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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90

     

- [Vedi Indice]

IUVACOR

- [Vedi Indice]

Una compressa contiene: mg 10 mg 50
Principi attivi:
ubidecarenone mg 10 mg 50
Eccipienti:
amido di mais mg 30 mg 60
lattosio mg 20 mg 15
metilcellulosa mg 0,5 mg 2
cellulosa microgranulare mg 36 mg 77
silice precipitata mg 1,5 mg 13
magnesio stearato mg 2 mg 3
sodio carbossimetilcellulosa mg 15
talco mg 10

Un flaconcino monodose da 50 mg contiene:

Principio attivo:ubidecarenone mg 50.

Eccipienti:sorbitolo 70% non cristallizzabile mg 2500, olio di ricino idrogenato poliossietilenato 40 mg 500, sodio benzoato mg 20, acido succinico mg 10, arancia aroma mg 10,ammonio glicirrizinato (GlycamilR) mg 6, sodio deidroacetato mg 5, sodio edetato mg 5, saccarina sodica mg 2, acqua depurata q.b. a ml 10.

- [Vedi Indice]

Compresse da 50 mg.

Flaconcini monodose da 50 mg.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]Deficienze del coenzima Q10 ed alterazioni del metabolismo del miocardio in cardiopatie acute e croniche.

  - [Vedi Indice]

Compresse da 50 mg: una compressa al giorno dopo il pasto, salvo diversa prescrizione medica.

Flaconcini monodose da 50 mg: un flaconcino al giorno dopo il pasto, salvo diversa prescrizione medica.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità individuale già accertata verso il preparato.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Uso in caso di gravidanza e allattamento.

Anche se gli studi teratologici condotti con ubidecarenone non hanno evidenziato alcun effetto teratogeno, tuttavia, come per gli altri farmaci, la sua somministrazione nel corso dei primi tre mesi di gravidanza va effettuata solo in caso di effettiva necessità, sotto il diretto controllo medico.

Avvertenze

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Non note, fino ad ora.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Si veda punto "Speciali precauzioni per l'uso".

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non sono noti effetti sulla capacità di guidare e sull'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

L'ubidecarenone è in genere ben tollerato. Sono stati talvolta segnalati, durante il trattamento, disturbi gastrici, riduzione dell'appetito, nausea, diarrea, eruzioni cutanee. In caso di comparsa di reazioni secondarie occorre interrompere il trattamento.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

In letteratura non sono stati descritti casi di iperdosaggio.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

Attività farmacologica

L'ubidecarenone è una sostanza chimicamente definita come 2,3 dimetossi-5-metil-6-decaprenil benzochinone, particolarmente abbondante nei mitocondri del miocardio.

Si tratta di un coenzima che svolge un importante ruolo nella catena respiratoria mitocondriale, dove presiede, al pari dei citocromi,al trasporto degli elettroni. Poiché a questo trasporto sono legati i processi energetici, è facilmente comprensibile come un difetto o una carenza in questo sistema enzimatico possa portare ad alterazioni metaboliche anche assai gravi.

Dal punto di vista farmacologico, si è osservato che la somministrazione di ubidecarenone per via orale può riportare alla norma la concentrazione di questo enzima nei tessuti carenti, con ripristino della funzione tessutale compromessa.

In particolare, è stato osservato che in cuori isolati, nei quali era stata indotta un'ischemia del miocardio con somministrazione di isoproterenolo o con diminuzione del flusso di perfusione, l'aggiunta di coenzima Q 10 è in grado di ridurre il danno miocardico e di ripristinare la concentrazione di sostanze energetiche (ATP) intracellulari, con contemporaneo miglioramento della capacità contrattile.

In vivo , la somministrazione preventiva di ubidecarenone a cani sottoposti alla legatura delle coronarie, contrasta efficacemente l'insorgenza di aritmie conseguenti a riperfusione e vengono altresì inibite, nei ratti e nei cani, le alterazioni miocardiche indotte da anestetici e quelle vascolari indotte da dieta ipersalina e da ormoni mineraloattivi (DOCA).

