034;
ISOSORBIDE MONONITRATO - 60 cessione
regolata: A.I.C. n.. 033288046
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28/01/00.
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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