Tossicologia

Tossicità acuta: l'ubidecarenone, somministrato per os in topi, ratti e cani, presenta una tossicità molto bassa; non determina, infatti, effetti letali o tossici a 24 ore ed a 7 giorni dalle somministrazioni di dosi singole superiori a 00 - 24.000 volte la dose terapeutica umana singola pro kg di peso (DTS), mentre la DL50 per via parenterale è elevatissima: topo 379,9 mg/kg (limiti fiduciali 330,8 - 434), ratto 253,5 mg/kg (limiti fiduciali 291,7 - 428,5).

Tossicità subacuta: l'ubidecarenone risulta ben tollerato nel ratto e nel cane anche quando viene somministrato per os per 30 giorni consecutivi, alla dose di 400 mg/kg/die. Non determina né casi di morte né alcun effetto tossico sistematico a carico dell'intima struttura dei singoli organi e delle loro funzioni.

Tossicità cronica: l'ubidecarenone somministrato nel ratto e nel cane per 180 giorni a dosi/kg/die pari a 1.600 volte la dose terapeutica umana massima pro kg e pro die (DTD), non ha determinato alcun caso di morte né alcun segno di tossicità, né alcuna significativa modificazione di tutti i parametri esaminati.

Tossicità fetale: le ricerche sperimentali di tossicità fetale hanno dimostrato che l'ubidecarenone somministrato nel ratto e nel coniglio a dosaggi di 100-200-400 mg/kg/die, non modifica in alcun modo la fertilità ed il ciclo riproduttivo, non danneggia lo svolgersi della gravidanza,non induce effetti nocivi sulla gestante, permette un normale travaglio e l'espletamento di parti eutocici, non comporta danni in periodo peri e post-natale, non ha attività teratogena,non ha attività mutagena.

Elementi di farmacocinetica

L'ubidecarenone, dopo somministrazione orale, viene assorbito prevalentemente tramite il sistema linfatico.

Nell'uomo, la concentrazione ematica di ubidecarenone,dopo somministrazione orale di una dose di carico, raggiunge il picco massimo tra la 4ª e la 6ª ora; dopo 24 ore si ha un picco secondario probabilmente dovuto ad un ricircolo entero-epatico. Il tempo di emivita plasmatica è stato studiato nei ratti e nei conigli mediante somministrazione endovenosa di ubidecarenone marcato, alla dose di 0,6 mg/kg. Dalla curva biesponenziale che è stata ricavata è risultato che il tempo di emivita è di 1,2 ore nel ratto e 6,5 nel coniglio nella fase veloce e di 17,8 ore nel ratto e 21,7 ore nel coniglio nella fase lenta.

Dopo somministrazione orale, l'ubidecarenone si distribuisce in concentrazioni elevate nel fegato, nel cuore, nel rene, nei polmoni e, in misura minore, negli altri organi. Nelle cellule, i livelli più elevati di ubidecarenone si riscontrano nella frazione mitocondriale. A seguito di somministrazione orale, dopo 7 giorni, l'escrezione per via fecale è pari all'85-90%, per via urinaria è pari al 2-3%.

Nell'uomo i livelli plasmatici basali presentano valori medi di 0,85 mcg/ml. La somministrazione di ubidecarenone esogeno eleva significativamente i livelli plasmatici di ubidecarenone endogeno. Infatti, al settimo giorno di trattamento, verosimilmente in una situazione di "steady state", i livelli plasmatici medi risultano essere di 1,80 mcg/ml.

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

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05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

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05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

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- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

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06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

Compresse da 50 mg: anni tre.

Flaconcini monodose da 50 mg: anni due.

La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

- [Vedi Indice]

Conservare a temperatura ambiente al riparo dalla luce.

- [Vedi Indice]

Astuccio contenente blister di alluminio/PVC.

Scatola da 14 compresse da 50 mg

Scatola da 10 flaconcini monodose

. - [Vedi Indice]

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- [Vedi Indice]

INVERNI DELLA BEFFA S.p.A (Gruppo Sanofi Synthelabo)

Galleria Passarella, 2 - 20122 Milano (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Compresse da 50 mg

AIC n. 025285053 del Min. San.; gennaio 1988.

Flaconcini monodose da 50 mg

AIC n. 025285065 del Min. San.; gennaio 1988.

Data rinnovo dell'autorizzazione: giugno 2000.

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Vendita su prescrizione di ricetta medica.

- [Vedi Indice]

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y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

Sostanza non soggetta al DPR 309/90.

- [Vedi Indice]

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